維生素的處方

關(guān)于維生素的處方中文名稱：維生素C英文名稱：vitaminC其他名稱：抗壞血酸(ascorbicacid)定義：顯示抗壞血酸生物活性的化合物的通稱，是一種水溶性維生素，水果和蔬菜中含量豐富。在氧化還原代謝反應(yīng)中起調(diào)節(jié)作用，缺乏它可引起壞血病。第2頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天維生素C的理化性質(zhì)：物理性質(zhì)外觀：無色晶體熔點(diǎn)：190-192℃紫外線吸收最大值：245nm熒光光譜：激發(fā)波長(zhǎng)：無；熒光波長(zhǎng)：無溶解性：水溶性維生素比旋度：+20.5°至+21.5°[2]第3頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天化學(xué)性質(zhì)分子式：C6H8O6分子量：176.13IUPAC名：2,3,4,5,6-五羥基-2-己烯酸-4-內(nèi)酯酸性，具有較強(qiáng)的還原性，加熱或在溶液中易氧化分解，在堿性條件下更易被氧化，為己糖衍生物。第4頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天功效

1、膠原蛋白的合成2、治療壞血病3、預(yù)防牙齦萎縮、出血4、預(yù)防動(dòng)脈硬化5、抗氧化劑6、治療貧血7、防癌8、保護(hù)作用9、酶10、提高人體的免疫力11、提高機(jī)體的應(yīng)急能力第5頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天維生素C注射液處方設(shè)計(jì)理念維生素C

在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，但在潮濕狀態(tài)或溶液中，其分子結(jié)構(gòu)中的烯二醇結(jié)構(gòu)被很快氧化，生成黃色雙酮化合物，雖仍有藥效，但會(huì)迅速進(jìn)一步氧化、斷裂，生成一系列有色的無效物質(zhì)。處方設(shè)計(jì)應(yīng)主要從制劑的穩(wěn)定性（物理、化學(xué)和生物學(xué)穩(wěn)定性）、安全性（毒副作用）和有效性三個(gè)方面考慮，統(tǒng)籌兼顧，進(jìn)行原輔料選擇。此外，還應(yīng)考慮生產(chǎn)條件和成本等。第6頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天針對(duì)維生素C

易氧化的特點(diǎn)，在本注射劑的處方設(shè)計(jì)中應(yīng)重點(diǎn)考慮怎樣延緩藥物的氧化分解。溶液的pH

值、氧、重金屬離子、滅菌溫度與時(shí)間等對(duì)維生素C

的氧化均有加速作用。本實(shí)驗(yàn)通過不同pH

值、氧氣量的多少、金屬離子的存在與否、滅菌溫度的高低和滅菌時(shí)間的長(zhǎng)短等，考察維生素C

的穩(wěn)定性，以確定維生素C

注射劑的處方。第7頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天VC注射劑處方：維生素C5.0g主藥碳酸氫鈉2.4gPH調(diào)節(jié)劑依地酸二鈉0.005g金屬螯合劑焦亞硫酸鈉0.2g抗氧化劑注射用水加至100ml第8頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天實(shí)驗(yàn)儀器：燒杯，量瓶，電磁爐，水浴鍋，注射器，安瓿瓶，熔封器，G3垂熔玻璃漏斗

第9頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天VC注射劑制法：取80%的注射用水，加入EDTA-Na2

，攪拌混勻，再加入維生素C溶解。然后分次緩慢加入碳酸氫鈉，并攪拌至無泡，加入焦亞硫酸氫鈉，并將溶液的pH調(diào)節(jié)在5

~

7之間。然后將溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中進(jìn)行過濾，并從濾器上補(bǔ)足注射用水至全量，灌封于2.0ml安瓿瓶中，放入沸水中滅菌，然后將滅菌的注射液放入10.0g/ml的亞甲藍(lán)溶液中檢漏，并剔除廢品。第10頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天注射劑工廠生產(chǎn)工藝流程圖：第11頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天VC注射液質(zhì)量檢驗(yàn)：性狀：本品為無色至微黃色的澄明液體。鑒別：取本品造量(約相當(dāng)于維生素C0.2g),加水10ml溶解后，分成二等份，在一份中加硝酸銀試液0.5ml即生成銀的黑色沉淀。在另一份中，加二氯靛酚鈉試液1～2滴，試液顏色即消失。第12頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天檢查

:1.pH值應(yīng)為5.0～7.02.顏色取本品,加水稀釋成每1ml中含維生素C5Omg的溶液,照紫外-可見分光光度法，在42Onm的波長(zhǎng)處測(cè)定,吸光度不得過0.06。3.細(xì)菌內(nèi)毒素取本品,依法檢查,每1ml中含內(nèi)毒素量應(yīng)小于2.5EU。

其他應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定。第13頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天常見的異物檢查方法：燈檢法光散射法一般常用燈檢法。除了另有規(guī)定外，一般取20支，除去容器標(biāo)簽，擦凈容器外壁，輕輕旋轉(zhuǎn)和翻轉(zhuǎn)容器使藥液中存在的可見異物懸浮物（注意不使藥液產(chǎn)生氣泡），置供試品于遮光板邊緣處，在明視距離（指供試品至人眼的距離，通常為25cm），分別在黑色和白色背景下，手持供試品頸部使藥液輕輕翻轉(zhuǎn)，用目檢視。第14頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天含量測(cè)定

精密量取本品適量(約相維生素CO.2g),加水15ml與丙酮2ml,搖勻,放置5分鐘,加稀醋酸4ml與淀粉指示液1ml,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定,至溶液顯藍(lán)色并持續(xù)30秒鐘不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當(dāng)于8.806mg的C6H8O6。第15頁(yè),共17頁(yè)，2024年2月25日，星期天測(cè)定維生素C

1）碘量法

C6H8O6（維生素C、抗壞血酸）+I2（碘）=C6H6O6（脫氫抗壞血酸）+2HI（碘化氫）五元環(huán)上羥基脫氫。2）2,6-二氯酚靛酚滴定法用經(jīng)過標(biāo)定的2,6-二氯酚靛酚溶液在1%草酸