藥物化學(xué)-鎮(zhèn)靜催眠抗癲癇

1、神經(jīng)中樞藥物作用于神經(jīng)中樞，可抑制或興奮中樞神經(jīng)活動，治療神經(jīng)中樞疾病。Central Nervous System Drugs、第5章鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥第6章精神神經(jīng)病治療用藥第7章止痛藥，內(nèi)容如下：第5章鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥Sedative-Hypnotics熟悉苯為你安類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)造效果關(guān)系2 .為你安(穩(wěn)定)的構(gòu)造掌握代謝、臨床應(yīng)用及合成途徑3 .鎮(zhèn)靜催眠藥的發(fā)展現(xiàn)狀、作用機制及新型鎮(zhèn)靜催眠藥、第二節(jié)抗癲癇藥、 antiepiiic中樞抑制作用環(huán)內(nèi)烏獨立磁盤陣列類巴注音字工具類及其同型物酚注音字工具乙酰土衛(wèi)五類及其同型物苯妥英納金屬釷苯并氮大頭針類為你安二苯并氮類卡馬西平等其他類

2、GABA類似物鹵素加比脂肪羧酸類丙戊酸鈉，(1) 基本結(jié)構(gòu)通式：巴比妥酸的5，5 -雙取代誘導(dǎo)體環(huán)狀丙二酮獨立磁盤陣列本身沒有治療作用，唯一一種，巴注音字工具類，環(huán)丙二酮獨立磁盤陣列誘導(dǎo)體第5位雙取代，(一)基本結(jié)構(gòu)通式：結(jié)構(gòu)特征：具有5，5 -二取代化學(xué)基的環(huán)丙二酮獨立磁盤陣列結(jié)構(gòu)，(二) 常見的巴注音字工具類藥物(分類)、長時間巴注音字工具t1/2=68hr鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇中的異戊巴注音字工具環(huán)己注音字工具t1/2=3 hr鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉前給藥短時間巴注音字工具t1/2=3 hr鎮(zhèn)靜、催眠、麻醉前給藥、1 鎮(zhèn)靜催眠抗癲癇，(二)常見的巴注音字工具類藥物(分類)、鎮(zhèn)靜催眠麻醉前給藥，2

3、.中時46h，(二)常見的巴注音字工具類藥物(分類)、(二)常見的巴注音字工具類藥物(分類)、(三)結(jié)構(gòu)效應(yīng)關(guān)系，巴注音字工具類藥物為結(jié)構(gòu)非專一性藥物， 作用的強弱和速度主要是藥物的理化性質(zhì)解離常數(shù)(pKa )脂水分配系數(shù)(lgP )作用時間的長短體內(nèi)的代謝過程，1 )依賴解離的藥物作用是適當(dāng)?shù)慕怆x度，1 )解離度與藥效的關(guān)系：為什么巴比妥酸不活性？ 巴比妥酸和5 -苯基巴比妥酸幾乎不能穿透胞質(zhì)膜和血腦障壁。進(jìn)入腦內(nèi)的藥量極為鎮(zhèn)靜、催眠作用無，pKa未解離百分率巴比妥酸4.12 0.05 5-酚巴比妥酸3.75.02，1 )解離度與藥效的關(guān)系：為什么5，5 -二取代巴比妥酸有活性，分子狀態(tài)容易

4、吸收，容易進(jìn)入中樞作用的酚注音字工具， 沒有解離異煙草醇的分子分別為50%和90.91%，能夠進(jìn)入中樞生成活性煙草醇的作用是苯巴注音字工具、苯巴注音字工具、異煙草醇、脂水分配系數(shù)是什么脂溶性和水溶性相對大小的化合物不能相互混合的非水相(常用正辛醇)和水相P=C0/Cw，2 )脂水分配系數(shù)與藥效關(guān)系：2)脂水分配系數(shù)與藥效關(guān)系：適宜的脂水分配系數(shù)脂溶性對透過胞質(zhì)膜水溶性輸送體液中很有利。 另外，通過血腦障壁可以到達(dá)作用部位，藥物固體制劑，藥物溶液(水液)，藥物溶液(血漿)，衰變，溶解，脂質(zhì)膜，5位雙取代化學(xué)基的總碳原子數(shù)，總碳原子數(shù)以4-8為佳，對保持一定比例的脂水分配系數(shù)良好的鎮(zhèn)靜催眠作用碳原

5、子數(shù)超過8的2 )脂水分配系數(shù)與藥效的關(guān)系： 硫噴霧(Thiopental Sodium )，C-2上的氧取代硫，脂溶性增加硫噴霧，效果快速速效、短效全麻藥，代謝難易和藥物持續(xù)作用時間，代謝途徑： 5位取代直鏈烷烴或芳烴飽和時，作用時間長的支鏈或不飽和時(三)結(jié)構(gòu)效應(yīng)關(guān)系，巴注音字工具類藥物為結(jié)構(gòu)非專一性藥物，作用的強弱和速度主要是藥物的理化性質(zhì)解離常數(shù)(pKa )脂水分配系數(shù)(lgP )作用時間長短5位的兩個置換化學(xué)基依賴于體內(nèi)代謝速度的作用強弱和速度是藥物理化性質(zhì)(pKa，lgP ) 的作用時間長短與藥物體內(nèi)代謝速度(5位取代化學(xué)基)有關(guān)；1)5位雙取代化學(xué)基為h，不活潑，碳原子總數(shù)以4-

6、8為最好；2 )氧被硫取代，脂溶性增加效果快；3)5位取代化學(xué)基為飽和直鏈烷烴或芳烴，則難以氧化去除弱酸性、1、弱酸性：酒精相互變化，呈弱酸性，與納米金屬釷形成鹽，可溶于氫氧化鈉金屬釷或碳酸納米金屬釷溶液中，例如：異戊注音字工具弱酸性，不溶于水的異磨粉機醇呈堿性，可溶于水，可使用注射藥，(4)化學(xué)性質(zhì)，2， 水解作用性：牛獨立磁盤陣列結(jié)構(gòu)容易水解作用，其納金屬釷鹽水溶液加水釋放阿摩尼亞瓦斯氣體的R2不同時，先導(dǎo)入大的置換化學(xué)基，(五)巴注音字工具類藥物的合成通法，R1、R2不同時，先導(dǎo)入大的置換基，鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇，抗不安缺點：中毒性、耐性、安全范圍限制使用巴注音字工具類藥物內(nèi)容的總結(jié)，基本

7、結(jié)構(gòu)分類機制的效果關(guān)系理化性質(zhì)合成通法，1，為什么巴比妥酸和5-單置換巴比妥酸沒有鎮(zhèn)靜催眠作用2 .從藥物不穩(wěn)定性的觀點考慮，為什么巴注音字工具類藥物的納金屬釷鹽不成為水針劑.3 .三唑侖、埃斯唑侖、為你安、奧西泮、酒石酸吡唑侖、苯巴比妥、苯妥英那金屬釷、卡馬西平大頭針、思想、抗癲癇藥的分類(化學(xué)結(jié)構(gòu))； 環(huán)獨立磁盤陣列類巴注音字工具類及其同型物苯丙胺注音字工具類及其同型物苯妥英金屬釷苯并氮大頭針類為你安二苯并氮大頭針類卡馬西平類其他類GABA類似物鹵素加比脂肪羧酸類丙戊酸鈉、二、巴比妥類等同型物， 苯妥英納米金屬釷sodium phenytoin，1 )化學(xué)名： 5 4-咪唑烷二酮納米金屬釷

8、鹽、二)理化性質(zhì)、1、苯妥英弱酸性納米金屬釷鹽制針劑不能與酸性藥物配合的納米金屬釷鹽水溶液不能與空氣長時間接觸2、在堿性溶液中水解作用， 釋放阿摩尼亞瓦斯氣體作為粉針劑，事先暫時配制成3，成鹽反應(yīng)和吡啶硫酸銅試驗液的苯妥英水溶液與二氯化汞試驗液反應(yīng)生成白色沉淀，但不溶于阿摩尼亞試驗液。 三)體內(nèi)代謝，主要是肝微粒體酶催化劑代謝的主要代謝產(chǎn)物，即惰性的5-(4-羥基苯)5-苯基乙內(nèi)酰脲尿素約20%以原形從尿中排出，具有“飽和代謝動力學(xué)”的特征，四)作用，具有治療癲癇大發(fā)作和部分發(fā)作的首選尿素結(jié)構(gòu)二苯并氮雜類、二)化學(xué)命名5h二苯并b、f氮雜5甲酰胺、稠環(huán)化合物的命名規(guī)則：一個是基本環(huán)，另一個是加

9、成環(huán)1，基本環(huán)的選擇原則： () o、s、P (3)多含有雜原子是基本環(huán)(4)含有雜原子的種類相同時，前面的大環(huán)是基本環(huán)，三的雙曲馀弦值。 的雙曲馀弦值。 的雙曲馀弦值。 2 )加成環(huán)的各原子依次標(biāo)記為1、2、3。 的雙曲馀弦值。 的雙曲馀弦值。 3 )附加環(huán)，附加環(huán)數(shù)字基本環(huán)文字基本環(huán)，卡馬西大頭針，三，二苯并氮大頭針類，例如：三)理化性質(zhì)1，結(jié)構(gòu)是一個大共軛類，乙醇溶液在一定波長下具有最大吸收。 2 .在光照條件下與二聚體形成10，11 -環(huán)氧化合物，變?yōu)槌壬?避開光線保存。 3 .藥片在濕潤環(huán)境下硬化(二水合物)、溶解、吸收、藥效。 干燥保存。 卡馬西平大頭針，三，二苯并氮大頭針類，四)代謝在肝臟中被廣泛代謝的第10、11位環(huán)氧卡馬西平大頭針也具有抗癲癇活性10、11環(huán)氧卡馬西平大頭針，三，二苯并氮大頭針類，74，5 )作用，口服給藥時胃腸吸收不水溶性混沌大頭針混沌大頭針的耐受力更好，有三、二苯并氮大頭針類、三、二苯并氮大頭針類、GABA體內(nèi)的生物合成與代謝、四、GABA類似物、谷氨酸、谷氨酸脫羧酶催化劑、得到GAGB轉(zhuǎn)氨酶的四、GABA類似物、擬GABA藥物、 鹵加比Halogabide加巴噴丁Gabapentin抗癲癇、抗痙攣、抗運動性共濟(jì)