大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及其他抗生素知識點歸納

1、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及其他抗生素知識點歸納考情分析大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及 k他抗生素1.大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素的抗菌作用、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及主要不 良反響；阿奇霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用 特點及應(yīng)用2.其他藥物1克林毒素的作用特點,應(yīng)用及主要不良反響2磷霉素、萬占霉素、去甲方占霉素、普考拉寧 的作用特點,應(yīng)用及主要/、良反響一、大環(huán)內(nèi)酯類一分類按化學(xué)結(jié)構(gòu)：14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類天然：紅霉素半合成：克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類半合成：阿奇霉素16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類天然：麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：羅他霉素、交沙霉素按開展階段分：第一代：紅霉素、地紅霉素、麥迪霉素、交沙

2、霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治療對 3 -內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者及耐青霉素金葡菌引起的嚴重感染.第二代：羅他霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米歐卡霉素增強抗菌活性及抗菌后效應(yīng),減少不良反響、延長tl/2、對酸穩(wěn)定.第三代：泰利霉素對大環(huán)內(nèi)脂-林克霉素-鏈霉素耐藥菌株有效.二大環(huán)內(nèi)酯類的共同特點【抗菌作用機制】作用于細菌50S核糖體亞單位抑制細菌蛋白質(zhì)合成.【體內(nèi)過程】天然大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：吸收：堿性抗生素, 不耐酸,口服多用腸溶片或酯化產(chǎn)物；分布：廣泛分布于各種組織和體液中,血中藥物濃度低;肝臟代謝,膽汁排泄, 膽汁中濃度高,可有肝腸循環(huán) .半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：對胃酸穩(wěn)定,口服生物利用

3、度高；血漿t 1/2長；經(jīng)膽汁和腎臟排泄.如：依托紅霉素；琥乙紅霉素三常用代表藥1.紅霉素【抗菌譜】與青霉素相比相似而略廣,為抑菌藥相似G+求菌溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌G+干菌白喉棒狀桿菌、炭疽芽抱桿菌G-球菌腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋體蒼白密螺旋體、鉤端螺旋體略廣一一四體、軍團菌、彎曲菌、弓形蟲【臨床應(yīng)用】白衣空軍百支曲青敗紅戰(zhàn)是首選(1)主要用于治療 耐青霉素或?qū)η嗝顾剡^敏者的金葡菌感染.(2)在以下治療中紅霉素列為首選：軍團病、白喉帶菌者、百日咳、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、空腸彎曲桿菌所致 敗血癥或腸炎.(3)可用于妊娠期、嬰兒、新生兒,是

4、妊娠期治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染的一線藥.【不良反響】(1)胃腸道反響：最常見,口服或靜脈給藥均可引起(2)肝損害：酯化物(依托紅霉素、琥乙紅霉素)發(fā)生率高(40%肝功能不良、膽道梗阻禁用！ ！(3)耳毒性(腎功能不良者發(fā)生多)心臟毒性(靜滴速度過快,特殊致死反響)靜脈注射給乳糖酸紅霉素可發(fā)生血栓性靜脈炎.大環(huán)內(nèi)酯類要點口訣：紅霉阿奇和麥迪,大環(huán)內(nèi)酯親兄弟革蘭陽菌革陰球,呼吸感染為首選紅霉素大環(huán)內(nèi)酯紅霉素,堿性環(huán)境增效果；青紅合用不對路,鹽析現(xiàn)象須記住,林紅競爭結(jié)合點,四紅合用增肝毒.2.羅紅霉素與紅霉素相比,有強有弱！ 對革蘭陽性菌和厭氧菌的作用與紅霉素相仿 對流感嗜血桿菌的作用較紅霉素弱

5、對嗜肺支原體、衣原體、軍團菌的作用略強于紅霉素適用于敏感菌導(dǎo)致的上、下呼吸道感染及皮膚軟組織感染.也用于支原體、衣原體或不明原因?qū)е碌姆橇芮蚓阅虻姥?、宮頸炎的治療.不良反響發(fā)生率低,少數(shù)患者出現(xiàn)肝功能異常.3 .克拉霉素(甲紅霉素)抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類中最強者對需氧G+球菌、嗜肺軍團菌,肺炎衣原體抗菌活性最強；口服易吸收,組織分布廣,但首過消除明顯(55% ;在組織中濃度明顯高于血漿濃度,尤其是肺和扁桃體；臨床應(yīng)用：主要用于敏感菌；防治幽門螺桿菌感染,治療消化性潰瘍；不良反響少,耐受性好.4 .阿奇霉素半合成抗生素,抗菌譜最廣.對肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強；對金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌

6、屬抗菌活性較紅霉素略差；具有明顯的抗生素后效應(yīng)；組織穿透力強,tl/2長；用于敏感菌所致的較嚴重的沙眼衣原體、月尿原體引起感染和單純淋病的治療；二、林可霉素類林可霉素：鏈霉菌產(chǎn)生的林可胺類抗生素.克林霉素氯潔霉素：林可霉素的半合成抗生素,比林可霉素口服吸收好,毒性小,抗菌作用強, 已取代林可霉素.【抗菌譜】抗厭氧菌效果好對G+菌,G厭氧菌均有效, 對G需氧菌無效;人型支原體、沙眼衣原體對兩藥敏感.【抗菌機制】與核糖體50S亞基結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)合成；【注意】與大環(huán)內(nèi)酯類競爭結(jié)合部位,不宜合用.【體內(nèi)過程】口服吸收好,廣泛分布于組織和體液不易透過血腦屏障骨組織中濃度高【臨床應(yīng)用】主要用于厭氧菌

7、及金葡菌等革蘭陽性菌感染.金黃色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎；厭氧菌感染引起的口腔、腹腔、盆腔感染合用氨基糖昔類效果好；外用治療G+菌引起的化膿性感染.林可霉素類要點口訣林可克林出同門,抗菌族譜類紅霉.優(yōu)勢針對厭氧菌,呼吸膽道有感染,口腔婦科骨髓炎.三、萬古霉素類【品種】萬古霉素去甲萬古霉素替考拉丁【抗菌機制】牢固地結(jié)合到細胞壁前體肽聚糖五肽末端阻斷構(gòu)成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成抑制細胞壁形成一一速效殺菌劑.【抗菌作用】對G+菌一一/I別是G+球菌殺菌作用強大；對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌MRSA和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌 MRSE 有強大的殺菌作去甲萬古霉素一一是抗脆弱擬桿菌作用最強的抗生素；【臨床應(yīng)用】一般不作為一線藥應(yīng)用；僅用于嚴重耐藥的 G+菌感染,特別是MRS序口 MRS懣染和耐青霉素的肺炎鏈球菌感染；對青霉素聯(lián)合氨基糖昔類治療失敗的腸球菌、鏈球菌心內(nèi)膜炎有效；口服治療難辨性梭菌性偽膜性結(jié)腸炎,替考拉寧療效最好.【體內(nèi)過程】口服不易吸收、肌肉注射引起疼痛與組織壞死一一多靜脈給藥藥物主要分布在各種體液中,可