執(zhí)業(yè)藥師專業(yè)知識一重點筆記

第1章 藥物與藥學專業(yè)知識一、藥物與藥物命名（一）藥物來源與分類藥物主要包括化學合成藥物、來源于天然產(chǎn)物的藥物和生物技術(shù)藥物。（二）藥物的結(jié)構(gòu)與命名藥物的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。通用名也稱為國際非專利藥品名稱（INN）。二、藥物劑型與制劑（一）藥物劑型與輔料1、制劑與劑型的概念劑型：適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。制劑：將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標準的具體品種，簡稱制劑。制劑名=藥物通用名+劑型名,如維生素C片、阿莫西林膠囊、魚肝油膠丸等。2、劑型的分類分類方式 具體劑型形態(tài)學液體劑型、氣體劑型、固體劑型、半固體劑型給藥途徑1、胃腸道給藥劑型：散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑。2、非經(jīng)胃腸道給藥劑型：注射、皮膚、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直腸、陰道和尿道。分散系統(tǒng)真溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散、微粒制法不常用，如浸出、無菌作用時間速釋、普通和緩控釋3、藥用輔料藥用輔料的作用：賦型、使制備過程順利進行、提高藥物穩(wěn)定性、提高藥物療效、降低藥物毒副作用、調(diào)節(jié)藥物作用、增加病人用藥的順應性。藥用輔料的分類分類方式具體輔料來源天然物質(zhì)、半合成物質(zhì)和全合成物質(zhì)作用用途60余種，如溶劑、助溶劑、崩解劑、潤滑劑等給藥途徑口服用、注射用、黏膜用、經(jīng)皮或局部給藥用、經(jīng)鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等（二）藥物穩(wěn)定性及藥品有效期1、藥物制劑穩(wěn)定性變化穩(wěn)定性變化具體變化方式化學水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧物理顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變生物藥物的酶敗分解變質(zhì)2、影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素影響因素具體內(nèi)容處方因素pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑外界因素溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料3、藥物制劑穩(wěn)定化方法：控制溫度、調(diào)節(jié)pH、改變?nèi)軇?、控制水分及濕度、遮光、?qū)逐氧氣、加入抗氧劑或金屬離子絡合劑、改進劑型或生產(chǎn)工藝、制備穩(wěn)定的衍生物、加入干燥劑及改善包裝。4、藥品有效期：對于藥物降解，常用降解10%所需的時間，稱為十分之一衰期，記作t0.9。（三）藥物制劑配伍變化和相互作用1、配伍變化的類型配伍變化具體變化方式物理溶解度改變；吸濕、潮解、液化與結(jié)塊；粒徑或分散狀態(tài)的改變化學渾濁或沉淀；變色；產(chǎn)氣；爆炸；產(chǎn)生有毒物質(zhì)；分解破壞、療效下降藥理協(xié)同作用；拮抗作用；增加毒副作用2、注射液的配伍變化注射劑配伍變化的主要原因：溶劑組成改變、PH值改變、緩沖劑、離子作用、直接反應、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應時間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。 （四）藥品的包裝與貯存藥品包裝的分類分類方式具體包裝形式使用方式I、三類形狀容器、片材、袋、塞、蓋材料金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的組合三、藥學專業(yè)知識1、藥物化學專業(yè)知識：主要研究化學藥物的化學結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，藥物進入體內(nèi)后的生物效應、毒副作用及藥物進入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學-生物學內(nèi)容。2、藥劑學專業(yè)知識：主要研究基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應用等5個方面的內(nèi)容。3、藥理學專業(yè)知識：主要研究藥物的作用、作用機制及藥物在體內(nèi)的動態(tài)變化規(guī)律。4、藥物分析學專業(yè)知識：主要研究化學藥物的結(jié)構(gòu)確認、質(zhì)量研究與穩(wěn)定性評價，藥品的質(zhì)量控制方法研究與標準制定，體內(nèi)藥物的檢測方法研究與濃度監(jiān)測及數(shù)據(jù)評價。第2章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、藥物理化性質(zhì)與藥物活性（一）藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響藥物的吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：分類體內(nèi)吸收決定因素代表藥第類高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物胃排空速率普萘洛爾、依那普利、地爾硫（艸卓）第類低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物溶解速率雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康第類高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物滲透效率雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾第類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物難吸收特非那定、酮洛芬、呋塞米水溶解性水溶性；滲透性脂溶性；哪個因素低它就是限速的因素，體內(nèi)吸收就取決于該因素。（二）藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄弱酸性藥物胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收水楊酸、巴比妥弱堿性藥物胃液中（pH低）呈解離型，難吸收奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收極弱堿性酸性中解離少，易吸收咖啡因和茶堿強堿性完全離子化胃腸中多離子化，吸收差胍乙啶季銨、磺酸二、藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性（一）藥物結(jié)構(gòu)與官能團1、藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團藥物=母核+藥效團（一類藥物母核可能不同，但是均含有相同的藥效團或者在體內(nèi)代謝后能生成藥效團）例如他汀類藥物。2、藥物的典型官能團對生物活性的影響官能團對生物活性影響舉例烴基改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù)，位阻，穩(wěn)定性環(huán)戊巴比妥引入甲基海索比妥，不易解離鹵素影響電荷分布、脂溶性及作用時間安定作用：氟奮乃靜奮乃靜羥基增強與受體結(jié)合力，水溶性，改變活性脂肪鏈上：活性和毒性下降芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強?；?酯化/成醚：活性降低巰基形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽醚和硫醚醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜不同點：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性磺酸、羧酸和酯磺酸基水溶性解離度，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性羧酸水溶性解離度較磺酸小羧酸成酯：脂溶性，易吸收酯類前藥：增加吸收，減少刺激酰胺增強與受體的結(jié)合能力因為：構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵胺類N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結(jié)合活性：伯胺仲胺叔胺季銨：作用強，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用（二）藥物化學結(jié)構(gòu)與生物活性1、藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響許多組織的生物膜存在特殊的轉(zhuǎn)運蛋白，系統(tǒng)介導藥物跨膜轉(zhuǎn)運，稱為轉(zhuǎn)運體。許多藥物已被證明是轉(zhuǎn)運體的底物或抑制劑?？赏ㄟ^結(jié)構(gòu)修飾增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運，從而增加藥物的吸收。例：阿昔洛韋+L-纈氨酸伐昔洛韋（小腸上皮細胞轉(zhuǎn)運體PEPT1底物），增加其吸收進入體內(nèi)后水解為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮藥效。2、藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物不良反應的影響（1）對細胞色素P450的作用細胞色素P450是主要的藥物代謝酶，有很多亞型，但CYP3A4最多，約占總量的50%。類型作用代表藥可逆性抑制劑可逆性地抑制細胞色素P450酮康唑不可逆性抑制劑不可逆地抑制細胞色素P450異煙肼類不可逆抑制劑最終結(jié)果是不可逆的抑制作用，但是起效時間比較緩慢地爾硫（艸卓）、丙咪嗪、尼卡地平誘導劑細胞色素P450活性增強乙醇（2）對心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERG）的影響許多藥理作用各異、化學結(jié)構(gòu)多樣的藥物對hERGK+通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，產(chǎn)生心臟不良反應。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥。3、藥物與作用靶標結(jié)合的化學本質(zhì)：藥物+生物大分子藥物與生物大分子的結(jié)合形式：鍵合類型典型藥物共價鍵（不可逆）化學治療藥物非共價鍵（可逆）氫鍵最常見的非共價鍵形式離子-偶極和偶極-偶極羰基化合物電荷轉(zhuǎn)移復合物氯喹疏水性相互作用藥物非極性部分與生物大分子非極性部分相互作用范德華引力非極性分子中的暫時不對稱電荷分布4、藥物的手性特征及其對藥物作用的影響類型舉例對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度普魯帕酮、氟卡尼藥理活性一樣但是強弱不同氯苯那敏、萘普生一個有活性，一個沒有甲基多巴（L）、氨己烯酸（S）產(chǎn)生相反的活性哌西那朵、考必利、依托唑啉產(chǎn)生不同的藥理活性丙氧酚、奎寧一個有活性，一個有毒性氯胺酮、丙胺卡因三、藥物化學結(jié)構(gòu)與藥物代謝藥物代謝分為兩相：第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團。第相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結(jié)合。（一）藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律結(jié)構(gòu)特征生物轉(zhuǎn)化規(guī)律含芳環(huán)的藥物氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚含烯烴和炔烴的藥物生成環(huán)氧化合物后重排成酚；端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應。含飽和碳原子的藥物末端碳和倒數(shù)第二個碳、支鏈碳上發(fā)生羥基化。含鹵素的藥物氧化脫鹵素胺類藥物N-脫烷基化和脫氨反應；N-氧化反應醚類藥物O-脫烷基化反應，生成醇和酚以及羰基化合物醇類氧化成羰基化合物酮類生成仲醇硫醚S-脫烷基和S-氧化反應。含硫羰基化合物S氧化成氧亞砜類藥物氧化成砜或還原成硫醚含硝基的藥物還原成胺酯和酰胺水解成酸、醇或胺（二）藥物結(jié)構(gòu)與第相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律極性增加，親水性增加：1、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應2、與硫酸的結(jié)合反應3、與氨基酸的結(jié)合反應4、與谷胱甘肽的結(jié)合反應極性降低，親水性降低：1、乙?；Y(jié)合反應2、甲基化結(jié)合反應第3章藥物固體制劑（一）散劑1、散劑的分類按使用方法口服、局部用按藥物組成數(shù)目單散劑、復散劑按劑量分劑量散劑、不分劑量散劑2、散劑的特點優(yōu)點：易分散，起效快；具有保護、收斂作用；制備簡單，適于老人兒童；包裝、運輸、攜帶、貯存方便。缺點：對制劑的吸濕性、化學活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性影響大。因此對光、濕、熱敏感的藥物不宜制成散劑。3、散劑的質(zhì)量要求粒度：口服為細粉，局部用和兒科用中藥散為最細粉（通過七號篩粉末重量不得少于95%）。干燥失重：一般2%，中藥散劑水分9%。無菌：用于燒傷或創(chuàng)傷局部用散劑。其他：貴、毒、小散劑用配研法；毒性口服散應單劑量包裝；一般密閉貯存，含揮發(fā)性藥物或易吸濕藥物密封貯存。（二）顆粒劑1、分類：可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒2、特點：分散性、附著性、團聚性、引濕性等較小；服用方便可提高病人服藥的順應性；通過包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等；有效防止復方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。3、質(zhì)量要求外觀顆粒均勻、色澤一致、無吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解微生物限度符合要求溶化性可溶顆粒、泡騰顆粒（5min）溶出度、釋放度腸溶顆粒、緩控釋顆粒粒度不能通過一號篩和能通過五號篩的總和15%水分中藥顆粒8.0%干燥失重2.0%4、臨床應用和注意事項可溶型和泡騰型顆粒應加溫開水沖服，腸溶、緩控釋顆粒應吞服，中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服。（三）片劑1、特點（1）劑量準確、服用方便；穩(wěn)定；成本低；種類多；運輸、攜帶方便（2）幼兒和昏迷者不易吞服；工序多，難度高；揮發(fā)性成分片劑貯存期內(nèi)含量下降2、分類：普通片、含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩控釋片、腸溶片3、質(zhì)量要求硬度50N脆碎度（非包衣片）1%重量差異片重0.3g：7.5%；片重0.3g：5.0%外觀色澤均勻，外觀光潔崩解時限詳見下表含量均勻度小劑量藥物或作用比較劇烈的藥物衛(wèi)生學符合要求片劑崩解時限（min）片劑崩解時限（min）普通片15腸溶衣片60分散片3含片30可溶片3泡騰片5舌下片5薄膜衣片304、常用輔料用途舉例稀釋劑/填充劑（主要劑量小于50mg時加入）淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預膠化淀粉、微晶纖維素、無機鹽類潤濕劑水、乙醇黏合劑淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇崩解劑（緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不加）干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑（碳酸鹽和酸類）潤滑劑硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉芳香劑芳香油、香精甜味劑阿司帕坦、蔗糖崩解劑：促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。5、制備過程的常見問題及原因裂片細粉多；物料塑性差松片黏性力差；壓力不足崩解遲緩壓力太大；增塑性物料或黏合劑使結(jié)合力過強；崩解劑性能差溶出超限不崩解；顆粒過硬；藥物溶解度差含量不均勻片重差異超限；混合度差；可溶性成分在顆粒之間遷移可溶性成分在顆粒內(nèi)部遷移色斑6、包衣胃溶型包衣材料羥丙甲纖維素（HPMC）、羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）腸溶型包衣材料蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、丙烯酸樹脂類（I、類）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）不溶型包衣材料乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯致孔劑蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG（四）膠囊劑1、膠囊劑的特點優(yōu)點： 1）掩蓋不良嗅味 2）提高穩(wěn)定性 3）起效快，生物利用度高（與片劑比較） 4）液態(tài)藥物固體劑型化 5）藥物緩釋、控釋和定位釋放 缺點： 1）囊殼受溫濕度影響大 2）生產(chǎn)成本較高（與片劑比較） 3）特殊群體（老幼）口服困難 4）局限性：部分藥物不適宜制成膠囊2、不宜制備膠囊的藥品1）水溶液或稀乙醇溶液藥物，囊壁溶化 2）風化性藥物，囊壁軟化 3）強吸濕性的藥物，囊壁脆裂 4）醛類藥物，明膠變性 5）含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物，囊材軟化或溶解； 6）O/W型乳劑藥物，囊壁變軟記憶技巧：風濕醛發(fā)水（蜷發(fā)睡），膠囊不好用（五）液體制劑概述1、分類液體藥劑分類微粒大小特征低分子溶液劑 陰離子表面活性劑非離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子表面活性劑。溶血作用的順序為：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫20吐溫60吐溫40吐溫80。3、應用HLB值應用1-3消泡劑3-8W/O型乳化劑7-9潤濕劑8-16O/W型乳化劑13-16去污劑15-18增溶劑/起泡劑陽離子/兩性離子消毒劑/殺菌劑（八）低分子溶液劑劑型重點溶液劑澄清；符合衛(wèi)生標準芳香水劑澄清；不宜大量配制久貯醑劑藥物濃度5-20%，乙醇濃度60-90%甘油劑外用糖漿劑含蔗糖量45%（g/ml）搽劑無破損皮膚揉擦用涂劑可用于有破損皮膚涂膜劑含成膜材料洗劑只能用于無破損的組織（九）高分子溶液劑與溶膠劑1、高分子溶液劑（1）特點荷電性；高滲透壓；黏度高；水化膜阻礙高分子聚集；膠凝性（2）性質(zhì)熱力學穩(wěn)定體系：由于水化膜存在陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中自發(fā)聚集沉淀的現(xiàn)象，受光線、空氣、鹽類等因素的影響。2、溶膠劑（1）特點膠粒間相互聚結(jié)，熱力學不穩(wěn)定；聚結(jié)后布朗運動減弱，動力學不穩(wěn)定；光學性質(zhì)，Tyndall效應（2）影響熱力學穩(wěn)定性的因素雙點層結(jié)構(gòu)：電位差越大越穩(wěn)定水化膜：越厚越穩(wěn)定添加劑：電解質(zhì)破壞穩(wěn)定性；高分子化合物有助于穩(wěn)定性；膠粒之間帶相反電荷穩(wěn)定性降低，相同電荷穩(wěn)定性增強。（十）混懸劑1、特點（1）提高藥物穩(wěn)定性（2）掩蓋藥物不良氣味（3）發(fā)揮長效作用2、質(zhì)量要求（1）沉降容積比：越大越穩(wěn)定。（2）重新分散性：振搖后重新分散（3）微粒大小（4）絮凝度：越大越穩(wěn)定（5）流變學：觸變流動性，穩(wěn)定性好3、常用穩(wěn)定劑（1）潤濕劑：HLB7-11的表面活性劑（2）助懸劑：種類舉例低分子助懸劑甘油、糖漿高分子助懸劑天然：果膠、瓊脂、海藻酸鈉；合成或半合成：纖維素類、聚維酮、聚乙烯醇硅皂土外用觸變膠（3）絮凝劑與反絮凝劑：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽、氯化物（十一）乳劑1、組成：油相（O）、水相（W）和乳化劑2、分類按分散系統(tǒng)：單乳和復乳按乳滴大?。浩胀ㄈ椤單⑷椤⒓{米乳3、特點（1）液滴分散度大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。（2）O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良氣味。（3）減少藥物的刺激性及毒副作用。（4）可增加難溶性藥物的溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性。（5）外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性。（6）靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。4、乳化劑（1）高分子化合物乳化劑：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果膠，O/W型乳劑（2）表面活性劑類乳化劑（3）固體粉末乳化劑O/W：硅皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土W/O：氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂5、穩(wěn)定性現(xiàn)象原因可逆變化分層分散相和分散介質(zhì)之間的密度差絮凝電位降低轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)變化，如O/W轉(zhuǎn)化為W/O型不可逆變化合并乳化膜部分破裂破裂微生物污染，溫度過高或過低，加入與乳化劑作用的物質(zhì)酸敗微生物污染，油相酸敗6、質(zhì)量要求（1）分散相液滴大小均勻，粒徑符合規(guī)定；（2）外觀乳白（普通乳、亞微乳）或半透明、透明（納米乳），無分層現(xiàn)象；（3）無異嗅味，內(nèi)服口感適宜，外用與注射用無剌激性；（4）有良好的流動性；（5）具有一定的防腐能力，在貯存與使用中不易霉變。第4章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應用一、注射劑1、注射劑的分類分類定義注意注射液無菌液體制劑靜滴用一般100ml，生物制品一般50ml；中藥注射劑不宜制成混懸型注射劑注射用無菌粉末無菌粉末/塊狀物適用于抗生素和生物制品注射用濃溶液無菌濃溶液生物制品一般不宜制成濃溶液2、注射劑的特點優(yōu)點：（1）藥效迅速、劑量準確、作用可靠。（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。（3）可發(fā)揮局部定位作用。缺點：（1）注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。（2）易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。（3）制造過程復雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設備要求高，生產(chǎn)費用較大，價格較高。3、注射劑的質(zhì)量要求pH4-9滲透壓等滲或略高穩(wěn)定性貯存期內(nèi)安全有效安全性降壓物質(zhì)符合規(guī)定澄明不得有可見異物無菌無熱原4、注射劑的溶劑（1）制藥用水1）純化水：不含任何附加劑。2）注射用水：可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。3）滅菌注射用水：主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。4）注射用水的質(zhì)量要求：除一般蒸餾水的檢査項目，如pH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應符合規(guī)定外，還必須通過細菌內(nèi)毒素（熱原）檢查和無菌檢查。（2）注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油