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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)抗膽堿藥

外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)02生物堿類M受體拮抗劑生物技術(shù)及應(yīng)用專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)生物堿類M受體拮抗劑阿托品

東莨菪堿山莨菪堿

樟柳堿

生物堿類M受體拮抗劑托品的立體構(gòu)象托烷（莨菪烷）有兩個(gè)手性碳原子C-1和C-5，但由于內(nèi)消旋而無(wú)旋光性。托品有3個(gè)手性碳原子C-1、C-3和C-5，由于內(nèi)消旋也無(wú)旋光性。生物堿類M受體拮抗劑椅式構(gòu)象船式構(gòu)象托品的立體構(gòu)象生物堿類M受體拮抗劑硫酸阿托品具有外周及中樞M受體拮抗作用，但對(duì)M1和M2受體缺乏選擇性。解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、抗心律失常、抗休克，臨床用于治療各種內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥、盜汗、心動(dòng)過(guò)緩及多種感染中毒性休克。眼科用于治療睫狀肌炎癥及散瞳。用于有機(jī)磷酸酯類中毒的解救。毒副作用：中樞興奮性。生物堿類M受體拮抗劑天然：S-(-)-托品酸托品酸在分離提取過(guò)程中極易發(fā)生消旋化，故為外消旋體。左旋體抗M膽堿作用比消旋體強(qiáng)2倍。左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8~50倍，毒性更大。所以臨床用更安全、也更易制備的外消旋體。生物堿類M受體拮抗劑阿托品的半合成類似物

溴甲阿托品

異丙托溴銨后馬托品季銨鹽不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)分別用于消化系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)

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