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1、精選資料 第一節(jié)中藥四氣(性)的現(xiàn)代研究 ?不1.請寫出中藥藥理、中藥的概念,中藥藥理研究的內(nèi)容簡答題 ? 中藥藥理概念:在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法研究中藥與機(jī)體間相互作 用及其作用規(guī)律的一門學(xué)科。 ? 中藥概念:是指在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,用于預(yù)防、治療疾病的各種物質(zhì)(植物、動 物和礦物等)。 ? 研究內(nèi)容: ? 藥效學(xué):研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)理。 ? 藥動學(xué):研究機(jī)體對藥物的作用(包括中藥在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、轉(zhuǎn)化和排泄的 規(guī)律)。 1、中藥四性的現(xiàn)代研究/中藥四性的藥理作用: 溫?zé)崴帲簩C(jī)體功能的病理性衰退起興奮性作用,提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,促進(jìn)呼吸循 環(huán)及新陳代謝活動,
2、調(diào)節(jié)內(nèi)分泌腺功能,增加體內(nèi)產(chǎn)熱。 寒涼藥:與溫?zé)崴幭喾?,對機(jī)體的病理性亢進(jìn)起抑制作用,并且多具有抗感染和抗腫瘤的作 用。 第二節(jié)中藥五味的現(xiàn)代研究 1、 成分 藥理作用 辛味藥 主要含揮發(fā)油,其次為苷類和生物堿 解熱、興奮胃腸道平滑肌,擴(kuò)張冠脈、抗心 肌缺血、抗心絞痛等作用 酸味約 單酸味藥主要含有機(jī)酸成分,單澀味 藥主要含鞣質(zhì),酸澀藥也含大量鞣質(zhì) 止血、止瀉、治療燒傷、促進(jìn)胃潰瘍愈合 甘味藥 以氨基酸、糖類、蛋白質(zhì)、苷類等機(jī) 體代謝所需的營養(yǎng)成分為主 補(bǔ)充營養(yǎng)、強(qiáng)壯人體,增強(qiáng)和調(diào)節(jié)機(jī)體免疫 功能,提高抗病能力 苦味藥 以生物堿和苷類成分為多,是苦寒藥 苦”、寒”的來源 瀉下、抗菌、抗炎、解熱
3、、利膽、止血、抗 腫瘤 咸味藥 碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+ 等無機(jī)鹽成分 瀉下、利尿、治療甲狀腺腫 2、四氣和五味的關(guān)系 四性是藥物作用在人體后產(chǎn)生的效應(yīng);五味是中藥固有的性質(zhì),是產(chǎn)生作用(四性)的物質(zhì) 基礎(chǔ),其本質(zhì)是中藥的化學(xué)成分,是中藥具有各種藥理作用的基礎(chǔ)。五味是成分,四性是作 用。五味是四性的基礎(chǔ)?!耙蛴形逦?,故有四性” 3、中藥藥理作用的特點(diǎn) (1)中藥作用的兩重性:指中藥對機(jī)體既可產(chǎn)生治療作用,又可產(chǎn)生不良反應(yīng);中藥由于 成分的復(fù)雜性導(dǎo)致治療作用的多效性。(多效性、成分) (2 )中藥作用的差異性:指的是中藥藥理實(shí)驗(yàn)由于影響因素多而重現(xiàn)性差。(重現(xiàn)性差、影 響因
4、素多) (3) 中藥作用的量效關(guān)系:由于成分復(fù)雜導(dǎo)致量效關(guān)系具有復(fù)雜性,規(guī)律性差。(復(fù)雜、 成分) (4) 中藥作用的時(shí)效關(guān)系:由于成分復(fù)雜導(dǎo)致時(shí)效關(guān)系具有復(fù)雜性。(復(fù)雜、成分) (5) 中藥作用的雙向性 :稱為中藥的雙向調(diào)節(jié)作用,與劑量大小和所含不同化學(xué)成分以及 機(jī)體的不同狀態(tài)有關(guān)。(成分、劑量、機(jī)能狀態(tài)) (6 )中藥藥理作用與中藥功效:往往一致,但也存在一定的差異性:未能證實(shí)與傳統(tǒng)功效 相關(guān)的藥理作用,也發(fā)現(xiàn)了與傳統(tǒng)功效無關(guān)的新的藥理作用。(一致與差異性同在) 第五章 解表藥 一、解表藥的主要藥理作用 1、發(fā)汗作用 特點(diǎn):解表藥引起的發(fā)汗多屬溫?zé)嵝园l(fā)汗 發(fā)汗是蒸發(fā)散熱的方式之一,也是機(jī)體
5、維持正常體溫的一種方式。 規(guī)律:發(fā)汗及促進(jìn)發(fā)汗作用以辛溫解表藥作用突出 機(jī)制:尚不清楚,可能包括: 直接影響汗腺功能,增加汗液分泌一一麻黃 通過興奮外周a受體而促進(jìn)汗液分泌一一麻黃 通過促進(jìn)或改善血液循環(huán)而促進(jìn)發(fā)汗桂枝生姜 2、解熱作用 規(guī)律:辛涼解表藥的解熱作用更加顯著,其中以柴胡作用較顯著。部分藥物可使正常動物的 體溫下降(如麻黃揮發(fā)油、柴胡皂苷、葛根素等 )。 機(jī)制:可能與抑制發(fā)熱的多個(gè)環(huán)節(jié)有關(guān) 通過發(fā)汗、或促進(jìn)發(fā)汗。通過擴(kuò)張皮膚粘膜血管增加散熱。 通過影響腦內(nèi)活性物質(zhì)(如CAMP、PGE )進(jìn)而影響中樞的體溫調(diào)節(jié)功能。 通過抗炎、抗病原微生物等作用而使體溫下降。 3、抗病原微生物作用
6、4、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用 5、抗炎作用 其抗炎機(jī)理可能與以下作用有關(guān): 抑制花生四烯酸代謝。抑制組胺或其他炎性介質(zhì)生成或釋放。 興奮腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸有關(guān)。清除自由基。 6、調(diào)節(jié)免疫作用 總結(jié):解表藥的發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、鎮(zhèn)痛、抗炎作用是其解除表證的藥理學(xué)基礎(chǔ), 而調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能作用則對其驅(qū)散表邪功效具有積極意義。 消除病因的作用:抗病原微生物、增強(qiáng)免疫 改善癥狀的作用:發(fā)汗、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛 二、麻黃 1主要成分:麻黃堿(擬腎上腺素)、偽麻黃堿、少量揮發(fā)油 2、藥理作用: (1)發(fā)汗作用:(最強(qiáng))成分:揮發(fā)油、麻黃堿 機(jī)制: 由于阻礙了汗腺導(dǎo)管對 Na+的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔引起汗
7、液分泌增加。 興奮汗腺a受體,使汗腺分泌增加 通過興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)部位而產(chǎn)生效應(yīng)(下丘腦的發(fā)汗中樞:外周血液溫度升高t刺 激視前區(qū)一下丘腦的熱敏神經(jīng)原) (2 )平喘作用(最為西醫(yī)接受) 機(jī)理: 直接興奮支氣管平滑肌上的B受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,升高細(xì)胞內(nèi)CAMP,使平滑肌松 弛。 直接興奮支氣管粘膜血管平滑肌的a受體,使粘膜血管收縮,血管壁通透性降低,減輕支 氣管粘膜水腫。 促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放去甲腎上腺素和腎上腺素而間接發(fā)揮擬 腎上腺素的作用。 抑制過敏介質(zhì)(5 HT、白三烯、組胺)的釋放。 (3 )利尿作用 成分:以D-偽麻黃堿作用最顯著。 機(jī)理:擴(kuò)張腎血管增加
8、腎血流量,使腎小球?yàn)V過率增加。 影響腎小管重吸收功能,阻礙腎小管對Na+的重吸收 (4)解熱、抗炎、抗過敏作用 1)解熱:麻黃揮發(fā)油對多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型有解熱效應(yīng),對正常小鼠體溫有降低作用。 2)抗炎:偽麻黃堿作用最強(qiáng)。近年從麻黃中分離的雜環(huán)化合物也具有抗炎活性。 作用環(huán)節(jié):抑制炎癥早期的血管通透性增加;抑制炎癥后期肉芽組織的形成; 對抗致炎物質(zhì)的作用。 機(jī)制:可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關(guān)。 3)抗過敏:抑制過敏介質(zhì)釋放(麻黃堿) (5)抗病原微生物作用(麻黃揮發(fā)油) (6) 鎮(zhèn)咳、祛痰作用:鎮(zhèn)咳成分:萜品烯醇祛痰:麻黃揮發(fā)油 (7) 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用成分:麻黃堿 (8)強(qiáng)心、升高血
9、壓作用 1)對心臟的作用(強(qiáng)心) 成分:麻黃堿 可修改編輯 心輸 機(jī)制:能直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體,對心臟具有正性肌力、正性頻率作用, 出量增加。 2)收縮血管、升高血壓成分:麻黃堿 機(jī)制:直接和間接興奮腎上腺素能神經(jīng)受體,收縮血管,使血壓升高。 3、發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏發(fā)汗散寒; 緩解支氣管平滑肌痙攣、減輕粘膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰一一宣肺平喘 利水消腫一一利尿興奮中樞、強(qiáng)心升壓 主要有效成分:生物堿 三、桂枝 1化學(xué)成分:揮發(fā)油(桂皮油)油中主要成分為桂皮醛,約占62.29%-78.75%,另有桂皮酸 2、藥理作用 (1 )擴(kuò)張血管促發(fā)汗 成分:揮發(fā)油 特
10、點(diǎn):桂枝單獨(dú)應(yīng)用發(fā)汗作用較弱,若與麻黃伍用,則發(fā)汗力增強(qiáng)。 機(jī)制:桂皮油能擴(kuò)張血管(體表),改善血液循環(huán),促使血液流向體表,從而有利于發(fā)汗和 散熱。 (2)解熱、鎮(zhèn)痛 1)解熱:成分:揮發(fā)油 特點(diǎn):桂枝煎劑、桂皮醛、桂皮酸對實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱家兔具有解熱作用并能降低正常小鼠的體 溫和皮膚溫度。 機(jī)制:擴(kuò)張皮膚血管,使機(jī)體散熱增加以及促進(jìn)發(fā)汗的結(jié)果。 2)鎮(zhèn)痛:提高動物痛閾值。 (3)抗炎、抗過敏 1)抗炎成分:揮發(fā)油 作用:對多種致炎物質(zhì)所致的急性炎癥具有抑制作用,可明顯降低血管通透性。 揮發(fā)油尚 能抑制小鼠棉球肉芽腫。 機(jī)制:與抑制組胺生成,抑制前列腺素E的合成釋放,清除自由基等有關(guān)。 2)抗過敏:
11、桂枝能抑制 IgE所致肥大細(xì)胞脫顆粒作用,減少過敏介質(zhì)釋放,并能抑制補(bǔ)體 活性。揮發(fā)油對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有抑制效應(yīng)。 (4) 抗病原微生物(桂枝醇提物) (5)對心血管系統(tǒng)作用 1)擴(kuò)張血管 擴(kuò)張冠脈、明顯增加冠脈血流量,增加心肌血流量,改善冠脈循環(huán)。 擴(kuò)張外周血管,改善微循環(huán),并可加速體溫的恢復(fù)。 2)抑制血小板聚集,并有抗凝血酶作用(活血) (6)鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用 (7 )利尿作用 四、柴胡 1化學(xué)成分:主要含柴胡皂苷、揮發(fā)油 2、藥理作用 (1 )解熱作用一一寒熱往來的半表半里之熱(現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的風(fēng)濕熱、化膿性感染、瘧疾) 主要成分:柴胡皂苷、皂苷元 A和揮發(fā)油。揮發(fā)油具有用量少、作用強(qiáng)及
12、毒性小等特點(diǎn)。 機(jī)制:柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,抑制該部位CAMP的產(chǎn)生或釋放,從而 抑制體溫調(diào)定點(diǎn)的上移,使體溫下降。 (2)抗病原微生物 (3)抗炎作用成分:柴胡揮發(fā)油、柴胡皂苷(注射) 作用:降低毛細(xì)血管通透性;抑制白細(xì)胞游走;抑制肉芽組織的增生。 機(jī)理:柴胡皂苷能興奮垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素,刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成 和分泌,增強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。直接抑制致炎物質(zhì)的釋放。 (4)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳 (5)促進(jìn)免疫功能。柴胡多糖能提高機(jī)體免疫功能。對非特異和特異性免疫功能均有促進(jìn) 作用。 (6)保肝、利膽、降血脂(柴胡皂苷) 1)保肝:降低ALT、AST水平,減輕
13、肝細(xì)胞損傷,促進(jìn)肝功能恢復(fù)正常。以復(fù)方效果更佳。 機(jī)理:對生物膜直接保護(hù);促進(jìn)肝細(xì)胞DNA合成,抑制細(xì)胞外基質(zhì)的合成。 促進(jìn)腦垂體分泌 ACTH,進(jìn)而升高血漿皮質(zhì)醇 拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用,促進(jìn)腎上腺分泌糖皮質(zhì)激素 2)利膽作用:使總膽管舒張,奧地氏括約肌舒張,膽囊收縮。 3)降脂:降低膽固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤為顯著。對正常動物血脂無 明顯影響。 五、葛根 1、化學(xué)成分:葛根主要含異黃酮類物質(zhì),有大豆苷、大豆苷元、葛根素。 2、藥理作用 (1 )解熱作用 成分:黃酮類 機(jī)制:使皮膚血管擴(kuò)張,促進(jìn)血液循環(huán)而增加散熱 阻斷中樞部位的B受體而使 CAMP生成減少,產(chǎn)生
14、解熱效應(yīng) (2)降血糖 成分:葛根素 (3)對內(nèi)臟平滑肌的作用(解肌) 有效成份為黃酮,其中以葛根素含量最高 (4)對心血管系統(tǒng)的作用(現(xiàn)代研究) 黃酮類成分為其物質(zhì)基礎(chǔ) 1)擴(kuò)張血管、降血壓 作用1:擴(kuò)張外周血管,降血壓 降壓機(jī)制: B受體阻斷效應(yīng); 抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng); 影響血漿兒茶酚胺代謝; 改善血管的反應(yīng)性。 作用2:對腦血管的作用 作用:使腦血管阻力下降,腦血流量增加,腦循環(huán)改善。使處于異常狀態(tài)的腦血管功能恢復(fù) 至正常水平。 作用3:對微循環(huán)的作用 作用:對去甲腎上腺素引起的微循環(huán)障礙有對抗作用,還可改善視網(wǎng)膜微循環(huán) 機(jī)制:葛根素對視網(wǎng)膜微循環(huán)有改善作用,可改善血液流變學(xué)指標(biāo),
15、改善微循環(huán)障礙所具有 的凝、聚、濃、粘狀態(tài)。 2)抗心肌缺血 成分:葛根總黃酮、葛根素 作用:心率降低(有利于心臟休息) 、心輸出量減少、使正常和痙攣狀態(tài)的冠脈擴(kuò)張,增 加冠脈流量,改善心肌缺血狀態(tài)。 機(jī)理:B受體阻斷劑 3)抗心律失常 作用:對各種實(shí)驗(yàn)性心律失常有對抗作用。 機(jī)制:通過影響心肌細(xì)胞膜對K+、Na+、Ca2+的通透性,進(jìn)而降低心肌興奮性、自律性 及傳導(dǎo)性。也與B受體阻斷有關(guān)。 4)改善血液流變性和抗血栓形成 5)促進(jìn)記憶 第六章 清熱藥(重點(diǎn)章節(jié)) 一、清熱藥的藥理作用 1、抗病原微生物作用 2、 抗細(xì)菌內(nèi)毒素作用:1)降解內(nèi)毒素2)拮抗外毒素和降低細(xì)菌毒力3 )激活網(wǎng)狀內(nèi)皮系
16、 統(tǒng)功能加強(qiáng)體內(nèi)毒素的消除 3、抗炎作用:抑制早期的血管通透性增強(qiáng)、滲出、水腫;抑制炎癥中期白細(xì)胞聚集;晚期 的纖維組織增生 4、解熱作用:清熱瀉火藥、清熱涼血藥作用明顯 5、對免疫功能的作用 6、抗腫瘤作用 二、黃連 1化學(xué)成分:生物堿,主要成分為小檗堿(黃連素) 2、 藥理作用(1抗病原體(2)抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉 (3)抗炎、解熱:抗炎:小檗堿對急、慢性炎癥均有抑制作用。機(jī)制:促進(jìn)促皮質(zhì)激素 的釋放,抑制炎癥介質(zhì)解熱:抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)的生成或釋放 (4) 鎮(zhèn)靜催眠(5)降血糖 (6)抗?jié)儯盒¢迚A抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌作用 有關(guān)。黃連對幽門螺桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用(7)抗腫瘤 (8 )對
17、心腦血管功能的影響 1) 、正性肌力,機(jī)制:阻止K+外流,延長動作電位時(shí)程,使慢通道開放時(shí)間延長, 增加Ca2+ 跨膜內(nèi)流的結(jié)果。 2)、降血壓:小檗堿可降低動脈血壓,尤以舒張壓降低更為顯著。 特點(diǎn):作用較強(qiáng),但不持久。 機(jī)理:a受體阻斷,使外周血管擴(kuò)張抗膽堿酯酶活性而增強(qiáng)乙酰膽堿作用。 3) 、抗心律失常:對多種原因引起的房性及室性心律失常均有效。是一種廣譜抗心律失常藥 機(jī)理:延長動作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。 阻Na+內(nèi)流,阻止0相Na+內(nèi)流,降低0相最大上升速率,減慢傳導(dǎo)速度,變單 向阻滯為雙向阻滯,消除折返,抗心律失常。 小檗堿有抗羥自由基作用, 保護(hù)心肌細(xì)胞膜,減少經(jīng)非特異性通路 Ca2
18、+大量內(nèi)流, 防止細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷及所觸發(fā)的遲后除極。 4)、負(fù)性頻率:有利于心衰的治療。 5)、抗腦缺血:擴(kuò)張腦膜血管,增加局部血流量 (9)抑制血小板聚集: 3、清熱燥濕、瀉火解毒一一抗炎、解熱、抗病原體、抗內(nèi)毒素一一抗?jié)?清胃熱、對胃火熾盛、消谷善饑中消有效一一降血糖 瀉心火,心主血脈心血管作用,抗腦缺血,抑制血小板聚集 性寒一一鎮(zhèn)靜催眠、抗腫瘤 有效成分:生物堿類,小檗堿為主 不良反應(yīng):小檗堿口服給藥毒性很小, 有胃腸道反應(yīng),偶有過敏反應(yīng)。大劑量靜脈注射, 麻醉兔出現(xiàn)心臟抑制。 三、青蒿 1化學(xué)成分:揮發(fā)油,青蒿素 2、藥理作用 (1)抗病原微生物作用 (2 )抗炎作用 (3)解
19、熱、鎮(zhèn)痛:青蒿有明顯的解熱作用,以花前期采的青蒿解熱作用強(qiáng),使實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱 動物的體溫下降。青蒿水提物還能使正常動物的體溫下降。 (4)對免疫功能的影響 (5 )抗瘧原蟲:有效成分:青蒿素 (6)抗血吸蟲作用 第七章 瀉下藥 一、瀉下藥的藥理作用 1、瀉下作用 (1) “容積性”瀉下(機(jī)械刺激性瀉下):無機(jī)鹽類物質(zhì),芒硝、硫酸鎂在腸腔不被吸收, 滲透壓水分f 腸道體積增大;纖維素類:蔬菜、水果中 (2) “接觸性”瀉下(化學(xué)刺激性瀉下):藥物直接作用于腸粘膜(大腸)而產(chǎn)生瀉下作 用 (3)“潤滑性”瀉下:使腸道潤滑一一滑腸軟化糞便一一潤燥。以上兩點(diǎn)中醫(yī)用“增 液行舟”來描述。溫和的刺激。以上三點(diǎn)
20、綜合產(chǎn)生了緩和瀉下作用,解除排便困難。 2、 利尿作用 3、抗病原微生物 4、抗炎 5、抗腫瘤 二、大黃 1、化學(xué)成分:蒽醌衍生物,大部分與葡萄糖結(jié)合t蒽苷(主要的瀉下成分);少部分為游離 形式的苷元。 2、藥理作用 (1)瀉下 致瀉的成分:結(jié)合型蒽甙,番瀉苷A和大黃酸苷類為主要活性成分,番瀉苷 A瀉下作用最 強(qiáng),大黃酸苷類含量最高。 致瀉作用的部位:大腸 作用機(jī)制:化學(xué)刺激性作用;機(jī)械刺激性作用(弱) (2)利膽、保肝 利膽:促進(jìn)膽汁排泄;使膽汁中膽汁酸、膽紅素含量增加。 機(jī)理:1疏通肝內(nèi)毛細(xì)膽管,促進(jìn)膽汁分泌改善膽小管內(nèi)膽汁淤積,增加膽紅素排泄 2促進(jìn)膽囊收縮,使奧狄氏括約肌舒張,使膽汁排
21、出量增加。 保肝機(jī)制:1促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝經(jīng)細(xì)胞再生 2刺激人體產(chǎn)生干擾素抑制病毒繁殖 3促進(jìn)肝臟血液循環(huán)、改善微循環(huán) 4疏通毛細(xì)膽管 5抗炎 (3)抗?jié)?、抗急性胰腺?抗胃潰瘍,保護(hù)胃粘膜1)促進(jìn)PGE合成2)抑制胃酸分泌:鞣質(zhì)類成分 3)抑制幽門螺桿菌 抗急性胰腺炎:抑制胰酶 一減弱胰酶對胰腺細(xì)胞的自我消化作用,促進(jìn)胰液分泌 (4)利尿、改善腎功能 利尿:大黃素、大黃酸 作用機(jī)制:抑制Na+-K+-ATP酶,Na+重吸收減少,排泄增加,Na+攜帶水分排出而利尿。 改善腎功能機(jī)理: 大黃瀉下作用使腸道氨基酸吸收減少。血中必需氨基酸增高使蛋白質(zhì)合成增加。 抑制體蛋白分解,從而減少BUN
22、的來源。促進(jìn)尿素及肌酐隨尿液排泄。 抑制腎代償性肥大、緩解高代謝狀態(tài)。 (5)對血液系統(tǒng)的影響 1)止血作用:有效成分:d-兒茶素、沒食子酸 2)改善血液流變性 3)降血脂:主要降膽固醇。有效成分:蒽醌類、兒茶素和沒食子酸等 (6 )抗病原體、抗炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、解熱 1)抑菌成分:游離苷元:蘆薈大黃素、大黃素、大黃酸作用強(qiáng)。作用特點(diǎn):為廣譜抗菌藥 機(jī)理:抑制細(xì)胞內(nèi)生物氧化酶系統(tǒng),抑制細(xì)菌的代謝抑制細(xì)菌核酸、核蛋白合成;誘生干擾 素。 2) 對免疫的影響:調(diào)節(jié)免疫。大黃多糖:免疫f蒽醌衍生物:免疫J 3) 抗腫瘤:有效成分:大黃蒽酯衍生物,大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃多糖 4)抗炎:類
23、似于解熱鎮(zhèn)痛藥 5) 解熱:機(jī)制:減少中樞致熱介質(zhì):減少PGE、CAMP 抑制Na+ K+ ATP酶活性,減少 ATP的生成,減少產(chǎn)熱。 (7)抗過氧化及抗自由基、抗衰老 (8)其他作用:抗精神病、強(qiáng)心 3、攻積導(dǎo)滯一一瀉下 涼血解毒抗感染 ;抗病原體、抗炎、解熱、免疫調(diào)節(jié) 活血化瘀一一對血液系統(tǒng)的影響 利膽退黃一一利膽、保肝、抗胃潰瘍、抗急性胰腺炎 現(xiàn)代進(jìn)展一一對腎功能的保護(hù)、降血脂、抗腫瘤 物質(zhì)基礎(chǔ):蒽醌類衍生物 第八章 祛風(fēng)濕藥 一、祛風(fēng)濕藥的藥理作用 1、抗炎作用:抑制或減輕炎癥的局部的基本病理變化,緩解局部紅、腫、熱、痛。 (1) 穩(wěn)定溶酶體膜,減少炎癥介質(zhì)緩激肽、組胺、5-羥色胺的
24、分解、釋放,或抑制炎癥局 部組織中PGE的合成與釋放。 (2)降低毛細(xì)血管通透性,減少炎性滲出。 (3) 興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng),提高腎上腺皮質(zhì)功能。秦艽(有效成分為秦艽堿甲)、漢 防已(漢防己甲素、乙素)、清風(fēng)藤(防己堿,又稱清風(fēng)藤堿) 2、鎮(zhèn)痛作用:清風(fēng)藤堿和烏頭堿的鎮(zhèn)痛作用部位在中樞 3、對免疫系統(tǒng)作用 (1)雷公藤、五加皮、獨(dú)活、稀薟草、青風(fēng)藤對機(jī)體免疫功能有明顯抑制作用:可作用于 免疫過程中的不同階段和不同免疫成分。 (2 )少部分成分對免疫功能有促進(jìn)作用:細(xì)柱五加總皂苷和多糖能提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬 功能和血清抗體滴度。 二、實(shí)驗(yàn)方法 三、秦艽 1、 化學(xué)成分:秦艽主要成分為龍膽苦
25、苷, 在提取過程中遇氨轉(zhuǎn)變?yōu)樯飰A,有秦艽堿甲(龍 膽堿)、秦艽堿乙(龍膽次堿)、秦艽堿丙。 2、藥理作用 (1)抗炎作用:抗炎成分為秦艽堿甲 機(jī)制:通過興奮下丘腦,興奮垂體,使ACTH分泌增多,從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能,而不 象ACTH直接作用于腎上腺皮質(zhì)。 (2 )鎮(zhèn)痛:與延胡索、草烏合用可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用。 (3) 抗過敏作用:作用原理可能與其抗組織胺作用有關(guān)。(4)鎮(zhèn)靜、解熱作用: (5)抗菌:(6)升高血糖:(7)降壓:降壓作用短暫,且使心率減慢. 3、 祛風(fēng)濕、清濕熱、止痹痛一一抗炎、鎮(zhèn)痛、抗過敏、鎮(zhèn)靜、解熱、抗菌 升高血糖、降血壓、心臟抑制 成分:龍膽苦苷 秦艽堿甲、乙、丙 四、防己
26、 1、藥理作用 (1)抗炎(2)免疫抑制和抗過敏(3)解熱鎮(zhèn)痛 (4)對心血管系統(tǒng)的作用一一生物堿(粉防己堿,鈣通道阻滯劑) 心臟抑制:引起心肌收縮力下降,降低泵血功能,減慢心率(作用與維拉帕米相似) 抗心律失常:抑制心肌細(xì)胞外鈣內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)鈣釋放。 降壓:選擇性阻滯慢通道鈣內(nèi)流,擴(kuò)張血管,降低血壓 抗心肌缺血:擴(kuò)張冠狀動脈,增加冠脈血流量,緩解冠脈痙攣,缺血時(shí)心肌保護(hù)。 機(jī)制:直接擴(kuò)張血管。 (5) 抗肝纖維化(6)治療矽肺(7)抗腫瘤 五、雷公藤 1化學(xué)成分;生物堿類、二萜類、三萜類、倍半萜類 2、藥理作用 (1)對免疫功能的影響 (2)抗炎。機(jī)制:與興奮下丘腦一垂體一腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)有關(guān)。
27、物質(zhì)基礎(chǔ):雷公藤總苷 (3) 對血管和血液系統(tǒng)的作用(4)殺蟲抗菌:真菌(如白色念珠菌)抑制作用最強(qiáng)。 (5)對生殖系統(tǒng)的影響 可使雄性動物睪丸和附睪重量減輕、精子數(shù)量減少、失活,血漿睪酮下降。 雌性動物子宮重量減輕,動情期不規(guī)則。 作用機(jī)制:作用的靶細(xì)胞主要是精母細(xì)胞和精子細(xì)胞,能降低初級精母細(xì)胞核內(nèi) DNA含量, 也可在精子細(xì)胞成熟過程中干擾其圓形向鐮刀形轉(zhuǎn)變。雷公藤的抗生育作用與棉酚有相似之 處。這種作用是可逆的,停止給藥后6- 8個(gè)月生育功能可以恢復(fù)。 (6)抗腫瘤 3、主要毒性成分:為生物堿和二萜環(huán)氧化合物。生殖系統(tǒng):可使男性病人表現(xiàn)為少精、弱 精或無精,進(jìn)而造成不育,育齡女性可以出
28、現(xiàn)月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)。雷公藤還可對嬰兒產(chǎn)生一定 影響。在哺乳期的婦女,雷公藤能通過乳汁影響嬰兒,此階段應(yīng)禁止使用。 第九章 芳香化濕藥 第十章利水滲濕藥 一、利水滲濕藥的藥理作用 有效成分 茯苓素、半邊蓮素氯原気6. ? 二甲氣香豆素尋。 作用機(jī)理 豬拭瞇固觀再用,如茯苓素。 抑郭I腎小菅對水和軸的重吸牧,加豬苓 與所含鉀鹽有關(guān),加澤鴻*確酋、金錢阜C 抑制抗利尿激素分遜,如五 1、利尿作用:豬苓、澤瀉利尿作用較 強(qiáng) 2、抗病原微生物作用:本類藥物中大 部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作 用;抗真菌作用;茵陳、石韋對流感病 毒有抑制作用;車前子、茵陳對鉤端螺 旋體有抑制作用。 3、抗腫瘤、增強(qiáng)免疫
29、功能:茯苓多糖和豬苓多糖具有顯著的抗腫瘤作用,能抑制多種實(shí)驗(yàn)性移植性腫瘤的生長。二者還能提高機(jī)體的非特異性及特異性免疫功能。 4、利膽保肝作用:本類藥物中茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草具有明顯利膽作用;茵陳及 其復(fù)方(如茵陳蒿湯)作用尤為明顯;玉米須能促進(jìn)膽汁排泄,降低其粘度。澤瀉、茵陳、 豬苓、垂盆草有護(hù)肝作用;垂盆草降轉(zhuǎn)氨酶作用十分明顯。 二、茯苓 1主要成分:B -茯苓聚糖,約占干重的 93%。 2、藥理作用(1利尿(2)對胃腸功能的影響(3)抗肝硬化 (4) 免疫調(diào)節(jié):茯苓聚糖(PPS)具有增強(qiáng)機(jī)體免疫功能作用。PPS增強(qiáng)機(jī)體免疫的作用機(jī) 理,可能與其誘導(dǎo)產(chǎn)生 IL-2有關(guān) (5)抗腫瘤
30、:一般認(rèn)為茯苓多糖通過激活機(jī)體的免疫系統(tǒng),間接達(dá)到抗腫瘤目的;茯苓素 對小鼠白血病細(xì)胞的 DNA合成有明顯和不可逆的抑制作用;茯苓素對抗癌藥有增效作用 (6) 抗中毒性耳損傷(7)對血液系統(tǒng)的影響(8)中樞抑制作用 三、澤瀉 1化學(xué)成分: 主含澤瀉萜醇 A、澤瀉萜醇B;澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯;表澤瀉萜醇A、 澤瀉醇等。 2、藥理作用:利尿抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石抗炎降血脂、抗動脈粥樣硬化 抑制血小板聚集、抗血栓抗脂肪肝增加冠脈血流量降壓 四、茵陳 1化學(xué)成分:主要含香豆素類:6、7二甲氧基香豆素;色原酮類:如茵陳色原酮; 黃酮類:如茵陳黃酮;綠原酸;揮發(fā)油類如茵陳二炔; 2、藥理作用:利膽 保肝 抗
31、病原體 利尿 解熱心血管系統(tǒng)作用 抗腫瘤 第十一章 溫里藥 一、溫里藥的藥理作用 1心血管系統(tǒng)的作用:強(qiáng)心及抗心律失常 擴(kuò)張血管,改善循環(huán)抗休克 2、對消化系統(tǒng)作用助消化、興奮胃腸道平滑肌 鎮(zhèn)吐、解痙作用抗?jié)?3、對腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響 局麻產(chǎn)熱增加 4、對神經(jīng)系統(tǒng)的影響:鎮(zhèn)靜 5、抗炎、鎮(zhèn)痛: 二、附子 1化學(xué)成分:多種生物堿:以烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等為主(有毒) 藥理活性:消旋一去甲烏藥堿、氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿。 2、藥理作用 (1) 強(qiáng)心:能增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,使心輸出量增加,心肌耗氧增加。 強(qiáng)心成分: 去甲烏藥堿:和異丙腎上腺素對B受體有相似的親和力,是B受體
32、部分激動劑。 去甲豬毛菜堿:對B受體、a受體都有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,升高血壓; 氯化甲基多巴胺:為a受體激動劑,有強(qiáng)心、升壓作用 (2) 對血管和血壓的影響:復(fù)雜 生附子有一過性降壓作用 降壓的有效成分:消旋去甲烏藥堿:激動B2受體;阻斷a 1受體;擴(kuò)張血管,降低血壓 升壓的有效成分: 氯化甲基多巴胺:為a受體激動劑,有強(qiáng)心、升壓作用。 去甲豬毛菜堿:對B受體、a受體都有興奮作用,能興奮心臟,加快心率,升高血壓; (3) 抗休克: 失血性休克、內(nèi)毒素性休克、心源性休克及腸系膜上動脈夾閉性休克等能提高休克動物的平 均動脈硬化壓,延長其存活時(shí)間和存活百分率,有顯著保護(hù)作用。 附子擴(kuò)張血
33、管,改善微循環(huán),又能收縮血管,提高血壓有關(guān)。 (4) 抗心律失常作用:緩慢型心律失常 加快心率,改善房室傳導(dǎo),恢復(fù)竇性心律 有效成分:消旋去甲烏藥堿。B受體興奮。 (5) 心肌保護(hù)作用 激動B2受體,擴(kuò)張冠脈,增加心肌血氧供應(yīng) 第十二章 理氣藥 一、理氣藥的藥理作用 1、對消化系統(tǒng)的影響 (1) 對胃腸運(yùn)動的調(diào)節(jié)作用抑制胃腸運(yùn)動(解痙作用機(jī)制:阻斷M膽堿受體、興奮a 受體(部分)、直接抑制腸肌)有效成分:對羥福林和N-甲基酪胺。興奮胃腸運(yùn)動 (2) 對消化液分泌的影響促進(jìn)消化液分泌:揮發(fā)油抑制消化液分泌:甲基橙皮苷 (3) 利膽 2、對支氣管平滑肌的作用 松弛支氣管平滑肌機(jī)制:直接擴(kuò)張支氣管抑
34、制迷走神經(jīng)功能的亢進(jìn)抗過敏介質(zhì)釋放 興奮支氣管平滑肌的B受體作用。陳皮、青皮、香櫞中的揮發(fā)油能夠祛痰。 3、對子宮平滑肌的作用:興奮子宮,如枳實(shí)、枳殼。香附、青皮、烏藥等抑制子宮平 滑肌,使痙攣的子宮平滑肌松弛,張力減小雌激素樣作用,如香附 4、對心血管系統(tǒng)的作用(靜注):興奮心臟作用、升壓與降壓、抗氧化 (1 )對羥福林:直接興奮腎上腺素a受體 (2) N-甲基酪胺:促進(jìn)腎上腺能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素 間接興奮血管a受體:收縮血管間接興奮心臟B 1受體:興奮心臟 間接興奮冠狀動脈B 2受體:擴(kuò)張冠脈 (3 )木香揮發(fā)油及內(nèi)酯:抑制心臟,擴(kuò)血管 二、枳實(shí)、枳殼、陳皮、青皮 1、對胃腸平滑肌的
35、作用: (1) 枳實(shí)、枳殼、陳皮:對胃腸平滑肌呈現(xiàn)雙重作用,既能興奮胃腸,使蠕動增強(qiáng),又能 降低腸平滑肌和解痙作用。 (2) 青皮:松弛胃腸平滑肌,作用最強(qiáng)。阻斷M受體、興奮a受體、直接抑制作用所致。 2、促進(jìn)消化液分泌:陳皮,揮發(fā)油對離體腸肌有溫和的刺激作用,能促進(jìn)消化液分泌。 3、抗胃潰瘍:抑制病理性胃液分泌增多,降低胃蛋白酶活性。 4、利膽、平肝: 利膽:使膽汁及膽汁內(nèi)固體物排出量增加,揮發(fā)油有極強(qiáng)的溶解膽固醇結(jié)石作用。 保肝:抗肝損傷,降低肝損傷大鼠ALT、AST 5、平喘、祛痰:陳皮、青皮 (1 )抑制支氣管平滑肌收縮,松弛支氣管平滑肌 (2 )擴(kuò)張血管,使灌流速度加快 (3 )揮發(fā)
36、油中檸檬烯有刺激性祛痰作用。 6、抑制子宮平滑?。簭?fù)雜 7、 興奮心臟作用(對羥福林、N-甲基酪胺) 增加心排出量和收縮幅度,增加脈壓差和每搏心排出量,提高心臟指數(shù)、心搏指數(shù)、左室做 功指數(shù),并可增加冠脈流量和短暫的增加心肌耗氧量。 機(jī)制:激動a和B受體 8、 升壓與降壓(對羥福林、N-甲基酪胺) 升壓:枳實(shí)、枳殼、陳皮、青皮 機(jī)制:興奮a受體一一血管收縮,提高外周阻力 興奮B受體一一增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量 降壓:陳皮(甲基橙皮苷)擴(kuò)張血管 9、抗氧化 10、抗炎:11鎮(zhèn)痛枳實(shí)揮發(fā)油 三、香附 1、化學(xué)成分:揮發(fā)油(1%),為香附烯 2、藥理作用: (1 )、雌激素樣作用:香附烯作用最強(qiáng)
37、,可使誘導(dǎo)上皮細(xì)胞完全角質(zhì)化 (2) 、松弛子宮平滑?。核沙谧訉m平滑肌,收縮力減弱,肌張力降低 (3) 、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜:通過中樞抑制 (1 )、(2)、(3)為香附治療月經(jīng)不調(diào)、行經(jīng)腹痛、煩躁及更年期綜合征的藥理作用基礎(chǔ) (4) 、松弛內(nèi)臟平滑肌(5)、利膽(6)、抗菌、抗炎(7)、解熱 (8)、強(qiáng)心、降壓 第十三章消食藥 第十四章止血藥 一、止血藥的藥理作用 (一)止血:基本作用環(huán)節(jié) 1、作用于局部血管:收縮局部血管,降低毛細(xì)血管通透性 2、作用于血小板:增加血小板數(shù),增強(qiáng)血小板功能,促進(jìn)血小板聚集 3、作用于凝血系統(tǒng):促凝血因子生成,促進(jìn)凝血的過程 4、作用于纖溶系統(tǒng):抑制纖溶酶原活性,抑制
38、纖溶系統(tǒng) (二)抗血栓(三)抗炎 二、三七 1 主要化學(xué)成分:三七皂苷 /PNS :人參二醇型皂苷/PDS Rb1 ;人參三醇型皂苷/PTS Rg1黃酮苷 三七氨酸:止血有效成分 2、藥理作用 (1)止血 有效成分:三七氨酸,止血一般生用。 作用機(jī)制:收縮局部血管,增強(qiáng)毛細(xì)血管的抵抗力,降低毛細(xì)血管的通透性。 增加血小板數(shù)量,增強(qiáng)功能。 促進(jìn)凝血過程:增加血液中凝血酶含量。 (2)抗血栓 作用:PNS能顯著抑制膠原、ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。 有效成分:是三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1。 機(jī)制:抗血小板聚集:可使血小板內(nèi)CAMP含量增加,減少 TXA2的生成,抑制 Ca2+、 5-HT等促血小
39、板聚集的活性物質(zhì)釋放,發(fā)揮抗血小板聚集作用。 抗凝血酶 影響纖溶系統(tǒng):降低血漿中纖維蛋白原含量,抑制由纖維蛋白原向纖維蛋白的轉(zhuǎn)化;促進(jìn) 纖維蛋白溶解。 (3 )促進(jìn)造血PNS (4 )對心血管系統(tǒng)的作用: 對心臟的影響:作用:PNS具有降低心肌收縮力,減慢心率,擴(kuò)張外周血管,降低外周 阻力的作用。并表示出明顯的劑量和頻率依賴性。 成分:PNS 機(jī)制:PNS具有鈣通道阻滯作用 對血管血壓的影響: 作用:擴(kuò)張血管,降低血壓。三七或其總皂甙具有降血壓作用,尤以降低舒張壓作用明顯。 成分:PNS作用比單體強(qiáng),Rb1作用大于 Rg1。 機(jī)制:近年來研究證明與其阻Ca2+內(nèi)流有關(guān)。 作用特點(diǎn):PNS對不同
40、部位血管具有選擇性擴(kuò)張作用。 抗心肌缺血:作用:對各種心肌缺血模型均具有治療作用。有效成分:PNS 機(jī)制: a擴(kuò)張冠脈,促進(jìn)實(shí)驗(yàn)性心肌梗死區(qū)側(cè)支循環(huán)的形成,增加冠脈流量,改善心肌血氧供應(yīng)。 b抑制心肌收縮力,減慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量。 c. 抗脂質(zhì)過氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA )的生成。 d. 提高耐缺氧能力 現(xiàn)代應(yīng)用廣泛:復(fù)方丹參滴丸 /片 抗腦缺血 作用:明顯擴(kuò)張麻醉小鼠軟腦膜微血管,加快血流速度,增加局部血流量。 成分:PNS 機(jī)制:擴(kuò)張腦血管,增加局部血流量延緩缺血組織 ATP的分解,改善能量代謝 抑制脂質(zhì)過氧化,提高腦組織中SOD活性
41、,清除氧自由基 抗心律失常:PNS是選擇性慢鈣通道阻滯劑 作用:對多種實(shí)驗(yàn)性心律失常模型均有明顯的對抗作用。 成分:PNS 機(jī)理: 降低自律性減慢傳導(dǎo) 延長動作電位時(shí)程(APD )和有效不應(yīng)期(ERP),消除折返激動 阻滯慢鈣通道,使慢內(nèi)向電流峰值顯著降低。 其負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)是其抗心律失常的藥理基礎(chǔ)。 抗AS:作用:能顯著抑制主動脈內(nèi)膜動脈粥樣硬化斑塊的形成。 成分:PNS、三七黃酮 機(jī)制: 能抑制B-脂蛋白、總脂、磷脂、游離脂肪酸的升咼。 PNS升高動脈壁 PGI2含量,降低血小板 TXA2含量,從而糾正 PGI2-TXA2之間的失衡, 穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境 也可抑制血管平滑肌細(xì)胞的
42、異常增殖 (5)抗炎 作用:對急、慢性炎癥都有明顯抑制作用。 成分:有效部位在皂苷,初步認(rèn)為是PDS為主。 機(jī)制:與垂體一腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系 抑制某些炎性介質(zhì)(組胺、5-HT、PG)的合成與釋放; 改善炎癥早期的血管通透性;促進(jìn)局部組織創(chuàng)傷的修復(fù) (6)鎮(zhèn)痛: 作用:三七為治療跌打損傷的常用藥,有確切的鎮(zhèn)痛作用。對小鼠扭體法、 輻射甩尾法等多種疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。 成分:PDS (7)人參樣作用: 鎮(zhèn)靜:(三七人參皂苷Rb1 )三七人參皂苷有明顯的中樞抑制作用 延緩衰老:PNS促進(jìn)腦內(nèi)蛋白質(zhì)合成、抗氧化、抗衰老。 對免疫系統(tǒng)的影響:免疫調(diào)節(jié)作用主要成分:PNS和三七多糖。 對代謝的影響:P
43、NS對糖代謝有雙向調(diào)節(jié)作用,能使蛋白質(zhì)的合成增加,促進(jìn) 成 (8)保肝:成分:PNS 抗肝損傷作用。能抑制成纖維細(xì)胞的增生,具有抗肝纖維化作用。 具有一定的利膽作用。促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)合成 (9)抗腫瘤:三七皂苷、人參炔三醇、三七多糖 3、止血散瘀止血、抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗心律失常、抗 消腫定痛一一抗炎、鎮(zhèn)痛 人參樣作用 其它一一保肝、抗腫瘤 有效成分:PNS、三七氨酸 4、應(yīng)用止血藥制成炭劑 增強(qiáng)止血效果一一“紅見黑則止” 增加Ca2+對血液的凝固作用:棕櫚、側(cè)柏葉、山楂 發(fā)揮活性炭的止血作用:吸附、收斂 增加鞣質(zhì)含量:地榆、槐米、大黃、茜草 熱板法及大鼠光 RNA的合 AS、促進(jìn)造
44、血 第十五章活血化瘀藥(重點(diǎn)章節(jié)) 一、 血瘀證的本質(zhì):血瘀證T血液停滯、不能流通 T血液循環(huán)障礙:血液、血管、心臟 二、活血化瘀藥的藥理作用 1改善血液流變學(xué)、抗血栓形成 活血化瘀藥抗血栓作用機(jī)制: (1 )抑制血小板聚集 改善血液流變學(xué)特性,減少血小板的黏著和聚集 抑制血小板功能,降低血小板的表面活性, 提高CAMP濃度:TXA2/PGI2的平衡維持著血液的正常狀態(tài) 已聚集的血小板發(fā)生解聚 (2 )抗凝血酶 (3)增加纖溶酶活性丹參、益母草等還可通過增加纖溶酶活性,促進(jìn)已形成的纖維蛋白溶 解而發(fā)揮其抗血栓形成作用。 2改善微循環(huán) (1)改善微血流:表現(xiàn)為流動緩慢的血流加速,這可能是由于改善
45、了血液流變學(xué)特性間接 產(chǎn)生的。 (2)改善微血管形態(tài):表現(xiàn)為解除微血管痙攣,減輕微循環(huán)內(nèi)紅細(xì)胞的瘀滯和匯集,使微 血管襻頂瘀血減少或消失,微血管輪廓清晰,形態(tài)趨向正常。 (3)降低毛細(xì)血管通透性,微血管周圍滲血減少或消失。 3、改善血流動力學(xué) 擴(kuò)張冠脈、降低冠脈阻力、增加冠脈血流量:以赤芍、川芎、益母草、丹參、當(dāng)歸、紅花、 五靈脂等作用明顯。 抑制心肌收縮力、降低心肌耗氧量:有丹皮、劉寄奴、丹參、紅花、桃仁、雞血藤等。 增加心輸出量:如赤芍、當(dāng)歸降低左室收縮功能,如五靈脂、紅花、丹參、益母草、丹皮、 沒藥等 多數(shù)藥減慢心率:如紅花、劉寄奴、莪術(shù)、丹參、蘇木等 4、對子宮平滑肌的影響:活血調(diào)經(jīng)
46、-加強(qiáng)子宮收縮 5、鎮(zhèn)痛:活血定痛 (1 )抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛,如延胡索; (2 )擴(kuò)張血管,改善循環(huán),消除“缺血痛”; (3) 通過“化瘀”,緩解“不通之痛”。 6、抑制組織異常增生 三、 常用實(shí)驗(yàn)方法:濃:紅細(xì)胞壓積測定粘:全血及血漿粘度測定 犬生物機(jī)能實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)進(jìn)行檢測 四、丹參 1主要成分:丹參酮 IIA 2、藥理作用 (1) 抗心肌缺血用于冠心病心絞痛的治療 成分:丹參酮n A、丹參素 機(jī)制: 擴(kuò)張冠脈,增加心肌血氧供應(yīng)。 減慢心率,抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量,擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷。 抗自由基,抗脂質(zhì)過氧化,保護(hù)心肌。 (2) 防治動脈粥樣硬化 減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成,抗脂蛋
47、白氧化,使氧化脂蛋白中脂質(zhì)過氧化物明顯減少,使氧化 脂蛋白對細(xì)胞的毒性作用減弱。-調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝 減輕纖維蛋白凝塊對血管內(nèi)皮的損傷,刺激動脈內(nèi)皮細(xì)胞分泌PGI2。-調(diào)節(jié)PGI2/TXA2 平衡 成分:丹參酮n A、丹參素 (3 )抗腦缺血 成分:丹參酮n A、丹參素、隱丹參酮、乙酰丹酚酸A (合成) 機(jī)制:降低腦組織TXA2生成、抑制缺血時(shí)腦組織興奮性氨基酸釋放、改善腦組織微循環(huán)等。 (4 )改善血液流變學(xué)、抗血栓 成分:丹參素、丹參酮n a 機(jī)制: 抑制血小板聚集(作用強(qiáng)):丹參注射液可抑制 ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,使血小板粘附性 降低,通過抑制磷酸二酯酶活力,增加血小板中 CAMP含量,從而
48、抑制血小板聚集。 丹參素 能抗血小板聚集,減少血小板數(shù),抑制血小板TXA2的合成; 丹參素對凝血功能有抑制作用; 激活纖溶酶原,能促進(jìn)纖維蛋白降解。 (5)改善微循環(huán) 作用:丹參素能擴(kuò)張收縮狀態(tài)的腸系膜微動脈,加快血流流速,消除腸系膜的血液瘀滯,促 進(jìn)側(cè)支循環(huán)的建立。 成分:丹參素、丹參酮n a (6 )調(diào)節(jié)組織的修復(fù)與再生 一方面促進(jìn)組織的修復(fù)與再生,另一方面對過度增生的纖維母細(xì)胞有抑制作用:如治療硬皮 病,抑制肺纖維化。 丹參能促進(jìn)肝、骨、皮膚等多種組織的修復(fù)與再生,其中促進(jìn)肝組織的修復(fù)與再生作用尤 其顯著。 促進(jìn)骨折愈合: 促進(jìn)骨折組織中鈣沉積,骨折部位骨痂形成提前,骨生成細(xì)胞分布部位及數(shù)量增加。 促進(jìn)皮膚切口愈合。 (7)鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛作用 (8 )消炎抗菌 1) 抗菌:體外抑菌試驗(yàn)表明,對金黃色葡萄球菌及其耐藥菌,人型結(jié)核菌、皮膚真菌均有 較強(qiáng)的抑制作用。 2) 抗炎:尤其是在炎癥早期,減少炎癥滲出。 (9) 抗腫瘤:丹參酮是丹參中的主要抗腫瘤活性成分 (10) 對胃腸道影響,抗消化潰瘍 成分:水溶性部分丹酚酸(丹參素) 機(jī)制:改善粘膜上皮細(xì)胞增生和粘液分泌, 抑制迷走神經(jīng)興奮而降低胃腸運(yùn)動, 減少粘膜褶 皺形成而減輕胃粘膜
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