中樞、心血管重點(diǎn)串講

中樞神經(jīng)系統(tǒng)：地西泮的藥理作用和臨床應(yīng)用

；熟悉癲癇藥物的選用

；氯丙嗪的藥理作用、作用機(jī)制和不良反應(yīng)

；常用于治療震顫麻痹病藥物——左旋多巴；中樞鎮(zhèn)痛藥主要有阿片生物堿類和人工合成鎮(zhèn)痛藥

；阿司匹林的藥理作用及作用機(jī)制

。作用機(jī)制：作用靶點(diǎn)：腦內(nèi)GABAA受體復(fù)合物。配體-門(mén)控Cl-通道（ligand-gatedCl-ionchannels）GABAA受體的分子結(jié)構(gòu)：在Cl-通道周?chē)?個(gè)結(jié)合位點(diǎn)：GABA（γ-氨基丁酸）苯二氮卓巴比妥類印防己毒素神經(jīng)甾體化合物苯二氮卓類——地西泮

三．藥理作用及臨床應(yīng)用（地西泮）

1抗焦慮

2鎮(zhèn)靜和催眠

苯二氮卓類藥物催眠作用的特點(diǎn)：縮短瞌睡期延長(zhǎng)淺睡期縮短慢波睡眠對(duì)快動(dòng)眼睡眠沒(méi)有明顯的影響

3抗驚厥和抗癲癇

4中樞性肌肉松弛作用藥物大發(fā)作小發(fā)作局限性發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作持續(xù)狀態(tài)苯妥英鈉*

×+++苯巴比妥*×

+++去氧苯比妥+++乙琥胺*地西泮++*氯硝西泮+丙戊酸鈉+*+卡馬西平+*注：*為首選藥，+表示有效，X表示可加重癥狀

氯丙嗪chlorpromazineCPZ

（冬眠靈wintermin）作用機(jī)理：多巴胺學(xué)說(shuō)：精神病主要與腦內(nèi)DA功能亢進(jìn)有關(guān)氯丙嗪：非特異性受體阻斷劑，缺乏選擇性

DAα腎上腺素受體

M膽堿受體藥理作用：一、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

1）抗精神病作用：阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)通路和中腦-

皮質(zhì)通路的多巴胺2（D2）受體

2）鎮(zhèn)吐作用：小劑量阻斷CTZ的D2受體大劑量直接抑制嘔吐中樞

3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響：可

體溫，也可

體溫抑制下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞、擴(kuò)張外周血管等

4）加強(qiáng)中樞抑制藥物的作用二、植物神經(jīng)系統(tǒng)

1）α受體阻斷作用——腎上腺素翻轉(zhuǎn)作用

2）M受體阻斷作用——阿托品樣作用三、內(nèi)分泌系統(tǒng)

作用結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體，催乳素

促性腺激素

垂體生長(zhǎng)激素

促腎上腺皮質(zhì)激素

臨床應(yīng)用:1治療各種精神分裂癥2鎮(zhèn)吐3低溫麻醉4人工冬眠不良反應(yīng):一般不良反應(yīng)：中樞抑制阿托品樣作用

α受體阻斷癥狀錐體外系反應(yīng)：阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的D2受體帕金森綜合癥靜坐不能急性肌張力障礙遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙過(guò)敏反應(yīng)內(nèi)分泌紊亂藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜欣快急性劇烈疼痛：嚴(yán)重外傷癌性劇痛內(nèi)臟絞痛

嗜睡→昏迷

依賴性（2）抑制呼吸

心源性哮喘呼吸抑制（3）鎮(zhèn)咳

（4）催吐

惡心、嘔吐、（5）縮瞳

視力模糊、針尖樣瞳孔（1）胃腸止瀉便秘（2）膽道

膽絞痛（3）子宮

延長(zhǎng)產(chǎn)程（4）尿道

尿潴留3．心血管系統(tǒng)

擴(kuò)血管

體位性低血壓2.興奮平滑肌提高肌張力阿片類生物堿——嗎啡[臨床應(yīng)用]1．鎮(zhèn)痛

適用劇痛，包括嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、槍傷及晚期癌腫疼痛。2．心源性哮喘

由于左心衰突發(fā)性急性肺水腫而引起呼吸困難，綜合治療包括：強(qiáng)心苷、氨茶堿、利尿及吸氧外，靜注嗎啡可產(chǎn)生良好效果。機(jī)理：①擴(kuò)張外周血管，減輕心臟負(fù)荷，促肺水腫液吸收。 ②鎮(zhèn)靜(欣快)，消除緊張、焦慮、恐懼情緒 ③降低呼吸中樞對(duì)CO2敏感性。對(duì)心源性哮喘伴休克昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁；支氣管哮喘禁用。3.止瀉

[不良反應(yīng)]

成癮

．【小結(jié)】三鎮(zhèn)縮瞳抑呼吸，便秘潴尿縮氣管，一降二升抑免疫，鎮(zhèn)痛止瀉治心喘，成癮中毒禁忌癥，注意時(shí)時(shí)監(jiān)護(hù)它哌替啶（杜冷?。ㄍ耆?dòng)劑）[作用特點(diǎn)]

鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱胃腸道興奮作用弱呼吸抑制時(shí)間短無(wú)止咳作用[應(yīng)用]嗎啡代用品（鎮(zhèn)痛、心源性哮喘）麻醉前給藥及人工冬眠人工合成鎮(zhèn)痛藥阿司匹林[藥理作用及機(jī)制]解熱鎮(zhèn)痛：抑制環(huán)氧酶，減少中樞系統(tǒng)內(nèi)PG的合成，使體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)至正常抗炎抗風(fēng)濕：抑制環(huán)氧酶，減少炎癥或疼痛局部的PG的合成，緩解局部的紅腫熱痛。抑制血小板聚集：小劑量，抑制血小板膜的環(huán)氧酶，減少血栓素2的生成，