山楂化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

山楂化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

山楂的品種復(fù)雜。根據(jù)中國植物的記錄，中國有17種植物。根據(jù)中國法典（90年版），中藥山楂的原始植物是北部山楂和金針山。近20年來,國內(nèi)外學(xué)者對(duì)其原植物、化學(xué)、炮制、藥理及臨床研究都有較大發(fā)展,本文對(duì)山楂研究綜述如下。1山楂原植物山楂的屬名(Crataegus)來源于希臘文(Krataigos),指一種多刺的開花灌木,山楂的原植物有17種,其中供藥用者8種。其名稱和分布如下。1.1山楂ctatamguspinatifia山海關(guān)以南稱山楂,主產(chǎn)東北、河北、內(nèi)蒙、河南、山東、山西、陜西等省。朝鮮和蘇聯(lián)西伯利亞亦有分布。1.2尚紅產(chǎn)地同山楂。1.3ccunatasiebezuse產(chǎn)于河南、湖南、湖北、江西等省。1.4云南山楂產(chǎn)于云、貴、川等省。1.5湖北省山楂產(chǎn)于湖北、湖南、江蘇、浙江、江西、四川、陜西等省。1.6甘肅山楂產(chǎn)于甘肅、山西、河北、陜西、貴州、四川各地。1.7cwilsoni產(chǎn)地同甘肅山楂,1.8伊格廷產(chǎn)于東北、河北、內(nèi)蒙、新疆等地,蘇聯(lián)西伯利亞及蒙古也有分布。2山楂屬植物的潛在生物活性本世紀(jì)50年代以前的研究,多集中注意其維生素、鞣質(zhì)、三萜類等成分,50年代以后隨著黃酮類化合物的迅速發(fā)展,發(fā)現(xiàn)山楂所含的黃酮類成分對(duì)心血管系統(tǒng)有明顯的藥理作用,研究的重點(diǎn)移向黃酮類成分。近幾年來,對(duì)山楂微量元素有所研究,還發(fā)現(xiàn)山楂含多酚類物質(zhì)有抗癌活性。目前國外研究較多的種類有,英國山楂(Coxyacantha)、單子山楂(Cmonogyna)、五子冊(cè)楂(Cpentaguna)及彎萼山楂(Ccunicepala)各國為尋找本國的山楂資源,對(duì)山楂屬其它植物的研究正在擴(kuò)大。關(guān)于山楂化學(xué)成分的研究陸續(xù)報(bào)道分離出兒茶酚精,槲皮素、金絲桃甙、枸櫞酸及其單甲酯,二甲酯以及蘋果酸、氯原酸、咖啡酸、熊果酸、另含三萜類成分山楂酸、齊墩果酸、苦杏仁甙、皂甙、維生素C、核黃素、胡蘿卜素鞣酸等,山楂不同炮制品水煎液含有21種微量無素;Fe、Cu、Ni、Mn、Cr、Ti、Zn、Cd、Li、Na、Be、Mg、Cu、Sr、Ba、B、Al、T、Sn、P、Pt、Ag、Mo山楂還含有豐富的氨基酸、磷酸絲氨酸、?；撬帷⑻於彼?、蛋氨酸亞砜、谷酰胺、蘇氨酸、谷氨酸、肌氨酸、脯氨酸。3不同配方山楂中亞硝酸鹽及維生素a山楂除生用外,根據(jù)臨床不同要求有炒山楂、焦山楂、山楂炭等規(guī)格、不同炮制品功效各有側(cè)重,山楂炮制品歷來均采用清炒法,其目的是不同程度地破壞一部分有機(jī)酸,降低酸性,緩合和減少刺激,現(xiàn)采用糖敷炒山楂既可抑其酸性,又不降低有效成分。在緩合副作用的同時(shí),增強(qiáng)了消食化積,止瀉的功效。炮制時(shí)應(yīng)避免使用鐵器,原因是山楂炮制過程中黃酮類、有機(jī)酸類、鞣酸等有效成分與Fe3+生成有色絡(luò)合物,因而大大降低了山楂炮制后的有效成分,而且服用后會(huì)產(chǎn)生惡心、嘔吐、胸悶、腹脹等副作用。以小白鼠胃腸推進(jìn)功能;胃中游離酸、總酸、胃蛋白酶及亞硝酸含量為指標(biāo),對(duì)山楂生品、炒品、炒焦品、炒炭品進(jìn)行了比較,結(jié)果表明生品或炒品對(duì)小白鼠消化能力影響較大,其亞硝酸鹽含量較低,初步認(rèn)為消食藥以生品或炒品為佳。山楂中有機(jī)酸是消食導(dǎo)滯的主要有效成分,通過8種山楂分析,總酸及檸檬酸含量以山里紅為最高(3.30),因此以山里紅作為中藥山楂應(yīng)用質(zhì)量最好。就不同炮制法(炒黃、炒焦、炒炭)對(duì)山楂中總黃酮的影響進(jìn)行了比較,定性、定量分析表明,山楂炮制時(shí)受熱時(shí)間愈長(zhǎng),溫度愈高,被破壞的黃酮含量愈多,各炮制品黃酮含量分別為:生山楂2.6%,炒山楂2.2%,焦山楂2.0%,山楂炭?jī)H為1.3%,山楂中黃酮類化合物是防治心血管疾病和降血脂的有效成分,因此山楂作為活血化瘀藥以生用為佳。微量元素測(cè)定結(jié)果表明,山楂中各炮制品中檢出21種元素,山楂炒黃后Na、Pt含量增加約1倍,Fe、Cu、Zn、Mg、B、Zn含量均有增加,其它元素含量均有不同程度降低。山楂炒焦后,Ni增加80倍,Na、Pt增加1倍,除Ti、Al、Cr含量均有增加外,其它元素含量均升高,山楂炒炭后,Cr、Ti含量略有降低,Cu、Na、Mn、Zn含量增加值與炒焦后相似。4山楂屬genus藥4.1助消化作用:山楂中脂肪酸可促進(jìn)脂肪分解山楂酸等可提高蛋白分解酶的活性,有助消化。4.2山楂的心血管作用4.2.1降壓作用:山楂的各種提取液均對(duì)蟾蜍心臟有一定的強(qiáng)心作用。較小劑量注射對(duì)麻醉兔、小鼠有降壓作用。4.2.2降血脂:防止動(dòng)脈粥樣硬化作用,山楂與沙棘配伍制成混合液能明顯降低高血脂,大鼠血清TG和TC,并升高膽固醇在HDL-C的比例,因此二者對(duì)降低血脂和調(diào)理血脂蛋白發(fā)揮協(xié)同作用,可能對(duì)防治動(dòng)脈粥樣硬化性疾病有良好作用。4.2.3舒張血管作用:山楂總黃酮可增加冠脈流量抗實(shí)驗(yàn)性心肌缺氧,抗心率失常等作用,山楂提取液無論體內(nèi)或體外給藥均可顯著抑制家兔血小板凝集性,這對(duì)冠心病等心血管疾病的防治顯然是有益的。4.2.4抗心率失常作用:山楂浸膏對(duì)垂體后葉素引起的心率不齊,有一定的抑制作用。日本用山楂屬植物的果實(shí),作成制劑,認(rèn)為能增強(qiáng)家兔心肌收縮力,加大心室,心房的運(yùn)動(dòng)振幅,防止由于電介質(zhì)不平衡引起的心律紊亂,適用于心肌收縮功能不全,即使劑量很小,也能較快地恢復(fù)由烏頭堿引起的心律不齊,無副作用。4.3抗癌作用:河南醫(yī)科大學(xué)藥理室以大鼠實(shí)驗(yàn)表明,山楂可阻斷N-亞硝胺的合成。山楂提取物對(duì)體內(nèi)合成芐基亞硝胺及其誘癌的阻斷作用。山楂提取物對(duì)人胚肺2BS細(xì)胞及誘癌細(xì)胞的抑制作用。這些報(bào)道提示山楂的抗癌作用。4.4提高機(jī)體免疫力:將新鮮山楂果實(shí)進(jìn)行切塊加水煮沸后用酒精沉淀法得100%山楂注射液,實(shí)驗(yàn)山楂注射液對(duì)家兔體液免疫和細(xì)胞免疫功能的影響,結(jié)果證實(shí),對(duì)家兔血清溶菌酶的含量,血清血凝抗體滴度,心血T淋巴細(xì)胞,E玫瑰花環(huán)形成率及心血T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率均有顯著增強(qiáng)作用,說明心楂對(duì)體液免疫和細(xì)胞免疫有促進(jìn)作用。4.4抗菌作用:山楂煎劑和乙醇提取液對(duì)福氏痢疾桿菌、宋內(nèi)氏痢疾桿菌、變形桿菌、大腸桿菌有抗菌作用。4.5止痛作用:山楂能使血管舒張,有助于解除局部瘀血狀態(tài),并有收縮子宮、促進(jìn)子宮復(fù)原的作用。5山楂的臨床應(yīng)用5.1治療后的上腹部延遲和腹痛取焦山楂30～50g水煎30分鐘后沖紅糖適量,分2次口服,用以治療閼滯腹痛16例,均在用藥1～4劑后獲愈。5.2治理和腹瀉山楂糖漿治療嬰幼兒腹瀉212例,完全治愈,焦楂治瀉也可。5.3哮喘、積聚和癱瘓與檳榔配伍,檳榔消脹,祛痰利水,山楂活血化瘀,健脾,消食配伍入藥,用以治療哮喘,疳積,痹癥等疾收效顯著。5.4g用山楂藥山楂煮煎液對(duì)胃石癥有明顯療效。治療肝硬化,一日3次,每次6g用藥后肝區(qū)無明顯壓痛,食欲大振,諸癥顯著改善,患慢性膽囊炎者,用山楂治療,每日3次,每次6g服后膽囊炎愈后無復(fù)發(fā),并排出結(jié)石。5.5治療冠狀動(dòng)脈粥樣硬化和心絞痛主要藥用成分是黃酮類化合物,它有改善冠脈供血,改善心肌代謝,抗心律失常,改善微循環(huán)等作用。5.6降血清膽固醇和中小型糖漿用山楂制成的食品代用糖果漿、正常果漿、低糖果漿、正常金糕,治療高血脂,以血清膽固醇和甘油三酯為指標(biāo),4種食品對(duì)降血清膽固醇和甘油三酯有一定的作用。5.7陳湯治療烏梅液(烏梅、生山楂,生甘草等量浸泡液)漱口每日3～4次,二陳湯(半夏、陳皮各15g、白茯苓9g、