藥物手冊(cè)資料：05神經(jīng)

1、第五章 神經(jīng)系統(tǒng)用藥一、抗震顫麻痹藥鹽酸苯海索基（安坦）Trihexyphenidyl Hydrochloride(Benzhexol Artane)【制劑規(guī)格】片劑:2mg、5mg；膠囊劑:5mg；糖漿劑:5ml:5mg?！具m應(yīng)證】震顫麻痹(帕金森病)、腦炎后震顫麻痹綜合征(帕金森綜合征)的震顫、強(qiáng)直癥狀的輕癥患者以及對(duì)左旋多巴不耐受或無(wú)效者?！舅巹?dòng)學(xué)】口服易吸收，分布廣泛。約1h起效，作用持續(xù)612h，t1/2為0.21.7h，大劑量為0.33.7h。以原形及代謝物形式經(jīng)腎臟排泄?！静涣挤磻?yīng)】口干、視物模糊等，偶見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐、便秘等。【藥物相互作用】與左旋多巴合用時(shí)兩藥的作用不穩(wěn)

2、定，應(yīng)隔開(kāi)23h給藥。可增加強(qiáng)心苷吸收導(dǎo)致中毒。可增加三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制藥、吩塞秦、抗膽堿能藥、金剛烷胺等藥的毒性。【用法用量】口服，開(kāi)始1mg2mg/日，第35日內(nèi)每日2mg,逐漸加至期望療效，常用劑量為5mg15mg/日，34次/日。極量20mg/日?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。不適用于腦內(nèi)缺乏乙酰膽堿的帕金森征（癡呆綜合征）患者。前列腺肥大、青光眼、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。甲磺酸溴隱亭基 (溴麥亭)Bromocriptine Mesilate(Parlodel)【制劑規(guī)格】片劑:1mg、2.5mg；膠囊劑:5mg、10mg?！具m應(yīng)證】對(duì)左旋多巴治療無(wú)效或不敏感的震顫麻痹。【藥動(dòng)學(xué)】口服t

3、max約1.2h，PB為90%96%。經(jīng)肝臟代謝，主要通過(guò)膽汁排泄，t1/2約0.5h?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、眩暈、直立性低血壓，也可引起下肢血管痙攣、持續(xù)性低血壓等。大劑量用藥可出現(xiàn)紅斑性肢痛，幻覺(jué)妄想，躁狂抑郁等運(yùn)動(dòng)和精神障礙。長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)皮膚網(wǎng)狀青斑、腹膜后和胸膜纖維增生?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c降血壓藥合用時(shí)降壓作用增強(qiáng)?！居梅ㄓ昧俊靠诜_(kāi)始1.25mg/次，2次/日，以后每2周或每月增加1.25mg2.5mg，直至起效。常用10mg20mg/日。【注意事項(xiàng)】妊娠C類(lèi)。嚴(yán)重精神病史和患心肌梗死者禁用，周?chē)芗膊『拖罎兓颊呱饔?。鹽酸金剛烷胺基（金剛胺）Amantadine Hyd

4、rochloride(Adamantane)【制劑規(guī)格】片劑或膠囊劑：100mg；糖漿劑：5ml:5mg。【適應(yīng)證】原發(fā)性震顫麻痹及腦炎后、腦動(dòng)脈硬化的震顫麻痹綜合征，預(yù)防和治療流感A型病毒。【藥動(dòng)學(xué)】口服tmax約4h，t1/2為24h，大部分以原形經(jīng)腎臟排泄，也經(jīng)乳汁分泌?！静涣挤磻?yīng)】情緒幻覺(jué)、精神混亂等。長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)網(wǎng)狀青斑伴踝部水腫，偶有尿潴留、皮疹、視力模糊等。【藥物相互作用】與抗膽堿能藥合用，可增強(qiáng)后者的不良反應(yīng)。也可加重左旋多巴所致的運(yùn)動(dòng)障礙?！居梅ㄓ昧俊靠诜扇?，震顫麻痹：100mg/次，2次/日，不超過(guò)200mg/日。流感A病毒感染：200mg/日，12次/日。兒童，1歲

5、9歲：每日4.4mg8.8mg/kg，12次/日；9歲12歲，100mg200mg/日?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。應(yīng)避免駕駛、高空作業(yè)等需精神集中的活動(dòng)?？ū榷喟?(卡別多巴)Carbidopa(Hydrazine)【制劑規(guī)格】片劑:25mg?！具m應(yīng)證】防止左旋多巴在外周的轉(zhuǎn)化，與左旋多巴合用于震顫麻痹綜合征。卡比多巴-左旋多巴基Carbidopa and Levodopa【制劑規(guī)格】心寧美，(息寧Sinemet)：卡比多巴25mg+左旋多巴100mg、卡比多巴10mg+左旋多巴100mg、卡比多巴50mg+左旋多巴200mg?！具m應(yīng)證】震顫麻痹，震顫麻痹綜合征。【藥動(dòng)學(xué)】口服后腸道迅速吸收，一般

6、不通過(guò)血腦屏障，經(jīng)腎臟排泄。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐、抑郁、失眠和幻覺(jué)等，偶有消化道出血?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c單胺氧化酶抑制藥合用可致血壓驟升。吩塞秦、可樂(lè)定、罌粟堿、利舍平、苯妥英等可拮抗本品的作用。溴隱亭可增強(qiáng)本品作用。【用法用量】口服，0.51片/次，24次/日，按病情需要逐漸增量，一般每日不超過(guò)卡比多巴75mg，左旋多巴750mg?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。狹角型青光眼、皮膚癌患者禁用。有心、肝、肺、腎、消化道潰瘍及精神障礙者慎用。芐絲肼基Benserazide防止左旋多巴在外周的轉(zhuǎn)化，與左旋多巴合用于震顫麻痹綜合征。芐絲肼-左旋多巴(馬多巴)Benserazide-Levodo

7、pa(Madopar)【制劑規(guī)格】片劑或膠囊劑：125mg(左旋多巴100mg、芐絲肼25mg)、250mg(左旋多巴200mg、芐絲肼50mg)?！具m應(yīng)證】震顫麻痹、震顫麻痹綜合征?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道反應(yīng)，偶有心律不齊、直立性低血壓、失眠，罕見(jiàn)舞蹈癥等。【藥物相互作用】不宜與單胺氧化酶抑制藥、麻黃堿等合用。利血平、-甲基多巴可拮抗本品的作用?！居梅ㄓ昧俊恳钥偭坑?jì)，口服：開(kāi)始125mg，3次/日，第二周開(kāi)始每周日劑量增加125mg至理想療效，一般為500mg1000mg/日,34次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。嚴(yán)重心血管病、器質(zhì)性腦病、內(nèi)分泌失調(diào)及精神病患者禁用。鹽酸司來(lái)吉蘭（丙炔苯并胺，克金平

8、）Selegiline Hydrochloride (L-Deprenyl)【制劑規(guī)格】片劑:5mg、10mg?！具m應(yīng)證】左旋多巴治療的輔助用藥，也可單用于早期震顫麻痹。【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收迅速，易通過(guò)血腦屏障，tmax約1h，t1/2為40h，代謝物經(jīng)腎臟排泄。【不良反應(yīng)】可見(jiàn)口干、惡心、低血壓、肝臟轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性增高等。偶有焦慮、幻覺(jué)、運(yùn)動(dòng)障礙等。與左旋多巴合用時(shí)易出現(xiàn)上述現(xiàn)象?！舅幬锵嗷プ饔谩吭黾舆咛驵ず推渌⑵?lèi)藥的毒性及氟西汀的作用?！居梅ㄓ昧俊靠诜?mg/次，不超過(guò)10mg/日，早飯頓服或早飯和午飯時(shí)服，23日后可降低左旋多巴劑量?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。對(duì)本品過(guò)名敏，非多巴胺缺乏的錐

9、體外系綜合征禁用。胃及十二指腸潰瘍、高血壓、心律失常、精神病患者慎用。二、擬膽堿藥甲硫酸新斯的明基Neostigmine Methylsulfate【制劑規(guī)格】注射液：1ml:0.5mg、2ml:1mg；滴眼劑：0.05%。【適應(yīng)證】可用于重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留、青光眼、非去極化型肌松藥過(guò)量?！舅巹?dòng)學(xué)】肌內(nèi)注射，tmax約0.5h，經(jīng)腎臟排出，t1/2為11.5h。【不良反應(yīng)】惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎等。過(guò)量時(shí)發(fā)生膽堿能危象，有大汗、瞳孔縮小、前額痛、激動(dòng)不安、心動(dòng)過(guò)緩等、低血壓、肌肉震顫、胸部發(fā)緊、支氣管收縮伴分泌增加、最后肌無(wú)力加重、共濟(jì)失調(diào)、大小便失禁、驚厥、昏迷，可因心跳

10、停止、中樞性呼吸麻痹和肺水腫而死亡?！舅幬锵嗷プ饔谩堪被疹?lèi)抗生素或奎尼丁等可減弱本品對(duì)肌肉的作用。與阻斷劑合用易致心動(dòng)過(guò)緩和低血壓。糖皮質(zhì)激素單獨(dú)應(yīng)用可增加肌力，但與新斯的明合用肌力反而下降。【用法用量】靜注、肌注或皮下注射，0.25mg0.5mg/次，極量，1mg/次。【注意事項(xiàng)】妊娠C類(lèi)。機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、腹膜炎、心絞痛等禁用。支氣管哮喘、消化道潰瘍、心律失常、低血壓、迷走功能亢進(jìn)、甲亢者應(yīng)慎用。溴化新斯的明基（普魯斯的明，普洛色林）Neostigmine Bromide(Prostigmin,Neoeserine)【制劑規(guī)格】片劑：15mg；滴眼劑：3%?！具m應(yīng)證】重癥肌無(wú)力、手

11、術(shù)后腹氣脹和尿潴留、青光眼等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收少不規(guī)則，生物利用度約2%，tmax約12h，t1/2為0.71.2h。【不良反應(yīng)】【藥物相互作用】【注意事項(xiàng)】參見(jiàn)甲硫酸新斯的明。【用法用量】口服：15mg，3次/日。極量，20mg/次，100mg/日。溴吡斯的明基（吡啶斯的明，美斯的儂）Pyridostigmine Bromide(Kalimin)【制劑規(guī)格】片劑：60mg；注射液：1ml:1mg、1ml:5mg。糖漿劑：1.2%(1ml:12mg)。【適應(yīng)證】重癥肌無(wú)力和手術(shù)后腹氣脹、尿潴留、非去極化肌松藥過(guò)量等。【藥動(dòng)學(xué)】口服生物利用度11%18%，tmax約15h，靜注t1/21.9h

12、。體內(nèi)受膽堿酯酶水解和肝中代謝。原形藥物或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄。【不良反應(yīng)】【藥物相互作用】參見(jiàn)甲硫酸新斯的明。【用法用量】口服：60mg，3次/日。靜脈、肌內(nèi)注射或皮下：1mg5mg/日。兒童每日7mg/kg，56次/日。新生兒50mg/kg150mg/kg肌注。對(duì)抗非去極化肌松藥:成人，先注射阿托品0.5mg1mg，再靜脈注射本品10mg20mg，必要時(shí)間隔10min重復(fù)注射。【注意事項(xiàng)】妊娠C類(lèi)。機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻禁用。支氣管哮喘患者慎用。依酚氯銨基（騰喜龍）Edrophonium Chloride(Tensilon)【制劑規(guī)格】注射液：1ml:10mg、2ml:20mg?！具m應(yīng)證】重癥

13、肌無(wú)力、非去極化型肌松藥引起的肌松以及蛇毒中毒、河豚毒素中毒等?！舅巹?dòng)學(xué)】肌注210min起效，作用維持530min；靜注30秒60秒起效，維持10min。靜注t1/2約110min。【不良反應(yīng)】【注意事項(xiàng)】參見(jiàn)甲硫酸新斯的明。本品中毒時(shí)可用阿托品對(duì)抗其毒蕈堿樣反應(yīng)?！舅幬锵嗷プ饔谩糠脧?qiáng)心苷的患者在給予本品后可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯?！居梅ㄓ昧俊砍扇?，靜注或肌注，5mg10mg/次，34kg以下兒童2mg/次，35kg以上兒童5mg；嬰兒0.5mg1mg?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。支氣管哮喘及心臟病患者禁用。氫溴酸加蘭他敏（強(qiáng)肌，尼瓦林）Galantamine Hydrobromide(Ni

14、valin)【制劑規(guī)格】片劑：5mg；注射液：1ml:1mg、1ml:2.5mg、1ml:5mg。【適應(yīng)證】重癥肌無(wú)力、脊髓灰白質(zhì)炎后遺癥、阿爾茨海默病、感覺(jué)運(yùn)動(dòng)障礙等神經(jīng)肌肉功能紊亂、對(duì)抗非去極化型肌松藥過(guò)量所致肌松等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收迅速完全,tmax45min，t1/2為5.7h。經(jīng)肝臟及腎臟代謝?！静涣挤磻?yīng)】參見(jiàn)甲硫酸新斯的明。偶有變態(tài)反應(yīng)?！居梅ㄓ昧俊靠诜撼扇?0mg/次，3次/日；兒童每日0.5mg/kg1mg/kg。皮下或肌內(nèi)注射：成人2.5mg10mg/日；兒童每日0.05mg/kg0.1mg/kg，1次給藥，2周6周為一療程?！咀⒁馐马?xiàng)】癲癇、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、心絞痛、心動(dòng)過(guò)

15、緩、支氣管哮喘者禁用。三、抗癲癇藥苯妥英鈉基（大侖丁，二苯乙酰脲鈉）Phenytoin Sodium (Dilantin，Diphenylhydantoin Sodium)【制劑規(guī)格】片劑：50mg、100mg；粉針劑：100mg，250mg?！具m應(yīng)證】癲癇大發(fā)作，精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、局限性發(fā)作。亦用于三叉神經(jīng)痛和心律失常?！舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收速度慢且個(gè)體差異大。tmax為48h。PB為90%。t1/2約為2030h。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。有效血濃為10mg/ml20mg/ml，中毒血濃30mg/ml?！静涣挤磻?yīng)】神經(jīng)系統(tǒng)：可見(jiàn)眩暈、頭痛、震顫、構(gòu)音障礙、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)等。造血系統(tǒng)：可引起葉酸

16、缺乏等，少數(shù)有巨幼紅細(xì)胞貧血再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏等。胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、胃痛、食欲不振、便秘等。骨骼系統(tǒng)：微生素D缺乏癥、佝僂病、骨軟化等。過(guò)敏性反應(yīng)：皮疹、紅斑狼瘡、紫癜等。另有齒齦增生、毛發(fā)增生、肝損害、致畸反應(yīng)等。【藥物相互作用】氯霉素、雙香豆素、異煙肼、硫噻嗪、保泰松、磺胺噻嗪、苯丁酰脲、西咪替丁等可升高本品血藥濃度。地西泮、氯硝西泮、卡馬西平、苯巴比妥、乙醇等可降低本品血藥濃度。本品能誘導(dǎo)藥物代謝，使華法令、雙香豆素等抗凝藥，可的松、地塞米松等皮質(zhì)激素、性激素、安替比林、洋地黃、強(qiáng)力霉素、奎尼丁、氟哌啶醇、去甲阿米替林等藥物消除加快。酰胺咪嗪與本品合用可相互加速

17、代謝。含鈣、鎂、鋁的抗酸藥能與本品形成難溶復(fù)合物，減少本品的吸收?！居梅ㄓ昧俊縿┝恳藗€(gè)體化?？拱d癇：口服，成人，100mg/次，23次/日，飯后服用，數(shù)日后逐增至600mg/日，穩(wěn)定后用維持量。兒童，每日5mg/kg，最大量為300mg/日，維持量為4mg8mg/kg，6歲以上兒童可用至成人量。癲癇持續(xù)狀態(tài)：靜脈注射，成人，100mg250mg/次，必要時(shí)經(jīng)30min再注射100mg150mg。兒童每次5mg/kg。注射速度不超過(guò)50mg/min。靜注困難時(shí)可肌注【注意事項(xiàng)】妊娠D類(lèi)。孕婦禁用。撲米酮（撲癲酮，去氧苯巴比妥，米蘇林）Primidone(Primaclone，Mysoline)【

18、制劑規(guī)格】片劑：50mg、100mg、250mg。【適應(yīng)證】癲癇大發(fā)作、局限性和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、苯巴比妥和苯妥英鈉不能控制的發(fā)作、幼兒肌陣攣性發(fā)作?！舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收迅速完全，tmax24h，t1/2約12h。代謝物主要經(jīng)腎臟排泄。【不良反應(yīng)】嗜睡、乏力、眩暈、惡心、嘔吐、運(yùn)動(dòng)失調(diào)等，偶見(jiàn)皮疹、巨細(xì)胞貧血、白細(xì)胞和血小板減少、骨質(zhì)疏松、佝僂病、性功能障礙等?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c中樞神經(jīng)抑制劑、單胺氧化酶抑制劑、苯妥英鈉、卡馬西平和異煙肼等合用增強(qiáng)毒性反應(yīng)?！居梅ㄓ昧俊靠诜撼扇思?周歲以上兒童，250mg/日，以后每周增加250mg，23次/日。維持量每日10mg/kg25mg/kg，極量2g/

19、日。8歲以下兒童，開(kāi)始125mg/日，以后每周增加125mg，維持量每日5mg/kg20mg/kg。【注意事項(xiàng)】妊娠D類(lèi)。孕婦禁用。血小板減少性紫癜、肝腎功能不全以及過(guò)敏者禁用。丙戊酸鈉基（抗癲靈，敵百痙）Sodium Valproate(Epilim，Depakine)【制劑規(guī)格】片劑：100mg、200mg；糖漿劑：5ml：200mg、500mg?！具m應(yīng)證】癲癇各種小發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作、全身強(qiáng)直-陣攣發(fā)作等。【藥動(dòng)學(xué)】口服tmax為14h，主要由肝臟代謝，從腎臟排泄，t1/2為610h。【不良反應(yīng)】惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，亦有淋巴細(xì)胞增多、血小板減少、脫發(fā)、嗜睡、乏力、共濟(jì)失調(diào)。偶見(jiàn)肝臟損

20、害?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒房商岣弑桨捅韧住⒙认跷縻鸵溢返鹊难帩舛?，降低苯妥英鈉血濃?？稍鰪?qiáng)抗凝藥、溶血栓藥、抗血小板凝聚藥等的作用。與抗精神病藥合用增強(qiáng)中樞抑制作用，降低驚厥閾?！居梅ㄓ昧俊靠诜好咳?0mg/kg15mg/kg，13次/日；以后每周增加5mg/kg10mg/kg維持量200mg400mg/次?？珊喜⑵渌拱d癇藥并逐漸降低合并藥物劑量?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠D類(lèi)。孕婦、哺乳期婦女、明顯肝功能損害者禁用。丙戊酸鎂(癲心寧)Magnesium Valproate【制劑規(guī)格】片劑：200mg。【適應(yīng)證】【用法用量】【注意事項(xiàng)】等參見(jiàn)丙戊酸鈉?？R西平基（痛痙寧，酰胺咪嗪，得理多）Car

21、bamazepine(Tegretol，Timonil)【制劑規(guī)格】片劑：100mg、200mg?！具m應(yīng)證】癲癇精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作鎮(zhèn)靜、三叉神經(jīng)痛等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服胃腸吸收緩慢，不規(guī)則，tmax約410h，PB為60%75%。在肝臟代謝，大部分以代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄，乳汁中也有分泌。t1/2為1020h?！静涣挤磻?yīng)】頭昏、嗜睡、乏力、惡心、皮疹、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、頭痛、復(fù)視等，罕見(jiàn)白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和肝、腎損害?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒窞楦蚊刚T導(dǎo)劑，可加速自身及其它諸如強(qiáng)力霉素、抗凝劑、性激素等藥的代謝。與苯妥英鈉或苯巴比妥合用會(huì)降低本品血藥濃度，而本品則能增加苯巴比妥的血濃。紅霉素、西咪替丁等能抑

22、制本品代謝，使血濃升高導(dǎo)致中毒。水楊酸等能與本品競(jìng)爭(zhēng)血清蛋白結(jié)合點(diǎn)，使游離卡馬西平濃度增高?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，抗癲癇：成人100mg200mg/次，12次/日，根據(jù)病情每日增加200mg，維持量800mg1200mg/日，24次/日；兒童每日20mg/kg，3次/日。三叉神經(jīng)痛：200mg/日。【注意事項(xiàng)】妊娠C類(lèi)。對(duì)本品過(guò)敏、有骨髓抑制病史、心肝腎功能不全者禁用。三甲雙酮（解痙酮）Trimethadione(Tridione)【制劑規(guī)格】片劑：150mg；膠囊劑：300mg?！具m應(yīng)證】癲癇小發(fā)作。【藥動(dòng)學(xué)】口服后起效慢，t1/2為1620h。在肝臟內(nèi)代謝為活性產(chǎn)物二甲雙酮（Dimethadi

23、one）其t1/2達(dá)240h，代謝物與少量原形藥物從經(jīng)腎臟排泄。【不良反應(yīng)】常見(jiàn)的有嗜睡、乏力、惡心、皮疹、脫發(fā)、畏光、晝盲、白細(xì)胞和血小板減少、再生障礙性貧血、剝脫性皮炎、紅斑狼瘡、腎病綜合征、肝炎、肌無(wú)力等。急性中毒可見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)、視物障礙及昏迷?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，抗癲癇：成人，900mg/日，34次/日，根據(jù)病情每周漸增，可至1.8g/日。兒童，2歲以下300mg/日；2歲6歲600mg/日。【注意事項(xiàng)】妊娠X類(lèi)。孕婦、肝腎和造血功能不全者禁用。如伴有大發(fā)作時(shí)，需與抗癲癇大發(fā)作藥物合用。四、腦血管病治療藥及降顱壓藥物鹽酸罌粟堿基（帕帕非林）Papaverine Hydrochloride

24、(Cardoverina,Pavabid)【制劑規(guī)格】片劑:30mg；注射液:1ml:30mg、2ml:40mg?！具m應(yīng)證】腦血栓形成、肺栓塞、肢端動(dòng)脈痙攣及動(dòng)脈栓塞性引起的疼痛?！舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收好，tmax 12h，作用可維持6h以上，經(jīng)腎排泄?！静涣挤磻?yīng)】面部潮紅、出汗、頭痛、嗜睡、惡心、嘔吐、呼吸深度增加、心率加快、變態(tài)反應(yīng)等。靜注過(guò)快或過(guò)量可引起房室傳導(dǎo)阻滯、心室顫動(dòng)、甚至死亡。【用法用量】口服：30mg60mg/次，3次/日；極量200mg/次，600mg/日。皮下、肌內(nèi)注射或靜脈滴注：30mg60mg/次，90mg120mg/日，極量300mg/日?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠C類(lèi)。長(zhǎng)期應(yīng)用

25、可成癮。本品不得加入含乳酸鈉的林格液中，以免沉淀。桂利嗪基 (腦益嗪，肉桂苯哌嗪)Cinnarizine(Stugeron)【制劑規(guī)格】片劑:25mg?！具m應(yīng)證】腦梗塞、腦動(dòng)脈硬化、高血壓腦病、腦外傷后遺癥及內(nèi)耳眩暈癥等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服tmax37h，t1/2為324h?！静涣挤磻?yīng)】胃腸功能障礙、嗜睡、皮疹等。【用法用量】口服：25mg50mg/次，3次/日。鹽酸氟桂利嗪基（孚瑞爾、西比靈）Flunarizine Hydrochloride(sibelium)【制劑規(guī)格】片劑：6mg；膠囊劑：5mg?！具m應(yīng)證】用于與腦血管灌注不足和外周肢體血管硬化有關(guān)的疾病，如偏頭痛、眩暈、間歇性跛行等?！舅?/p>

26、動(dòng)學(xué)】口服tmax約24h，PB為90%，經(jīng)肝臟代謝，糞便排出。t1/2為25h?！静涣挤磻?yīng)】嗜睡、疲憊、體重增加，偶見(jiàn)消化系統(tǒng)不適、口干、肌肉疼痛、皮疹、抑郁癥等。老年人易發(fā)生錐體外系癥狀?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c乙醇、催眠鎮(zhèn)靜藥物合用可加強(qiáng)其鎮(zhèn)靜作用?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，成人(65歲以下)10mg/日，65歲以上減半，晚上服。2個(gè)月后癥狀未見(jiàn)明顯改善應(yīng)停藥。治療6個(gè)月后也應(yīng)宜停藥，復(fù)發(fā)時(shí)再恢復(fù)用藥?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠婦女慎用。有抑郁癥病史、震顫麻痹或其他錐體外系疾病的患者禁用。麥角胺咖啡因基Ergotamine and Caffeine【制劑規(guī)格】片劑:含酒石酸麥角胺1mg、咖啡因100mg?！具m應(yīng)

27、證】偏頭痛?！舅巹?dòng)學(xué)】口服12h起效，tmax約0.53h。肝內(nèi)代謝，90%呈代謝物經(jīng)膽汁排出，t1/2為2h?！静涣挤磻?yīng)】手、足、臉麻木、刺痛感、下肢腫脹等。偶見(jiàn)焦慮、精神錯(cuò)亂、幻視、胸腹痛等。過(guò)量可引起急性中毒，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、感覺(jué)障礙、甚至因昏迷和呼吸麻痹而死亡?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，1片2片/次，如無(wú)效，0.51h后再服12片，不超過(guò)6片/日?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠X類(lèi)。老人慎用。冠心病、嚴(yán)重高血壓、甲亢、閉塞性血栓性脈管炎、肝腎功能損害、對(duì)本品過(guò)敏者及孕婦禁用。鹽酸倍他司汀基 (倍他啶，美克樂(lè))Betahistine Hydrochloride(Microser)【制劑規(guī)格】片

28、劑：4mg；注射液：2ml:4mg。 甲磺酸倍他司汀(敏使朗, Merislon),片劑：6mg?！具m應(yīng)證】?jī)?nèi)耳眩暈癥(美尼埃綜合征)、腦供血不足引起的眩暈、頭暈、嘔吐或耳鳴等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服易吸收，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物，代謝物tmax為1h,t1/2為3.45.6h?！静涣挤磻?yīng)】惡心、頭痛、食欲不振、心悸、消化道潰瘍加重等?！舅幬锵嗷プ饔谩坎灰送每菇M織胺藥?！居梅ㄓ昧俊靠诜?片2片/次，23次/日，飯后服用。肌注：2mg4mg/次，2次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】孕婦、哺乳期婦女、小兒禁用。消化道潰瘍、支氣管哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤、褐色細(xì)胞瘤等慎用。甲磺酸雙氫麥角汀基(二氫麥角堿)Dihydroer

29、gocristine Mesilate (Dihydroergotoxine)【制劑規(guī)格】喜德鎮(zhèn)(Hydergine)，片劑：1mg。系三個(gè)麥角堿的雙氫衍生物：甲磺酸雙氫麥角汀、甲磺酸雙氫麥角柯寧堿(Dihydroergocornine Mesilate)、甲磺酸雙氫麥角隱亭堿(Dihydroergocryptine Mesilate)的等量混合物?！具m應(yīng)證】腦動(dòng)脈硬化癥、腦震蕩后遺癥、腦中風(fēng)后遺癥及老年性癡呆等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服tmax0.51.5h，生物利用度5%12%，主要經(jīng)膽汁和糞便排泄。t1/21315h?！静涣挤磻?yīng)】惡心、胃部不適、面部潮紅、鼻塞等。【用法用量】口服，3mg6mg/日

30、，3次/日，飯前服用。一般34周后才顯效，療程為3個(gè)月。【注意事項(xiàng)】急慢性精神病、心動(dòng)過(guò)緩患者禁用。低血壓、心肌梗死、腎功能減退者慎用。藻酸雙酯鈉基（破栓開(kāi)塞）PolySaccharide Sulfate (PSS)【制劑規(guī)格】片劑：50mg；注射液：2ml:100mg?！具m應(yīng)證】腦血栓、腦動(dòng)脈硬化、高血脂、冠心病、彌漫性血管內(nèi)凝血等?！静涣挤磻?yīng)】靜脈滴注過(guò)快有頭痛、惡心、心悸、肢體酸痛、皮膚灼熱感等?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注：1mg/kg3mg/kg，1次/日。緩慢滴注，速度20滴/min，10日為一療程。治愈后改服片劑以鞏固療效。口服：50mg100mg/次，3次/日，或酌情改變劑量?！咀⒁馐?/p>

31、項(xiàng)】有出血病史和血友者、嚴(yán)重肝腎功能不全、腦溢血患者禁用。嚴(yán)禁靜脈推注或肌內(nèi)注射。甘露醇基 (甘露糖醇)Mannitol(Manna Sugar，D-Mannitol)【制劑規(guī)格】注射液：250ml:50g?！具m應(yīng)證】腦水腫、青光眼、急性少尿癥等?！舅巹?dòng)學(xué)】靜注后迅速以原形自經(jīng)腎臟排泄?！静涣挤磻?yīng)】液體和電解質(zhì)失調(diào)。靜滴可出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭痛、發(fā)熱、心動(dòng)過(guò)速、胸痛、低鈉血癥、脫水、尿潴留、驚厥、肺水腫、低血壓或高血壓等。大劑量長(zhǎng)期用會(huì)引起腎小管損害或血尿。罕見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)。【用法用量】靜脈滴注:成人每次1g2g/kg，1h內(nèi)滴完。每46h可重復(fù)給藥，100g200g/日；兒童每日1.5g/kg?！?/p>

32、注意事項(xiàng)】妊娠C類(lèi)。孕婦禁用。肺充血或水腫、腦出血、充血性心力衰竭、腎功能衰竭患者禁用。氣溫低時(shí)會(huì)析出結(jié)晶，可用熱水溫?zé)崾谷芙夂笤儆谩２灰┏鲅?，否則會(huì)引起局部腫脹，嚴(yán)重時(shí)組織壞死。甘油果糖注射液基Glycerol and Fructose Injection【制劑規(guī)格】注射劑：每500ml中含甘油50g、果糖25g、氯化鈉5.4g。【適應(yīng)證】顱內(nèi)壓升高、腦水腫、腦血栓、腦內(nèi)出血、眼壓高等。【不良反應(yīng)】有隱血反應(yīng)、血色素尿、血尿、頭痛、惡心、倦怠等?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注：250ml500ml/次，12次/日，500ml在2.53h內(nèi)滴完?！咀⒁馐马?xiàng)】滴注過(guò)快可發(fā)生溶血、血紅蛋白尿。遺傳性果糖

33、耐受不良者禁用。心臟、循環(huán)系統(tǒng)、腎功能障礙、尿崩癥、糖尿病、急性硬膜下、硬膜外血腫出血未停止者慎用。阿米三嗪-蘿巴新基 (都可喜)Almitrine and Raubasine(Duxil)【制劑規(guī)格】片劑：含阿米三嗪30mg、蘿巴新10mg?！具m應(yīng)證】大腦老化所致功能性障礙如失憶、注意力減退等、血管性視網(wǎng)膜及耳蝸前庭功能障礙等。也用于腦血管意外后遺癥?！舅巹?dòng)學(xué)】阿米三嗪PB達(dá)99%以上，tmax約3h，t1/2為4080h，主要經(jīng)膽道排出。蘿巴新tmax約12h，t1/2為715h?！静涣挤磻?yīng)】惡心、消化不良、胃功能紊亂、失眠、情緒反常、心悸、眩暈等。長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)體重減輕、下肢針刺、麻木感。

34、過(guò)量可引起心動(dòng)過(guò)速、低血壓、呼吸急促等。【用法用量】口服：早、晚各1片，維持量1片/日。噻氯匹定基Ticlopidine參見(jiàn)第十章 血液和造血系統(tǒng)藥項(xiàng)。己酮可可堿(潘通，巡通泰)Pentoxifylline(Trental)【制劑規(guī)格】片劑：0.1g；注射液：5ml:0.1g,0.3g;緩釋片：0.4g?！具m應(yīng)證】動(dòng)靜脈血流阻滯、腦血管障礙、視網(wǎng)膜病、血栓閉塞性脈管炎、血管性頭痛等周?chē)苄约膊??！舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收迅速完全，約90%的藥物以代謝物形式從經(jīng)腎臟排泄。【不良反應(yīng)】惡心、頭暈、心悸等?！居梅ㄓ昧俊靠诜?.1g0.2g/次，3次/日。靜注：0.1g0.4g/日?！咀⒁馐马?xiàng)】新近心肌梗

35、死、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化、高血壓、低血壓患者及孕婦禁用。長(zhǎng)春西丁(卡蘭，腦維康)Vinpocetine(Calan)【制劑規(guī)格】片劑：5mg。【適應(yīng)證】腦梗塞、腦出血后遺癥、腦動(dòng)脈硬化癥等如頭痛、眩暈、認(rèn)知識(shí)別紊亂等。也用于中風(fēng)后遺癥或腦血管硬化癥?！静涣挤磻?yīng)】頭痛、惡心、嘔吐、眩暈感、皮疹等，偶見(jiàn)白細(xì)胞減少、轉(zhuǎn)氨酶升高?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，5mg10mg/次，3次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】孕婦及顱內(nèi)出血者禁用。五、中樞神經(jīng)興奮藥（一）大腦功能恢復(fù)藥胞磷膽堿基 (尼可林)Citicoline(Nicholin)【制劑規(guī)格】注射液:100mg、250mg。【適應(yīng)證】急性顱腦外傷、腦梗塞和腦手術(shù)所引起的意識(shí)障礙

36、及肢體功能的恢復(fù)?！居梅ㄓ昧俊快o滴、靜注或肌注：100mg500mg/次，12次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】腦內(nèi)出血急性期不宜大劑量應(yīng)用。若有胸悶、呼吸困難，立即停藥。鹽酸甲氯芬酯基 (氯酯醒)Meclofenoxate Hydrochloride (Centrophenoxine)【制劑規(guī)格】片劑:100，250mg；粉針劑:250mg?！具m應(yīng)證】外傷性昏迷、兒童遺尿癥、意識(shí)障礙、老年性精神癥、各種癡呆、酒精中毒等?！静涣挤磻?yīng)】偶見(jiàn)興奮與倦怠?！居梅ㄓ昧俊靠诜扇?，0.1-0.2g/次，3次/日；兒童0.1g/次，3次/日。靜注或靜滴：成人0.1g0.25g/次，3次/日，；小兒0.06g0.1g/

37、次，2次/日。昏迷病人可直接肌內(nèi)注射?！咀⒁馐马?xiàng)】過(guò)度興奮者和錐體外系癥狀患者禁用.吡拉西坦基 (腦復(fù)康，酰胺吡酮，吡乙酰胺)Piracetam(Pyrrolidone Acetamide，Ideaxan)【制劑規(guī)格】片劑:0.4g、0.8g；注射劑:5ml：1g、10ml:2g、20ml:4g?！具m應(yīng)證】腦缺氧、腦外傷引起的損害，也用于老年性癡呆、酒精中毒以及藥物中毒、一氧化碳中毒引起的記憶思維障礙。【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收快，生物利用度大于90%，tmax約0.5h，t1/2為56h?！静涣挤磻?yīng)】可見(jiàn)口干,食欲不振、失眠、頭暈、嘔吐、過(guò)度興奮及皮疹等?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，0.8g1.6g/次，3次

38、/日，6周一療程，兒童酌情減量。癥狀緩解后改為0.4g0.8g/次，3次/日。肌注，1g/次，23次/日。靜脈滴注，4g8g/次，1次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】孕婦和新生兒禁用。腎功不全、消化道潰瘍慎用。茴拉西坦基 (阿尼西坦)Aniracetam (Ampamet,Draganon)【制劑規(guī)格】片劑:0.1g、0.2g?！具m應(yīng)證】腦梗死后遺癥，亦用于焦慮不安和抑郁等?！舅巹?dòng)學(xué)】口服tmax約0.51h，主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，t1/2為1.72.1h?！静涣挤磻?yīng)】過(guò)度興奮、失眠、頭痛、頭暈、譫妄、倦怠、焦慮等，亦有嘔吐、腹痛、腹瀉等反應(yīng)。偶有皮膚潮紅、皮疹、耳鳴、血尿素氮、轉(zhuǎn)氨酶升高以及貧血等。

39、【用法用量】口服，成人，0.1g0.2g/次，3次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠、哺乳期婦女、少兒禁用。連續(xù)用藥12周后無(wú)效，應(yīng)停藥。鹽酸吡硫醇(腦復(fù)新)Pyritinol Hydrochloride(Neuroxin)【制劑規(guī)格】片劑:100mg、200mg；糖漿劑:100mg.【適應(yīng)證】腦震蕩綜合征，腦外傷、腦炎、腦膜炎后遺癥，老年性癡呆等?！静涣挤磻?yīng)】皮疹、惡心、眩暈、頭痛等?！居梅ㄓ昧俊靠诜?，0.1g0.2g/次，3次/日，小兒0.05g0.1g/次，3次/日?！咀⒁馐马?xiàng)】孕婦慎用。尼麥角林(麥角溴煙酯，腦通)Nicergoline(Nicotergoline)【制劑規(guī)格】片劑:10mg；粉針

40、劑:4mg?！具m應(yīng)證】慢性腦功能不全所致行動(dòng)不便及言語(yǔ)障礙等征群、耳鳴、頭暈、目眩、感覺(jué)遲鈍、視力減退等精神癥狀。【不良反應(yīng)】心慌、出汗、臉面潮紅、眩暈、惡心和失眠等。注射時(shí)偶有體位性低血壓?！居梅ㄓ昧俊靠诜?0mg20mg/次，3次/日。肌內(nèi)注射：12次/日，2mg4mg/次。靜脈滴注：2mg4mg/次，12次/日緩慢滴注。愛(ài)維治Actovegin【制劑規(guī)格】注射劑：2ml、5ml、10ml?！具m應(yīng)證】腦血管疾病、腦缺血發(fā)作、腦外傷、大腦器質(zhì)性疾病后遺癥等。【不良反應(yīng)】變態(tài)反應(yīng)如蕁麻疹、藥物熱等?！居梅ㄓ昧俊快o注或滴注。靜注為5ml20ml/日?！咀⒁馐马?xiàng)】過(guò)敏者禁用。（二）呼吸興奮藥尼可

41、剎米基 (可拉明，煙酰乙胺)Nikethamide(Nicethamide,Coramine)【制劑規(guī)格】注射液:1ml:0.25g、1.5ml:0.375g、2ml:0.5g?！具m應(yīng)證】中樞性呼吸抑制及循環(huán)衰竭、呼吸衰竭等?！舅巹?dòng)學(xué)】作用時(shí)間短暫，1次靜注僅維持510min。在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)化后經(jīng)腎臟排泄?！静涣挤磻?yīng)】出汗、惡心、嘔吐、咳嗽、皮疹等。劑量過(guò)大可致血壓升高、心悸、震顫、抽搐、高熱等?！居梅ㄓ昧俊考∽⒒蜢o脈注射，成人，0.25g0.5g/次，極量1.25g/次；兒童，6個(gè)月以上0.075g/次；1歲0.125g/次；4歲7歲0.175g/次。也可口服或皮下注射?！咀⒁馐马?xiàng)】本品對(duì)呼吸

42、肌麻痹者無(wú)效。用藥時(shí)須配合人工呼吸和給氧措施。對(duì)巴比妥類(lèi)藥物中毒所致呼吸抑制效果差，小兒高熱而無(wú)呼吸衰竭時(shí)不宜使用。急性血卟啉癥禁用。鹽酸洛貝林基 (山梗菜堿，祛痰菜堿，半邊蓮堿)Lobeline Hydrochloride【制劑規(guī)格】注射液:1ml:3mg、1ml:10mg。【適應(yīng)證】新生兒窒息、吸入麻醉藥及其它中樞抑制藥如嗎啡或巴比妥類(lèi)中毒、一氧化碳引起的窒息以及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭?！舅巹?dòng)學(xué)】維持時(shí)間約1h?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、眩暈和震顫。劑量過(guò)大可引起出汗、心動(dòng)過(guò)速、呼吸抑制、血壓下降、體溫下降、強(qiáng)直性陣攣性驚厥及昏迷。【用法用量】肌注或皮下注射，成人3mg

43、10mg/次，極量20mg/次；小兒1mg3mg/次。緩慢靜注:成人3mg/次，極量6mg/次。兒童0.3mg3mg/次。必要時(shí)每隔30min可重復(fù)1次。鹽酸二甲弗林基 (回蘇靈)Dimefline Hydrochloride(Remeflin)【制劑規(guī)格】片劑:8mg；注射液:2ml:8mg?！具m應(yīng)證】傳染病及中樞抑制藥中毒所致的呼吸衰竭，也用于外傷手術(shù)引起的虛脫、休克?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、皮膚燒灼感。過(guò)量可致肌肉抽搐或驚厥，小兒尤易發(fā)生?！居梅ㄓ昧俊靠诜?mg12mg/次，23次/日；肌注8mg/次，12次/日。也可稀釋后靜滴或緩慢靜注?！咀⒁馐马?xiàng)】有驚厥史者慎用。肝腎功能不全者、孕

44、婦禁用。鹽酸多沙普侖 (多普蘭)Doxapram Hydrochloride(Doxapril)【制劑規(guī)格】注射液:5ml:100mg、20ml:400mg?！具m應(yīng)證】麻醉后的呼吸抑制、急性呼吸衰竭?！舅巹?dòng)學(xué)】靜注2040秒起效，12min效應(yīng)最顯著，但持續(xù)時(shí)間僅512min。在肝臟迅速代謝，代謝產(chǎn)物與小量原形藥從經(jīng)腎臟排泄。t1/2約34h?！静涣挤磻?yīng)】胸痛、胸悶、支氣管痙攣、呼吸窘迫、心律不齊、神志不清或幻覺(jué)等?！舅幬锵嗷プ饔谩繑M交感胺類(lèi)藥物和單胺氧化酶抑制劑可增強(qiáng)本品的升壓作用?！居梅ㄓ昧俊快o注，每次0.5mg1.0mg/kg，必要時(shí)可重復(fù)，總量可每日2mg/kg。靜滴，1mg3mg/m

45、in，總量可每日4mg/kg?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠B類(lèi)。癲癇、驚厥、腦水腫、腦血管意外、哮喘狀態(tài)、嚴(yán)重高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。心臟病、阻塞性呼吸道疾患者慎用。靜注外漏可致血栓性靜脈炎。六、鎮(zhèn)靜催眠藥苯巴比妥基（魯米那）Phenobarbital(Luminal)【制劑規(guī)格】片劑：15mg、30mg、100mg；粉針劑(鈉鹽)：50mg、100mg、200mg?！具m應(yīng)證】單純性失眠、焦慮、驚厥、麻醉前給藥，與苯妥英鈉合用治療癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作。【藥動(dòng)學(xué)】口服易吸收，鈉鹽肌注易吸收，分布廣泛，PB約40%，起效慢，口服后3060min產(chǎn)生作用，肌注約15min后起效，維持68h。有效血藥濃度為10mg/ml40mg/ml。部分在肝臟代謝，約27%50%以原形從腎臟排出，腎小管可部分重吸收，t1/2為48120h。【不良反應(yīng)】倦睡、嗜睡、頭痛、乏力、眩暈、精神不振等。偶可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘、甚至剝脫性皮炎。久用可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性。超量服用可因中樞神經(jīng)過(guò)度抑制而致急性中毒，嚴(yán)重時(shí)可因呼吸中樞麻痹而死亡。【藥物相互作用】本品能誘導(dǎo)肝微粒體代謝酶，加速自身代謝，也會(huì)加速其它藥物如其它巴比妥類(lèi)、香豆素抗凝劑、四環(huán)素類(lèi)、洋地黃毒苷類(lèi)、甾體激素類(lèi)、氯霉素、灰黃霉素、卡