雙管齊下 全面降糖 一天一次 原研品質(zhì)

雙管齊下全面降糖

一天一次原研品質(zhì)-磺脲類是適合中國(guó)2型糖尿病患者的一線選擇之一中國(guó)糖尿病患病率逐年攀升XuY,etal.JAMA.2013Sep4;310(9):948-59.僅3成中國(guó)糖尿病患者血糖控制達(dá)標(biāo)紀(jì)立農(nóng)等.中華糖尿病雜志.2012;4(7):397-12009年7至9月在全國(guó)范圍內(nèi)選擇具有代表性的75個(gè)城市的400家醫(yī)院參加本橫斷面研究。正在接受口服降糖藥聯(lián)合／不聯(lián)合胰島素治療的年齡≥18歲的2型糖尿病患者均可進(jìn)入研究。采用問(wèn)卷形式調(diào)查患者一般信息、糖尿病病程、糖尿病并發(fā)癥及合并癥、糖化血紅蛋白(HbAIc)、空腹血糖、餐后血糖及治療藥物。中國(guó)2型糖尿病患者胰島素分泌缺陷更嚴(yán)重

磺脲類更適合中國(guó)2型糖尿病患者安雅莉等.中華內(nèi)分泌代謝雜志.2008;24(6):256-9.DM1-4:根據(jù)FPG水平分層的糖尿病1-4組入選了全國(guó)9個(gè)城市21家醫(yī)院的405例新診斷T2DM患者磺脲類是強(qiáng)效降糖的代表口服降糖藥物之一MoghissiE,etal.EndocrPract.2013;19(3):526-535.磺脲類藥物~1.25%A1C降幅二甲雙胍~1.0%TZD~1.0%格列奈類~0.75%DPP-4抑制劑~0.75%磺脲類是最早投入臨床使用的口服降糖藥物1955年首個(gè)磺脲類藥物應(yīng)用于臨床苯乙雙胍應(yīng)用于臨床，后因嚴(yán)重乳酸酸中毒退市1959年二甲雙胍應(yīng)用于臨床1961年TZD類藥物曲格列酮應(yīng)用于臨床1997年TZD類藥物曲格列酮因致死性肝毒性退市2000年EMA建議停止TZD類藥物羅格列酮及其復(fù)方制劑銷售2010年TZD類藥物羅格列酮與吡格列酮應(yīng)用于臨床1999年DPP-4抑制劑西格列汀應(yīng)用于臨床2006年磺脲類藥物臨床使用已近60年中外指南均推薦磺脲類藥物作為一線治療選擇2015NICE指南2013

CDS指南2012IDF指南IDF:國(guó)際糖尿病聯(lián)盟CDS:中華醫(yī)學(xué)會(huì)NICE:英國(guó)國(guó)家衛(wèi)生與臨床優(yōu)化研究所磺脲類藥物的發(fā)展史劉超,王昆.藥品評(píng)價(jià)2011;8(23):6-819541957196919711975甲苯磺丁脲格列本脲格列喹酮二甲雙胍格列吡嗪1979格列齊特1995格列美脲格列美脲：第三代磺脲類，雙管齊下格列美脲具有獨(dú)特的結(jié)合位點(diǎn)KramerW,etal.DiabetesResClinPract.1995;28Suppl:S67-80.格列美脲與磺酰脲受體65kDa亞單位結(jié)合，與傳統(tǒng)磺脲類的結(jié)合位點(diǎn)（140kDa亞單位）不同，快速結(jié)合，迅速解離K+K+格列美脲格列本脲增溶作用格列本脲格列美脲65kDa140kDa65kDa140kDa

細(xì)胞膜磺酰脲受體鉀通道格列美脲血糖依賴性促進(jìn)胰島素分泌DelGuerra,etal.ActaDiabetol2000;37(3):139-41葡萄糖濃度(mmol/L)胰島素分泌量*(μU/islet/45min)00.511.522.5310010102.551020格列美脲濃度(μmol/L)*分離的人胰島在生理情況下，胰島素分泌量隨著葡萄糖的濃度增加而增加當(dāng)葡萄糖濃度低時(shí)，胰島素分泌量并沒(méi)有隨著格列美脲濃度的增加而顯著增加格列美脲血糖依賴性促進(jìn)胰島素分泌正常胰腺一項(xiàng)體外實(shí)驗(yàn)，研究格列美脲對(duì)人體胰島細(xì)胞的作用，將分離的胰島細(xì)胞放入不同濃度的格列美脲和葡萄糖中培養(yǎng)在每一葡萄糖濃度下，評(píng)估0、1、10、100μmol/L格列美脲對(duì)胰島素分泌的影響，以確定胰島細(xì)胞對(duì)不同濃度葡萄糖和格列美脲的反應(yīng)格列美脲較格列齊特、格列本脲更有效改善胰島素抵抗InukaiK,etal.DiabetesResearchandClinicalPractice,2005;68:250–257.一項(xiàng)在日本進(jìn)行的多中心隨機(jī)研究，納入172名使用傳統(tǒng)磺脲(格列齊特或格列本脲)治療血糖控制不佳(HbA1c≥7.0%)2型糖尿病患者隨機(jī)接受轉(zhuǎn)換為格列美脲治療(轉(zhuǎn)換劑量：格列齊特40mg=格列美脲1mg、格列本脲2.5mg=格列美脲