CN105213487A一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法VIP

CN105213487A一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法 (10)申請公布號 (43)申請公布日 (21)申請?zhí)杧x10669587.X (22)申請日xx.10.16A61K36/63(xx.01)A61P1/04(xx.01)A61K31/185(xx.01) (71)申請人天津市頂碩科貿(mào)有限公司地址300380天津市西青區(qū)張家窩工業(yè)區(qū)豐澤道6號 (72)發(fā)明人許熒蔡春梅 (74)專利代理機構天津市北洋有限責任專利代理事務所12201代理人杜文茹 (54)發(fā)明名稱一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法 (57)摘要一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑，按如下重量配比的原料制備出藥液秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克，去離子水為所述秦皮、紅藤、馬齒莧和敗醬草4種原料總重量的8-12倍，經(jīng)浸泡、蒸煮、保溫、過濾得到濾出藥液，然后在每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克。 本發(fā)明的一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法，能夠直接作用于有炎癥的黏膜，具有較強的消炎作用，可快速促進潰瘍性直腸炎腸黏膜愈合，具有起效快、療效好和特點，無不良反應和副作用。 (51)Int.Cl. (19)中華人民共和國國家知識產(chǎn)權局 (12)發(fā)明專利申請權利要求書1頁說明書4頁105213487Axx.01.06105213487A1/1頁21.一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑，其特征在于，按如下重量配比的原料制備出藥液秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克，去離子水為所述秦皮、紅藤、馬齒莧和敗醬草4種原料總重量的8-12倍，經(jīng)浸泡、蒸煮、保溫、過濾得到濾出藥液，然后在每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克。 2.根據(jù)權利要求1所述的一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑，其特征在于，優(yōu)選重量配比是秦皮20克，紅藤25克，馬齒莧15克，敗醬草15克，去離子水600900克，經(jīng)浸泡、蒸煮、過濾得到濾出藥液，每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.03克。 3.一種權利要求1所述的治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑的制備方法，其特征在于，按秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克配制原料，將原料混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入812倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 權利要求書105213487A21/4頁3一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法技術領域0001本發(fā)明涉及一種灌腸劑。 特別是涉及一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法。 背景技術0002潰瘍性直腸炎是潰瘍性結腸炎的一種常見形式，絕大部分潰瘍性結腸炎都是從潰瘍性直腸炎逐漸發(fā)展而來。 在日常生活中經(jīng)常有患者出現(xiàn)大便次數(shù)增多，伴有黏液膿血便、大便表面有黏胨樣附著物，偶爾有下墜和疼痛等，多數(shù)患者經(jīng)過檢查診斷為潰瘍性直腸炎。 有些潰瘍性直腸炎患者，只會出現(xiàn)間歇性的直腸小量出血，由于癥狀跟痔瘡差不多，因此常常被誤斷為痔瘡出血。 個別患者表現(xiàn)為便秘，大多是因為有了炎癥的直腸痙攣所致。 也有些患者雖患有潰瘍性直腸炎，但并沒有便血的癥狀，而只是排便次數(shù)增多且為不成形的軟便，多發(fā)生在早上，其他時間則與正常人無異。 0003潰瘍性直腸炎的并發(fā)癥可以由造成嚴重的出血，久治不愈的患者可以引起癌變。 潰瘍性直腸炎患者一般需要長期用藥才能控制發(fā)作。 但頑固性直腸炎患者，常規(guī)療法治療效果還不理想，在某些情況下失敗率會高達35。 0004對于潰瘍性直腸炎，腹瀉期要注意補充營養(yǎng)，適當減少飲食中纖維素成分，以易消化富含葉酸、鐵、鈣、鎂、鋅等微量元素的流質(zhì)飲食為宜。 避免牛奶及乳制品。 0005潰瘍性直腸炎的病因和發(fā)病機制還未完全闡明，治療缺乏特異性。 一般認為，在早期，大量腎上腺素能神經(jīng)纖維和末梢環(huán)繞在腸壁血管周圍，遞質(zhì)不規(guī)則地釋放到血管，使腸黏膜血管擴張充血，造成腸黏膜潰瘍形成和杯狀細胞耗竭,腸黏膜主要淋巴細胞亞群浸潤形成隱窩膿腫。 主要淋巴細胞亞群是CD4和CD8，它們分布豐富區(qū)域與含TH-LI和NPY-LI末梢神經(jīng)支配增多區(qū)重疊，提示這些神經(jīng)遞質(zhì)和免疫系統(tǒng)細胞之間有直接的相互作用，導致局部免疫應答擴大，在腎上腺素能神經(jīng)末梢與淋巴細胞之間形成直接接觸。 基于以上機理，傳統(tǒng)治療方法如口服柳氮磺胺吡啶、錫類散等藥物保留灌腸等治療措施通過阻斷直腸黏膜神經(jīng)支配、減少遞質(zhì)釋放降低腸黏膜毛細血管通透性、減輕腸黏膜炎性反應、促進腸黏膜的修復和潰瘍愈合、加速受損黏膜再生等途徑來治療潰瘍性直腸炎，但由于這些方法只是對癥治療，臨床治療不夠理想，復發(fā)率高。 發(fā)明內(nèi)容0006本發(fā)明所要解決的技術問題是，提供一種療效好，副作用小的治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法。 0007本發(fā)明所采用的技術方案是一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑，按如下重量配比的原料制備出藥液秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克，去離子水為所述秦皮、紅藤、馬齒莧和敗醬草4種原料總重量的8-12倍，經(jīng)浸泡、蒸煮、保溫、過濾得到濾出藥液，然后在每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克。 0008優(yōu)選重量配比是秦皮20克，紅藤25克，馬齒莧15克，敗醬草15克，去離子水說明書105213487A32/4頁4600900克，經(jīng)浸泡、蒸煮、過濾得到濾出藥液，每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.03克。 0009一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑的制備方法，按秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克配制原料，將原料混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入812倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0010本發(fā)明的一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法，能夠直接作用于有炎癥的黏膜，具有較強的消炎作用，可快速促進潰瘍性直腸炎腸黏膜愈合，具有起效快、療效好和特點，無不良反應和副作用。 具體實施方式0011下面結合實施例對本發(fā)明的一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑及其制備方法做出詳細說明。 0012本發(fā)明的一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑，按如下重量配的原料制備出藥液秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克，去離子水為上述秦皮等4種原料投入總重量的8-12倍，經(jīng)浸泡、蒸煮、保溫、過濾得到濾出藥液，然后在每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克。 0013本發(fā)明優(yōu)選重量配比是秦皮20克，紅藤25克，馬齒莧15克，敗醬草15克，去離子水600900克，經(jīng)浸泡、蒸煮、過濾得到濾出藥液，每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.03克。 0014本發(fā)明的治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑的制備方法，按秦皮1520克，紅藤2025克，馬齒莧1015克，敗醬草1015克配制原料，將原料混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入812倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.0040.1克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0015下面給出具體實例0016實例10017取秦皮15克，紅藤20克，馬齒莧10克，敗醬草10克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入8倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.004克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0018實例20019取秦皮20克，紅藤25克，馬齒莧15克，敗醬草15克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入10倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，說明書105213487A43/4頁5然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.03克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0020實例30021取秦皮20克，紅藤25克，馬齒莧15克，敗醬草15克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入12倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.1克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0022實例40023取秦皮17克，紅藤22克，馬齒莧12克，敗醬草12克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入9倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.006克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0024實例50025取秦皮16克，紅藤21克，馬齒莧11克，敗醬草11克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入11倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.07克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0026實例60027取秦皮18克，紅藤23克，馬齒莧14克，敗醬草14克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入8.5倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.08克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0028實例70029取秦皮19克，紅藤24克，馬齒莧13克，敗醬草13克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入9.5倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.005克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0030實例80031取秦皮20克，紅藤24克，馬齒莧15克，敗醬草15克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入10.5倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.05克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0032實例9說明書105213487A54/4頁60033取秦皮19克，紅藤22克，馬齒莧13克，敗醬草13克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入11.5倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.009克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0034實例100035取秦皮16克，紅藤22克，馬齒莧11克，敗醬草11克混合后放入反應器，向反應器內(nèi)加入11倍原料重量的去離子水，對反應器內(nèi)的原料浸泡15分鐘，然后用蒸汽間接加熱進行蒸煮，控制升溫速度為1/分鐘，并在98100時保溫35分鐘，保溫結束后濾出藥液，然后按每100克濾出藥液中加入薁磺酸鈉0.06克的配比加入薁磺酸鈉，攪拌至薁磺酸鈉溶解后得到成品。 0036為表明本發(fā)明的一種治療潰瘍性直腸炎的灌腸劑，對潰瘍性直腸炎的實際治療效果，特選擇有代表性的患者330例，并采用實施例1-10中制得的藥物進行治療情況觀察，每個實施例治療患者30例。 0037研究方法330例潰瘍性直腸炎患者(其中男158例，女172例，平均年齡28.6歲，病程2月-13月)隨機分為A、B兩組，A組300人，應用本發(fā)明1-10的實施例配制樣品，每個實施例配制夠30位患者連續(xù)用藥的量，每次用本專利的灌腸劑(每次100mL，每晚1次，共4周)，B組30人應用美沙拉嗪栓劑(1g，納肛，2/日，共4周)治療。 觀察兩組治療后腹瀉癥狀緩解情況、臨床總療效，臨床癥狀緩解情況，腸鏡緩解情況，組織學緩解情況。 0038研究結果腹瀉癥狀緩解情況與B組比較，A組患者腹瀉癥狀恢復正常時間(10.64.1，vs16.56.3天)及黏液膿血便消失時間(7.83.9，vs13.43.7天)明顯縮短(P0.05)，臨床總療效A組(完全緩解202例，有效86例，無效12例，平均每個實施例完全緩解20例，有效9例，無效2例)顯