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文檔簡介

欖香烯

消旋山莨菪堿

韋莎莎一、欖香烯二、消旋山莨菪堿主要內(nèi)容一、欖香烯二、消旋山莨菪堿主要內(nèi)容欖香烯乳狀注射液來源:姜科植物(溫)莪術(shù)成份:主要為β-欖香烯,及少量γ、δ-欖香烯分子式:C15H24分子量:204.35化學(xué)分類:倍半萜類化合物規(guī)格:20ml:88mg3.注意事項4.過量搶救5.配伍禁忌1.作用機(jī)制2.用法用量欖香烯乳狀注射液降低腫瘤細(xì)胞有絲分裂能力,誘發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞的生長。對腫瘤細(xì)胞的DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成有明顯的抑制作用。直接作用于細(xì)胞膜,使腫瘤細(xì)胞破裂,可以改變和增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞的免疫原性,誘發(fā)和促進(jìn)機(jī)體對腫瘤細(xì)胞的免疫反應(yīng)?!咀饔脵C(jī)制】特點:低毒

脂質(zhì)體劑型

分子量小,脂溶性高藥理作用有效抑制腫瘤,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡抑制腫瘤復(fù)發(fā),防治多途徑轉(zhuǎn)移聯(lián)合化療增敏,增強(qiáng)免疫作用逆轉(zhuǎn)多藥耐藥3.注意事項4.靜滴速度5.配伍禁忌1.作用機(jī)制2.適應(yīng)癥低毒欖香烯能靶向性地選擇腫瘤細(xì)胞對腫瘤細(xì)胞的IC50為20-50μg/ml對外周血白細(xì)胞的IC50為大于250μg/ml在殺傷腫瘤細(xì)胞的情況下,對外周血白細(xì)胞無損失作用。(IC50:凋亡細(xì)胞與全部細(xì)胞數(shù)之比等于50%時所對應(yīng)的濃度,IC50值可以用來衡量藥物誘導(dǎo)凋亡的能力,即該數(shù)值越低,誘導(dǎo)能力越強(qiáng)。)臨床應(yīng)用無骨髓抑制不良反應(yīng)欖香烯乳狀注射液欖香烯乳狀注射液欖香烯脂質(zhì)體劑型特點靶向性脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)入血后,被單核-巨噬細(xì)胞吞噬,靶向富集在淋巴結(jié)、肺、肝臟等器官,有效抑制腫瘤。緩釋性半衰期長達(dá)10.5h,緩釋給藥,持續(xù)抑瘤穩(wěn)定性保質(zhì)期36個月安全性脂質(zhì)體劑型包裹,刺激性小靜脈給藥無需激素預(yù)處理脂質(zhì)體劑型無需加入增溶劑(聚氧乙烯、蓖麻油、吐溫80等)降低不良反應(yīng)發(fā)生率化學(xué)單體:欖香烯磷脂親水基注射用水磷脂疏水基欖香烯乳狀注射液分子量小,脂溶性高欖香烯結(jié)構(gòu)式與紫杉醇類似但無毒性基團(tuán)分子量僅為紫杉醇的1/4能透過血腦屏障并滲透到骨骼組織3.注意事項4.靜滴速度5.配伍禁忌2.適應(yīng)癥1.作用機(jī)制【適應(yīng)癥】1.本品合并放、化療常規(guī)方案對肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、腦瘤、骨轉(zhuǎn)移癌等惡性腫瘤可以增強(qiáng)療效,降低放、化療的毒副作用。并可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的治療。2.臨床上對惡性胸、腹腔積液、腦瘤、呼吸道和消化道腫瘤多用于一線治療,婦科腫瘤、乳腺癌、皮膚癌、骨轉(zhuǎn)移癌、淋巴瘤、白血病等多用于二線治療?!居梅ㄓ昧俊快o脈滴注:一次4-6支,一日1次,2-3周為一療程。4.過量搶救5.配伍禁忌3.注意事項2.用法用量1.作用機(jī)制不良反應(yīng)部分病人用藥后可有靜脈炎、發(fā)熱、局部疼痛、過敏反應(yīng)、輕度消化道反應(yīng)

注意事項1、本品對血小板減少癥,或有進(jìn)行性出血傾向者應(yīng)慎用;2、部分病人初次用藥后,可有輕微發(fā)熱,多在38℃以下,于給藥之前30分鐘口服強(qiáng)的松或解熱鎮(zhèn)痛藥可預(yù)防或減輕發(fā)熱;3、本品腔內(nèi)注射時可致少數(shù)病人疼痛,使用前應(yīng)根據(jù)患者的具體情況使用局麻藥,可減輕或緩解疼痛,使病人能夠耐受。禁忌癥

高熱病人、胸腹水合并感染的患者慎用。

靜滴速度欖香烯注射液靜脈點滴的速度控制在40-50滴左右/分一般在2-3個小時左右滴完比較適宜建議盡量慢滴4.靜滴速度5.配伍禁忌2.適應(yīng)癥1.作用機(jī)制3.注意事項5.配伍禁忌【藥物相互作用】與放療或其它化療藥物及生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用合用加溫療法有協(xié)同作用?!九湮榻伞繖煜阆┤榕c硫酸鎂配伍出現(xiàn)絮狀物2.適應(yīng)癥1.作用機(jī)制3.注意事項4.靜滴速度一、欖香烯二、消旋山莨菪堿主要內(nèi)容消旋山莨菪堿山莨菪堿是我國1956年4月首先從茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物堿。這種生物堿代號為654其天然品稱為“654-1”人工合成品稱為“654-2”現(xiàn)已用于臨床的主要是“654-2”為什么叫654-2?3.注意事項4.過量搶救5.配伍禁忌1.作用機(jī)制2.用法用量阿托品阿托品是從顛茄和其他茄科植物提取出的一種生物堿,為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥其主要適應(yīng)證有:【作用機(jī)制】3.注意事項4.過量搶救5.配伍禁忌1.作用機(jī)制2.用法用量【作用機(jī)制】1.654-2與阿托品類似:具有外周抗M膽堿受體作用,能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣。對胃腸道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕動,作用較阿托品稍弱。還能解除微血管痙攣,改善微循環(huán)。

2.654-2與阿托品不同之處:

抑制唾液腺分泌及擴(kuò)瞳作用較弱,為阿托品的1/20~1/10。

因不易通過血-腦脊液屏障,故中樞作用亦弱于阿托品,很少引起中樞興奮癥狀。

3.注意事項4.過量搶救5.配伍禁忌2.用法用量1.作用機(jī)制【適應(yīng)癥】抗M膽堿藥,主要用于解除平滑肌痙攣,胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。【規(guī)格】10mg/1ml【用法用量】用于治療腎絞痛、輸尿管結(jié)石:生理鹽水或5%葡萄糖250ml+山莨菪堿10mg4.過量搶救5.配伍禁忌3.注意事項2.用法用量1.作用機(jī)制不良反應(yīng)及注意事項常見的有:口干、面紅、視物模糊等;

少見的有:心跳加快、排尿困難等。上述癥狀多在1~3小時內(nèi)消失。

因此要注意以下幾點:

(1)反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。

(2)急腹癥診斷未明確時,不宜輕易使用;(3)夏季用藥時,因其閉汗作用,可使體溫升高。禁忌癥

尤其要牢記,以下情況禁用:

顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者。反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。

用藥后易致前列腺充血導(dǎo)致尿潴留發(fā)生。藥物過量的搶救(1)用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,此時可用1%毛果蕓香堿解救,0.25-0.5ml/次,皮下注射,每15分鐘一次,直至癥狀緩解。注:阿托品中毒表現(xiàn)為瞳孔散大、顏面潮紅、皮膚干燥、高熱、意識模糊、狂躁不安、幻覺、譫妄、抽搐、心動過速和尿潴留等。嚴(yán)重者可陷入昏迷和呼吸癱瘓。(2)靜滴過程中若出現(xiàn)排尿困難,對于成人可肌注新斯的明0.5~1.0mg或氫溴酸加蘭他敏2.5~5mg,對于小兒可肌注新斯的明0.01~0.02mg/kg,以解除癥狀。4.過量搶救5.配伍禁忌2.用法用量1.作用機(jī)制3.注意事項5.配伍禁忌【藥物相互作用】與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、三環(huán)類抗抑郁藥、撲米酮、普魯卡因胺及其他抗膽堿藥合用,可使不良反應(yīng)增加。與單胺氧化酶制劑(包括呋喃唑酮和甲基芐肼)伍用,可加強(qiáng)抗毒蕈堿作用的副作用。能減弱胃腸運動和延遲胃排空如:紅霉素在胃內(nèi)停留過久降低療效,對乙酰氨基酚吸收延遲,地高辛、呋喃妥因等藥物的吸收增加。2.用法用量1.作用機(jī)制3.注意事項4.過量搶救抗微生物藥物頭孢匹胺、多粘菌素B、地西泮、磺胺嘧啶、阿米卡星神經(jīng)系統(tǒng)用藥哌替啶、新斯的明、加蘭他敏精神藥物氯丙嗪、氟哌啶醇心血管系統(tǒng)用藥肌醇、利血平消化系統(tǒng)用藥甲氧氯普胺、谷氨酸鈉、谷氨酸鉀泌尿系統(tǒng)用藥乙酰唑胺內(nèi)分泌系統(tǒng)用藥促皮質(zhì)素抗腫瘤藥絲裂霉素維生素類藥維生素B6其他藥物輔酶A5.配伍禁忌2.用法用量1.作用機(jī)制3.注意事項4.過量搶救山莨菪堿與東莨菪堿的區(qū)別山莨菪堿和東莨菪堿易混淆,首先因為他們名字僅一字之差,另外,他們均屬于“M型膽堿受體阻斷劑”,均可用于消化系統(tǒng)平滑肌解痙治療。答案【不定項選擇題】A、山莨菪堿B、東莨菪堿C、欖香烯有效抑制腫瘤、增強(qiáng)免疫作用、逆轉(zhuǎn)多藥耐藥的藥:C

用于解除平滑肌痙攣,治療胃腸絞痛、膽道痙攣的藥:A

用于麻醉前給藥、震顫麻痹、抗暈動病的藥:B

【欖香烯】

靜脈滴注:一次

4-6

支,一日

1

次,2-3

周為一療程。

靜滴速度:欖香烯注射液靜脈點滴的速度控制在

40-50滴

左右/分一般在

2-3個小時個小時左右滴完比較適宜建議盡量

慢滴

特點:①

低毒

②脂質(zhì)體劑型③分子量小,脂溶性高

注意事項:對

血小板減少癥,或有進(jìn)行性出血傾向者應(yīng)慎用

初次用藥后,可有輕微發(fā)熱

配伍禁忌:

硫酸鎂

【山莨菪堿】用法用量:生理鹽水或5%葡萄糖25

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