執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點之抗結(jié)核分枝桿菌藥

1、執(zhí)業(yè)西藥師考試?藥學(xué)專業(yè)知識二?考點之抗結(jié)核分枝桿菌藥2021 執(zhí)業(yè)西藥師考試?藥學(xué)專業(yè)知識二?考點之抗結(jié)核分枝桿 菌藥、藥理作用與臨床評價一作用特點一一調(diào)整順序 TANGo1. 異煙月井一一首選。 “用情專一一一選擇性作用于結(jié)核分枝桿菌，對其他微生物 幾乎無 作用。 “斬草除根一一對靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用，對繁殖期結(jié) 核桿菌 有殺滅作用。 “里應(yīng)外合一一穿透性強一一對細胞內(nèi)外結(jié)核桿菌均有作用 , 是全 效殺菌劑?！井悷熢戮灰粴⒕鷻C制】抑制分枝菌酸的合成，從而使細菌細胞喪失耐酸性、疏水性 和增殖 力而死亡。2. 利福平 “沾花惹草 一一廣譜，結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌；多種G+求菌，特別是耐藥金葡

2、菌，G-菌如大腸埃希菌、變形桿菌等，沙眼衣原體和某些病毒。 “斬草除根一一繁殖期和靜止期均有效， 低濃度抑菌， 高濃 度殺菌。 “里應(yīng)外合一一穿透力強：細胞內(nèi)、外均有作用?！纠Ｆ揭灰粴⒕鷻C制】特異性抑制敏感微生物的 DNA依賴性RNA多聚酶，阻礙其mRNA勺合成。3. 毗嗪酰胺 抗菌作用在酸性環(huán)境中較強。體內(nèi)的機制一一能進入含有結(jié)核桿菌的巨噬細胞，并滲入結(jié)核菌體，菌 酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為毗嗪酸而發(fā)揮作用。單用迅速產(chǎn)生耐藥性。常采用低劑量、短療程與其它藥聯(lián)合。4. 乙胺丁醇僅對生長繁殖期結(jié)核桿菌有效，對靜止期細菌幾乎無影響。對其他微生物幾乎無作用。機制一一與二價離子 Mg2+吉合，干擾

3、細菌RNA的合成。單用產(chǎn)生耐藥性。5. 鏈霉素一一第一個用于治療吉核一一“鼻祖TANG：A. 不易透過細胞膜一一主要對細胞外吉核分枝桿菌有效；B. 不易透入纖維化、干酪化及厚壁空洞病灶內(nèi)；C. 不易透過血 - 腦屏障一一吉核性腦膜炎效果較差。D. 易產(chǎn)生耐藥性，不良反響多。6. 對氨基水楊酸鈉抗菌譜極窄，僅對細胞外吉核菌有抑制作用。酶，使機制：化學(xué)吉構(gòu)與對氨基苯甲酸相似，競爭性抑制二氫蝶酸合成 二氫葉酸合成障礙而抑制吉核分枝桿菌的生長一一類似誰？7. 氟哇諾酮類莫西沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。二典型不良反響困難、小視過敏反細胞增1. 異煙月井 肝臟毒性AST及ALT升高、黃

4、疸等o 周圍神經(jīng)炎加用維生素 B6。2. 利福平 肝毒性一一轉(zhuǎn)氨酶AST及 ALT升高、肝腫大和黃疸。 “流感樣癥候群一一表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸 嗜睡及肌肉疼痛。3. 毗嗪酰胺 關(guān)節(jié)痛高尿酸血癥引起； 發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染肝毒性、畏寒。4. 乙胺丁醇 視神經(jīng)受損一一視物模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮 神經(jīng)炎。5. 鏈霉素一一補充 TAXG 耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、 應(yīng)。6. 對氨基水楊酸鈉 食欲減退、腹痛、腹瀉、瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒多；胃潰瘍；出血 ; 血尿、蛋口尿、肝功能損害及粒細胞計數(shù)減少。 四種一線抗結(jié)核藥的比擬 TAXG 抗菌機制臨床應(yīng)

5、用不良反響異煙月井抑制分枝菌酸合成結(jié)核病首選藥1. 神經(jīng)系統(tǒng)毒性 +B6 2. 肝毒性利福平與依賴DNA的RNA多聚酶結(jié)合，抑制細菌 RNA合成1. 結(jié)核2.麻風(fēng)3.沙眼 4.耐藥金葡菌1. 流感樣綜合癥 2. 肝毒性毗嗪酰胺進入含有結(jié)核桿菌的巨噬細胞，并滲入結(jié)核菌體，菌體內(nèi)的酰胺 酶使其 脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為毗嗪酸與其他合用關(guān)節(jié)痛高尿酸乙胺丁醇與Mg2+吉合，干擾菌體RNA合成視神經(jīng)炎三禁忌證1. 對具體品種過敏者禁用。2. 異煙月井一一妊娠期婦女防止應(yīng)用。3. 利福平一一肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和妊娠初始 3 個月內(nèi) 婦女禁 用。4. 乙胺丁醇一一己知視神經(jīng)炎者、乙醇中毒者、年齡W13歲者

6、禁用;妊娠及哺乳期婦女應(yīng)防止使用。5. 毗嗪酰胺一一兒童不宜( 四 ) 藥物相互作用1. 異煙月井(1) 與利福平合用可增加肝毒性。(2) 服用異煙月井時維生素 B6 的需要量增加。補充 TAXG 肝藥酶抑制劑。2. 利福平(1) 肝藥酶誘導(dǎo)劑一一與相關(guān)藥物合用時，需增加后者劑量。(2) 促進雌激素的代謝， 降低口服避孕藥的作用一一改用其他避 孕方法。3. 毗嗪酰胺一一與別瞟醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺毗酮合用，可 增加血 尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的 ' 療效。4. 對氨基水楊酸鈉一一可增強抗凝血藥的作用。二、用藥監(jiān)護( 一 ) “早期、適量、規(guī)律和全程原那么 早期一一及早用藥。適量一

7、一最大療效、最小毒副作用，根據(jù)不同病情及不同個體規(guī) 定不同 給藥劑量。規(guī)律一一在強化階段和穩(wěn)固階段每日 1 次用藥或每周 2? 3次間 歇用藥， 不可隨意更改或停藥。全程一一短程化療通常為 6? 9 個月。( 二 ) 提倡聯(lián)合用藥至少應(yīng)同時使用 3 種藥物。( 三 )采用全程督導(dǎo)服藥一一徹底治療， 防止病程遷延， 誘發(fā)耐藥 性。三、主要藥品1. 異煙月井適應(yīng)證】單用于各型結(jié)核病的預(yù)防； 與其他藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他 分枝桿 菌感染?！究记绊氈?1) 大劑量應(yīng)用時，可使維生素 B6 大量隨尿液排出一一導(dǎo)致驚厥 , 也可 引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變+維生素B6。精神

8、病、癲 癇、肝功能損害及嚴重腎功能損害者慎用。(2) 可透過胎盤屏障一一妊娠期應(yīng)防止應(yīng)用。新生兒肝臟乙?；?能力較 差，消除半衰期延長，應(yīng)密切觀察不良反響。2. 利福平【適應(yīng)證】(1) 與其他藥聯(lián)用于各種結(jié)核病初治與復(fù)治。(2) 與其他藥聯(lián)用于麻風(fēng)。(3) 與萬古霉素聯(lián)用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴重感染。 與紅霉 素聯(lián)合用于軍團菌屬嚴重感染?！究记绊氈?1) 進食影響吸收一一最好清晨空腹頓服。(2) 尿、便、唾液、汗液、痰液、淚液等可顯橘紅色。(3) 可透過胎盤屏障一一妊娠禁用或慎用。 5 歲以下慎用。(4) 可引起白細胞和血小板減少一一監(jiān)測血象。(5) 致齒齦岀血和感染、傷口愈合延遲一

9、一防止拔牙術(shù)，并注意 口腔衛(wèi) 生、刷牙及剔牙。3. 毗嗪酰胺一一可使血尿酸增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作。4. 乙胺丁醇一一(1) 監(jiān)測眼部視野、視力、紅綠鑒別力等。(2) 可使血尿酸濃度增高，引起痛風(fēng)發(fā)作。5. 對氨基水楊酸鈉【模擬測試 ?練習(xí)版】B型題1-2A. 卡那霉素B. 對氨基水楊酸C. 利福平D. 異煙月井E. 乙胺丁醇1. 長期大量用藥可致視神經(jīng)炎，出現(xiàn)盲點、紅綠色盲2. 毒性較大，尤其對聽神經(jīng)和腎損害嚴重X型題3. 抗結(jié)核病一線藥有A. 對氨基水楊酸B. 卡那霉素C. 異煙月井D. 利福平E. 乙胺丁醇4. 以下關(guān)于異煙月井的正確表達有A. 對結(jié)核分枝桿菌選擇性高，作用強B. 對繁殖

10、期和靜止期細菌均有作用C. 對細胞內(nèi)的結(jié)核桿菌無作用D. 單用易產(chǎn)生耐藥性E. 抗菌作用的機制是抑制分枝桿菌酸的合成【模擬測試？解析版】B型題1-2JA.卡那霉素B.對氨基水楊酸C.利福 平 D. 異煙月井 E. 乙胺丁醇 1. 長期大量用藥可致視神經(jīng)炎，出 現(xiàn)盲點、紅綠 色盲 2. 毒性較大，尤其對聽神經(jīng)和腎損害嚴重正確答案 1.E2.A 答案解析乙胺丁醇常見視物模糊、眼痛、 紅 綠色盲或視力減退、視野縮小易發(fā)生視神經(jīng)炎?？敲顾囟?性較大，尤 其對聽神經(jīng)和腎損害嚴重。X型題3.抗結(jié)核病一線藥有 A.對氨基水楊酸B.卡那霉素C.異煙月井D. 利福平 E. 乙胺丁醇正確答案CDE還有毗嗪酰胺、鏈霉素。答案解析第一 線抗結(jié) 核藥：異煙月井、利福平及其類似物、毗嗪酰胺、乙胺丁醇和 鏈霉素；第二 線抗結(jié)核藥：新一代氟唾諾酮類藥物如莫西沙星、 左氧氟沙星、乙硫異 煙胺、對氨基水楊酸、環(huán)絲氨酸、卷曲霉素、 阿米卡星、卡那霉素等。4.以下關(guān)于異煙月井的正確表達有 A.對結(jié)核分枝桿菌選擇性高， 作用強 B.對繁殖期和靜止期細菌均有殺滅作用 C.對細胞內(nèi)的結(jié)核桿 菌無作用D.單 用易產(chǎn)生耐藥性 E. 抗菌作用的機