注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹

南京正大天晴廣州辦事處注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹1注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024通用名：注射用雷替曲塞英文名：RaltitrexedInjection(Tumudex)OHNH3CNNCH3ONHOOHOHOS被列入《國家級化學醫(yī)藥新產(chǎn)品開發(fā)指南》2注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024〖功用主治〗:

用于晚期結(jié)直腸腸癌患者。3注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024高選擇性的胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制劑其代謝物為多聚谷氨酸類化合物，比母藥發(fā)揮更強的酶抑制作用雷替曲塞藥理。4注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024雷替曲塞藥理做為新一代水溶性胸苷酸合酶(TS)抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統(tǒng)將本品主動攝入細胞內(nèi)，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶活性，并能在細胞內(nèi)潴留，長時間發(fā)揮作用。它對結(jié)腸直腸癌細胞系抑制作用強于5-氟尿嘧啶.5注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024雷替曲塞藥理雷替曲塞IC50(50%抑制濃度)長期給藥為1.3～3.9nmol/L，短期給藥為80nmol/L，而5-氟尿嘧啶與甲酰四氫葉酸合用長期給藥IC50為330～5800nmol/L，短期給藥為150000nmol/L。6注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024雷替曲賽產(chǎn)品特點1作用強雷替曲賽對其他葉酸鹽依賴性靶酶如甘氨酰胺核甘酸轉(zhuǎn)化酶或二氫葉酸還原酶無抑制作用，對胸苷酸合成酶（TS）的抑制作用為二氫葉酸還原酶的100倍。7注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024

雷替曲賽產(chǎn)品特點2抗腫瘤活性強。雷替曲賽與5-FU比，是一種更強的人結(jié)腸腫瘤細胞株活性抑制劑。8注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024雷替曲賽產(chǎn)品特點3良好的藥代動力學特性做為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外鹽載體系統(tǒng)(如還原型葉酸/甲氨蝶呤載體）將本品主動攝入細胞內(nèi)，而后迅速完全的被葉酸基多聚谷氨酸合成酶代謝為一系列多谷氨酸類化合物，這些多谷氨酸類似物的TS(胸苷酸合成酶)抑制作用比雷替曲賽強100倍，并能在細胞內(nèi)潴留，長時間發(fā)揮作用。半衰期長（在病人中的中未半衰期長達260小時）?？梢?周給藥一次。9注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024臨床應(yīng)用特點1-療效好療效好10注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024臨床研究機構(gòu)01復(fù)旦大學附屬腫瘤醫(yī)院02復(fù)旦大學附屬中山醫(yī)院03上海第二醫(yī)科大學瑞金醫(yī)院04上海第二醫(yī)科大學新華醫(yī)院05中國人民解放軍第八一醫(yī)院06蘇州大學附屬第一醫(yī)院07南通大學附屬醫(yī)院08蘇州大學附屬第二醫(yī)院11注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/20249黑龍江省腫瘤醫(yī)院10吉林省腫瘤醫(yī)院11福建醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院12中南大學湘雅二院13浙江大學醫(yī)學院附屬第一醫(yī)院14浙江省腫瘤醫(yī)院統(tǒng)計單位:上海復(fù)旦大學公共衛(wèi)生學院衛(wèi)生統(tǒng)計與社會醫(yī)學教研室臨床研究機構(gòu)12注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024試驗方案試驗組：雷替曲塞3mg/m2+NS（or5%GS）50ml,ivgtt.,15min,d1，21d重復(fù)奧沙利鉑130mg/m2+5%GS500ml，ivgtt.,2h,d1，21d重復(fù)對照組：亞葉酸鈣200mg/m2+NS250ml,ivgtt.，2h,d1-5，21d重復(fù)

5-氟脲嘧啶375mg/m2+5%GS500ml,ivgtt.,4h，d1-5，21d重復(fù)奧沙利鉑130mg/m2+5%GS500ml，ivgtt.,2h,d1，21d重復(fù)13注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024總結(jié)安全：試驗組主要的不良事件包括惡心、嘔吐、乏力、腹瀉、中性粒細胞減少、貧血、血小板減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等。雷替曲塞組的毒性可以耐受，經(jīng)過處理不影響繼續(xù)用藥。療效：試驗組和對照組的有效率分別為29.1%和17.0%（P=0.040）。其中復(fù)治病例中試驗組和對照組的有效率分別為29.4%和12.8%（P=0.044）。試驗組和對照組的疾病控制率分別為77.7%和63%（P=0.0237）14注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024結(jié)論雷替曲塞聯(lián)合奧沙利鉑方案是晚期復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌有效的姑息治療方案，它的有效率明顯高于5-FU/CF聯(lián)合奧沙利鉑方案，安全性較好，毒性可以耐受，用藥方便，值得在臨床上推廣。安全性尚未確立，兒童慎用藥物相互15注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024雷替曲賽臨床應(yīng)用特點2耐受性好5-fu最嚴重的副作用是粘膜炎，雷替曲賽發(fā)生3-4度粘膜炎的發(fā)生率2-3%，顯著低于5-fu/亞葉酸鈣的發(fā)生率（為10%）。雷替曲賽發(fā)生3-4度白細胞減少的發(fā)生率6-18%，為5-fu/亞葉酸鈣的一半（為13-41%）。16注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024臨床應(yīng)用特點3患者順應(yīng)性好雷替曲賽推薦劑量為3mg/M2,15分鐘靜脈滴注，每三周一個療程。故雷替曲賽的用藥方案明顯由于5-FU/亞葉酸鈣的每4周連續(xù)5天的用藥方案。給患者帶來更大便利。17注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024臨床應(yīng)用特點4抗腫瘤譜廣雷替曲賽除對結(jié)直腸癌有效外，臨床試驗中單藥或與其他抗腫瘤藥及化療聯(lián)用，對其他多種腫瘤（如乳腺癌，胰腺癌，非小細胞肺癌，難治性卵巢癌）有效。18注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024結(jié)論綜上所述：雷替曲賽作為近幾十年來第一個新的一線細胞毒治療藥，可成為5-FU為主的化療方案的較好替代藥。他的問世可為醫(yī)生和患者提供更多選擇。為患者帶來方便，治療效益顯著。19注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024注意事項注意事項：本能只做單獨給藥，避免與其它藥物混合使用。本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后應(yīng)避光保存，在24小時內(nèi)使用。輕度和中毒肝損傷患者使用時無需調(diào)整本品劑量，但本品部分經(jīng)糞便排泄，嚴重肝損傷患者使用時應(yīng)注意。孕婦及哺辱期婦女禁用本品。20注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024[老年患者用藥]藥代動力學研究表明腎腎功能損傷的老年患者血漿清除率降低，可發(fā)生體內(nèi)積蓄，應(yīng)降低本品的劑量肌苷清除率在55～65mL/min，應(yīng)給予推薦劑量的75%，肌苷清除率在25～54mL/min，應(yīng)給予推薦劑量的50%，每4周重復(fù)給藥1次21注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024藥物相互作用：未見本品與華法林、非甾體抗炎藥相互作用，建議本品不與亞葉酸鈣、葉酸和維生素制劑聯(lián)合用藥，以免發(fā)生相互作用，與其他細胞毒藥物聯(lián)合用藥安全尚未確立。

22注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024劑型規(guī)格：每瓶含雷替曲塞2mg23注射用雷替曲塞產(chǎn)品介紹5/9/2024用法用量：推薦給藥劑量為每3mg/m2，用25至250ml0.9