不是所有β受體阻斷劑都一樣

不是所有β受體阻斷劑都一樣目錄不同β受體阻滯劑在療效和平安性上差異很大從心血管疾病治療看β受體阻滯劑臨床選擇緩解病癥改善預后平安性β受體阻滯劑CliveRosendorffetal.Circulation.2007;115:2761-2788AHA指出：

不同受體阻滯劑在療效和平安性上差異很大“同樣明確的是，受體阻滯劑和CCB存在較大的異質性，不同藥物差異很大。〞這種差異不僅表達在療效上，也同樣表達在平安性上中華醫(yī)學會心血管病學分會，中華心血管病雜志編輯委員會不穩(wěn)定性心絞痛診斷和治療建議?β腎上腺素能受體阻滯劑用于高血壓治療的中國專家共識?臨床推薦：

選用

1受體選擇性較高的受體阻滯劑Preventionandtreatmentofcardio-cerebral-vasculardisease.2021;8(3)ChinJCardiol.2000;28(6〕在臨床用藥中注意盡量選用：1受體選擇性較高的受體阻滯劑，以減少長期用藥的不良反響。應首選具有心臟選擇性的藥物，如阿替洛爾、美托洛爾和比索洛爾等?？敌茫焊哌x擇性的

1受體阻滯劑目錄從心血管疾病治療看β受體阻滯劑臨床選擇緩解病癥改善預后平安性不同β受體阻滯劑在療效和平安性上差異很大β受體阻滯劑緩解病癥及改善預后是心血管疾病治療的主要目的緩解病癥降低血壓，控制心率，減少缺血發(fā)作次數(shù)……改善預后無事件生存率，全因死亡率，猝死……美托洛爾換成比索洛此后心率控制改善心率〔次/分〕頻率美托洛爾服用2周以上換用比索洛爾約1個月后平均心率：84次/分標準差:15次/分平均心率：67次/分標準差:9次/分晨峰血壓腎素-血管緊張素系統(tǒng)的激活交感神經系統(tǒng)的激活血管張力增加冠狀動脈痙攣凝血傾向清晨時段心腦血管事件增加〔心肌梗死，腦卒中等〕晨峰血壓可增加清晨時段心腦血管事件2021年?中國高血壓防治指南?2021年指南推薦使用長效降壓藥物控制晨峰血壓：盡可能使用一天一次給藥而有持續(xù)24小時降壓作用的長效藥物，以有效控制夜間血壓與晨峰血壓，更有效預防心腦血管并發(fā)癥發(fā)生。康忻?真正的分子長效藥物半衰期生物利用度比索洛爾（康忻）10-12小時90%酒石酸美托洛爾3-4小時40-50%琥珀酸美托洛爾3-4小時30-40%比索洛爾一日一次，

24小時平穩(wěn)降壓、有效控制晨峰危險KeimHJ.Therapiewoche.1988;47:3507-3513.8例輕-中度高血壓病人進行24小時動態(tài)血壓監(jiān)測：先用撫慰劑2周,再用康忻10mg/日,一日一次治療4周,治療前和治療末均進行24小時動態(tài)血壓監(jiān)測慢性穩(wěn)定性心絞痛患者藥物治療的主要目的包括減輕病癥和缺血發(fā)作目前減輕病癥及改善缺血的主要藥物包括三類：β受體阻滯劑硝酸酯類藥物鈣拮抗劑β受體阻滯劑應作為穩(wěn)定性心絞痛初始治療藥物更傾向于使用選擇性β1受體阻滯劑，如比索洛爾2007年中國?慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南?減輕缺血發(fā)作是慢性穩(wěn)定性心絞痛患者藥物治療的主要目的2007年中國?慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南?明確指出：該研究為隨機、雙盲、平行，入組330例穩(wěn)定型心絞痛患者〔161例服用比索洛爾，169例服用硝苯地平〕，旨在比較比索洛爾與硝苯地平對慢性心絞痛患者短暫性缺血事件的影響，治療8周，隨訪1年。TIBBS研究結果顯示：VonArnimThetal.JACC1995;1:231-238TIBBS比索洛爾顯著減少缺血發(fā)作次數(shù)及總持續(xù)時間TIBBS研究結果顯示：比索洛爾有效改善24小時缺血發(fā)作節(jié)律VonArnim,etal.JACC.1995;25:231-238.一天中的時間緩解病癥及改善預后是心血管疾病治療的主要目的緩解病癥降低血壓，控制心率，減少缺血發(fā)作次數(shù)……改善預后無事件生存率，全因死亡率，猝死……比索洛爾有效減少冠心病終點事件*終點事件包括死亡、心梗和住院vonArnim,etal.JAAC.1996;28:20-24.CIBISII研究顯示：

比索洛爾顯著降低心衰患者全因死亡率CIBISIIInvestigatorsandCommittees,Lancet1999,353:9–13CIBISIII研究顯示：

比索洛爾有效降低心衰患者心源性猝死發(fā)生率Emilio,etal.HeartInternational.2006;2(2):73-77CIBISIII合并糖尿病的患者是否可以使用B受體阻滯劑?-阻滯劑長期治療對死亡率的影響

糖尿病患者vs非糖尿病患者研究例數(shù)藥物非糖尿病患者糖尿病患者安慰劑-阻滯劑安慰劑-阻滯劑Gunderson1884噻嗎洛爾138(15.5)92(10.3)14(30.5)6(11.3)BHAT3837普萘洛爾155(9.2)116(6.9)33(14.4)22(9.3)Kjekshus1670普萘洛爾103(12.8)42(6.5)33(23.4)13(10.2)

合計7391*396(11.7)250(7.8)80(19.2)41(9.9)-阻滯劑降低死亡率33%48%*非糖尿病患者6559例，糖尿病患者832例比索洛爾不引起血糖和血脂代謝紊亂LigiaJ.Dominguez,et.al.AmericanJournalofHypertension,1997;10:1349–1355對血脂譜影響小FrithzG.5thInternatSymposiumonCardiovascularPharmacotherapy,Minneapolis,Abstract1993β阻滯劑治療對心血管疾病的益處可擴展到合并糖尿病患者中，甚至包括有糖尿病的嚴重心衰患者.選擇高選擇性的β-受體阻滯劑(如比索洛爾)，患者耐受性良好，未見β-受體阻滯劑所致的糖脂代謝異常COPD患者可以應用β-阻滯劑嗎？QJMed2005;98:493–497該研究入組了457例ACS患者，其中有246例患者未選擇β受體阻滯劑比索洛爾對肺功能影響小合并慢阻肺的冠心病患者，比索洛爾對氣道阻力無顯著影響DorowP.EurJClinPharmacol.1986;31:143–147.p<0.01p<0.01比索洛爾較美托洛爾對呼吸系統(tǒng)產生的不良反響少比索洛爾組與美托洛爾組降壓平安性比較高建苑,等.比索洛爾與美托洛爾降壓平安性比較研究.中華綜合臨床醫(yī)學雜志,2003,10:9-10共入組原發(fā)性高血壓患者186例，隨機分為比索洛爾和美托洛爾治療組，觀察12周，旨在通過比索洛爾與美托洛爾降壓平安性比較評價比索洛爾的平安性?；颊吣挲g大可以應用β受體阻滯劑嗎？老年收縮期高血壓患者血流動力學變化血漿腎素活性低β受體敏感性差動脈順應性差〔脈壓加大〕

這樣的代謝和血流動力學特征導致傳統(tǒng)的β受體阻滯劑的抗高血壓作用下降BuhlerFR,KiowskiW.1978.NewYork:RavenPress;1980.p.376–83.比索洛爾顯著提高血管順應性比照撫慰劑和比索洛爾對肱動脈脈搏波傳導速率及動脈順應性的影響中青年高血壓患者是否擔憂性功能的問題?與撫慰劑相比，比索洛爾不增加ED的風險比照β受體阻滯劑，康忻發(fā)生性功能障礙的比例是0%CruickshankJM.TheModernRoleofBeta-BlockersinCardiovascularMedicine.2021People’sMedicalPublishingHouse-USA;Chapter6–Page236.β受體阻滯劑性功能障礙%增加vs

安慰劑參考卡維地洛13.5FogariRetal2001普萘洛爾5.0MRC-MildHypert1985阿替洛爾3.0SilvestriAetal2003比索洛爾0.0BroekmanCPetal1992小結不同的β受體阻滯劑療效和平安性差異很大臨床應用β受體阻滯劑可以緩解病癥、改善預后高選擇性β1受體阻滯劑〔如比索洛爾〕給患者帶來更多的獲益適應癥：高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定性心力衰竭用法用量：口服，一日一次高血壓或心絞痛治療：每日5mg輕度高血壓可從每日2.5mg開始服用，如果效果不明顯，劑量可增至每日10mg處方資料慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：從低劑量開始逐漸加量起始劑量：1.25mg/日，目標劑量：10mg/日10康忻劑量(mg/天)3.751.252.507.55.01481612周規(guī)格：2.5mg/片，5mg/片，10片/盒處方資料