第六章 片劑 第二節(jié)

第六章

片劑片劑的輔料第二節(jié)第六章片劑輔料的定義：輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時所用的賦形劑和附加劑。

輔料的概念、特點輔料的特點無生理活性。性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生任何物理化學(xué)反應(yīng)。對人體無毒、無害、無不良反應(yīng)。不影響主藥的療效和含量測定。第二節(jié)片劑的輔料

（一）稀釋劑與吸收劑的概念

一、稀釋劑與吸收劑

稀釋劑一般稱為填充劑，是指用來增加固體制劑的重量和體積的輔料。固體制劑中若含有液體成分如揮發(fā)油時，需加入適當(dāng)?shù)妮o料將液體吸收以便于制備制劑，此種輔料稱為吸收劑。（二）分類水溶性填充劑：乳糖、蔗糖、甘露醇等水不溶性填充劑：淀粉、糊精、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣等油類藥物吸收劑：硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、甘油磷酸鈣、氫氧化鋁第二節(jié)片劑的輔料第二節(jié)片劑的輔料（二）分類填充劑的特點歸納

一、稀釋劑與吸收劑填充劑溶解性可壓型應(yīng)用特點淀粉不無常與糖粉、糊精等合用蔗糖粉溶有適于口含片、口服溶液片糊精不無填充劑、干黏合劑乳糖溶有用于粉末直接壓片預(yù)膠化淀粉不有用于粉末直接壓片微晶纖維素不有用于粉末直接壓片甘露醇溶無多用于咀嚼片

（一）潤濕劑的概念

二、潤濕劑與黏合劑潤濕劑是指本身無黏性，但可誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體輔料。（二）分類水：易被部分粉末迅速吸收，致難以混合均勻，造成結(jié)塊、溶解等現(xiàn)象，很少單獨使用。乙醇：用于自身黏度比較大的物料；常用30%～70%。第二節(jié)片劑的輔料

（三）黏合劑的概念

二、潤濕劑與黏合劑黏合劑是指本身有黏性，對無黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚集成顆粒的輔料，以固體粉末狀態(tài)直接應(yīng)用的黏合劑稱為干燥黏合劑。（四）分類第二節(jié)片劑的輔料淀粉漿：常用濃度為8%～15%纖維素衍生物：（1）甲基纖維素（MC）和羧甲纖維素鈉（CMC-Na）

（2）羥丙纖維素（HPC）和羥丙甲纖維素（HPMC）（3）乙基纖維素（EC）聚維酮（PVP）其他黏合劑：5%～20%明膠溶液、50%～70%蔗糖溶液

（一）崩解劑的概念

三、崩解劑崩解劑系指能促進(jìn)固體制劑在胃腸液中快速崩解成細(xì)小粒子的輔料，主要用于片劑的生產(chǎn)中。（二）崩解劑的作用機(jī)制第二節(jié)片劑的輔料1.毛細(xì)管作用2.膨脹作用3.產(chǎn)氣作用崩解劑是能促使片劑在胃腸道中迅速崩解成小粒子的輔料。加崩解劑動畫不加崩解劑動畫泡騰片，含有泡騰崩解劑，一旦接觸水就會釋放大量二氧化碳，借助這種氣體使片劑迅速膨脹崩解。因其入水后狀如沸騰，得名泡騰片絕對不能直接口服！泡騰原理必須加崩解劑嗎？

（三）常用的崩解劑

三、崩解劑第二節(jié)片劑的輔料淀粉及其衍生物低取代羥丙纖維素（L-HPC）

干淀粉羧甲淀粉鈉（CMS-Na）交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCNa）交聯(lián)聚維酮（PVPP）泡騰崩解劑：常用的是由枸櫞酸或酒石酸和碳酸氫鈉組成的混合物

表面活性劑：聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉

（四）崩解劑的加入方法

三、崩解劑第二節(jié)片劑的輔料內(nèi)加法：崩解劑與處方中其他成分混勻后共同制粒，崩解劑

存在于顆粒內(nèi)部，崩解較慢。外加法：崩解劑加入整粒后的干顆粒中，崩解劑存在于顆粒

之外和各顆粒之間，崩解迅速。內(nèi)外加法：將崩解劑分成兩份，一份按內(nèi)加法加入（一般為崩

解劑的50%～75%），另一份按外加法加入（一般

為崩解劑的50%～25%）。崩解速度：外加法＞內(nèi)外加入法＞內(nèi)加法溶出速率：內(nèi)外加入法＞內(nèi)加法＞外加法

（一）潤滑劑的作用

（二）常用的潤滑劑第二節(jié)片劑的輔料1.潤滑作用降低摩擦力；減少沖模磨損；使片劑容易脫離沖模。2.助流作用降低粉粒之間的摩擦力，增加粉粒的流動性。3.抗黏附作用防止物料黏著于沖模上；保證片劑表面光潔。硬脂酸鎂微粉硅膠滑石粉聚乙二醇類：聚乙二醇4000、聚乙二醇6000十二烷基硫酸鈉（鎂）四、潤滑劑

（三）潤滑劑的使用

四、潤滑劑第二節(jié)片劑的輔料粉末的粒度：粉末越細(xì)，表面積越大，潤滑性能越好，潤滑

劑應(yīng)能通過九號篩。加入方法：（1）直接加到顆粒中。（2）用60目篩篩出顆粒中的細(xì)粉，用配研法與潤滑

劑混合，再加到顆粒中混合均勻。（3）將潤滑劑溶于適宜的溶劑中，或制成混懸液（乳濁液），噴入顆粒中混勻，揮去溶劑。1.著色劑