生物藥劑學(xué)與藥動學(xué)

生物藥劑學(xué)與藥動學(xué) 第一節(jié) 生物藥劑學(xué) 概述1、生物藥劑學(xué)研究中的劑型因素不包括 ( 藥物的療效和毒副作用 )2、以下不屬于生物藥劑學(xué)研究中的劑型因素 ( 藥物的包裝 )藥物從血液向組織器官轉(zhuǎn)運的過程是 ( 分布 ) 、藥物在機體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化的過程是 ( 代謝 ) 、藥物在機體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化及由體內(nèi)排出體外的過程是 ( 消除 ) 、藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程是 ( 吸收 ) 、原型藥物或其代謝物由體內(nèi)排出體外的過程是 ( 排泄 )口服藥物的吸收 1、 某有機酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因為 ( 小腸的有效面積大 )2、 下列不屬于影響藥物溶出有效面積因素的是 ( 藥物的多晶型 )3、 關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是 ( 弱酸性條件下藥物吸收增多 )4、 內(nèi)容物在胃腸的運行速度正確的是 ( 十二指腸空腸回腸 ) 5、 食物可以促進藥物吸收的是 ( 維生素B2 )6、 關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是 ( 藥物的理化性質(zhì) )7、 首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式 ( 口服給藥 )8、 大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式為 ( 被動擴散 )9、 以下轉(zhuǎn)運機制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運的是 ( B和C選項均是 )10、 對藥物胃腸道吸收無影響的是 ( 藥物的旋光度 )11、 大多數(shù)藥物吸收的機制是 ( 不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程 )12、 有關(guān)藥物吸收描述不正確的是 ( 小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位 )13、 主動轉(zhuǎn)運的特點不包括 ( 不受代謝抑制劑的影響 )14、 弱酸性藥物與抗酸藥同服時，比單獨服用該藥 ( 在胃中解離增多，自胃吸收減少 )15、 弱堿性藥物與抗酸藥同服時，比單獨服用該藥 ( 在胃中解離減少，自胃吸收增多 )16、 可作為多肽類藥物口服吸收的部位是 ( 結(jié)腸 )17、 對一些弱酸性藥物有較好吸收的部位是 ( 胃 )18、 藥物主動轉(zhuǎn)運吸收的特異性部位是 ( 小腸 )19、 栓劑吸收的良好部位是 ( 直腸 )20、 大多數(shù)藥物透過生物膜是屬于 ( 被動擴散 )21、 逆濃度梯度轉(zhuǎn)運是屬于 ( 主動轉(zhuǎn)運 )22、 藥物在載體幫助下，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運是屬于 ( 促進擴散)23、 單糖透過生物膜是屬于 ( 主動轉(zhuǎn)運 )24、 影響藥物吸收的生理因素 ( 血腦屏障 )25、 影響藥物吸收的劑型因素 ( 胃排空與胃腸蠕動 )26、 藥物的分布 ( 血腦屏障 )27、 藥物的代謝 ( 首過效應(yīng) ) 非口服藥物的吸收1、 下列關(guān)于直腸給藥敘述錯誤的是 ( 距肛門口6cm時可避免肝臟首過效應(yīng) )2、 靜脈注射的縮寫是 ( iv )3、 若羅紅霉素的劑型擬從片劑改成靜脈注射劑，其劑量應(yīng) ( 減少，因為生物有效性更大 )4、 下列關(guān)于藥物注射吸收的敘述，錯誤的是 ( 所有的注射給藥都沒有吸收過程 )5、 不涉及吸收過程的給藥途徑是 ( 靜脈注射 )6、 有首過效應(yīng)的是 ( 口服給藥 )7、 沒有吸收過程的是 ( 靜脈注射給藥 )8、 控制釋藥的是 ( 經(jīng)皮全身給藥 )9、 起效速度同靜脈注射的是 ( 肺部吸入給藥 )10、 210m的粒子 ( 支氣管與細支氣管 )11、 大于10m的粒子 ( 氣管 )12、 23m的粒 ( 肺部 )藥物的分布1、 K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式是 ( 主動轉(zhuǎn)運 )2、 關(guān)于藥物血管通透性的敘述錯誤的是 ( 低分子量非水溶性藥物易透過腸道和腎部毛細血管壁 )3、 下列說法錯誤的是 ( 藥物血藥濃度與藥效成正比關(guān)系 )4、 一般來說，容易向腦脊液轉(zhuǎn)運的藥物是 ( 弱堿性 )5、 某藥物的組織結(jié)合率很低，說明 ( 表觀分布容積小 )6、 安替比林在體內(nèi)的分布特征是 (組織中藥物濃度與血液中藥物濃度相等 ) 7、 藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是 ( 血漿蛋白結(jié)合 )8、 藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是 ( 給藥途徑 )藥物的代謝 1、下列關(guān)于影響藥物代謝因素敘述不正確的是 ( 酶抑制劑可以促進藥物的代謝 )2、經(jīng)胃腸道吸收的藥物，通過肝臟時有一大部分藥物被代謝掉，此過程叫做 ( 首關(guān)效應(yīng) )3、下列不適用于非微粒體酶系代謝的藥物是 ( 小分子藥物 )4、肝臟代謝以哪種反應(yīng)為主 ( 氧化反應(yīng) )5、下列影響藥物代謝因素錯誤的是 ( 生產(chǎn)廠家 )6、混合功能氧化酶主要存在于 ( 肝臟、腎臟、胃腸道、皮膚 )兩種以上藥物配伍后，藥物原來的體內(nèi)過程，組織對藥物的感受性，藥物的理化性質(zhì)等發(fā)生變化而引起藥效學(xué)和藥動學(xué)變化 ( 藥物相互作用 )某些藥物可使體內(nèi)藥酶活性、數(shù)量升高 ( 酶誘導(dǎo)作用 )通過氧化、還原和水解等反應(yīng)導(dǎo)入功能團 ( 第一相反應(yīng) )藥物連續(xù)使用后在組織中濃度逐漸上升的現(xiàn)象 ( 蓄積 )血管外給藥用藥劑量中進入體循環(huán)的藥物的相對數(shù)量和相對速率 ( 生物利用度 )藥物排泄 1、 以下選項是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積的是 ( 清除率 )2、 V下列過程中哪一種過程一般不存在競爭性抑制 ( 腎小球過濾 )3、 藥物排泄最主要的器官是 ( 腎 )4、 關(guān)于腸肝循環(huán)的敘述錯誤的是 ( 腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留時間縮短 )5、 尿液呈酸性時，弱堿性性藥物經(jīng)尿排泄的情況正確的是 ( 解離度，重吸收量，排泄量 )藥動學(xué)概述 1、 關(guān)于藥物動力學(xué)的概念錯誤的敘述是 ( 藥物動力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過程，要達到定量的目標還需很長的路要走 )2、 通常情況下藥動學(xué)中經(jīng)常作為觀察指標的是 ( 血藥濃度 )3、 關(guān)于藥物半衰期的敘述正確的是 ( 在一定劑量范圍內(nèi)固定不變，與血藥濃度高低無關(guān) )4、 對于一級過程消除的藥物，消除速度常數(shù)與生物半衰期的關(guān)系是 ( t 1/2=0.693/k )5、 對于清除率的概念，錯誤的敘述是 ( 清除率沒有明確的生理學(xué)意義 )6、 測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1，則它的生物半衰期 ( 2.0h ) 通過公式t 1/2=0.693k既可計算。7、 已知某藥口服肝臟首過效應(yīng)很大，改用肌肉注射后 ( t 1/2不變，生物利用度增加 )8、 以下可決定半衰期長短的是 ( 消除速率常數(shù) )9、 下列藥動學(xué)參數(shù)具有加和性的是 ( 消除速度常數(shù) )10、 某藥物的t 1/2為1h，有40的原形藥經(jīng)腎排泄而消除，其余的受到生物轉(zhuǎn)化，其生物轉(zhuǎn)化速度常數(shù)kb約為 ( 0.42h -1 )11、 靜脈注射某藥100mg，立即測出血藥濃度為1gml，其表觀分布容積為 ( 100L ) 12、 靜脈注射某藥物，60mg，若初始血藥濃度為15g/ml，按單室模型計算，其表觀分容積是 ( 4L ) 靜脈注射給藥，注射劑量即X0，本題X0=60mg=60000g。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度，用C0表示。本題C0=15g/ml。V=X/C0=60000g/(15g/ml)=4000ml=4L。13、 藥物動力學(xué)研究的主要內(nèi)容是 ( 藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程的動態(tài)變化規(guī)律 )14、 靜脈注射某藥物600mg，立即測出血藥濃度為15g/ml，按單室模型計算，其表觀分容積是 ( 40L ) 對于一室模型藥物的靜脈注射，給藥劑量或體內(nèi)藥量X0與血藥初濃度C0之間存在如下關(guān)系。V= X0/ C0。 15、 多數(shù)藥物在常規(guī)給藥劑量時的體內(nèi)過程通常符合 ( 一級速率過程 )16、 體內(nèi)藥物的變化速率與該部位藥量或血藥濃度的零次方成正比 ( 零級速率過程 ) 17、 米氏方程用來描述 ( 非線性速率過程 )18、 生物半衰期 ( t 1/2=0.693k 19、 藥時曲線下的面積 ( AUC )20、 表觀分布容積 ( V=X0C0 )21、 清除率 ( A.Cl=kV )22、 在體內(nèi)各組織器官中迅速分布并迅速達到動態(tài)分布平衡的藥物 ( 單室模型藥物 ) 23、 藥物隨膽汁進入小腸后被小腸重新吸收的現(xiàn)象 ( 腸肝循環(huán) )24、 服用藥物后，主藥到達體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度 ( 生物利用度 )25、 體內(nèi)藥量X與血藥濃度C的比值 ( 表觀分布容積 )26、 升段坡度 ( 吸收速度 )27、 降段坡度 ( 消除速度 )28、 達峰時間 ( 吸收與消除 )29、 曲線下面積 ( 吸收藥量多少 )藥物應(yīng)用的藥動學(xué)基礎(chǔ)1、 下列不需要進行治療藥物監(jiān)測的藥物是 ( 血藥濃度不能預(yù)測藥理作用強度的藥物 )2、 可以采用首次給藥負荷劑量的藥物類型是 ( 中速消除類藥物 )3、 非線性動力學(xué)特征敘述錯誤的是 ( 藥物半衰期保持不變 )4、 在非線性動力學(xué)方程中，用于反映酶或載體系統(tǒng)的催化或轉(zhuǎn)運能力的參數(shù)是 ( Km )5、 單室模型藥物，單次靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2h，清除該藥99需要的時間是 ( 23h ) 已知k=0.2h、C=1C0，帶入公式C=C0*e-kt，得t=23h 6、 關(guān)于平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度，下列敘述正確的是 ( 在一個劑量間隔內(nèi)(時間內(nèi))血藥濃度曲線下面的面積除以間隔時間所得的商 )7、 某藥靜脈注射經(jīng)3個半衰期后，其體內(nèi)藥量為原來的 ( 18 )8、 非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)是 ( Km，Vm )9、 本題主要考查非線性動力學(xué)方程。非線性動力學(xué)方程為：-dCdt=VmC(Km+C)式中：-dCdt是物質(zhì)在t時間的濃度下降速度，Km為米氏常數(shù)，Vm為該過程的理論最大下降速度。其中Km和Vm是非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)。故本題答案應(yīng)選E。 10、 但是模型靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15gml，其表觀分布容積V為 ( 4L) 本題主要考查靜脈注射時表觀分布容積的計算方法。本題X0=60mg=60000g。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度，用C0表示，本題C0=15gml。V=X0C0 =60000g(15g/ml)=4000ml=4L。故本題答案應(yīng)選D。11、 關(guān)于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是 ( 欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99，需滴注3.32個半衰期 ) 本題考查單室模型靜脈滴注給藥藥代動力學(xué)特征。單室模型藥物恒速靜脈滴注時體內(nèi)藥量與時間的關(guān)系式為C=k0(1-e -kt )Vk。式中：k0為零級滴注速度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度：Css=k0Vk，即Css與k0成正比。穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)血藥濃度恒定，體內(nèi)藥量Xss=k0k，fss=CCss。所需半衰期個數(shù)n=-3.323lg(1-fss)=6.64。故本題答案應(yīng)選D12、 某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465/h，分布容積為5L，靜脈注射給藥200mg，經(jīng)過兩小時后，體內(nèi)血藥濃度是多少 ( 20g/ml) 靜脈注射給藥，注射劑量即為X0，本題X0=200mg，V=5L。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度，用C0表示。C0=X0/V=200mg/V=5L=40mg/L=40g/ml。根據(jù)公式：lgC=(-k/2.303)t+lgC0得：lgC=(-0.3465/2.303)2+lg40=1.30C=20g/ml13、 具有非線性藥物動力學(xué)特征的藥物的體內(nèi)過程表現(xiàn)有 ( 給予不同劑量時，藥物的動力學(xué)參數(shù)(如t1/2；Cl等)發(fā)生顯著改變 )14、 在臨床上，TDM(治療藥物監(jiān)測)使用的基本原則不包括( 具有線性藥動學(xué)特性的藥物 )15、表示單室模型，多劑量靜脈注射給藥后的穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度 ( c)表示單室模型，多劑量靜脈注射給藥后的穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度 ( d)表示非線性藥動學(xué)方程的是 ( e)16 .16t1/2=48h (中速消除類藥物 ) 超快速消除類藥物(t1/21小時)；快速消除類藥物(t1/2=1-4小時)；中速消除類藥物(t1/2=48小時)；慢速或超慢速消除類藥物(t1/28小時)。17 ,t1/21h (超快速消除類藥物 )18、t1/2=14h （ 快速消除類藥物 ）20 腎功能輕度障礙 （ 維持劑量減至正常劑量的2312 ）21 腎功能中度障礙 （ 維持劑量減至正常劑量的1512 ）22 腎功能重度障礙 （ 給藥間隔延長至正常間隔的5-10倍）可克服血腦屏障，使藥物向腦內(nèi)分布 （ 鞘內(nèi)注射 ）注射后藥物經(jīng)門靜脈進入肝臟，可能影響藥物的生物利用度 （ 腹腔注射 ）注射吸收差，只適用于診斷與過敏試驗 （ 皮內(nèi)注射 ）新藥的藥動學(xué)研究 1、 關(guān)于非臨床藥動學(xué)研究的試驗方案設(shè)計敘述錯誤的是 （ 采樣時間至少持續(xù)到被測藥物2個半衰期以上 ）2、 新藥非臨床藥動學(xué)研究試驗對象的選擇敘述錯誤的是 （ 一般受試動物采用雌性 ）3、 新藥臨床藥動學(xué)研究敘述錯誤的是 （ 試驗藥物應(yīng)為經(jīng)國家藥檢部門檢驗符合臨床研究用質(zhì)量標準的小試產(chǎn)品 ）藥物制劑的生物等效性與生物利用度1、 生物利用度試驗中采樣時間至少應(yīng)持續(xù) （ 35個半衰期）2、 下列生物利用度試驗設(shè)計