藥理——磺胺類課件

1、,1,學(xué)習(xí)交流PPT,小組成員： 李曉艷 李小燕 劉 梅 柳國英 苗 淼 彭姚珊,2,學(xué)習(xí)交流PPT,第二節(jié) 磺胺類,【概述】 磺胺類藥分為三類： 口服易吸收的藥物：磺胺甲惡唑（SMZ） 磺胺嘧啶（SD） 磺胺甲氧嗪 口服不易吸收的藥物：柳氮磺吡（SASP） 局部應(yīng)用藥物：磺胺嘧啶銀 醋酸磺胺米隆 磺胺醋酰鈉,3,學(xué)習(xí)交流PPT,【基本結(jié)構(gòu)】：對氨基苯磺酰胺,芳伯氨基,磺酰胺基,其中對位氨基為抗菌活性必需基團(tuán),4,學(xué)習(xí)交流PPT,【優(yōu)點(diǎn)】： 1.抗菌譜較廣2.某些感染有顯效：流腦（SD）、傷寒3.使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強(qiáng) 【缺點(diǎn)】： 1.不良反應(yīng)較多：腎損害，過敏，CNS不良反應(yīng)2.抗菌

2、活性不高，易耐藥且存在交叉耐藥性,5,學(xué)習(xí)交流PPT,【抗菌譜】 較廣，對多種G+和G-菌均有抑制作用。 最敏感的有A群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫桿菌和諾卡菌屬； 對砂眼衣原體、瘧原蟲及放線菌等也有抑制作用。 對病毒、立克次體、支原體、螺旋體無效。,6,學(xué)習(xí)交流PPT,抗菌作用機(jī)制：,對磺胺類敏感的細(xì)菌需要對氨基苯甲酸（PABA）作為原料以合成二氫葉酸，二氫葉酸再還原為四氫葉酸。對氨苯甲酸合成二氫葉酸的過程中,需要二氫葉酸合成酶?；前奉愃幬锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)和對PABA相似，因而能與對氨苯甲酸爭奪二氫葉酸合成酶,妨礙了二氫葉酸的合成，進(jìn)而使核酸的合成發(fā)生障礙,使細(xì)菌的生長繁殖受

3、到抑制。,7,學(xué)習(xí)交流PPT,8,學(xué)習(xí)交流PPT,耐藥性: 通過染色體或質(zhì)粒介導(dǎo)產(chǎn)生耐藥性。 1.PABA生成過多； 2.對二氫葉酸合成酶親和力降低； 3.細(xì)菌對藥物通過性減弱； 4.各磺胺藥間有交叉耐藥性,9,學(xué)習(xí)交流PPT,【不良反應(yīng)】：,1.泌尿系統(tǒng)損害：主要引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿，以SD常見，長期大量使用SMZ也有發(fā)生。加服等量碳酸氫鈉提高尿液pH，可增加磺胺類藥物及其乙?；衔锏娜芙舛龋瑫r多飲水可降低尿中藥物濃度。 2.過敏反應(yīng)：皮疹、藥熱。多數(shù)藥疹2在用藥1周后出現(xiàn)，有過敏史者出現(xiàn)得早，同時伴有發(fā)熱、不適、瘙癢。局部用藥易發(fā)生過敏反應(yīng)，磺胺類藥之間有交叉過敏反應(yīng)，用藥前需咨詢過

4、敏史。 3.造血系統(tǒng)反應(yīng)：偶見粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血及血小板減少癥，對葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者可致溶血性貧血。 4.其他：惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、全身乏力，駕駛員、高空作業(yè)者忌用?；前奉愃幙蓪⒖鼓帯⒖固悄虿∷幒捅酵子⑩c藥從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來，增加這些藥物的作用。,10,學(xué)習(xí)交流PPT,各種磺胺藥：,磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD） 口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率45%，易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達(dá)血漿濃度的80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，首選治療諾卡菌屬所致的肺部感染、腦膜炎、腦膿腫。但在尿中易析出結(jié)晶，需注意對腎的損害。,11,學(xué)習(xí)交流PPT,磺胺甲噁唑（SM

5、Z，新諾明）,特點(diǎn)： 1.不治腦膜炎,可預(yù)防 2.復(fù)方制劑：SMZ+TMP（復(fù)方新諾明） 3.用于敏感菌所致的尿路感染 肺炎球菌所致感染 細(xì)菌性痢疾,12,學(xué)習(xí)交流PPT,柳氮磺胺吡啶（SASP）,臨床：治療慢性、潰瘍性結(jié)腸炎； 近來用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎； 可改善血沉和血清觸球蛋白。,口服吸收較少，在腸道細(xì)菌作用下分解釋出活性磺胺吡啶 而被吸收，并在尿中排泄。 糞中5-氨基水楊酸鹽濃度高，對腸道炎癥亦有效。,臨床：治療慢性、潰瘍性結(jié)腸炎； 近來用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎； 可改善血沉和血清觸球蛋白。,口服吸收較少，在腸道細(xì)菌作用下分解釋出活性磺胺吡啶 而被吸收，并在尿中排泄。 糞中5-氨基水楊酸鹽濃度高，對腸道炎癥亦有效。,13,學(xué)習(xí)交流PPT,磺胺米?。⊿ML，甲磺滅膿） 抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。 對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風(fēng)桿菌有效。 能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中，并能促進(jìn)創(chuàng)面 上皮生長愈合及提高植皮成活率。適用于 燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。,14,學(xué)習(xí)交流PPT,對綠膿桿菌作用強(qiáng)，用于預(yù)防和治療二度或三度燒傷或燙傷的創(chuàng)面感染。,30%的鈉鹽溶液pH為7.4，較其他磺胺類堿性