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關(guān)于鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥第2頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天鎮(zhèn)痛藥與解熱鎮(zhèn)痛藥
鎮(zhèn)痛藥又稱(chēng)麻醉性鎮(zhèn)痛藥,是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性抑制痛覺(jué),有極強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,主要用于手術(shù)后、創(chuàng)傷燒傷后疼痛及各種急癥疼痛。大多數(shù)此類(lèi)藥物極易成癮,屬麻醉藥品管理范圍。如嗎啡、可待因等。作用機(jī)制:通過(guò)與體內(nèi)的阿片受體結(jié)合,減少感覺(jué)神經(jīng)末梢釋放P物質(zhì),從而防止痛覺(jué)沖動(dòng)傳入腦內(nèi),發(fā)揮鎮(zhèn)痛等多種藥理作用。
解熱鎮(zhèn)痛藥是一類(lèi)解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用的藥物。鎮(zhèn)痛作用主要在外周神經(jīng),對(duì)輕、中度、慢性鈍痛效果顯著,如頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛等。屬此類(lèi)藥品的有阿司匹林(乙酰水楊酸)、撲熱息痛(對(duì)乙酰氨基酚)等。作用機(jī)制:通過(guò)抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶,阻斷前列腺素的生物合成而達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用。第3頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
疼痛是許多疾病的常見(jiàn)癥狀,是與組織損傷相關(guān)聯(lián)的不愉快的感覺(jué)和情緒體驗(yàn),兼有生理和心理因素。疼痛使病人感覺(jué)痛苦,還會(huì)引起血壓下降、呼吸衰竭,嚴(yán)重的還可導(dǎo)致休克。
疼痛的產(chǎn)生:疼痛刺激使感覺(jué)神經(jīng)末梢興奮并釋放興奮性遞質(zhì)(P物質(zhì)),該遞質(zhì)與接受神經(jīng)元上的受體結(jié)合,將痛覺(jué)沖動(dòng)傳入腦內(nèi)。4.1鎮(zhèn)痛藥(Analgesics)第4頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天疼痛的利與弊:利:保護(hù)性警覺(jué)技能;利于診斷弊:使人感覺(jué)痛苦;生活質(zhì)量下降;血壓降低;呼吸衰竭甚至危及生命
很多情況下需要鎮(zhèn)痛治療。第5頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
鎮(zhèn)痛藥(Analgesics)是指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性地抑制痛覺(jué)中樞的藥物。感覺(jué)神經(jīng)元末梢上存在阿片受體,鎮(zhèn)痛藥通過(guò)與體內(nèi)的阿片受體(Opioicreceptor)結(jié)合,減少感覺(jué)神經(jīng)末梢釋放P物質(zhì),從而防止痛覺(jué)沖動(dòng)傳入腦內(nèi),發(fā)揮鎮(zhèn)痛等多種藥理作用。第6頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
多數(shù)鎮(zhèn)痛藥同時(shí)產(chǎn)生其他中樞神經(jīng)方面的副作用,如麻醉作用和抑制呼吸中樞等,并產(chǎn)生耐藥及成癮性,產(chǎn)生戒斷癥狀,所以稱(chēng)為麻醉性鎮(zhèn)痛藥(或成癮性鎮(zhèn)痛藥),受?chē)?guó)家“麻醉藥物管理?xiàng)l例”的管理。第7頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天鎮(zhèn)痛藥分類(lèi):1.嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥(嗎啡及嗎啡代用品):嗎啡可待因(甲基嗎啡)狄?jiàn)W寧(乙基嗎啡)海洛因(二乙?;鶈岱?2.合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸哌替啶(度冷丁)去痛定阿托品(解痙藥)鹽酸美散痛3.內(nèi)源性阿片樣肽類(lèi)鎮(zhèn)痛物質(zhì)第8頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
嗎啡是阿片中的一種主要生物堿成分,具有強(qiáng)的鎮(zhèn)痛活性。阿片中其它成分尚有可待因、蒂巴因(Thebaine)。4.1.1嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥(嗎啡及嗎啡衍生物):
4.1.1.1嗎啡左旋體第9頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天嗎啡的性質(zhì):
①酸堿性:?jiǎn)岱冉Y(jié)構(gòu)中3位有酚羥基,呈弱酸性。17位的叔氮原子呈堿性,因此能與酸或強(qiáng)堿生成穩(wěn)定的鹽使水溶性增加。臨床上常用其鹽酸鹽。第10頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天②穩(wěn)定性:3位酚羥基的存在,使嗎啡及其鹽的水溶液不穩(wěn)定,放置過(guò)程中,受光催化易被空氣中的氧氧化變色,生成毒性大的雙嗎啡(Dimorphine)或稱(chēng)偽嗎啡(Pseudomorphine),氧化反應(yīng)機(jī)理為自由基反應(yīng)。
嗎啡的穩(wěn)定性受pH和溫度影響,pH4最穩(wěn)定,中性和堿性條件下極易被氧化。應(yīng)避光保存。N-氧化嗎啡第11頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
③嗎啡在酸性水溶液中加熱,經(jīng)分子重排生成的阿撲嗎啡(Apomorphine)。具有催吐作用。
阿撲嗎啡具有鄰二酚結(jié)構(gòu),更易被氧化,在堿性條件下被碘氧化后,有水和醚存在時(shí),水層呈綠色,醚層呈紅色,中國(guó)藥典用此反應(yīng)對(duì)鹽酸嗎啡中的雜質(zhì)阿撲嗎啡作限量檢查。紅色第12頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
嗎啡有多種顏色反應(yīng)
嗎啡被鐵氰化鉀氧化后再與三氯化鐵試液反應(yīng),生成亞鐵氰化鐵(普魯士藍(lán))顯藍(lán)綠色,可待因無(wú)此反應(yīng),可供鑒別。嗎啡與生物堿顯色劑甲醛硫酸試液反應(yīng)即顯藍(lán)紫色;與鉬硫酸試液反應(yīng)顯紫色,繼變?yōu)樗{(lán)色,最后變?yōu)樽鼐G色。
嗎啡具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用,主要用于抑制劇烈疼痛。最大缺點(diǎn)是具有成癮性和抑制呼吸中樞。第13頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
4.1.1.2嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:
17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入,可使藥物對(duì)阿片
受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/p>
修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行,即鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng),反之亦然。第14頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天第15頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
對(duì)嗎啡的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡(jiǎn)化改造發(fā)展了合成鎮(zhèn)痛藥。合成鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型可分為:?jiǎn)岱葻N類(lèi)苯嗎喃類(lèi)哌啶類(lèi)氨基酮類(lèi)(苯基丙胺類(lèi))其它類(lèi)4.1.2合成鎮(zhèn)痛藥第16頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.1.2.1.嗎啡烴類(lèi)
嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中去掉4,5-醚鍵(D環(huán))后的母環(huán)為嗎啡烴?;旌系募?dòng)-拮抗劑第17頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.1.2.2.苯嗎喃類(lèi)
在嗎啡烴結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步簡(jiǎn)化得苯嗎喃類(lèi),也稱(chēng)苯并嗎啡烷類(lèi)。(去掉D環(huán)、C環(huán))鎮(zhèn)痛新第18頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.1.2.3.哌啶類(lèi)
(去掉D、C、B環(huán),保留A、E環(huán)的類(lèi)似物)哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥又可分為4-苯基哌啶類(lèi)(例如哌替啶)和4-苯氨基哌啶類(lèi)(例如芬太尼)。第19頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4-苯基哌啶類(lèi)
哌啶環(huán)的甲基若改用較大的基團(tuán)取代,鎮(zhèn)痛效力大為增強(qiáng)已棄用鎮(zhèn)痛效果與嗎啡相當(dāng)鎮(zhèn)痛效果是嗎啡5倍第20頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4-苯氨基哌啶類(lèi)強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,手術(shù)中輔助治療。第21頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.1.2.4.
氨基酮類(lèi)(苯基丙胺類(lèi))
鹽酸美沙酮(MethadoneHydrochloride)化學(xué)名:6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽開(kāi)鏈結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥。(只保留苯環(huán)和堿基)第22頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.1.2.5.
其他類(lèi)(強(qiáng)痛定)第23頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天第24頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系:
大多數(shù)鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)中都可以找出與嗎啡結(jié)構(gòu)有著共性的部分:第25頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
分析嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象,提出了3點(diǎn)結(jié)合的受體模型,按此模型鎮(zhèn)痛藥分子需要有以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn):①具有一個(gè)堿性中心,此中心在生理pH下部分解離,帶正電荷,與受體表面負(fù)離子部分締和,②具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體的平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用,③堿性中心與芳環(huán)共平面,而烴基鏈部分(嗎啡結(jié)構(gòu)中C15-C16)凸出于平面前方,正好與受體的凹槽相適應(yīng)。第26頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天藥物受體第27頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天鹽酸哌替啶(PethidineHydrochloride)化學(xué)名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽又名度冷丁(Dolantin),用于各種劇烈疼痛。構(gòu)象:第28頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天代謝:作用:第29頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天鹽酸哌替啶合成:第30頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.1.3內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)
1973年以實(shí)驗(yàn)證實(shí)了鼠腦中存在阿片受體,提示體內(nèi)存在內(nèi)源性配體。1975年從哺乳動(dòng)物腦中分離出兩個(gè)具有嗎啡樣鎮(zhèn)痛活性的多肽,稱(chēng)為腦啡肽:
Tyr-Gly-Gly-phe-Leu亮氨酸腦啡肽(Leu-enkephalin)
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met甲硫氨酸腦啡肽(Met-enkephalin)內(nèi)源性配體第31頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
其后一些其它內(nèi)源性阿片樣多肽被發(fā)現(xiàn),例如β-內(nèi)啡肽(β-endorphin)為31肽,以及β-內(nèi)啡肽的多種生物活性片斷,α-內(nèi)啡肽(1-16片段)、γ-內(nèi)啡肽(1-17片段)、δ-內(nèi)啡肽(1-27片段)。強(qiáng)啡肽(Dynorphine)為17肽,這些內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)統(tǒng)稱(chēng)內(nèi)啡肽。腦啡肽、內(nèi)啡肽及其它阿片肽的發(fā)現(xiàn)為尋找新型鎮(zhèn)痛藥提供了新的方向。第32頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
疼痛刺激使感覺(jué)神經(jīng)末梢興奮并釋放興奮性遞質(zhì)(可能為P物質(zhì)),該遞質(zhì)與接受神經(jīng)元上的受體結(jié)合,將痛覺(jué)沖動(dòng)傳入腦內(nèi)。感覺(jué)神經(jīng)元末梢上存在阿片受體,含腦啡肽的神經(jīng)元釋放腦啡肽,后者與阿片受體結(jié)合,減少感覺(jué)神經(jīng)末梢釋放P物質(zhì),從而防止痛覺(jué)沖動(dòng)傳入腦內(nèi)。鎮(zhèn)痛藥的作用擬似腦啡肽?!咀饔脵C(jī)制】
第33頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天4.2鎮(zhèn)咳祛痰藥
咳嗽和咯痰是呼吸系統(tǒng)常見(jiàn)癥狀。通常由感染性炎癥、變態(tài)反應(yīng)等疾病引起,鎮(zhèn)咳祛痰藥可緩解或消除癥狀??人允呛粑到y(tǒng)的一種保護(hù)性反射活動(dòng),可促進(jìn)呼吸道內(nèi)的積痰和異物排除,保持呼吸道暢通,因此,痰液較多,痰液粘稠的病例一般不宜應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥,以免痰液滯留造成支氣管阻塞,甚至窒息。但劇烈而頻繁的咳嗽,特別是刺激性干咳,嚴(yán)重影響生活和休息,或引起其他并發(fā)癥者,需要應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥。第34頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
4.2.1鎮(zhèn)咳藥
鎮(zhèn)咳藥可以抑制咳嗽反射的各個(gè)環(huán)節(jié)而中止咳嗽。按其作用機(jī)制可分成兩類(lèi):中樞性鎮(zhèn)咳藥——抑制咳嗽中樞如:磷酸可待因、福爾可定
外周性鎮(zhèn)咳藥(末梢性鎮(zhèn)咳藥)——抑制咳嗽反射感受器、傳入或傳出神經(jīng)任何一環(huán)節(jié)如:枸櫞酸噴托維林第35頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天
中樞性鎮(zhèn)咳藥,激動(dòng)延腦咳嗽中樞神經(jīng)細(xì)胞阿片受體,抑制咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)、快,為嗎啡1/4,是標(biāo)準(zhǔn)鎮(zhèn)咳藥;用于各種劇烈干咳,尤其適用于胸膜炎干咳伴胸痛者;不宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不暢通的病人;長(zhǎng)期應(yīng)用有成癮性,不可濫用。磷酸可待因(codeine)(甲基嗎啡)左旋光性
可待因分子中無(wú)游離酚羥基,性質(zhì)較嗎啡穩(wěn)定,但遇光仍易變質(zhì),需避光保存??纱蜴?zhèn)痛作用為嗎啡的1/10,主要用作鎮(zhèn)咳藥。第36頁(yè),共40頁(yè),2024年2月25日,星期天枸櫞酸噴托維林(pentoxyverine)
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