5mg注射用鹽酸維拉帕米說(shuō)明書

1、.注射用鹽酸維拉帕米說(shuō)明書 請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸維拉帕米英文名稱：Verapamil Hydrochloride for Injection漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Weilapami【成 份】本品主要成份為鹽酸維拉帕米，其化學(xué)名稱為：（）-3-2-（3，4-二甲氧苯基）乙基甲氨基丙基-3，4-二甲氧基-異丙基苯乙腈鹽酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C27H38N2O4HCl 分子量：491.07輔料：甘露醇。【性 狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。【適應(yīng)癥】1.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的快速轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的

2、手法治療（如Valsalva法）。2.心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)時(shí)快速心室率的暫時(shí)控制。心房撲動(dòng)和/或心房顫動(dòng)合并房室旁路通道（預(yù)激綜合征和LGL綜合征）時(shí)除外。【規(guī)格】 5mg【用法用量】 必須在持續(xù)心電監(jiān)測(cè)和血壓監(jiān)測(cè)下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。因無(wú)法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個(gè)體化治療。一般起始劑量為510mg（或按0.0750.15mg/Kg體重），5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑1530分鐘后再給一次510mg或0.15mg/Kg體重。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)不良反應(yīng)為：1. 自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅，口干，出汗增加。2. 心血管：心絞

3、痛，胸痛，充血性心力衰竭，低血壓，昏厥，心肌梗死，房室分離，-、度房室傳導(dǎo)阻滯，竇性心動(dòng)過(guò)緩，心動(dòng)過(guò)速，心悸，跛行，外周水腫，足踝水腫，紫癜（脈管炎）。3. 消化系統(tǒng)：齒齦增生，胃腸不適，惡心，非梗阻性麻痹性腸梗阻，腹瀉，便秘，轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶升高。4. 血液和淋巴系統(tǒng)：瘀斑和瘀傷。5. 神經(jīng)系統(tǒng)：腦血管意外，精神錯(cuò)亂，平衡紊亂，失眠，肌肉痛，精神癥狀，震顫，嗜睡，眩暈，頭痛，乏力，神經(jīng)衰弱，癲癇發(fā)作，精神抑郁，旋轉(zhuǎn)性眼球震顫，出汗，肌肉疲勞。6. 皮膚：紅斑或紅疹，皮疹，脫發(fā)，表皮角化病，斑，風(fēng)疹，史蒂文斯-約翰遜綜合征，多形紅斑，瘙癢。7. 特殊感覺(jué)：視力模糊，耳鳴。8. 其他：支氣

4、管/喉部痙攣伴風(fēng)疹和瘙癢，呼吸衰竭等。【禁忌】1. 低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。2. 病竇綜合征（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。3. 或度房室阻滯（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。4. 房室旁路通道（如預(yù)激綜合征和Lown-Ganong-Levine syndromes）合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)。5. 已知對(duì)鹽酸維拉帕米過(guò)敏的患者。6. 重度充血性心力衰竭（繼發(fā)于室上性心動(dòng)過(guò)速且可被維拉帕米糾正者除外）。7. 靜脈給予受體阻滯劑（如普萘洛爾）。因兩者對(duì)心肌收縮和房室傳導(dǎo)都有抑制作用，故靜脈給予維拉帕米和受體阻滯劑的時(shí)間間隔不應(yīng)很近（不要在幾小時(shí)以內(nèi)）。8. 室性心動(dòng)過(guò)

5、速。QRS增寬（0.12秒）的室性心動(dòng)過(guò)速患者靜脈用維拉帕米，可能導(dǎo)致顯著的血流動(dòng)力學(xué)惡化和心室顫動(dòng)。用藥前需鑒別寬QRS心動(dòng)過(guò)速為室上性或室性?！咀⒁馐马?xiàng)】必須在持續(xù)心電監(jiān)測(cè)和血壓監(jiān)測(cè)下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。1. 低血壓：靜脈注射維拉帕米引起的血壓下降一般是一過(guò)性和無(wú)癥狀的，但也可能發(fā)生眩暈。2. 極度心動(dòng)過(guò)緩/心臟停搏：維拉帕米影響房室結(jié)和竇房結(jié)，罕見(jiàn)導(dǎo)致或度房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩，更甚者心臟停搏，易發(fā)生在病竇綜合征病人，這類疾病老年人多發(fā)。除了病竇綜合征外的心臟停搏通常時(shí)間很短（幾秒后更少）并自發(fā)轉(zhuǎn)為房室結(jié)或正常竇性節(jié)律。如果不能迅速發(fā)生應(yīng)立即采取適當(dāng)?shù)闹委煛?. 心臟阻滯：維拉帕米

6、能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間，臨床應(yīng)用過(guò)程中有重度房室傳導(dǎo)的報(bào)道?；蚨确渴易铚騿沃А㈦p支或三支束支阻滯出現(xiàn)需減少劑量或停止用藥，必要時(shí)給予適當(dāng)?shù)闹委煛?. 肝或腎功能損害：嚴(yán)重肝腎功能不全可能不增強(qiáng)單次靜脈給予維拉帕米的藥效，但可能延長(zhǎng)其作用時(shí)間。反復(fù)靜脈給藥可能會(huì)導(dǎo)致蓄積，產(chǎn)生過(guò)度藥效。如果必須重復(fù)靜脈給藥，必須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓和PR間期或藥效過(guò)度的其它表現(xiàn)。5. 室性早搏：使用維拉帕米轉(zhuǎn)復(fù)為正常竇性心律或明顯減慢心室率期間可見(jiàn)少數(shù)良性綜合征（有時(shí)出現(xiàn)室性早搏）。直流電轉(zhuǎn)復(fù)和其他的藥物治療后室上性心動(dòng)過(guò)速自動(dòng)轉(zhuǎn)復(fù)時(shí)也可見(jiàn)相似的綜合征。這種綜合征無(wú)明顯的臨床意義。6. 心力衰竭：輕度心力衰竭的患者如有可能

7、必須在使用維拉帕米治療之前已由洋地黃類或利尿劑所控制。中到重度心功能不全者（肺楔壓大約20mmHg，射血分?jǐn)?shù)30%）可能會(huì)出現(xiàn)心力衰竭急性惡化。7. 肌肉萎縮：靜脈給予維拉帕米可誘發(fā)呼吸肌衰竭，肌肉萎縮病人慎用。8. 顱內(nèi)壓增高：靜脈給予維拉帕米在麻醉誘導(dǎo)時(shí)引起幕上腫瘤患者顱內(nèi)壓增高。應(yīng)慎用并給予適當(dāng)監(jiān)控。9. 房室旁路通道（預(yù)激或LGL綜合征）：房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。此類病人禁止使用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】維拉帕米可通過(guò)胎盤屏障。故孕婦使用應(yīng)權(quán)衡利弊。維拉帕米還可通過(guò)乳汁分泌，使用維拉帕米期

8、間應(yīng)中斷哺乳?！緝和盟帯糠菍?duì)照性研究提示新生兒使用靜脈給藥治療的效果與成人相似，但是，極少數(shù)新生兒和嬰兒發(fā)生嚴(yán)重的可致命的血流動(dòng)力學(xué)副作用。因此，兒科患者給藥時(shí)必須十分小心。01歲：起始劑量0.10.2mg/Kg體重（通常單劑0.752mg），持續(xù)心電監(jiān)測(cè)下，稀釋后靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，持續(xù)心電監(jiān)測(cè)下，首劑30分鐘后再給0.10.2mg/Kg體重（通常單劑0.752mg）。115歲：0.10.3mg/Kg體重（通常單劑25mg），總量不超過(guò)5mg，靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑30分鐘后再給一次0.10.3mg/Kg體重（通常單劑25mg）?！纠夏暧盟帯坷?/p>

9、年人應(yīng)用起始劑量應(yīng)較低，且宜緩慢靜脈給藥(至少3分鐘)?！舅幬锵嗷プ饔谩?.洋地黃：維拉帕米和洋地黃制劑同時(shí)使用不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。然而，既然兩藥均減少房室傳導(dǎo)，應(yīng)監(jiān)控患者以防患者出現(xiàn)房室阻滯或過(guò)度心動(dòng)過(guò)緩。2.普魯卡因胺：少數(shù)接受口服普魯卡因胺治療的患者靜脈給予維拉帕米未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。3.奎尼丁：少數(shù)接受口服奎尼丁治療的患者靜脈給予維拉帕米未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生，但有數(shù)例低血壓的報(bào)道。當(dāng)此兩藥合用時(shí)應(yīng)慎用。4.受體阻滯劑：少數(shù)接受口服受體阻滯劑治療的患者靜脈給予維拉帕米未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。然而既然兩藥均抑制心肌收縮或房室傳導(dǎo)，應(yīng)考慮兩藥有害的相互作用的可能性。靜脈給予受體阻滯劑和靜脈

10、給予維拉帕米合用導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)，特別是在有嚴(yán)重心肌病、充血性心力衰竭或近期心肌梗死患者。有使用噻嗎洛爾滴眼劑和口服維拉帕米的患者出現(xiàn)無(wú)癥狀的心動(dòng)過(guò)緩（36次/分）需心房起搏。5.丙吡胺：除非獲得了丙吡胺和維拉帕米兩藥可能的相互作用的資料，否則在給予維拉帕米48小時(shí)前和24小時(shí)后不應(yīng)給予丙吡胺。6.氟卡尼：合并使用兩者對(duì)心肌收縮力、房室傳導(dǎo)和復(fù)極化有迭加作用。7.減弱腎上腺能的藥物：維拉帕米和減少腎上腺素能的藥物合用可導(dǎo)致低血壓效應(yīng)增強(qiáng)。8.丹曲林鈉：動(dòng)物試驗(yàn)顯示靜脈合用丹曲林鈉和維拉帕米可導(dǎo)致心血管虛脫，但其臨床相關(guān)性未知。9.西米替?。何髅滋娑〔挥绊戩o脈注射維拉帕米的動(dòng)力學(xué)。10.蛋白結(jié)

11、合高的藥物：維拉帕米高度地與血漿蛋白結(jié)合，已使用其他高血漿蛋白的藥物的患者應(yīng)慎用本品。11.吸入性麻醉劑：動(dòng)物試驗(yàn)顯示吸入性麻醉劑通過(guò)減少鈣離子內(nèi)流而抑制心血管活性。聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)調(diào)整兩藥劑量以防過(guò)度的心臟抑制。12.神經(jīng)肌肉阻滯劑：維拉帕米可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻滯劑的活性，聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)減少維拉帕米和/或神經(jīng)肌肉阻滯劑的劑量。13.鋰：維拉帕米可增加患者對(duì)鋰的敏感性（神經(jīng)毒性）。14.卡馬西平：維拉帕米可增加卡馬西平的血藥濃度。15.利福平：利福平可明顯降低口服維拉帕米的生物利用度。16.苯巴比妥：苯巴比妥可增加維拉帕米的清除。17.環(huán)孢素：維拉帕米可增加環(huán)孢素的血藥濃度。18.其他降血壓藥（如血管擴(kuò)

12、張劑、利尿劑等）：與其他降血壓藥（如血管擴(kuò)張劑、利尿劑等）合用時(shí)，降壓作用疊加，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)接受這類聯(lián)合治療的患者。19.胺碘酮：與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。【藥物過(guò)量】使用維拉帕米過(guò)量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩（如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏）、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。一旦出現(xiàn)藥物過(guò)量應(yīng)采取支持療法并個(gè)體化治療。興奮受體和靜脈注射含鈣溶液均可通過(guò)增加鈣離子的內(nèi)流而有效處置口服維拉帕米過(guò)量引起的毒性反應(yīng)。維拉帕米不能通過(guò)透析除去。低血壓和高度房室傳導(dǎo)阻滯可分別用血管收縮藥或心臟起搏來(lái)治療。心搏停止時(shí)通常采用鹽酸異丙腎上腺素，其他血管收縮藥或心肺

13、復(fù)蘇術(shù)?！舅幚矶纠怼克幚碜饔名}酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過(guò)調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流，發(fā)揮其藥理學(xué)作用，但不改變血清鈣濃度。鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣，增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力，降低心肌耗氧量。維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流，延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，可降低慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率，但可導(dǎo)致病竇綜合征病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變

14、正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間，但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度，可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期，加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率，甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)。維拉帕米通過(guò)降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用，一般不引起體位性低血壓或反射性心動(dòng)過(guò)速，心動(dòng)過(guò)緩少見(jiàn)（1.4%）。維拉帕米減輕后負(fù)荷，抑制心肌收縮，可改善左室舒張功能。在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中，維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人，維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消，心臟指數(shù)無(wú)下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%

15、），或服用受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人，可能出現(xiàn)心功能惡化。動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米有局部麻醉作用，其作用強(qiáng)度是等摩爾普魯卡因的1.6倍。在人體該作用及劑量尚不清楚。毒性研究重復(fù)給藥Beagle狗長(zhǎng)期服用維拉帕米30mg/Kg/d，可導(dǎo)致眼透鏡狀和/或縫線狀改變，62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障。人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報(bào)道。遺傳毒性艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無(wú)致突變性。生殖毒性雌性大鼠日服本品55mg/kg（為推薦人最大劑量的5.5倍）未見(jiàn)生殖力損害，對(duì)雄性生殖的影響尚不明確。生殖研究顯示家兔和大鼠分別口服本品15mg/kg/日和60mg/kg/日（為推薦人日口服

16、劑量的1.5和6倍）未見(jiàn)致畸作用，但該劑量可引起大鼠胚胎和胎兒生長(zhǎng)和發(fā)育緩慢，可能與母體動(dòng)物不良反應(yīng)（如母體動(dòng)物體重增長(zhǎng)減慢）有關(guān)，該口服劑量還可引起大鼠低血壓。致癌作用 大鼠服用一定劑量的維拉帕米（為推薦人最大劑量的6倍，但未達(dá)大鼠最大耐受劑量）18個(gè)月，未見(jiàn)致癌作用。大鼠日服10、35和120mg/kg維拉帕米（為推薦人最大劑量的1、3.5和12倍）2年未見(jiàn)致癌作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】維拉帕米靜脈注射后2分鐘（15分鐘）開(kāi)始發(fā)揮抗心律失常作用，25分鐘達(dá)最大作用，作用持續(xù)約2小時(shí)。血流動(dòng)力學(xué)作用35分鐘開(kāi)始，約持續(xù)1020分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速，大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數(shù)型，分為

17、早期快速分布相（半衰期約為4分鐘）和終末緩慢清除相（半衰期為25小時(shí)）。年齡可能影響維拉帕米的藥代動(dòng)力學(xué)，老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)。5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%4%以原形由尿排出。肝功能不全時(shí)半衰期延長(zhǎng)，血漿清除率降低?！举A藏】遮光，密閉保存。【包裝】 玻璃管制注射劑瓶/丁基膠塞，5mg10支/盒?！居行凇?4個(gè)月?！緢?zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 WS1-XG-012-2011【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20031345【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：吉林津升制藥有限公司 生產(chǎn)地址：吉林省梅河口市梧桐路1688號(hào)郵政編碼：135000電話號(hào)碼真號(hào)碼：043

18、5-5097966小盒標(biāo)簽文字內(nèi)容藥品通用名稱：注射用鹽酸維拉帕米英文名稱：Verapamil Hydrochloride for Injection成份：本品主要成份為鹽酸維拉帕米，其化學(xué)名稱為：（）-3-2-（3，4-二甲氧苯基）乙基甲氨基丙基-3，4-二甲氧基-異丙基苯乙腈鹽酸鹽。輔料：甘露醇。性狀：本品為白色或類白色疏松塊狀物。適應(yīng)癥：1.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的快速轉(zhuǎn)復(fù)。應(yīng)用維拉帕米之前應(yīng)首選抑制迷走神經(jīng)的手法治療（如Valsalva法）。2.心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)時(shí)快速心室率的暫時(shí)控制。心房撲動(dòng)和/或心房顫動(dòng)合并房室旁路通道（預(yù)激綜合征和LGL綜合征）時(shí)除外。規(guī)格：5mg用法用量：必須在持續(xù)心電監(jiān)測(cè)和血壓監(jiān)測(cè)下，緩慢靜脈注射至少2分鐘。因無(wú)法確定重復(fù)靜脈給藥的最佳給藥間隔，必須個(gè)體化治療。一般起始劑量為510mg（或按0.0750.15mg/Kg體重），5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后緩慢靜脈推注至少2分鐘。如果初反應(yīng)不令人滿意，首劑1530分鐘后再給一次