新煙堿類殺蟲劑概述

1、,新煙堿類殺蟲劑概述,發(fā)展歷史,煙堿類殺蟲劑的研究歷史可追溯到60年代初對天然煙堿的研究，但直到 80年代才取得實質(zhì)性進展。 1978年，索羅威報道了一類新的硝基亞甲基雜環(huán)類殺蟲劑及其結(jié)構(gòu)活性關(guān)系，其中活性最好的代表性化合物是硝噻嗪，由于其光穩(wěn)定性甚差，難以進入實際應(yīng)用。 殼牌公司于1981年開始了一項研究計劃，致力于在保持硝噻嗪高活性的同時，克服其光不穩(wěn)定性這一主要問題，從而發(fā)現(xiàn)了光穩(wěn)定性硝基亞甲基雜環(huán)類殺蟲劑WLIO8477。,LOGO,發(fā)展歷史,煙堿類殺蟲劑研究開發(fā)的突破性進展是日本拜耳公司吡蟲啉的發(fā)現(xiàn)。吡蟲啉殺蟲活性顯著提高，對哺乳動物及環(huán)境生物的毒性也明顯降低，這標志著新一代化學(xué)殺蟲

2、劑的問世。1993年，由瀧澤（Tamizawa）和山本（Yamamoto）建議，將此類殺蟲劑稱為新煙堿類殺蟲劑(Neonicotinoid)。,LOGO,第一代新煙堿類殺蟲劑,作為第一代新煙堿類殺蟲劑的代表，吡蟲啉的出現(xiàn)給世界農(nóng)業(yè)帶來了空前影響。其特殊的作用機理：通過與煙堿型的乙酰膽堿受體結(jié)合，使昆蟲異常興奮，最終導(dǎo)致全身痙攣麻痹而死。此外，該殺蟲劑與常規(guī)殺蟲劑沒有交互抗性，不僅具有優(yōu)良的內(nèi)吸性、高效、殺蟲譜廣，持效期長、對哺乳動物毒性低等特點，而且還具有良好的根部內(nèi)吸活性、胃毒和觸殺作用。,LOGO,第一代新煙堿類殺蟲劑,同為第一代新煙堿類殺蟲劑的還有啶蟲脒，其作用機理主要通過與乙酰膽堿受體

3、結(jié)合使昆蟲異常興奮，全身痙攣、麻痹而死，具有內(nèi)吸性強、用量少、速效好、活性高、持效期長、殺蟲譜廣、與常規(guī)農(nóng)藥無交互抗性等特點。,LOGO,第二代新煙堿類殺蟲劑,作為第二代新煙堿類殺蟲劑的代表噻蟲嗪，其與吡蟲啉相似的作用機理為其博得市場。噻蟲嗪不僅具有觸殺、胃毒、內(nèi)吸活性，而且具有更高的活性、更好的安全性、殺蟲作用速度快、持效期長等特點，可用于大部分農(nóng)作物防治多種刺吸式和咀嚼式口器害蟲，包括某些鱗翅目害蟲。是取代那些對哺乳動物毒性高、有殘留和環(huán)境問題的有機磷、氨基甲酸酯類、有機氯類殺蟲劑的較好品種。,LOGO,第三代新煙堿類殺蟲劑,第三代新煙堿類殺蟲劑是以呋蟲胺為代表的四氫呋喃環(huán)化合物。其中，硝

4、基烯胺類化合物的商品化產(chǎn)品不多，代表的有殺蟲劑烯啶蟲胺。其作用機理與其它的新煙堿類殺蟲劑相似，對害蟲的突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用。對用傳統(tǒng)殺蟲劑防治產(chǎn)生抗藥性的害蟲有良好的活性，與某些害蟲已產(chǎn)生抗藥性的農(nóng)藥如有機磷等傳統(tǒng)農(nóng)藥混用起到增效的作用。,LOGO,結(jié)構(gòu)特征,LOGO,雜環(huán)基團,功能基團,橋鏈,含氮環(huán)狀或開環(huán)部分,Z=NH、NR、CH2、O、S等,作用機制,煙堿乙酰膽堿受體 是一種調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)的離子通道復(fù)合體，主要負責快速突觸傳遞。在昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)中，nAChR 起主要作用，并是殺蟲劑作用的一個重要靶標。 新煙堿類殺蟲劑的作用機制不同于其他殺蟲劑，主要是通過選擇性控制昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)煙堿型乙酰

5、膽堿酯酶受體，阻斷昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)的正常傳導(dǎo)，從而導(dǎo)致害蟲出現(xiàn)麻痹進而死亡。也就是說新煙堿類殺蟲劑是昆蟲 nAChRs 激動劑。 與煙堿相比，新煙堿類殺蟲劑與作用位點有更強的親和性。,LOGO,抗性與治理,國內(nèi)外抗性檢測發(fā)現(xiàn)，已有煙粉虱、馬鈴薯甲蟲、小菜蛾、灰稻虱、豆莢盲蝽、桃蚜、棉蚜、麥長管蚜、阿根廷粉虱、家蠅、德國小蠊、黑腹果蠅等13種害蟲對吡蟲啉產(chǎn)生了不同程度的抗性，其中粉虱和稻飛虱的抗性尤為突出。,LOGO,抗性與治理,為了防止和延緩害蟲對新煙堿類殺蟲劑抗性的產(chǎn)生和發(fā)展，迫切需要行之有效的措施。具有抗性治理策略有：盡量使用藥劑的有效劑量；與作用機理不同的其它殺蟲劑輪用和混用；合理利用農(nóng)業(yè)防治、生物防治等防治手段；作物輪作來提高基因的混合程度。總之，為了減少抗性，必須合理使用新煙堿類殺蟲劑，避免或減少目前廣泛存在的吡蟲啉濫用、單一使用等不合理用藥現(xiàn)象。,LOGO,存在問題,很多新煙堿類化合物對蜜蜂都有很大毒性。20世紀90年代中期，有報道了法國蜜蜂采集用吡蟲啉處理過種子的向日葵后大量死亡的現(xiàn)象。已經(jīng)在向日葵的花蜜和花粉中檢測出吡蟲啉，吡蟲啉被認為與蜂群崩潰失調(diào)有關(guān)。,LOGO,結(jié)束語,新煙堿類殺蟲劑具有高效、低毒、廣譜、選擇毒性強和對環(huán)境