藥物化學(xué)抗心絞痛藥考點歸納.doc

更多資料請關(guān)注/wxiaoxiao151第二十章抗心絞痛藥藥物分四類：一、硝酸酯類（本章）二、鈣通道阻滯劑（18章抗高血壓）三、受體阻斷劑（15章腎上腺素能藥）四、其他類一、硝酸酯類的共同特點1、作用機制：釋放一氧化氮（NO，血管舒張因子），擴張冠狀動脈。2、作用特點：易經(jīng)黏膜或皮膚吸收，吸收快，起效快，但經(jīng)肝臟首過效應(yīng)后大部分已被代謝，因此血藥濃度極低。3、代謝：硝酸酯水解脫去硝基成為硝酸鹽而失效。4、副作用最常見為頭痛，偶見口干、惡心、面部潮紅、頭暈、低血壓、皮膚過敏。二、硝酸酯類藥物的代表藥物（共3個）（一）硝酸甘油考點：1、結(jié)構(gòu)是1,2,3-丙三醇三硝酸酯2、黃色油狀液體，吸收空氣的水成塑膠狀3、遇熱或撞擊易爆炸，為了便于運輸，常以乙醇溶液的形式保存。4、堿性條件迅速水解，生成甘油和惡臭丙烯醛。5、代謝產(chǎn)物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯，甘油單硝酸酯和甘油。（二）硝酸異山梨酯考點：1、結(jié)構(gòu)：是異山梨醇的2位、5位二硝酸酯2、性質(zhì)：遇熱易爆炸（共性）。3、效果比硝酸甘油更顯著，舌下含服約5min見效，持續(xù)2h?？诜s30min見效，持續(xù)約5h。4、代謝：很快被代謝生成2-單硝酸異山梨醇酯和5-硝酸異山梨醇酯，兩者均有抗心絞痛活性。（三）單硝酸異山梨酯考點：1、結(jié)構(gòu)是異山梨醇的5單硝酸酯2、是硝酸異山梨酯在體內(nèi)活性代謝物，作用時間長。3、用于預(yù)防和治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。第二十章 抗心絞痛藥一、A 1、不具有抗心絞痛作用的藥物是 A、普萘洛爾 B、維拉帕米 C、氯貝丁酯 D、硝酸異山梨酯 E、雙嘧達莫 2、硝酸異山梨酯體內(nèi)的具有抗心絞痛活性代謝產(chǎn)物 A、異山梨酸 B、異山梨醇 C、甘油酸 D、單硝酸異山梨酯 E、異山梨醇-2-硝酸酯 3、遇強堿水解，加入硫酸氫鉀產(chǎn)生惡臭氣體的藥物是 A、硝酸異山梨酯 B、維拉帕米 C、硝酸甘油 D、雙嘧達莫 E、普萘洛爾 4、硝酸甘油為 A、甘油一硝酸酯 B、甘油二硝酸酯 C、1，3-丙三醇二硝酸酯 D、1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E、1，2-丙三醇二硝酸酯 二、B 1、A.硝酸異山梨酯B.硝苯地平C.硝酸甘油D.單硝酸異山梨酯E.尼可地爾 、硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物 A、 B、 C、 D、 E、 、遇強堿水解，加入硫酸氫鉀產(chǎn)生惡臭氣體 A、 B、 C、 D、 E、 、分子中含有2個硝基 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、具有抗心絞痛作用的鈣通道阻滯劑有 A、硝酸甘油 B、美托洛爾 C、硝苯地平 D、維拉帕米 E、鹽酸地爾硫（艸卓） 2、下列藥物中，哪些具有抗心絞痛作用 A、硝苯地平 B、鹽酸普萘洛爾 C、硝酸甘油 D、雙嘧達莫 E、洛伐他汀 3、治療心絞痛的藥物主要有下列哪幾類 A、鈣拮抗劑 B、鉀通道阻滯劑 C、硝酸酯及亞硝酸酯類 D、受體阻滯劑 E、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 4、下列哪些性質(zhì)與硝酸異山梨酯相符 A、化學(xué)結(jié)構(gòu)中有兩個含氧五元環(huán)，兩個硝酸酯基為反式 B、為強心藥 C、在強熱或撞擊下會發(fā)生爆炸 D、在酸、堿溶液中易發(fā)生水解 E、持續(xù)作用時間很短 答案部分 一、A 1、【正確答案】 C 【答案解析】 氯貝丁酯是調(diào)血脂的藥物；沒有抗心絞痛作用。 【該題針對“知識點測試-抗心絞痛藥,抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271410】 2、【正確答案】 D 【答案解析】 本品口服生物利用度僅為3，半衰期為30min，多數(shù)在胃腸道和肝臟被破壞，進入人體后很快被代謝為2-單硝酸異山梨醇酯和5-硝酸異山梨醇酯，兩者均具有抗心絞痛活性。 【該題針對“抗心絞痛藥,第二十章抗心絞痛藥（單元測試）”知識點進行考核】 【答疑編號100271409】 3、【正確答案】 C 【答案解析】 酸甘油在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定，在堿性條件下迅速水解。如加入KOH試液加熱生成甘油，加入硫酸氫鉀加熱，可生成惡臭的丙烯醛氣體，用于鑒別。 【該題針對“第二十章抗心絞痛藥（單元測試）,抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271408】 4、【正確答案】 D 【答案解析】 硝酸甘油又名三硝酸甘油酯。 【該題針對“抗心絞痛藥,第二十章抗心絞痛藥（單元測試）”知識點進行考核】 【答疑編號100271407】 二、B 1、 【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271412】 、 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271413】 、 【正確答案】 A 【答案解析】 單硝酸異山梨酯為異山梨醇的單硝酸酯，是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。硝酸甘油在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定，在堿性條件下迅速水解。如加入KOH試液加熱生成甘油，加入硫酸氫鉀加熱，可生成惡臭的丙烯醛氣體，用于鑒別。硝酸異山梨酯結(jié)構(gòu)中含有2個硝基，而單硝酸異山梨酯含有1個硝基，硝酸甘油結(jié)構(gòu)中含有三個硝基； 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271414】 三、X 1、【正確答案】 CDE 【答案解析】 重點考查鈣通道阻滯劑在緩解心絞痛方面的用途。 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271416】 2、【正確答案】 ABCD 【答案解析】 重點考查抗心絞痛藥物的類型臨床上常用的抗心絞痛藥物分為四類：硝酸酯類、鈣通道阻滯劑、受體拮抗劑和其他類。洛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物； 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100271415】 3、【正確答案】 ACD 【答案解析】 臨床上常使用的藥物有四類：硝酸酯及亞硝酸酯類、鈣通道阻滯劑、受體拮抗劑和其他類。 【該題針對“抗心絞痛藥”知識點進行考核】 【答疑編號100027041】 4、【正確答案】 ACD