支氣管擴(kuò)張藥物PPT參考幻燈片

1、支氣管擴(kuò)張藥物,1,受體激動(dòng)劑,2,受體激動(dòng)劑-藥理,1和2受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，對(duì)受體幾無作用血管平滑肌2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。支氣管平滑肌2受體，支氣管平滑肌松馳。,3,受體激動(dòng)劑,【藥 動(dòng) 學(xué)】 霧化吸入吸收完全，25min起效，作用維持0.52h。 靜脈注射作用維持不到1h。 舌下給藥1530min起效，維持12h。 主要在肝內(nèi)代謝，通過腎臟排泄。 【不良反應(yīng)】常見心悸、口咽發(fā)干等，少見心絞痛、惡心、震顫、頭暈、出汗等。過量可致心律失常。 【相互作用】與單胺氧化酶抑制劑及胍乙啶合用本品升壓作用增強(qiáng)?？杉涌觳鑹A消除。,4,受

2、體激動(dòng)劑-注意事項(xiàng),心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤禁用 長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生耐藥性，停藥710日后耐受性可消失 不應(yīng)與腎上腺素同時(shí)使用，可以交替使用，可與鹽酸去氧腎上腺素同時(shí)使用 心律失常并伴有心動(dòng)過速；糖尿病；高血壓 洋地黃中毒所致的心動(dòng)過速慎用,5,硫酸沙丁胺醇 硫酸舒喘靈，舒喘寧，嗽必妥，愛納靈、喘樂寧、全樂寧、萬托林 Salbutamol ，Sulate Ventolin, Albuterol Sulate，proventil,硫酸間羥叔丁腎上腺素 特布他林、叔丁喘寧、間羥舒喘寧、博利康尼、喘康速 Terbutaline Sulphate Brethine、Bristurin、

3、 Bronchodil、Bricanyl,6,硫酸異丙腎上腺素 異丙腎上腺素，喘息定，治喘靈 Isoprenaline Hydrochloride，Isopreterenol, Isopropylnor adrenaline,左旋腎上腺素 Vaponephrine, Racepinephrine 弱2受體興奮劑，-粘膜血管興奮劑,7,硫酸間羥異丙腎上腺素 間羥異丙腎上腺素/ 異丙喘寧/ 奧西那林/ 間羥喘息定/ 羥喘 Metaproterenol sulfate，Alupent，Metaprel,其他藥物 鹽酸氯丙那林 氯喘，鄰氯喘息定，氯喘通 Clorprenaline Hydrochlor

4、ide Isoprophenamine, Asthone,8,氫溴酸非諾特羅 酚丙喘定，酚間羥異丙腎上腺素、備勞特Fenoterol Hydrobromide Partusisten、Berote,急性哮喘發(fā)作，預(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘。也用于過敏性鼻炎,9,其他藥物,鹽酸丙卡特羅 美喘清Procaterol Hydrochlorid Meptin 鹽酸班布特羅 幫備片劑bambuterol HClBambec 鹽酸克侖特羅 鹽酸雙氯醇胺，氨哮素，克喘素Clenbuterol Hydrochloride Spiropent,10,其他藥物,鹽酸沙美特羅 施立穩(wěn) SalmeterolSerevent 鹽酸

5、妥洛特羅 丁氯喘，喘舒，叔丁氯喘通Tulobuterol Hydrochloride Chlobamol 富馬酸福莫特羅 奧克斯都保、安通克formoterol fumarate Atock,11,膽堿能拮抗劑,12,【藥理毒理】 抑制迷走神經(jīng)而控制支氣管痙攣的發(fā)生，具有高度特異性，即使在極低劑量，對(duì)呼吸道仍具局部作用，特別適用于伴慢性支氣管炎的氣道阻塞性疾病。 本藥極少從粘膜吸收，其全身性副作用極輕微，因而適用于心臟病和循環(huán)系統(tǒng)疾病的患者。 【藥 動(dòng) 學(xué)】 吸入后5-10分鐘即產(chǎn)生作用，對(duì)呼吸道的作用可持續(xù)5-6 hr，輕度或中度支氣管痙攣的急性發(fā)作。 半衰期(活性成分及其代謝產(chǎn)物)為3-4

6、 hr，靜脈使用后標(biāo)記量的70%由腎臟清除，血漿蛋白結(jié)合少于20%。,13,膽堿能拮抗劑,【適 應(yīng) 證】防治支氣管哮喘及慢性支氣管炎。 【不良反應(yīng)】可見口干、喉部刺激，偶可引起支氣管痙攣，加重尿潴留；偶有變態(tài)反應(yīng)。 【相互作用】預(yù)先使用受體激動(dòng)劑或黃嘌呤類藥可加強(qiáng)本品作用。阻滯劑則減弱之。,14,異丙托溴銨 溴化異丙托品、愛全樂、愛喘樂、可必特Ipratropium Bromide Atrovent Inhalant Solution、Combivent,噻托溴銨 思力華高選擇性膽堿能受體阻滯劑 噻托溴銨是目前唯一的一種長(zhǎng)效、高選擇性M3受體阻滯劑。 M3受體解離半衰期是異丙托溴銨的100多倍

7、,而M2受體的解離半衰期較短,因此是一種理想的COPD治療藥物。,15,茶堿類藥物,16,適應(yīng)癥茶堿類藥物,支氣管哮喘 喘息性支氣管炎 哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療 心源性哮喘及高血壓合并哮喘。,17,作用機(jī)制茶堿類藥物,本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致 內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放 嘌呤受體阻滯劑，對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道收縮作用 茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,18,不良反應(yīng)茶堿類藥物,局部刺激性較大，口服引起惡心、嘔吐 肌注局部紅腫疼痛。 靜注或靜滴量過大、濃度過高或速度過快，都可引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等。

8、茶堿毒性血清濃度 15-20g/ml，早期多見惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等 20g/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常 40g/ml，發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重呼吸、心跳停止致死,19,相互作用茶堿類藥物,地爾硫卓、維拉帕米增加本品血藥濃度 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性 紅霉素和依諾沙星降低茶堿清除率，增高其血藥濃度 苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，血漿中濃度均下降 美西律可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度,20,注意事項(xiàng)茶堿類藥物,不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作 定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，保證最大療效而不發(fā)生血藥濃度過高 腎功能

9、或肝功能不全的患者，茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng) 茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究 低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品,21,氨茶堿 茶堿乙烯雙胺、茶堿乙二胺鹽AminophyllineDiaphylline、Theophylline ethylenediamine,支氣管哮喘和喘息性支氣管炎，對(duì)哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。,22,葆樂輝 茶堿緩釋片、優(yōu)喘平Protheotheophylline 達(dá)復(fù)啉 多索茶堿doxofylline,緩解和

10、預(yù)防成人及12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。,23,茶堿 Theophylline 舒氟美 茶堿緩釋片,支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。 治療慢性支氣管炎肺氣腫,心源性哮喘，腎性水腫的利尿消腫。,24,其他藥物,二羥丙茶堿栓 Diprophylline；支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性肺氣腫以及心源性水腫、心絞痛等，尤其是伴有明顯心動(dòng)過速或不能耐受茶堿者。 二羥丙茶堿片 喘定、喘啶、丙羥基茶堿、二羥基醛茶堿、甘油茶堿、新噻林、DIPROPHYLLINE,25,激素類藥物,26,藥理作用,抗炎作用 抗過敏作用 松弛氣道平滑肌的作

11、用 可阻止遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)和降低支氣管的高反應(yīng)性,27,用法,潑尼松龍和潑尼松?？诜?成人每日30mg,數(shù)天后產(chǎn)生最大功效,減量維持在515mg。常用療程為7天 氫化可的松可注射用,首次劑量4mg/kg體重,每6小時(shí)1次,一般用13天,有效后改口服 霧化吸入二丙酸倍氯米松、丁地去炎松等,劑量為每天800g,28,丙酸倍氯米松氣霧劑,倍氯松、必可酮、伯克納Beclometasone Dipropionate Aldecin、Proctisone、Becotid、Beconase,支氣管哮喘，特別是其它平喘藥療效不佳，對(duì)糖皮質(zhì)激素有依賴性的病人。也用于過敏性鼻炎及各種皮膚病。,29,布地奈德 寶益

12、蘇budesonide支氣管哮喘。 布地奈德干粉吸入劑 普米克氣霧劑BudesonidePulmicort 需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者 ；也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常規(guī)使用本品都?？蓽p緩COPD患者FEV1的加速下降。,30,抗過敏藥,31,干擾或阻斷氣道變應(yīng)性疾病每一環(huán)節(jié)的藥物都可稱為抗過敏藥物,此類藥物為哮喘防治的一線藥物。,32,富馬酸酮替芬膠囊,甲哌噻庚酮，噻哌酮KetotifenZaditen, Benzocycloheptathiophene,各型哮喘的預(yù)防，對(duì)成年哮喘的療效較兒童哮喘為差。對(duì)過敏性鼻炎、過敏性結(jié)直腸炎、過敏性皮炎及濕疹等也

13、有療效。,33,色甘酸鈉,色甘酸二鈉、色苷酸鈉、咳樂鈉、咽泰Sodium CromoglicateCromoglycate Sodium、Inostral、Intal、Na Cromoglicate、Natrium Cromoglicate、Sodium Cromoglycate、Sodium Hydroxypropyl Cromate1,支氣管哮喘：可用于預(yù)防各型哮喘發(fā)作。對(duì)外源性哮喘療效顯著，特別是對(duì)已知抗原的青年患者療效更佳。服藥后癥狀明顯減輕，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量顯著增加，呼吸困難指數(shù)降低。對(duì)內(nèi)源性哮喘和慢性哮喘亦有一定療效，約半數(shù)病人的癥狀改善或完全控制。對(duì)依

14、賴腎上腺皮質(zhì)激素的哮喘患者，使用本品后可減少或完全停用腎上腺皮質(zhì)激素?？深A(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘患者的發(fā)作。,34,白三烯類拮抗劑,35,孟魯司特 順爾寧Montelukast Sodium,適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)引起的支氣管收縮。,36,扎魯司特 安可來zafirlukastAccolate，Zeneca,ICI204219,可逆性呼吸道阻塞性疾病如支氣管哮喘、慢性支氣管炎。 哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。,37,曲尼司特 利喘貝，利喘平Tranilast Rizaben 預(yù)防支氣管哮喘的發(fā)作和防治過敏性鼻炎、過敏性皮炎和其

15、它過敏性疾病等。 吡嘧司特 Pemirolast potassium 支氣管哮喘的長(zhǎng)期治療。,38,抗組胺釋放劑,39,鹽酸去氯羥嗪 克喘羥嗪，克喘嗪，克敏嗪Decloxizine hydrochloride，有較強(qiáng)的H1受體選擇性阻斷作用，對(duì)白細(xì)胞三烯等過敏活性介質(zhì)亦有一定的抑制作用。用于過敏性疾病如急慢性蕁麻疹，支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。,40,黃嘌呤類藥物,41,該類藥物的藥理作用有:舒張支氣管:通過刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實(shí)現(xiàn)。增強(qiáng)呼吸肌的收縮力;興奮呼吸中樞;影響鈣離子的轉(zhuǎn)運(yùn);拮抗腺苷酸作用;抗炎作用。因此可用于哮喘的治療。,42,復(fù)方制劑,43,復(fù)方制劑,復(fù)方茶堿 哮喘片Compound Theophylline 喘息性支氣管炎、慢性支氣管炎和支氣管哮喘 復(fù)方甲氧