手性固定相分離技術(shù)在藥物研發(fā)中的應(yīng)用.ppt

1、手性固定相分離技術(shù)在藥物研發(fā)中的應(yīng)用,廣州研創(chuàng)生物技術(shù)發(fā)展有限公司 華南師范大學(xué)化環(huán)學(xué)院 廈門大學(xué)化學(xué)系 中山大學(xué)化學(xué)系 廣州中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院,目錄,手性分子,生命的手性之分 作為生命的基本結(jié)構(gòu)單元，氨基酸也有手性之分。驚人的發(fā)現(xiàn)-組成地球生命體的幾乎都是左旋氨基酸，而沒有右旋氨基酸 某些右旋分子是人體生命的克星!因?yàn)槿耸怯勺笮被峤M成的生命體，它不能很好地代謝右旋分子，在一些含有右旋分子的藥物就會(huì)成為負(fù)擔(dān)，甚至造成對(duì)生命體的損害。,服用過鎮(zhèn)靜藥物肽胺哌啶酮的孕婦產(chǎn)下了四肢呈海豚狀的畸形兒。隨后的研究表明，肽胺哌啶酮的兩個(gè)對(duì)映體中只有（R）-對(duì)映體具有鎮(zhèn)靜作用，而（S）-對(duì)映體是一種強(qiáng)力致畸

2、劑，會(huì)導(dǎo)致胎兒畸形。,LOGO,表 一些具有不同手性的藥物的藥效差別,高效液相色譜,高效液相色譜具有四個(gè)特點(diǎn): (1)分離效能高 (2)選擇性高 (3)檢測(cè)靈敏度高 (4)分析速度快 高效液相色譜法在手性藥物的分離中應(yīng)用廣泛,目前常用的方法有 手性衍生化試劑法、手性流動(dòng)相添加劑法、手性固定相法。,環(huán)糊精及其衍生物,3m（Kromasil）掃描電鏡圖,5m（Kromasil）掃描電鏡圖,為修飾過的環(huán)糊精衍生物，作為手性選擇劑，鍵合在硅膠上,硅 膠,外 消 旋 體,8000 psi 高壓填裝,研創(chuàng)SCDP102520型手性制備柱HPLC色譜圖,以金屬為中心的非對(duì)映配位異構(gòu)體,廣州研創(chuàng)生物技術(shù)發(fā)展有

3、限公司系2006年4月成立的，由來自美國(guó)、新加坡的留學(xué)人員投資創(chuàng)辦的高科技企業(yè)，落戶在國(guó)家級(jí)高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)廣州民營(yíng)科技園內(nèi)，擁有一支由教授、博士所組成的研發(fā)隊(duì)伍，注重與國(guó)內(nèi)外有關(guān)高校和研究單位合作，特別是在手性藥物分離方面引進(jìn)吸收國(guó)外最新的技術(shù)與產(chǎn)品，在國(guó)家科技部中小企業(yè)創(chuàng)新基金，留學(xué)人員創(chuàng)新基金等項(xiàng)目資助下，自主開發(fā)了系列手性分離材料與HPLC手性柱產(chǎn)品，已申請(qǐng)相關(guān)中國(guó)發(fā)明專利。,產(chǎn)品與技術(shù)服務(wù)主要如下: 1、應(yīng)用于分析和半制備的對(duì)映體分離的高效液相色譜手性分離柱 2提供工業(yè)化規(guī)模的手性分離材料及其技術(shù)方案 3根據(jù)企業(yè)的特殊需求，研發(fā)提供特定的手性分離材料 4提供手性化合物的純化及分離的

4、解決方案,SCDP系列手性分析柱 單位：元/套,SCDP系列手性半制備柱 單位：元/套,SCDP系列手性固定相 單位：元/克,MCDP系列手性分析柱 單位：元/套,MCDP系列手性半制備柱 單位：元/套,MCDP系列手性固定相 單位：元/克,普通分析、制備柱 單位：元/套,其他系列固定相 單位：元/公斤,-阻斷劑,如何選擇分離條件,延長(zhǎng)柱子壽命的方法 1 、不要用緩沖溶液保存柱子 2 、用易混合的溶劑/緩沖溶液 3、在每次用緩沖液做流動(dòng)相后都要清洗柱子，然后用異丙醇保存柱子 4 、在保存柱子期間，請(qǐng)每?jī)蓚€(gè)月用異丙醇沖洗一次 5 、水在溶液的含量為不能超過95% 、避免柱床干涸 、。,以學(xué)術(shù)推廣為主，并提供專家型的技術(shù)解決方案，根據(jù)客戶的實(shí)際需求，制定不同的規(guī)格、型號(hào)，并提供差異化的個(gè)性服務(wù)。 目前，分別在中山大學(xué)，廈門大學(xué)，華南師范大學(xué)，暨南大學(xué)，廣東中醫(yī)藥大學(xué)，廣州醫(yī)學(xué)院，中科院成都有機(jī)化學(xué)研究所