β受體拮抗藥講解

β受體拮抗藥β受體拮抗藥1．拮抗β受體作用（1）心臟：拮抗心臟β1受體，使心肌收縮力減弱，心率和房室傳導(dǎo)減慢，心排出量減少，心肌耗氧量降低（2）血管：由于心臟受到抑制，心排出量減少，而反射性興奮交感神

經(jīng)，引起血管收縮（3）支氣管：拮抗β2受體，使支氣管平滑肌收縮，可誘發(fā)和加重哮喘（4）腎素：拮抗腎小球旁器細(xì)胞的β1受體，抑制腎素的釋放，而使血壓降低【藥理作用】β受體拮抗藥【藥理作用】

2.內(nèi)在擬交感活性吲哚洛爾、醋丁洛爾等與β受體結(jié)合后，微弱的激動(dòng)β受體，稱為內(nèi)在擬交感活性，這種作用較弱，被其β受體拮抗作用所掩蓋，不易表現(xiàn)出來。

3.膜穩(wěn)定作用某些β受體拮抗藥能降低神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性，從而穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜和心肌細(xì)胞膜，產(chǎn)生局麻作用和奎尼丁樣作用，稱為膜穩(wěn)定作用。臨床使用的劑量達(dá)不到膜穩(wěn)定作用。β受體拮抗藥【藥理作用】4.代謝

β受體拮抗藥能抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，降低游離脂肪酸含量；當(dāng)與α受體拮抗藥合用時(shí)，則能拮抗腎上腺素的升高血糖作用5.降低眼內(nèi)壓局部應(yīng)用噻嗎洛爾等可減少房水生成，使眼內(nèi)壓降低β受體拮抗藥【臨床用途】1．心律失?？膳c強(qiáng)心苷合用治療心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)2．心絞痛和心肌梗死3．高血壓4．甲狀腺功能亢進(jìn)可控制甲狀腺功能亢進(jìn)病人的交感神經(jīng)興奮癥狀，如震顫、焦慮、心率加快等，并能降低基礎(chǔ)代謝率5．青光眼常用噻嗎洛爾、倍他洛爾β受體拮抗藥1.一般反應(yīng)消化道癥狀等2.心臟抑制出現(xiàn)心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯，誘發(fā)心力衰竭3.誘發(fā)或加重支氣管哮喘4.其他反應(yīng)偶可引起過敏反應(yīng)、抑郁、多夢(mèng)、陽痿等少數(shù)人還具有降低血糖并加劇降血糖藥的降糖作用，掩蓋低血糖癥狀【不良反應(yīng)】心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、慢性支氣管炎及支氣管哮喘者禁用【禁忌證】藥物名稱內(nèi)在擬交感活性膜穩(wěn)定作用脂溶性（lgKp*）生物利用度（%）血漿半衰期（h）首過效應(yīng)（%）β1、β2受體拮抗藥普萘洛爾-++3.65～253~560~70噻嗎洛爾---～503~525~30吲哚洛爾++±1.75～753~410~20納多洛爾--0.71～3510~200β1受體拮抗藥美托洛爾-±2.15～403~425~60阿替洛爾--0.23～505~80~10醋丁洛爾++1.9～402~430α、β受體拮抗藥拉貝