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一、最佳選擇題,共16題,每題l分。每題的備選項中只有一個最佳答案。
1.結構中存在兩個手性中心,臨床上使用右旋體的藥物是[1分]
A硫酸鏈霉素
B鹽酸乙胺丁醇
C吡嗪酰胺
D對氨基水楊酸鈉
E利福平
2.甲硝唑的化學結構是[1分]
A
B
C
D
E
3.對p_內酰胺酶具有不可逆抑制作用,屬自殺機制的酶抑制藥物是[1分]
A
B
C
D
E
4.和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪個特點[1分]
A對DNA螺旋酶的活性更強,是氧氟沙星的2倍
B毒副作用更低,副反應發(fā)生率小
C具有旋光性,溶液中呈左旋
D水溶性好,更易制成注射劑
E不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物,利于老人和兒童使用
5.抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶發(fā)揮作用,口服代謝后尿液呈橘紅色的是[1分]
A利福平
B異煙肼
C對氨基水楊酸
D乙胺丁醇
E比嗪酰胺
6.下列結構藥物可用于[1分]
A抗腫瘤
B抗?jié)?/p>
C抗真菌
D抗寄生蟲
E鎮(zhèn)靜催眠
7.吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應是[1分]
A胃腸道刺激
B肝臟損壞
C腎臟損壞
D光毒化過敏反應
E凝血障礙
8.下列敘述中哪一項與巴比妥類藥物的構效關系不符[1分]
A環(huán)上5位兩個取代基的總碳數以4~8為宜
B氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子,藥物作用時間延長
D兩個氮原子上都引入甲基,會導致驚厥
E環(huán)上5位取代基的結構會影響作用時間
9.從天然產物中得到的乙酰膽堿酯酶抑制劑是[1分]
A鬼臼毒素
B石杉堿甲
C長春西汀
D奎尼丁
E嗎啡
10.下列二氫吡啶類鈣離子拮抗劑中2,6位取代基不同的藥物是[1分]
A尼莫地平
B尼群地平
C氨氯地平
D硝苯地平
E硝苯啶
11.以下哪個藥物在體外無活性[1分]
A羧甲司坦
B雷尼替丁
C奧美拉唑
D托烷司瓊
E法莫替丁
12.下列化學結構中哪一個是氨溴索[1分]
A
B
C
D
E
13.以下藥物中哪一個臨床應使用的是其右旋體[1分]
A萘普生
B布洛芬
C吡羅昔康
D丙磺舒
E塞來昔布
14.同時具有16位曠甲基和9位氟原子,抗炎活性強,鈉潴留作用小的藥物是[1分]
A醋酸氫化可的松
B醋酸氟輕松
C醋酸地塞米松
D醋酸潑尼松龍
E醋酸曲安奈德
15.含有噻唑烷結構的是[1分]
A苯乙基雙胍
B瑞格列奈
C吡格列酮
D格列喹酮
E氯磺丙脲
16.下列屬于脂溶性維生素的是[1分]
A維生素A
B維生素B1
C維生素C
D維生素82
E維生素B6
二、配伍選擇題,共32題,每題0.5分。備選項在前,試題在后。每組若干題,每組題均對應同一組備選項,每題只有一個正確答案。每個備選項可重復選用,也可不選用。[17~19]A.氨芐西林B.頭孢噻吩鈉C.亞胺培南D.克拉維酸鉀E.氨曲南
17.具有內酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
18.具有內酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
19.具有內酰胺環(huán)并氫化異嗯唑環(huán)的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
[20~21]
20.具有肝毒性和激素抑制活性副作用的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
21.經羥基化代謝后,活性增強的藥物,是[0.5分]
A
B
C
D
E
[22~24]A.沙丁胺醇B.鹽酸克倫特羅C.鹽酸多巴胺D.美特羅E.鹽酸多巴酚丁胺
22.分子中含有親脂性長鏈取代基,為長效2一受體激動劑藥物[0.5分]
A
B
C
D
E
23.在我國局部地區(qū)被違規(guī)做飼料添加劑,俗稱瘦肉精的藥物[0.5分]
A
B
C
D
E
24.分子中含有一個手性碳,為選擇性一受體激動劑藥物[0.5分]
A
B
C
D
E
[25~26]A.鹽酸昂丹司瓊B.格拉司瓊C.鹽酸托烷司瓊D.鹽酸帕洛諾司瓊E.鹽酸阿扎司瓊
25.含有咪唑結構的5-TH3受體拮抗劑是[0.5分]
A
B
C
D
E
26.含有吲哚羧酸酯結構的5-TH3受體拮抗劑是[0.5分]
A
B
C
D
E
[27--30]
27.尼莫地平[0.5分]
A
B
C
D
E
28.尼群地平[0.5分]
A
B
C
D
E
29.氨氯地平[0.5分]
A
B
C
D
E
30.硝苯地平[0.5分]
A
B
C
D
E
[31~34]A.亞硝基脲類烷化劑B.含有一個結晶水時為白色結晶性粉末,失去結晶水后即液化C.甲磺酸酯類烷化劑D.屬于抗代謝物的藥物E.為金屬配合物類抗腫瘤藥,加熱至170℃轉化為反式,溶解度降低
31.環(huán)磷酰胺[0.5分]
A
B
C
D
E
32.順鉑[0.5分]
A
B
C
D
E
33.卡莫司汀[0.5分]
A
B
C
D
E
34.白消安[0.5分]
A
B
C
D
E
[35~38]A.鹽酸普萘洛爾B.氯貝丁酯C.硝苯地平D.甲基多巴E.卡托普利
35.ACE抑制劑類降壓藥[0.5分]
A
B
C
D
E
36.β受體阻滯劑,可用于治療心律失常[0.5分]
A
B
C
D
E
37.二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于抗心絞痛[0.5分]
A
B
C
D
E
38.苯氧乙酸類降血脂藥[0.5分]
A
B
C
D
E
[39~42]A.鹽酸哌唑嗪B.索他洛爾C.鹽酸多巴酚丁胺D.鹽酸普萘洛爾E.鹽酸麻黃堿
39.含有甲磺酰胺基團,臨床主要用于抗心律失常的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
40.含有喹唑啉基團,臨床主要用于抗高血壓的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
41.含有苯丙醇胺基團,被列入我國“第一類易制毒化學品”控制的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
42.含有兒茶酚胺基團,臨床主要用于抗心力衰竭的藥物是[0.5分]
A
B
C
D
E
[43~45]A.遇酸容易脫水生成脫水產物B.與空氣長期接觸遇光氧化生成硫色素C.體內代謝磷酸化后生成黃素單核苷酸D.有吡多醇(吡多辛)、吡多醛、吡多胺三種形式E.容易被氧化生成多聚糠醛,這也是其變色的主要原因
43.維生素81[0.5分]
A
B
C
D
E
44.維生素B2[0.5分]
A
B
C
D
E
45.維生素B6[0.5分]
A
B
C
D
E
[46~48]A.法莫替丁B.奧美拉唑C.西咪替丁D.泮托拉唑E.鹽酸雷尼替丁
46.H2受體拮抗劑第一代產品,停藥后復發(fā)率高及有抗雄激素副作用為其主要缺點[0.5分]
A
B
C
D
E
47.苯并吡啶的5位上有二氟甲氧基[0.5分]
A
B
C
D
E
48.H2受體拮抗劑第二代產品,有順反異構體,臨床用反式體[0.5分]
A
B
C
D
E
三、多項選擇題,共8題,每題l分。每題備選項中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分。
49.對胰島素描述正確的有[1分]
A由A、B兩個肽鏈組成
B結構中含有多個半胱氨酸,可形成多個二硫鍵
C具有蛋白質性質、酸堿兩性
D水溶液在中性條件下以三聚體形式存在
E在中性pH條件下,胰島素結晶以二聚體形式組成
50.具有抗瘧活性的青蒿素類藥物有[1分]
A蒿甲醚
B脫氧青蒿素
C雙氫青蒿素
D青蒿琥酯
E蒿乙醚
51.有關對紅霉素結構修飾的敘述,正確的有[1分]
A將紅霉素修飾成酯,得到琥乙紅霉素,在胃酸中穩(wěn)定,無苦味,進入體內釋放出紅霉素發(fā)揮藥效
B將紅霉素6位羥基甲基化,得到克拉霉素,增強了對胃酸的穩(wěn)定性,活性提高
C將紅霉素9位引入肟基,得到羅紅霉素,穩(wěn)定性增強,脂溶性提高,肺組織濃度高
D將紅霉素經重排擴環(huán)、還原、甲基化反應后,得到阿奇霉素,堿性提高,對革蘭陰性菌作用增強
E將紅霉素與乳糖醛酸成鹽,水溶性提高,可供注射
52.下列哪些藥物可用于治療心絞痛[1分]
A氯貝丁酯
B鹽酸普萘洛爾
C硝苯地平
D甲基多巴
E卡托普利
53.下列藥物中屬于前體藥物的有[1分]
A洛伐他汀
B賴諾普利
C馬來酸依那普利
D卡托普利
E福辛普利
54.阿司匹林性質有[1分]
A分子中有酚羥基
B分子中有羧基呈弱酸性
C不可逆抑制環(huán)氧化酶具有解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用
D小劑量預防血栓
E易水解,水解藥物容易被氧化為有色物質
55.具有如下化學結構的藥物與下列哪些藥物的藥理作用一致[1分]
A
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