藥物的作用機(jī)制教學(xué)系列講解

藥物的作用機(jī)制教學(xué)資源庫系列課程樹立牢固的專業(yè)思想，形成嚴(yán)謹(jǐn)求實(shí)的學(xué)習(xí)態(tài)度。掌握親和力、內(nèi)在活性、激動藥、拮抗藥的概念，了解藥物與受體的作用。能夠根據(jù)現(xiàn)有基礎(chǔ)形成自主學(xué)習(xí)的觀念，運(yùn)用藥物的作用機(jī)制知識指導(dǎo)患者用藥。學(xué)習(xí)目標(biāo)0102目錄藥物作用機(jī)制分類藥物與受體受體藥物與受體的結(jié)合作用于受體的藥物分類受體調(diào)節(jié)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)非特異性作用機(jī)制特異性作用機(jī)制一、藥物作用機(jī)制分類

（一）非特異性作用機(jī)制：通過吸附作用、沉淀作用、滲透壓改變、離子交換、酸堿中和、氧化還原、水解結(jié)合及絡(luò)合反應(yīng)等，引起細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境改變，產(chǎn)生藥理效應(yīng)。二、藥物與受體（一）受體：1.定義：存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)，能識別結(jié)合特異性配體，并產(chǎn)生特定生物效應(yīng)的大分子物質(zhì)。2.特性：①特異性；②可逆性；③飽和性；④高敏性；⑤多樣性。（二）藥物與受體結(jié)合大多數(shù)藥物通過分子間化學(xué)鍵與受體結(jié)合：氫鍵、離子鍵等易解離，共價鍵不易解離。2.結(jié)合必備條件：

①親和力（affinity）；②內(nèi)在活性（intrinsicactivity，效應(yīng)力）。（三）作用于受體的藥物分類激動藥（agonist）：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物?？煞譃橥耆铀幒筒糠旨铀帯＾卓顾帲╝ntagonist，阻斷劑）：只有較強(qiáng)親和力，但無內(nèi)在活性的藥物?？煞譃椋焊偁幮赞卓顾幒头歉偁幮赞卓顾帯８偁幮赞卓顾?/p>

非競爭性拮抗藥（四）受體調(diào)節(jié)受體脫敏：長期使用激動藥后受體數(shù)目、親和力、內(nèi)在活性下降，對激動藥敏感性和反應(yīng)性下降。受體增敏：長期食用阻斷藥或激動藥水平降低后，受體數(shù)目、親和力和內(nèi)在活性增強(qiáng)，是某些藥物停藥反跳的原因。（五）信號轉(zhuǎn)導(dǎo)受體在識別相應(yīng)配體并與之結(jié)合后，細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP），環(huán)磷酸鳥苷（cGMP），鈣離子（Ca2+），肌醇磷脂等物質(zhì)增加，能與細(xì)胞參與細(xì)胞的各種生物調(diào)控過程，將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器，才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。復(fù)習(xí)和理解名詞解釋：

激動藥、拮抗藥