腎上腺素受體知識歸納總結資料

1、腎上腺素受體知識歸納總結精品資料第一章a、B腎上腺素受體所在位置及影響一、血管上的受體（注：縮血管反應使收縮壓和舒張壓均 升高）（一）激動血管上的a 1受體血管收縮，主要是小動脈和小靜脈收縮：1. 皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管；2. 此外腦、肝、腸系膜、骨骼肌的血管也都呈收縮反應（二）激動血管平滑肌上的a受體血管收縮。1. 小動脈及毛細血管前括約肌血管壁的a受體密度高，血管 收縮較明顯；2. 皮膚、粘膜、腎和胃腸道等的血管平滑肌a受體數量多，收縮最強烈；3. 對腦和肺血管作用十分微弱，有時由血壓升高而被 動地舒張；4. 靜脈和大動脈的a受體密度低一一收縮作用較弱。5. 使三角肌和括約

2、肌收縮。（三）激動血管平滑肌上的B 2受體一一血管舒張一一降 壓。1. 骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上B 2受體占優(yōu)勢一一血管舒張；2. 激動冠脈B 2受體一一舒張血管。3. 激動a受體三角肌和括約肌收縮。4. 激動B受體一一膀胱逼尿肌舒張。（四）激動支氣管平滑肌的B 2受體一一強大的舒張作用。原理：B2受體激動藥的主要作用是松弛支氣管平滑肌。 它與平滑肌細胞膜上的B 2受體結合后，引起受體構型改變， 激動興奮性G蛋白（Gs），從而活化腺苷酸環(huán)化酶，催化細胞 內ATP轉變?yōu)閏AMP，引起細胞內cAMP水平增加，轉而激 活cAMP依賴性蛋白激酶（PKA），通過Ca2+i （細胞內游 離鈣濃度）的下降

3、、肌球蛋白輕鏈失活、鉀通道開放三個途 徑，最終引起平滑肌松弛反應。1. 人氣道中主要是B 2受體。它廣泛分布于氣道的不同效 應細胞上，當激動B 2受體時，氣道平滑肌松弛、抑制肥大細 胞與中性粒細胞釋放炎癥介質與過敏介質、增強氣道纖毛無能 運動、促進氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道粘膜下水腫 等，均有利于緩解或消除喘息。2. 激動骨骼肌慢收縮纖維的B 2受體，引起肌肉震顫。（五）激動a受體和B 2受體 可能致肝糖原分解。（六）激動a2受體抑制去甲腎上腺素能神經末梢釋 放去甲腎上腺素。a2受體位于去甲腎上腺素能神經末梢突觸前膜上， 在介導交感神經系統反應中起重要作用，包括中樞與外周。（七）激動B

4、 1受體：1. 腎小球旁器細胞分泌腎素；2. 胃腸平滑肌張力降低。、心臟（一）激動心臟上的B 1受體心肌收縮性加強，心率加快，傳導加速，心排出量增加。（二）激動心肌、傳導系統和竇房結的B1及B2受體一加強心肌收縮性，加速傳導，加快心率，提高心肌的興 奮性。（三）人心室肌B 1與B2受體比率為74 : 26，心房為86 : 14。第二章多巴胺受體所在位置及影響心血管激動多巴胺受體 D1 腎臟、腸系膜和冠脈血管舒 張。腎血管舒張一一腎血流量增加，腎小球的濾過率增 加。第三章受體激動劑與拮抗劑、a 1、a 2受體激動劑（一）去甲腎上腺素（NA、NE）:是哺乳類動物去甲腎 上腺素能神經末梢釋放的主要遞

5、質，也可由腎上腺髓質少量分 泌。藥用的是人工合成的，酸性溶液中較穩(wěn)定，常用重酒石酸 鹽。特殊不良反應：局部組織缺血壞死，可用普魯卡因或酚妥 拉明作局部浸潤麻醉。禁忌證：高血壓、動脈硬化癥、器質性心臟病及少尿、無 尿、嚴重微循環(huán)障礙的病人禁用。（二）間羥胺1. al受體激動劑：去氧腎上腺素、甲氧明2. a2受體激動劑可樂定（還有中樞抑制作用，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜。降壓機制：（1 ）主要是通過興奮延髓背側孤束核突觸后膜的a2受體，抑制交感神經中樞的傳出沖動，使外周血管擴張，血壓下降；（2）它也作用于延髓嘴端腹外側區(qū)（RVLM ）的咪唑啉受體（11受體），使交感神經張力下降，外周血管阻力降低，從 而產生降壓作

6、用。）二、a、B受體激動劑（1 ）腎上腺素（AD、AE）是腎上腺髓質的主要激 素，其生物合成首先形成去甲腎上腺素，然后甲基化形成腎上 腺素。過敏性休克的首選藥。口服無效。可延緩局麻藥的吸 收，它在局麻藥中的濃度為 1 : 250000。一次用量不超過 0.3mg。禁忌證：高血壓、腦動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病和 甲狀腺功能亢進癥等禁用。（2）多巴胺（DA ） 是去甲腎上腺素生物合成的前 體，藥用人工合成品。（3）麻黃堿 是從中藥麻黃中提取的生物堿。禁忌證：高血壓、腦動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病和 甲狀腺功能亢進癥等禁用。三、B 1、B 2受體激動劑異丙腎上腺素：是人工合成品，是經典的B1、

7、B2受體激動劑。但由于它的B 1受體興奮作用，可引起嚴重的心臟反應， 因此，已逐漸被選擇性B 2受體激動劑取代，臨床主要用于控 制哮喘急性癥狀。禁忌證：冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進癥等。（一）B 1受體激動劑：多巴酚丁胺消旋、普瑞特羅（二）B 2受體激動劑1. 中效B2受體激動劑：沙丁胺醇（舒喘靈）特布他林（博利康尼，間羥舒喘靈，叔丁喘寧）為間羥 酚類代表藥。克侖特羅（氨哮素，克喘素）2. 長效B2受體激動劑：主要用于慢性哮喘與慢性阻塞性 肺病的緩解癥狀。福莫特羅：為苯乙醇胺衍生物。沙美特羅：為沙丁胺醇衍生物班布特羅：是特布他林的前體藥，必須在體內經膽堿酯 酶水解而釋出特布他林，才發(fā)揮平喘作

8、用。是目前唯一的 口服長效B 2受體激動劑。第四章腎上腺素受體阻斷藥一、a腎上腺素受體阻斷藥含義：a受體阻斷藥能選擇性地與a腎上腺素受體結合， 其本身不激動或較弱激動腎上腺素受體，卻能防礙去甲腎 上腺素能神經遞質及腎上腺素受體激動藥與a受體結合，從 而產生抗腎上腺素作用。腎上腺素作用的翻轉：它們能將腎上腺素的升壓作用翻 轉為降壓作用的現象。可解釋為a受體阻斷藥選擇性地阻斷 了與血管收縮有關的a受體，與血管舒張有關的B受體未被 僅供學習與交流，如有侵權請聯系網站刪除 謝謝5精品資料阻斷，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張 作用得以充分表現出來。去甲腎上腺素：主要作用于血管a受體，a受體

9、阻斷藥 只取消或減弱其升壓效應而無“翻轉作用”。異丙腎上腺素：主要作用于血管B受體，a受體阻斷藥 的降壓作用則無影響。二、a受體阻斷藥分類根據這類藥物對a 1、a2受體的選擇性不同可分為三類：（一）非選擇性a受體阻斷藥： 短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉 長效類：酚芐明（苯芐胺）（二）選擇性a 1受體阻斷藥：哌唑嗪（三）選擇性a 2受體阻斷藥一一阻斷a 2受體一一可促 進去甲腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素，增加交感神經張力，血壓升高，心率加快。育亨賓：主要用做科研的工具藥。它也是5-HT的拮抗劑。三、B腎上腺素受體阻斷藥含義：B腎上腺素受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經 遞質或腎上腺素受體裁激動藥競爭B受體，從而拮抗其B型 擬腎上腺素作用。它們與激動藥呈典型的競爭性拮抗。禁忌證：禁用于嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、 重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及 肝功能不良者應慎用。四、根據B腎上腺素受體阻斷藥選擇性不同可分為兩類：（一）非選擇性的B受體阻斷藥1. 普萘洛爾（心得安：僅左旋體有阻斷B受體的作用。 可用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進 等）2. 納多洛爾（可增加腎血流量，在腎功能不全且需用B 受體阻斷藥者可首選）3. 噻嗎洛爾（噻嗎心安：是已知作用最強的B受體阻斷 藥。常用滴眼劑降低眼內壓治療青光眼）4. 吲哚洛爾（心