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文檔簡(jiǎn)介
1、鎮(zhèn)痛藥對(duì)比,1,吲哚美辛,芬太尼,嗎啡,鎮(zhèn)痛藥: 是指作用于CNS,在意識(shí)清醒的情況下,能選擇性減輕或緩解疼痛,并同時(shí)緩解疼痛引起的不愉快的情緒的一類(lèi)藥物,2,yng s,阿片(Opium): 罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物 阿片含有25種以上生物堿 菲類(lèi)(鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)咳):?jiǎn)岱龋?0)、可待因(0.3%)、蒂巴因 異喹ku啉類(lèi)(松弛平滑肌、擴(kuò)血管):罌粟堿(0.8%)、那可汀、那醉因,3,1806年 法國(guó) 澤爾蒂納 從鴉片中分離出嗎啡。 他吃了,他的狗也吃了。 然后他們睡著了。 他用希臘神話中的睡眠之神嗎啡斯(Morphus)的名字將這些物質(zhì)命名為“嗎啡”。,Morphus,4,機(jī)體本身存在的一套神經(jīng)
2、調(diào)節(jié)配受體 阿片受體 阿片肽,內(nèi)嗎啡肽(endormorphin) 腦啡肽(enkephalins) 強(qiáng)啡肽 (dynorphins) 孤啡肽 (orphanin),2,生理學(xué)400頁(yè),5,谷氨酸、P物質(zhì)、Ach,嗎啡通過(guò)激動(dòng)嗎啡鎮(zhèn)痛有效部位內(nèi)的阿片受體,主要是型阿片受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效應(yīng),6,鎮(zhèn)痛藥,阿片類(lèi): 阿片受體強(qiáng)效激動(dòng)藥: 天然(嗎啡、氫化嗎啡、海洛因) 人工合成(鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),成癮性相對(duì)較?。ㄟ咛驵ぁ⒚郎惩?、芬太尼) 中強(qiáng)激動(dòng)藥:可待因 拮抗藥和部分激動(dòng)藥:納布啡、噴他佐辛 其他鎮(zhèn)痛藥:曲馬朵、布桂嗪,7,嗎啡藥理作用,中樞神經(jīng)系統(tǒng) 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜(具有致欣快作用) 鎮(zhèn)靜 鎮(zhèn)痛:強(qiáng)度;特點(diǎn)
3、 呼吸抑制 鎮(zhèn)咳 其他中樞:縮瞳作用、催吐作用、改變體溫調(diào)定點(diǎn):下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞、抑制下丘腦促激素釋放,2心血管系統(tǒng) 致低血壓的可能因素 內(nèi)臟平滑肌: 興奮作用 胃腸道:有止瀉及致便秘效應(yīng)(胃腸道的張力增加,蠕動(dòng)減弱,最難解決最常見(jiàn)的副作用) 輸尿管及膀胱 支氣管 子宮平滑肌 4免疫系統(tǒng) 抑制細(xì)胞和體液免疫功能,具耐受性,8,嗎啡臨床應(yīng)用,1. 鎮(zhèn)痛: 王牌鎮(zhèn)痛藥,副作用大,一般僅用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的劇痛 戰(zhàn)傷、燒傷、癌痛 心肌梗塞引起的劇痛,緩解疼痛和減輕焦慮,還擴(kuò)血管減輕心臟負(fù)荷 嚴(yán)重的內(nèi)臟絞痛,膽、腎絞痛,由于可致痙攣需加阿托品 2. 心源性哮喘(小劑量) 3. 止瀉,9,副作用 治療
4、量:眩暈、惡心嘔吐 急性中毒:中毒癥狀:呼吸減慢,針尖樣瞳孔,昏迷,呼吸抑制,死亡。 搶救措施:納洛酮 耐受性依賴(lài)性,禁忌證 分娩止痛和哺乳期婦女止痛 支氣管哮喘及肺心病患者 顱內(nèi)壓增高 嚴(yán)重肝功能不良,10,芬太尼(fentanyl) 短效鎮(zhèn)痛藥 特點(diǎn) 型阿片受體激動(dòng)劑 鎮(zhèn)痛效價(jià)強(qiáng)度為嗎啡100倍,起效快,持續(xù)時(shí)間短。 用于外科手術(shù)麻醉輔助給藥或與氟哌啶醇合用,產(chǎn)生神經(jīng)阻滯鎮(zhèn)痛 反復(fù)用藥可產(chǎn)生依賴(lài)性,較嗎啡小,11,12,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抑制環(huán)氧酶 ,干擾前列腺素合成*,13,解 熱 作 用,解熱作用:使升高的體溫下降,對(duì)正常體溫?zé)o影響,發(fā)熱與解熱 某些疾?。焊腥尽⒔M織損傷、炎癥、器官移植、惡
5、液質(zhì)等,內(nèi)熱原增多(致熱原、細(xì)胞活性素,如白介素-1,腫瘤壞 死因子等),CNS(重要為下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞),PG(PGE2)合成增加,下丘腦體溫調(diào)定點(diǎn)升高,發(fā)熱,花生四烯酸,環(huán)氧酶,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,14,鎮(zhèn) 痛 作 用,鎮(zhèn)痛作用:強(qiáng)度;特點(diǎn);臨床應(yīng)用,致痛與鎮(zhèn)痛:,組織損傷、炎癥等,化學(xué)致痛性物質(zhì) (如組胺、緩激肽等),PG,痛覺(jué)感受器 (神經(jīng)末梢),疼痛,花生四烯酸,環(huán)氧酶,解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,+,15,致炎與抗炎: 炎癥組織 解熱鎮(zhèn)痛藥 致炎物質(zhì) PG 花生四烯酸 膜磷酯 (組胺、緩激肽 5HT,LTs等) 炎癥早期反應(yīng),COX,(),(),釋放,大量釋放,PLA2,抗炎作用,16,17,吲
6、哚美辛(indomethacin,消炎痛) 毒副作用多,臨床已限制使用 藥理作用 最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一,顯著的抗炎抗風(fēng)濕作用和解熱鎮(zhèn)痛作用比阿斯匹林強(qiáng)(10-40倍) 臨床應(yīng)用 用于其他藥物不能耐受或無(wú)效的風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊柱炎,不易控制的發(fā)燒特別是癌癥發(fā)燒。 不良反應(yīng) 常用量不良反應(yīng)發(fā)生率達(dá)3050,嚴(yán)重胃腸道反應(yīng),造血系統(tǒng)反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),18,19,評(píng)分,1.數(shù)字分級(jí)法(NRS) 2.面部表情疼痛評(píng)分量表法 3.主訴疼痛程度分級(jí)法(VRS),20,常用于癌痛治療的非甾體類(lèi)抗炎藥包括:布洛芬,雙氯芬酸,對(duì)乙酰氨基酚,吲哚美辛,塞來(lái)昔布等。 使用非甾體類(lèi)抗炎藥,用藥劑量達(dá)到一定水平以上時(shí),增加用藥劑量并不能增強(qiáng)其止痛效果,但藥物毒性反應(yīng)將明顯增加。因此,如果需要長(zhǎng)期使用非甾體類(lèi)抗炎藥,或日用劑量已達(dá)到限制性用量時(shí),應(yīng)考慮更換為阿片類(lèi)止痛藥;如為聯(lián)合用藥,則只增加阿片類(lèi)止痛藥用藥劑量。,21,阿片類(lèi)藥物,目前,臨床上常用于癌痛治療的短效阿片類(lèi)藥物為嗎啡即釋片,長(zhǎng)效阿片類(lèi)藥物為嗎啡緩釋片、羥考酮緩釋片、芬太尼透皮貼劑等。 先用短效-制定理想止痛及安全的劑量水平-長(zhǎng)效藥,22,改良的三階梯止痛治療,新的癌痛鎮(zhèn)痛標(biāo)準(zhǔn),強(qiáng)調(diào)要足量和盡早使用鎮(zhèn)痛藥
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