精選-他汀類藥物臨床應(yīng)用

1、他汀類藥物臨床應(yīng)用他汀類藥物，即羥甲基戊二酰輔酶 A （ HMG-Cc）還原酶抑制劑，國(guó)內(nèi)現(xiàn)有他汀 類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、 瑞舒伐他汀等。他汀類藥物種類多，臨床應(yīng)用廣，不同他汀類藥物有哪些相同和 不同之處？臨床使用中常見問題有哪些？我們應(yīng)該如何合理用藥？、他汀類的藥理作用及適應(yīng)癥是什么?主要藥理作用為抑制肝臟內(nèi)HMG-Co還原酶及膽固醇的生物合成，從而降低血漿 中膽固醇和血清脂蛋白濃度，現(xiàn)主要用于高膽固醇血癥等患者。、他汀類藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)有哪些?蛋白結(jié)合率高，首過代謝廣泛，大部分生物利用度較低，主要通過肝臟P450酶代謝，主要經(jīng)膽道從糞便排泄為主。三

2、、不同他汀類的代謝和排泄有何不同?藥品代謝肝藥酶排泄肝臟為主3A4膽汁為王氟伐祂汀肝臟為主2C9膽汁為主洛伐也汀肝臟首關(guān)代謝3A+膽什為主肝臟育希代謝無肝腎取通道一匹棧柚汀少量代謝23（少）膽什為主瑞舒找他汀10%代蔚如9（少）膽什為主阿托找他汀肝前f肝外代謝3A4膽葉為主四、他汀類與其他藥物相互作用有哪些?他汀類（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀為主）與主要經(jīng)CYP450 3A4代謝的藥物發(fā)生相互作用，與CYP 3A4抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)， 甚至增加橫紋肌溶解等嚴(yán)重不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。 如與環(huán)抱菌素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、 胺碘酮、華法林、利福平等合用時(shí)，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。五、

3、他汀類常見不良反應(yīng)有哪些?常見不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、頭痛、失眠、轉(zhuǎn)氨酶升高、肌病、過敏反應(yīng)、橫 紋肌溶解等。其中肝臟毒性和肌肉毒性臨床報(bào)道較多， 故在用藥過程中需監(jiān)測(cè)肝 功能，肌酸磷酸激酶等相關(guān)指標(biāo)。六、他汀類禁忌癥有哪些?對(duì)他汀類藥物過敏者；活動(dòng)性肝臟疾病者；原因不明的肝臟轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者； 妊娠及哺乳期婦女等。七、他汀類何時(shí)服藥？人體合成膽固醇的酶在夜間活性最強(qiáng)， 為達(dá)到最好的效果，夜間服用為主，一般 每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長(zhǎng)， 可在任意時(shí)間服用。同時(shí) 他汀類藥物可在飯前或飯后用藥。八、他汀類的用藥劑量和使用強(qiáng)度有何不同?藥甜辛伐t汀嘉伐禪T洛找程T音棧也訂匹伐他汀

4、爲(wèi)鄴找也汀倒托伐他汀20 W10 302010 4014010-201）低強(qiáng)度治療用藥劑量：辛伐他汀10mg普伐他汀10-20mg洛伐他汀10-20mg 氟伐他汀40mg匹伐他汀1mg2）中等強(qiáng)度用藥劑量：阿托伐他汀10-20mg瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg普伐他汀40mg洛伐他汀40mg氟伐他汀80mg匹伐他汀2-4mg； 3）高強(qiáng)度用藥劑量：阿托伐他汀 40-80mg瑞舒伐他汀20-40mg；九、糖尿病患者能否使用他汀類?糖尿病患者常伴有血脂異常，增加心血管風(fēng)險(xiǎn)及死亡率。雖然有文獻(xiàn)報(bào)道長(zhǎng)期大 劑量服用他汀類藥物引起血糖升高，但他汀類帶來的血管獲益遠(yuǎn)大于對(duì)血糖的影 響，故對(duì)

5、于糖尿病患者伴有血脂異常者，應(yīng)使用他汀類藥物治療，無冠心病患者, LDL-C 般控制目標(biāo)2.6mmol/L;有明確心血管疾病患者，LDL-C 般控制目標(biāo) 1.8mmol/L。十、除了調(diào)脂，他汀類還有哪些作用？ 研究顯示他汀類藥物能改善內(nèi)皮細(xì)胞功能，抑制纖維蛋白產(chǎn)生等作用，可用于冠 心病的一、二級(jí)預(yù)防、降血壓、保護(hù)腎臟、抗腫瘤、抗骨質(zhì)疏松等。他汀類藥物有抗心肌缺血和心絞痛的特性他汀類藥物可以改善內(nèi)皮功能，對(duì)缺血性血管舒張反應(yīng)性增強(qiáng)，保護(hù)缺血再灌注損傷。他汀類藥物（類固醇降低劑），其抗心絞痛的性質(zhì)，程度和療效可能相當(dāng)于標(biāo)準(zhǔn) 藥物和機(jī)械療法。高風(fēng)險(xiǎn)沒有冠心病的患者，應(yīng)用他汀類藥物治療，心肌梗死平均降低27%整體風(fēng)險(xiǎn)降低7%據(jù)統(tǒng)計(jì)，與已知的冠心病患者，應(yīng)用他汀類藥物治療，總死亡率 平均降低16%冠心病死亡率降低23唏口降低主要的冠心病事件，與膽固醇基線 水平無關(guān)。他汀類藥物對(duì)于有冠心病人發(fā)生的心肌缺血事件有著顯著的影響。大量文獻(xiàn)研究表明他汀類藥物對(duì)于有冠心病患者的心肌缺血有著顯著的影響。回歸增長(zhǎng)評(píng)價(jià)他汀類藥物的研究表明，普伐他汀對(duì)于短暫心肌缺血的影響。有冠心病的患者，進(jìn) 行常規(guī)抗心絞痛治療，隨防兩年后，實(shí)驗(yàn)表明他汀類治療顯著降低短暫性心肌缺 血的持續(xù)時(shí)間和總的死亡率。然而安慰劑沒有明顯的改善。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明，長(zhǎng)期他汀類治療