完整版化妝品功效成分的透皮吸收途徑與技術(shù)

1、化妝品功效成分的透皮吸收途徑與技術(shù)（一）通過(guò)調(diào)查市場(chǎng)上具有透皮吸收效果的化妝品，可以發(fā)現(xiàn)許多保濕補(bǔ)水類產(chǎn)品都宣稱其有很好的吸收效果。這是因?yàn)楸耦惍a(chǎn)品是功效化妝品中研究得最久最成熟的，因此通過(guò)添加保濕成分而同時(shí)達(dá)到保濕和吸收的性能對(duì)于生產(chǎn)者來(lái)說(shuō)是最輕而易舉的。同時(shí)，還能給保濕類化妝品加上新功效概念，所謂舊貌換新顏，何樂(lè)而不為。例如歐萊雅的保濕系列產(chǎn)品就因其 吸收保濕效果顯著而深受消費(fèi)者喜愛(ài)。還有許多植物化妝品，因其植物成分的分子量較小，能迅速滲入皮膚，再加上其植物本身 的綠色”效應(yīng)，也占有市場(chǎng)的很大份額。這其中的代表有佰草集、佳美樂(lè)、the face shop等以天然植物為主打的化妝品品牌。除

2、此之外，還有一類通過(guò)采用各種包封或載體技術(shù)來(lái)達(dá)到透皮吸收效果的化妝品。例如 法國(guó)歐萊雅公司的歐萊雅、植村秀等品牌，美國(guó)寶潔公司的SK-II品牌,美國(guó)強(qiáng)生公司的露得清品牌都有這方面的產(chǎn)品上市。而在中國(guó)，這方面的產(chǎn)品還比較有限，只有上海家化的個(gè)別產(chǎn)品宣稱采用了包封技術(shù)。表1中列舉了一些市場(chǎng)上具有優(yōu)異透皮吸收效果的產(chǎn)品。關(guān)于透皮吸收的研究，目前國(guó)內(nèi)外僅對(duì)藥物的透皮吸收研究較多，主要集中在藥物滲透特性、藥動(dòng)學(xué)分析、促滲劑的選用等幾個(gè)方面；而對(duì)于化妝品的透皮吸收，則是近十幾年才開始重視并發(fā)展起來(lái)的。但透皮吸收對(duì)于化妝品的重要性及其技術(shù)發(fā)展的迅猛性都是行業(yè)中不 可忽視的。一、透皮吸收的重要性，而護(hù)膚品中大

3、量營(yíng)養(yǎng)成分的添加，無(wú)論什么精華，什么營(yíng)養(yǎng)，只要皮膚不能吸收，都是一種負(fù) 擔(dān)。皮膚表面化妝品營(yíng)養(yǎng)成分過(guò)剩 ，正是造成“皮膚氧化”的重要原因之一。俄羅斯新西伯利亞 細(xì)胞作物研究所的專家就發(fā)現(xiàn)，約有90%的抗皺霜營(yíng)養(yǎng)成分過(guò)剩，非但不能起到延緩衰老的 作用,反而會(huì)加速皮膚的衰老。同時(shí)，皮膚表面的細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中需要大量維生素、蛋白質(zhì)和生物細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)物這些也正是營(yíng)養(yǎng)化妝品的主要成分。如果化妝品的營(yíng)養(yǎng)成分不能被皮膚完全吸收，那么它就會(huì)成為寄生細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖的溫床，而大量的細(xì)菌還會(huì)導(dǎo)致皮膚感染。這些都說(shuō)明我們應(yīng)更重視化妝品功效成分 透皮吸收”的研究，而不是盲目地追求開發(fā)新 原料,生產(chǎn)新產(chǎn)品。只有建立在透皮吸

4、收的基礎(chǔ)上 ，美白、抗衰老等功效成分的開發(fā)與應(yīng)用才 有意義。二、化妝品中透皮吸收的定義化妝品功效成分的透皮吸收，指化妝品中的有效成分通過(guò)皮膚，并到達(dá)不同作用皮膚層發(fā)揮各種作用的過(guò)程?；瘖y品與藥物透皮吸收”的主要區(qū)別在于化妝品功能性成分是以經(jīng)皮滲透后積聚在作用皮膚層為最終目的。大多數(shù)化妝品功能性成分需要進(jìn)入皮膚，是按產(chǎn)品的有效性作用于皮膚表面或進(jìn)入表皮或真皮，并在該部位積聚和發(fā)揮作用，不需要透過(guò)皮膚進(jìn)入體循環(huán)。例如，防曬產(chǎn)品中的UV吸收劑應(yīng)滯留在皮膚表面，起吸收和反射紫外線的作用； 美白產(chǎn)品中的美白劑常作用于表皮中的基底層，阻斷黑色素的產(chǎn)生；而抗衰老產(chǎn)品的功效成分則常作用于真皮層的成纖維細(xì)胞，使

5、皮膚富有彈性。三、透皮的途徑透皮途徑主要有三條：角質(zhì)層；毛囊：汗管。其中，后兩條通路經(jīng)常被稱為 旁路”因?yàn)槠つw附屬器與整個(gè)皮膚表面積相比，僅占1%以下,故在大多數(shù)情況下不成為主要吸收途徑，但大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過(guò)富含類脂的角質(zhì)層，可能經(jīng)由這些途徑進(jìn)入皮膚。另外，這些通道在物質(zhì)滲透開始階段具有縮短時(shí)滯”的作用，當(dāng)物質(zhì)經(jīng)由皮膚擴(kuò)散達(dá)到平衡后，這些通道的作用即可忽略。一般認(rèn)為，透皮滲透的主要屏障來(lái)自角質(zhì)層。有研究表明，在離體透皮實(shí)驗(yàn)中，將皮膚角質(zhì)層剝除后，物質(zhì)的滲透性可增加數(shù)十倍甚至數(shù)百倍。在角質(zhì)層中的擴(kuò)散途徑又有兩種：通過(guò)細(xì)胞間隙擴(kuò)散；通過(guò)細(xì)胞膜的擴(kuò)散（見(jiàn)圖1）。一般認(rèn)為，脂溶性、非極性物

6、質(zhì)易通過(guò)細(xì)胞間隙 的脂質(zhì)雙分子層擴(kuò)散；而水溶性、極性物質(zhì)易通過(guò)角質(zhì)細(xì)胞擴(kuò)散。其中，細(xì)胞間隙雖然僅占角質(zhì)層總?cè)莘e的30%左右，但因其脂質(zhì)的阻力較角質(zhì)細(xì)胞小 ，所以在經(jīng)皮滲透過(guò)程中起主要作用。四、透皮吸收技術(shù)藥物中的透皮吸收技術(shù)主要分為兩大類：化學(xué)技術(shù)及物理技術(shù)（見(jiàn)表2）。近幾年來(lái)，藥物領(lǐng)域?qū)τ诟鞣N物理技術(shù)的研究較多，但能真正用于化妝品中的卻很少。而研究較早較久的化學(xué)技術(shù)，特別是各種促透劑，在化妝品中得到廣泛的借鑒及應(yīng)用以下具體介紹幾種用于化妝品 中的透皮吸收技術(shù)。乳液技術(shù)微乳液是指粒徑在10nm -100nm的兩種不混溶液的透明分散體系，是熱力學(xué)穩(wěn)定的透明 溶液。由于微乳液的粒子細(xì)小，容易滲入皮

7、膚，與普通乳狀液相比，其界面張力小，通?？蛇_(dá)到10-2mN/m - 10-6mN/m,具有非常強(qiáng)的乳化和增溶能力，可以通過(guò)微乳液的增溶性提高功效成分的穩(wěn)定性和效力。微乳液在化妝品中的應(yīng)用較重要的一個(gè)方面是香精和精油的加溶。此外，多重乳液（W/O/W和O/W/O）也被認(rèn)為是一種理想的化妝品體系，它可同時(shí)包含多 種有效成分，對(duì)皮膚溫和，是功能性和美容性兼有的分散體系。 但是，由于多乳狀液固有的復(fù)雜 性,并未得到廣泛應(yīng)用。滲透促進(jìn)劑添加滲透促進(jìn)劑是至今應(yīng)用最普遍的促滲方法。透皮吸收促滲劑有助于功效成分克服皮膚角質(zhì)層的障礙，可逆地改變皮膚角質(zhì)層的屏障作用，且不損傷任何活性細(xì)胞，達(dá)到增加藥物在皮膚的溶解

8、度，使藥物透皮吸收率增加的目的 （見(jiàn)圖2）。促滲劑又分為化學(xué)滲透促進(jìn)劑、中藥滲透促進(jìn)劑和復(fù)合滲透促進(jìn)劑。其中化學(xué)滲透促進(jìn)劑（eg.氮酮、有機(jī)酸、表面活性劑類等）應(yīng)用范圍較廣，但是當(dāng)用量較大或長(zhǎng)時(shí)間使用會(huì)引起刺激。中藥透皮促滲劑（eg.杜香菇烯、枝葉油、薄荷、丁香等）在近年來(lái)因具有副作用小等優(yōu)點(diǎn)而日益受到關(guān)注，其促透效果往往不如化學(xué)促透劑，但由于中藥本身具有的功效，所以它 也是化妝品中的 寵兒”。復(fù)合促透劑是當(dāng)前研究的熱點(diǎn)，它既有不同化學(xué)促透劑之間的復(fù)配不同中藥促透劑之間的復(fù)配，也有化學(xué)促透劑與中藥促透劑的合用，從而取得采用單一促滲劑時(shí)無(wú)法達(dá)到的效果。水合技術(shù)皮膚的水合作用通常有利于經(jīng)皮吸收。這

9、是因?yàn)楫?dāng)提高角質(zhì)層細(xì)胞的角蛋白中含氮物質(zhì)的水合力后，細(xì)胞自身發(fā)生膨脹，結(jié)構(gòu)的致密程度降低，物質(zhì)的滲透性增加，這時(shí)水溶性和極性 物質(zhì)更容易從角質(zhì)層細(xì)胞透過(guò)。所以，在化妝品中經(jīng)常加入保濕劑 （eg.丙二醇、甘油，來(lái)提高有效成分的吸收；或常采用貼式的面膜使局部皮膚封閉起來(lái)，成為隔絕濕氣的屏障（汗水不能通過(guò)工使皮膚水合化程度增加。軟化角質(zhì)當(dāng)角質(zhì)層厚度變薄或被軟化后，透皮速率都會(huì)增大。所以，一些化妝品中加入表面活性劑、水楊酸、果酸等成分能使角質(zhì)層厚度變薄，從而促進(jìn)其它功效成分的吸收。還有報(bào)道稱某些表皮酶能作用于皮膚，使角層質(zhì)發(fā)生改變，從而增強(qiáng)透皮吸收率，但這部分研究還主要在實(shí)驗(yàn) 室階段。脂質(zhì)體脂質(zhì)體是由

10、類脂組成的雙分子層的空心小球，類脂是一種天然表面活性劑 ，具有獨(dú)特的親水親油結(jié)構(gòu)。例如卵磷脂 ，分散在水中時(shí)會(huì)自發(fā)地形成空心的雙層球 ，兩親分子的親水基定 向地指向空心小球的內(nèi)部和其外表層 ，親油基則指向雙層結(jié)構(gòu)的中間部分 （見(jiàn)圖3）,在球的內(nèi) 部密封親水的活性成分，而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質(zhì)體可以軟化角質(zhì)，使包封物到達(dá)作用的部位，并能在皮膚表面形成保護(hù)膜 ，保濕潤(rùn)膚。 正是由于這些優(yōu)異性能、脂質(zhì)體在化妝品中的應(yīng)用已引起人們極大關(guān)注，至今歐美已有100多個(gè)新型含脂質(zhì)體的化妝品上市。目前，采用脂質(zhì)體包埋活性物的產(chǎn)品主要有：包埋伊胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶 （SOD）、輔酶Q10

11、和維生素E及其衍生物等。但是脂質(zhì)體由 于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復(fù)配難等原因，國(guó)內(nèi)能將此技術(shù)應(yīng)用于生產(chǎn)的企業(yè)并不多見(jiàn)。化妝品功效成分的透皮吸收途徑與技術(shù)（三）（2010-04-01 15:44:13）轉(zhuǎn)載標(biāo)簽：分類：美麗秘技雜談微膠囊微膠囊技術(shù)是20世紀(jì)60年代開發(fā)使用的。是用天然或合成的高分子材料將固體或液體的成分包裹在直徑為15000m的小膠囊。最初的微膠囊技術(shù)是在制藥工業(yè)中作為一種新劑型來(lái)使用的，目前，世界著名化妝品產(chǎn)品中，許多化妝品的添加劑用微膠囊包覆，使產(chǎn)品性 能更加優(yōu)越。如 Avon的唇膏、眼影和香水,Chates of Ritz 的保濕霜，Estee Lander的摩擦 去垢

12、清潔膏等。環(huán)糊精功效成分制成伊環(huán)糊精包含物，可增加其溶解性能，從而使?jié)B透系數(shù)增大，改變其在皮膚 內(nèi)的分配。對(duì)于水溶性物質(zhì)來(lái)說(shuō)，角質(zhì)層是透皮吸收的一大障礙，利用具有表面活性的烷基化 環(huán)糊精，可使能量降低，透皮吸收增加。茶樹油的 伊環(huán)糊精復(fù)合物適合于清潔皮膚與處理瘞瘡，表現(xiàn)出很好的穩(wěn)定性。復(fù)合物防止茶樹油中活性物的揮發(fā)。這種易揮發(fā)的活性成分，因?yàn)轶w溫和皮膚濕度的觸發(fā)釋放而滲入皮膚。此外，環(huán)糊精還能改變產(chǎn)品中的茶樹油性能,掩蓋不良?xì)馕?。此外，用丫或伊環(huán)糊精與維生素E以1 ： 2的摩爾比通過(guò)物理混合成復(fù)合物后，與沒(méi)有復(fù)合的維生素 E相比較，復(fù)合物的穩(wěn)定性增加，并增強(qiáng)了對(duì)紫外線和溫度的抵抗能力。納能托納

13、能托是汽巴精化公司 1998年發(fā)明的一種新型、穩(wěn)定的化妝品活，f物超微載體 ，是一種 由卵磷脂和輔助表面活性劑 ，以一定比例組成的單層膜狀結(jié)構(gòu)的納米膠體，平均粒徑25 nm。納能托透過(guò)角質(zhì)層的幾率和速率都遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于普通的脂質(zhì)體，從而能夠使被包覆運(yùn)載的活性成分到達(dá)表皮深層直至在真皮組織中發(fā)揮作用。納能托是現(xiàn)在性能非常好的超微載體，它有可能引發(fā)一場(chǎng)外用藥物和化妝品的革新。多孔聚合物微球多孔聚合物微球是一種有特殊表面結(jié)構(gòu)的功能高分子材料，它作為化妝品活性物載體時(shí)可使吸附在其中的活性物在相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)緩慢釋放，從而避免在使用初期皮膚表面活性物濃度不適當(dāng)?shù)剡^(guò)高，然后很快下降的缺點(diǎn)，對(duì)于刺激性活性物還可通過(guò)低

14、濃度持續(xù)釋放來(lái)降低 對(duì)皮膚的刺激性，延長(zhǎng)作用時(shí)間。例如，聯(lián)合利華公司發(fā)明了一個(gè)化妝品配方，含有有機(jī)防曬劑和多孔聚合物微球粉末以及pH為7的水相體系，其中的多孔顆?？梢猿ビ袡C(jī)防曬劑通常帶來(lái)的粘膩感，同時(shí)pH為7的體系也為使用者提供良好的使用感覺(jué)。多孔聚合物微球還可 以用于中草藥的提取分離及作為中草藥活性組分的載體，具有廣闊應(yīng)用前景。納米技術(shù)研究表明，分子量在100至800間，溶點(diǎn)低于85 c的物質(zhì)，都有較大的透皮速率。 所以納 米微粒憑借其粒徑小，比表面積大，表現(xiàn)出獨(dú)特的性能。采用納米技術(shù) （eg.納米微球，納米鈦白 粉，納米乳液，固體脂質(zhì)納米粒等）對(duì)化妝品進(jìn)行處理，可使活性物質(zhì)功效得到充分發(fā)揮 ，大大提 高化妝品的性能。目前，部分納米技術(shù)在化妝品行業(yè)中已得到了廣泛應(yīng)用。球型液晶液晶是處于固、汽、液三態(tài)之間的第四態(tài)新型物質(zhì)，隨著溫度的變化可顯示出變色效應(yīng)液晶技術(shù)在美容化妝品中的應(yīng)用應(yīng)該是一種不可逆轉(zhuǎn)的趨勢(shì)。液晶技術(shù)是微囊式包覆技術(shù)及