利多卡因注射液說(shuō)明.ppt

1、利多卡因注射液,馬正亮,藥理作用： 1、本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5mg/ml可發(fā)生驚厥。,藥理作用： 2、本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。,藥物動(dòng)力學(xué)： 1、利多卡因是中效局麻藥，其起效時(shí)間平均5

2、分鐘，作用維持12小時(shí)。薄荷腦是長(zhǎng)效局麻藥，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其局麻藥效果可維持48240小時(shí)。本注射液溶媒中含適量甘油，其粘滯性可使局麻藥在局部較長(zhǎng)時(shí)間停留，從而維持有效藥物濃度；乙醇可促進(jìn)局麻藥在局部組織中均勻分布，并加強(qiáng)其與神經(jīng)膜的結(jié)合。備組分相互協(xié)同，使本品具有速效麻醉和長(zhǎng)效鎮(zhèn)痛的雙重功效。,適應(yīng)癥： 1、本品作為局麻藥，主要用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。,適應(yīng)癥： 2、抗心律失常藥本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。,用法

3、用量： 1、抗心律失常：（1）常用量：靜脈注射11.5mg/kg體重（一般用50100mg）作首次負(fù)荷量靜注23分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射12次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。靜脈滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘14mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.0150.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量。以每分鐘 0.51mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg

4、）最大維持量為每分鐘4mg。,用法用量： 2、麻醉成人常用量：一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量12mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于4560分鐘。,不良反應(yīng)： （1）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。 （2）可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。,禁忌： （1）對(duì)局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。 （2）阿-斯綜合

5、征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用。,注意事項(xiàng) （1）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。 （2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 （3）對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。 （4）本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。,注意事項(xiàng)： （5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。 （6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血

6、藥濃度。 （7）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律失常加重者應(yīng)立即停藥。,藥物相互作用： （1）與西咪替丁以及與受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。 （2）巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏。 （3）與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度。,藥物相互作用： （4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；

7、去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。 （5）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普納，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶鈉。,藥物過(guò)量： 注射部位血管豐富。使吸收過(guò)快或誤入血管可引起中毒反應(yīng)。血藥濃度大于5mg/ml時(shí)，早期表現(xiàn)為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過(guò)7mg/ml可引起肌顫和驚厥。超過(guò)10mg/ml時(shí)心肌收縮顯著抑制，可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心搏驟停。,人們對(duì)利多卡因研究的深入，發(fā)現(xiàn)其豫用于麻醉及抗心律失常外，在其它疾病的治療方面也顯示出較好的效果現(xiàn)將其應(yīng)用簡(jiǎn)述如下。,研究進(jìn)展： 1、降顱壓： 利多卡因陣顱壓的機(jī)理可能與其可導(dǎo)致血流動(dòng)力學(xué)及血容量

8、變化有關(guān)。給藥以57mgkg較為適宜，重復(fù)用藥應(yīng)間隔6小時(shí)以上。,研究進(jìn)展： 2、治療前庭神經(jīng)元炎利多卡因能阻滯交感神經(jīng)興奮性的傳導(dǎo)，降低其對(duì)血管平滑肌的收縮作用，使副交感神經(jīng)興奮性相對(duì)增強(qiáng)，從而改善血液循環(huán)因而，它能改善內(nèi)耳前庭神經(jīng)周圍的血液供應(yīng)，消除內(nèi)淋巴回流障礙，使臨床癥狀消失用法為利多卡因50100mg靜注，重者200400rag加入5葡萄糖液靜滴，每日1次，3天為1個(gè)療程。,研究進(jìn)展： 3、治療呃逆：利多卡因治療呃逆的機(jī)理可能與其對(duì)外周和中樞神經(jīng)傳導(dǎo)的阻滯作用有關(guān)。用法為利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加人10葡萄糖液內(nèi)以3040滴分的速度靜滴呃逆控制后，維持12

9、天。,研究進(jìn)展： 4、預(yù)防氣管拔管時(shí)的不良反應(yīng)。全麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié)束時(shí)需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復(fù)時(shí)才能拔出，拔管時(shí)可出現(xiàn)類同于插管時(shí)的心血管反應(yīng)還可引起嗆咳，對(duì)高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。用法：利多卡因1-5mgkg靜注。機(jī)理與其中樞抑制或?qū)π呐K的抑制作用有關(guān)。,研究進(jìn)展： 5、治療新生兒嚴(yán)重驚厥反復(fù)驚厥者。首次用利多卡因負(fù)荷量為2mg/kg加最初維持量每小時(shí)6mgkg靜注，3日內(nèi)逐漸減量，有效率為81%，驚厥在34小時(shí)后停止。,研究進(jìn)展： 6、用于胃鏡插管檢查用法為將2利多卡因含入口內(nèi)5分鐘緩慢咽下，10分鐘后可行插管檢查與丁卡因噴霧法相比具有省時(shí)、簡(jiǎn)便、痛苦小的優(yōu)點(diǎn)；且利多卡因具有鎮(zhèn)靜作用可消除患者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕動(dòng),研究進(jìn)展： 7、治療急性胃源性腹痛。急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、粘膜充血水腫所致痙攣引起用法為2利多卡因15mg口服。,研究進(jìn)展： 8、治療癲癇：利多卡因能通過(guò)血腦屏障，興奮繼以抑制中樞神經(jīng)元活動(dòng)，且能阻滯神經(jīng)與肌肉接頭處的傳遞，用于癲癇持續(xù)狀態(tài)療效較好。用利多卡因0.1g稀釋后靜注，發(fā)作即停止，復(fù)發(fā)者再用藥仍有效。,研究進(jìn)展： 9、治療哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽強(qiáng)有力的抑制藥，也可抑制支氣管