膽堿受體阻斷藥第九膽堿受體阻斷藥

關于膽堿受體阻斷藥第九膽堿受體阻斷藥

M受體阻斷藥阿托品

N受體阻斷藥琥珀膽堿膽堿受體阻斷藥第2頁,共60頁，2024年2月25日，星期天——M膽堿受體阻斷藥Cholinoceptorblockingdrugs第八章膽堿受體阻斷藥(Ⅰ)第3頁,共60頁，2024年2月25日，星期天M膽堿受體阻斷藥合成、半合成代用品阿托品山莨菪堿東莨菪堿天然生物堿后馬托品哌侖西平第4頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿阿托品山莨菪堿東莨菪堿第5頁,共60頁，2024年2月25日，星期天顛茄曼陀羅洋金花第6頁,共60頁，2024年2月25日，星期天★阿托品（atropine）第7頁,共60頁，2024年2月25日，星期天

隨劑量增加，依次作用于腺體→眼→平滑肌→心臟→血管→CNS（中樞神經(jīng)系統(tǒng)）特點阿托品[作用機制

]阻斷M膽堿R

拮抗M樣作用→作用廣泛第8頁,共60頁，2024年2月25日，星期天1.抑制腺體分泌阿托品[藥理作用和臨床應用]口干、皮膚干燥、眼干澀、呼吸道干燥→全麻前給藥嚴重盜汗、流涎癥唾液腺、汗腺＞淚腺、呼吸道腺體＞胃液用于第9頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第10頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第11頁,共60頁，2024年2月25日，星期天2.眼：

（1）擴瞳

(2)眼內(nèi)壓升高

(3)調(diào)節(jié)麻痹阿托品虹膜睫狀體炎驗光、檢查眼底用于第12頁,共60頁，2024年2月25日，星期天（1）擴瞳瞳孔括約肌(M受體)瞳孔開大肌(α受體)阿托品第13頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第14頁,共60頁，2024年2月25日，星期天(2)眼內(nèi)壓升高阿托品阿托品第15頁,共60頁，2024年2月25日，星期天(2)眼內(nèi)壓升高阿托品第16頁,共60頁，2024年2月25日，星期天懸韌帶(3)調(diào)節(jié)麻痹－近物模糊,遠物清楚

睫狀肌晶狀體晶狀體阿托品第17頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第18頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第19頁,共60頁，2024年2月25日，星期天3.解除平滑肌痙攣特點：對正常平滑肌影響小，對過度活動/痙攣的平滑肌作用強。阿托品第20頁,共60頁，2024年2月25日，星期天解痙強度:胃腸道~~~膀胱~~~膽道~~~子宮~~~阿托品

用于：各種內(nèi)臟絞痛第21頁,共60頁，2024年2月25日，星期天4.解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制心率：加快較大量（1～2mg)房室傳導：加速阿托品

用于：緩慢型心律失常

（劑量慎重）β1第22頁,共60頁，2024年2月25日，星期天心臟傳導系統(tǒng)竇房結(jié)（M2R）房室結(jié)結(jié)間束房室束左/右束支浦肯野纖維第23頁,共60頁，2024年2月25日，星期天

正常心電圖緩慢型心律失常心電圖第24頁,共60頁，2024年2月25日，星期天5.擴張血管，改善微循環(huán)可能機制：阿托品

用于：抗感染性休克（大劑量）直接擴血管作用體溫升高的代償反應（治療量：對血管和血壓無明顯影響）第25頁,共60頁，2024年2月25日，星期天休克狀態(tài)下的微循環(huán)第26頁,共60頁，2024年2月25日，星期天6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)阿托品治療量（0.5~1mg）：輕度興奮延髓較大量（1~2mg）：興奮延髓、大腦中毒量（>10mg）：驚厥→昏迷、呼吸循環(huán)衰竭興奮→抑制第27頁,共60頁，2024年2月25日，星期天6.解救有機磷酸酯類中毒對抗M樣癥狀阿托品

原則：盡早,足量,反復應用直至阿托品化。瞳孔不再縮小、顏面潮紅、皮膚干燥、肺部濕啰音顯著減少或消失、開始蘇醒第28頁,共60頁，2024年2月25日，星期天口干，視力模糊，心率加快，瞳孔擴大，皮膚潮紅中樞中毒癥狀治療量中毒量阿托品[不良反應及中毒]成人：80~130mg最小致死量兒童：10mg第29頁,共60頁，2024年2月25日，星期天瞳孔擴大視物模糊

便秘

尿潴留阿托品的副作用第30頁,共60頁，2024年2月25日，星期天2）解毒藥：毒扁豆堿（緩慢iv）3）對抗中樞興奮：地西泮青光眼、前列腺肥大1)洗胃、導瀉阿托品

中毒解救

[禁忌癥

]第31頁,共60頁，2024年2月25日，星期天思考題：1.阿托品中毒時產(chǎn)生的中樞癥狀可否用吩噻嗪類藥物（氯丙嗪）解救？為什么？2.解救有機磷農(nóng)藥中毒時需足量反復使用阿托品，達到阿托品化。此時若阿托品過量中毒，解救可否用毒扁豆堿？為什么？第32頁,共60頁，2024年2月25日，星期天阿托品山莨菪堿東莨菪堿阿托品類生物堿第33頁,共60頁，2024年2月25日，星期天山莨菪堿（anisodamine)

（人工合成品：654-2）特點：1.對血管和平滑肌作用強2.中樞抑制作用弱3.不良反應少內(nèi)臟平滑肌絞痛4.用于感染性休克第34頁,共60頁，2024年2月25日，星期天東莨菪堿（scopolamine)特點：1.對腺體的選擇性強2.中樞抑制作用強（鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉）3.防暈止吐作用4.用于麻醉前給藥暈動病帕金森病第35頁,共60頁，2024年2月25日，星期天

山莨菪堿東莨菪堿抑制腺體分泌弱強解痙作用強弱心血管強弱中樞神經(jīng)系統(tǒng)弱興奮抑制用途①感染性休克②內(nèi)臟絞痛①麻醉前給藥②暈動?、叟两鹕〉?6頁,共60頁，2024年2月25日，星期天M膽堿受體阻斷藥合成、半合成代用品阿托品山莨菪堿東莨菪堿天然生物堿第37頁,共60頁，2024年2月25日，星期天合成擴瞳藥：后馬托品第二節(jié)顛茄生物堿的合成、

半合成代用品合成解痙藥：溴丙胺太林選擇性M受體阻斷藥：哌侖西平第38頁,共60頁，2024年2月25日，星期天一、合成擴瞳藥后馬托品托吡卡胺特點：起效快，恢復快用于眼科檢查（托首選）第39頁,共60頁，2024年2月25日，星期天溴丙胺太林（普魯本辛）貝那替秦（胃復康）化學結(jié)構(gòu)季銨類叔銨類中樞作用無鎮(zhèn)靜胃腸解痙作用強強應用①胃腸痙攣

②消化性潰瘍兼焦慮癥的潰瘍病患者合成解痙藥第40頁,共60頁，2024年2月25日，星期天三、選擇性M受體阻斷藥M1受體——哌侖西平用于消化性潰瘍M2受體——tripitamineM3受體——達非那新用于心動過緩用于平滑肌痙攣第41頁,共60頁，2024年2月25日，星期天A型題1.阿托品禁用于（）

A.支氣管哮喘

B.腸痙攣

C.虹膜睫狀體炎

D.中毒性休克

E.青光眼E第42頁,共60頁，2024年2月25日，星期天

M受體阻斷藥阿托品

N受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥第43頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第九章膽堿受體阻斷藥(Ⅱ)

——N膽堿受體阻斷藥Cholinoceptorblockingdrugs第44頁,共60頁，2024年2月25日，星期天N受體阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥NMR阻斷藥——NNR阻斷藥——骨骼肌松弛藥美卡拉明、樟磺咪芬第45頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第二節(jié)骨骼肌松弛藥

——神經(jīng)肌肉阻滯藥非除極化型~~~除極化型~~~筒箭毒堿琥珀膽堿第46頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第47頁,共60頁，2024年2月25日，星期天

正常肌活動動作電位終板電位肌肉收縮神經(jīng)末梢釋放Ach(＋)NMR運動神經(jīng)興奮Na＋

內(nèi)流Ca2

＋

內(nèi)流第48頁,共60頁，2024年2月25日，星期天1.神經(jīng)沖動2.受體激活3.動作電位4.終板電位第49頁,共60頁，2024年2月25日，星期天一、除極化型肌松藥

——非競爭型~~~琥珀膽堿（司可林，scoline)產(chǎn)生持久除極,復極受阻骨骼肌松弛運動終板對Ach不敏感

藥物與NMR結(jié)合[藥理作用

]第50頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第51頁,共60頁，2024年2月25日，星期天琥珀膽堿最初：短時肌束顫動連續(xù)用藥：快速耐受性抗膽堿酯酶藥（新斯的明）加重琥珀膽堿中毒，故不能用于解救

作用特點：第52頁,共60頁，2024年2月25日，星期天1.窒息感2.眼內(nèi)壓升高3.肌束顫動4.血鉀升高[臨床應用]琥珀膽堿[不良反應

]氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡檢查短時肌松---可通過靜脈注射輔助麻醉長時肌松----靜脈滴注第53頁,共60頁，2024年2月25日，星期天二、非除極化型肌松藥

——競爭型~~~筒箭毒堿（d-tubocurarine)藥物與NMR結(jié)合競爭性阻斷Ach的除極化骨骼肌松弛[藥理作用

]第54頁,共60頁，2024年2月25日，星期天第55頁,共60頁，2024年2月25日，星期天琥珀膽堿筒箭毒堿肌束顫動有無作用時間短長快速耐受性有無蓄積性無有新斯的明解救不能能肌松藥作用特點比較第56頁,共60頁，2024年2月25日，星期天麻醉輔助藥[臨床應用

]阿曲庫胺多庫溴胺泮庫溴胺維庫溴胺其它同類藥：第57頁,共60頁，2024年2月25