藥劑學(xué)重點(diǎn)整理

1、藥劑學(xué)重點(diǎn)整理第一篇 總論第一章 緒論1 .何為藥劑學(xué)？制劑學(xué)和調(diào)劑學(xué)？藥劑學(xué)是研究劑型和制劑的處方設(shè)計(jì)、配置理論、生產(chǎn)技術(shù)和質(zhì)量控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)的科學(xué)。研究藥物制劑生產(chǎn)工藝?yán)碚摰目茖W(xué)為制劑學(xué)；研究方劑的配置技術(shù)和理論的科學(xué)為調(diào)劑學(xué)。2 .何為藥物制劑和藥物制劑、給藥系統(tǒng)？任何一種藥物，在供臨床應(yīng)用前，都須制成適合于治療或預(yù)防應(yīng)用的、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，這種給藥形式稱為藥物劑型。藥物制劑是指具體藥物按某一種劑型，根據(jù)藥典或國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)制成的供臨床應(yīng)用的藥品。給藥系統(tǒng)是新劑型、新制劑的總稱。3 .藥物劑型的分類？按物理外觀形態(tài)分：液體劑型、固體劑型、半固體劑型、氣態(tài)劑型。按分散系統(tǒng)

2、分：溶液型、膠體溶液型、乳狀液型、混懸液型、氣態(tài)分散型、固體分散型、微粒型。按給藥途徑分：胃腸道給藥劑型、注射給藥劑型、呼吸道給藥、皮膚給藥、黏膜給藥。4 .現(xiàn)代藥劑學(xué)的進(jìn)展？第一代為簡(jiǎn)單加工供口服與外用的湯劑、酒劑、灸劑、條劑、膏劑、丹劑、丸劑、散 劑。第二代為片劑、注射劑、膠囊劑與氣霧劑等。第三代為緩釋、控釋給藥系統(tǒng)。靶 向給藥系統(tǒng)。自調(diào)式或脈沖式給藥系統(tǒng)。5 .何為藥典？及藥典基本情況？藥典是國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典，是一個(gè)國(guó)家藥品生產(chǎn)、檢驗(yàn)與使用的依據(jù)。中國(guó)藥典（Ch.p.）,為 1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010.其中自 19

3、63 版分兩部，自2005 版分為三部，一部收載中藥及中成藥，二部收載化學(xué)藥，三部收載生物技術(shù)藥物美國(guó)藥典USP;英國(guó)藥典BP;日本藥局方JP;歐洲藥典EP;國(guó)際藥典6 .藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范與藥品安全試驗(yàn)規(guī)范包括？藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）,藥品安全試驗(yàn)規(guī)范（GLP）,藥物臨床試驗(yàn)管理規(guī)范（GCP）,藥物供應(yīng)管理規(guī)范（GSP）7 .何為處方藥和非處方藥？凡必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方才能配置、購(gòu)買和使用的藥品稱為處方藥；患者不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方即可自行判斷、購(gòu)買和使用的藥品稱為非處方藥。第二章 藥物劑型和制劑的設(shè)計(jì)1 .藥物制劑和劑型的重要性？可改變藥物的作用性質(zhì)；可改變藥物的作用速率；可降低藥物

4、的不良反應(yīng)；可提高藥物的穩(wěn)定性；可產(chǎn)生靶向傳遞作用；可影響療效；可改善患者的依從性。2 .藥物劑型選擇的基本原則？根據(jù)臨床用藥目的和給藥途徑確定劑型。如口服給藥要求藥物在胃腸道內(nèi)吸收良好，制劑具有良好的釋藥、吸收性能，避免或降低藥物對(duì)胃腸道的刺激作用，克服或降低藥物的胃腸道和肝首關(guān)效應(yīng)，具有良好的外部特征，方便使用；而注射給藥、皮膚和黏膜部位給藥等也需要不同的要求。根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和給藥途徑確定劑型。如溶解度、穩(wěn)定性等。3 .藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則？安全性，有效性?？煽匦?，穩(wěn)定性，依從性4 .藥物制劑的處方前研究的主要任務(wù)？獲取原料藥物的相關(guān)理化參數(shù)，如溶解度和 pKa,分配系數(shù)、熔點(diǎn)和多晶

5、型，吸濕性 和表面特性，粉體學(xué)性質(zhì)。測(cè)定其動(dòng)力學(xué)特征（生物學(xué)特征）；測(cè)定與處方有關(guān)的物理性質(zhì)；測(cè)定原料藥物和普通輔料之間的相互作用。5 .何為溶出度和釋放度？溶出度系指藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等固體制劑在規(guī)定溶出介質(zhì)中溶出的速率和程度。釋放度系指藥物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規(guī)定釋放介質(zhì)中釋放的速率和程度。6 . 影響制劑穩(wěn)定性的主要因素？處方因素：PH 的影響，廣義酸堿催化的影響，溶劑的影響，離子強(qiáng)度的影響，表面活性劑的影響，處方中基質(zhì)或賦形劑的影響。外界因素：溫度的影響（Arehenius指數(shù)定律，書 45）,光線的影響，空氣（氧）的 影響，金屬離子的影響，濕度和水分的

6、影響，包裝材料的影響。7 . 藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法？改進(jìn)穩(wěn)定制劑會(huì)生產(chǎn)工藝：制成固體劑型（直接壓片工藝或干法制粒工藝），制成微囊或包合物，制成包衣工藝。制成難容性鹽。8 .穩(wěn)定性研究的主要方法？影響因素試驗(yàn)（強(qiáng)化實(shí)驗(yàn)）（去包裝）-高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn)；加速試驗(yàn)（帶包裝）；長(zhǎng)期試驗(yàn)（帶包裝）。第三章 藥劑衛(wèi)生1. 何為藥劑衛(wèi)生？藥劑衛(wèi)生是指藥物制劑微生物學(xué)方面的要求及達(dá)到要求所采取的方法和措施。2. 藥劑中的微生物來(lái)源和影響微生物生長(zhǎng)的因素？來(lái)源包括水、空氣、其他（原料、容器、設(shè)備和操作人員等）。影響因素包括：溫度（最低生長(zhǎng)溫度、最適生長(zhǎng)溫度、最高生長(zhǎng)溫度、致死溫度）、pH （

7、引起細(xì)胞膜電位的變化；影響代謝過(guò)程中酶的活性、改變生長(zhǎng)環(huán)境中營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的可給性及有害物質(zhì)的毒性）、氧化還原電位、輻射（紫外輻射、電離輻射等）、水分、滲透壓、超聲波（使細(xì)胞破裂）、重金屬及其化合物（汞、砷、銅）、有機(jī)化合物（苯酚、醇、甲醛）、鹵族元素及其化合物（碘、氯及氯化物）、表面活性劑、染料、化學(xué)治療劑。3. 何為潔凈級(jí)別？潔凈級(jí)別是指每立方英尺中粒徑R 0.5 m的粒子數(shù)的上限，如 100級(jí)是指每立方英尺 中粒徑R 0.5 m的粒子數(shù)不超過(guò)100個(gè)。我國(guó)現(xiàn)行的空氣潔凈度劃分為四個(gè)級(jí)別，100級(jí)、10000 級(jí)， 100000 級(jí)和 300000 級(jí)。4. 何為滅菌、滅菌法、滅菌制劑、無(wú)菌、無(wú)

8、菌操作法、無(wú)菌制劑、消毒、防腐？滅菌是指用物理或化學(xué)等方法殺滅或除去所有微生物的繁殖體和芽孢的過(guò)程。所應(yīng)用的方法或技術(shù)稱為滅菌制劑。采用滅菌法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑稱為滅菌制劑。無(wú)菌指在物體或任一給定的介質(zhì)中，不含任何活的微生物。無(wú)菌操作法指在整個(gè)操作過(guò)程中利用和控制一定條件，使產(chǎn)品避免微生物污染的一種操作方法或技術(shù)。采用無(wú)菌操作方法或技術(shù)制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑為無(wú)菌制劑。消毒是指用物理或化學(xué)方法殺滅物體上或介質(zhì)中的病原微生物。防腐是指用物理或化學(xué)方法防止或抑制微生物生長(zhǎng)繁殖，亦稱抑菌。5. 何為D值、Z值、F值、Fo值？ D 值是指在一

9、定溫度下，殺滅90%微生物所需的滅菌時(shí)間，表示微生物的耐熱常數(shù)。 Z 值是指殺滅細(xì)菌時(shí)間減少到原來(lái)的1/10 所需要升高的溫度，或在相同滅菌時(shí)間內(nèi)，殺滅99%的微生物所需要提高的溫度。 F 值是指在一定的滅菌溫度下，給定的Z 值所產(chǎn)生的滅菌效果與在參比溫度下給定的Z 值產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間。常用于干熱滅菌。生物學(xué)意義為- 在一定溫度下，殺死容器中全部微生物所需要的時(shí)間。F0值是指在一定滅菌溫度、Z值為10c所產(chǎn)生的滅菌效果與 121 C、Z值為10c所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間。一般要求Fo>8min,但實(shí)際過(guò)程（考慮到安全系數(shù)）為Fo>12min。6. 無(wú)菌操作

10、技術(shù)包括？物理滅菌法：7. 干熱滅菌法- 火焰滅菌法（適用于耐火焰材質(zhì)）、干熱空氣滅菌法（由于干熱空氣穿透力弱，所以干熱滅菌法采用的溫度一般大于濕熱滅菌法，如250滅菌 45min 以上）2） 濕熱滅菌法- 熱壓滅菌法（高壓飽和蒸汽，115 （ 67kPa） 、 30min； 121 （ 97kPa） 、20min； 126（139kPa） 、 15min。 ） 、流通蒸汽滅菌法、煮沸滅菌法、低溫間歇滅菌法。3）射線滅菌法- 輻射滅菌法、紫外線滅菌法（表面滅菌）、微波滅菌法。4）過(guò)濾滅菌法化學(xué)滅菌法：1）化學(xué)氣體滅菌法、2）藥液滅菌法無(wú)菌操作法無(wú)菌檢查法7. 影響濕熱滅菌法的主要因素為？影響濕

11、熱滅菌法的主要因素包括微生物的種類和數(shù)量、蒸汽性質(zhì)、藥物性質(zhì)好滅菌時(shí)間、介質(zhì)的性質(zhì)。8. 使用熱壓滅菌柜時(shí)應(yīng)該注意？注意事項(xiàng)包括必須使用飽和蒸汽，使用前必須將滅菌器內(nèi)的空氣排盡，滅菌時(shí)間必須由全部被滅菌物體溫度真正到達(dá)所要求的溫度時(shí)算起，滅菌完畢后，應(yīng)避免滅菌柜內(nèi)的壓力驟然下降。）9. 常用的防腐劑包括？苯甲酸和苯甲酸鈉。對(duì)羥基苯甲酸酯類-商品名為尼泊金類；對(duì)真菌的抑制作用強(qiáng)，但對(duì)細(xì)菌弱；在酸性溶液中作用最好；在水中較難溶解。山梨酸-對(duì)真菌和細(xì)菌均有較強(qiáng)的抑菌作用，特別適合含有吐溫類的液體制劑的防腐；吐溫類對(duì)本品雖然也會(huì)產(chǎn)生絡(luò)合而降低防腐能力，但在常用0.2%濃度下，仍有強(qiáng)大的抑菌力；在空氣中

12、久置易被氧化，遇光氧化加速，在水中尤為不穩(wěn)定。乙醇。苯扎澳鏤 -又稱新潔爾滅，為陽(yáng)離子表面 活性劑。其他-醋酸氯已定（醋酸洗必泰）、30猊上的甘油（與滲透壓有關(guān)）。第二篇 液體制劑第四章 液體制劑概論1. 何為液體制劑？液體制劑是指化學(xué)藥物分散在液體分散介質(zhì)中所制成的內(nèi)服或外用制劑。液體制劑的分散相為固體、液體或氣體藥物，分散介質(zhì)也稱溶媒。2. 液體制劑的分類？按分散系統(tǒng)分：均相分散體系（低分子溶液、高分子溶液）、非均相分散體制（溶膠分散體系、粗分散體系）。高分子溶液和溶膠分散體系在藥劑學(xué)中一般統(tǒng)稱為膠體溶液型液體制劑。按給藥途徑分類：內(nèi)服液體制劑、外用液體制劑。3. 液體制劑的特點(diǎn)？?jī)?yōu)點(diǎn)一藥

13、物的分散度大，接觸面積大，吸收快，能迅速發(fā)揮療效。給藥途徑多， 可用于內(nèi)服，也可用于皮膚、黏膜和腔道給藥。便于分取劑量，服用方便?？蓽p少某些 藥物的刺激性。問(wèn)題 - 化學(xué)穩(wěn)定性差，藥物之間容易發(fā)生作用而致減弱或失去原有的效能；以水為溶劑易發(fā)生水解或霉變，非水溶劑的生理作用大，成本高， 且有攜帶、運(yùn)輸、 儲(chǔ)存不便的缺點(diǎn)。4. 液體制劑的質(zhì)量要求？溶液型液體制劑應(yīng)澄明，乳濁液型或混懸液型制劑要保證其分散相粒子小而均勻，振搖時(shí)可均勻分散。濃度準(zhǔn)確、穩(wěn)定， 長(zhǎng)期儲(chǔ)存不變化。分散介質(zhì)最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。制劑應(yīng)適口，無(wú)刺激性。制劑應(yīng)具有一定的防腐能力。包裝容器大小適宜，便于患者服用。5.

14、 流變性的測(cè)定在藥劑學(xué)中的應(yīng)用？粘度的測(cè)定，稠度的測(cè)定。流變學(xué)在軟膏劑中的作用最為重要。軟膏基質(zhì)選擇、處方設(shè)計(jì)、含量均勻性、稠度、涂抹性、附著性等均與流變性有關(guān)。6. 何為表面活性劑，及其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)？使液體表面張力急劇下降的物質(zhì)稱為表面活性劑。為一種兩親性物質(zhì)，親油基和親水基。7. 表面活性劑的分類？陽(yáng)離子表面活性劑：1）肥皂類- 可溶性皂鹽（一價(jià)皂，包括月桂酸、棕櫚酸也稱軟脂酸、硬脂酸、油酸）、不溶性皂（多價(jià)皂，包括脂肪酸的鈣皂等）、有機(jī)胺皂（如硬脂酸三乙醇胺，廣泛用作軟膏劑的乳化劑）2）硫酸化物-包括十二烷基硫酸鈉（SDS又稱月桂醇硫酸鈉）、鯨蠟醇（十六醇）硫酸鈉、硬脂酸（十八醇）硫酸鈉；主

15、要用于外用軟膏的乳化劑、片劑的潤(rùn)滑劑和增溶劑。3）磺酸化物- 如二辛基琥珀酸磺酸鈉（商品名為阿洛索-OT） ；具有滲透劑、起泡性、去污力。陰離子表面活性劑- 季銨化物，主要用于殺菌和防腐，如苯扎氯銨（潔爾滅）、 苯扎溴銨（新潔爾滅）。兩性離子型表面活性劑-隨著介質(zhì)的pH不同，可變成陽(yáng)離子表面活性劑或陰離子表面活性劑。如卵磷脂（磷脂酰膽堿）、人工合成的氨基酸型（在等電點(diǎn)時(shí)會(huì)產(chǎn)生沉淀）和甜菜堿型。非離子型表面活性劑：1）脫水山梨醇脂肪酸酯類- 商品名為司盤（Span） ，為混合物，親油性較強(qiáng)，為水/油型輔助乳化劑。2）聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類- 商品為吐溫（Tweens） ，為混合物，為親水性

16、表面活性劑，為油/ 水型乳化劑。3）聚氧乙烯脂肪酸酯類- 如賣澤（Myrij ） ； 4）聚氧乙烯脂肪醇醚類- 芐澤（ Brij ）5） 聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物- 泊洛沙姆，對(duì)皮膚無(wú)刺激性和過(guò)敏性，對(duì)黏膜的刺激性小，毒性也比其他非離子型表面活性劑小，可做靜脈注射用的乳化劑。6）其他- 脂肪酸的蔗糖酯、蔗糖醚等。8. 表面活性劑的基本性質(zhì)？物理化學(xué)性質(zhì)：1）形成膠團(tuán)-臨界膠團(tuán)濃度（CMC為開始形成膠團(tuán)時(shí)表面活性劑的濃度；2）親水親油平衡值（HLB） - 表面活性劑親水親油性的強(qiáng)弱是以親水親油平衡值來(lái)表示的，HLB值越高，親水性越強(qiáng)；1-3消泡劑，3-8水/油乳化劑，7-9潤(rùn)濕劑與鋪展劑，8-16

17、 油 / 水乳化劑，13-18 去污劑，15-19 增溶劑。3） 克氏點(diǎn) - 對(duì)于離子型表面活性劑，其溶解度隨著溫度的升高而增大，當(dāng)溫度升高到某溫度點(diǎn)后溶解度迅速增大，此溫度為克氏點(diǎn)。對(duì)于同系類表面活性劑，碳鏈越長(zhǎng)，克氏點(diǎn)越高，CMC越小。曇點(diǎn)-某些含有聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度，開始時(shí)隨著溫度的升高而增大但到達(dá)某一溫度后，其溶解度急劇下降，使溶液變?yōu)榛鞚幔踔廉a(chǎn)生分層， 而當(dāng)溫度低于此溫度時(shí)又可恢復(fù)澄明，這種有渾濁變?yōu)槌吻宓默F(xiàn)象稱為起曇，又稱起濁；出現(xiàn)起曇的溫度稱為曇點(diǎn)。生物學(xué)性質(zhì)：表面活性劑對(duì)藥物吸收的影響（可能增進(jìn)，也可能降低） ；表面活性劑 與蛋白質(zhì)的相互作用（變性失活）；

18、表面活性劑的毒性（陽(yáng)離子型陰離子型非離子型； 溶血作用：吐溫 20吐溫60吐溫40吐溫80）;表面活性劑的刺激性（非離子型表面活 性劑最小。）9. 表面活性劑在制劑中的應(yīng)用？增溶劑-原理為表面活性劑在水中形成膠團(tuán)的結(jié)果。潤(rùn)濕劑；乳化劑，起泡 劑和消泡劑；去污劑（13-18）。10. 影響增溶作用的因素？增溶劑的結(jié)構(gòu)因素；增溶劑HLB值；被增溶藥物的性質(zhì)；加入順序；增溶劑的用量。11. 液體制劑中常用的溶劑種類和性質(zhì)？極性溶劑- 水（為純化水）、乙醇（20%以上即具有防腐作用，但是較水相具有藥理作用、成本高、易揮發(fā)、易燃等缺點(diǎn)）、甘油（對(duì)皮膚具有刺激性，但含有10%的甘油沒(méi)有刺激性） 、丙二醇、

19、聚乙二醇、二甲基亞砜（DMS）O。非極性溶劑- 脂肪油、液體石蠟、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯12. 何為藥物的溶解度和溶解速率？溶解度為在一定溫度下（氣體在一定的壓力下），在一定溶劑的飽和溶液中溶解的溶質(zhì)量。 中華人民共和國(guó)藥典用極易溶劑、易溶、溶解、略溶、微溶、極微溶解和幾乎不 溶或不溶來(lái)表示。溶解速率是指在某一溶劑中單位時(shí)間內(nèi)溶解溶質(zhì)的量。13. 影響溶解度和溶解速率的因素？藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和極性；溶劑的極性；溫度；粒徑與晶型；加入第三種物質(zhì)（同離子效應(yīng)、鹽效應(yīng)、增溶劑、助溶劑）、 pH。14. 增加溶解度的辦法？制成鹽類；應(yīng)用混合溶液；加入助溶劑；加入增溶劑；分子結(jié)構(gòu)修飾；采用包含技術(shù)（如環(huán)

20、糊精、分子膠囊）。第五章 口服液體制劑1. 胃腸道的生理特點(diǎn)？胃； 小腸 - 大多數(shù)口服藥物的吸收點(diǎn)；大腸 - 直腸給藥和結(jié)腸定位給藥的藥物。2. 口服液體制劑的特點(diǎn)？?jī)?yōu)點(diǎn)：藥物的分散度大，吸收快而顯效快；服用方便，尤其適宜于老年患者和嬰幼兒； 有效成分的分散均勻；可減少某些藥物的刺激性（如固體溴化物口服后會(huì)因局部濃度過(guò)高對(duì)胃腸道產(chǎn)生刺激）；某些藥物制成混懸劑可增加藥物的穩(wěn)定性或有緩釋作用。不足： 某些化學(xué)不穩(wěn)定性的藥物，易水解降低療效甚至失效；非均相液體制劑中藥物的分散度大，分散粒子的比表面積大，易產(chǎn)生物理不穩(wěn)定性?？诜后w制劑大多以水為溶劑，容易霉變；液體制劑體積較大，攜帶、儲(chǔ)運(yùn)不方便。3

21、. 口服液體制劑的分類？按照分散相質(zhì)點(diǎn)的大小，分為低分子溶液（溶液型液體制劑）、膠體分散系（高分子溶液、溶膠- 膠體溶液型液體制劑）和粗分散系（混懸劑、乳劑）。4. 何為均相液體制劑和非均相液體制劑？均相液體制劑中的固體或液體藥物均以分子、離子形式分散于液體分散介質(zhì)中。屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。非均相液體制劑中的固體或液體藥物均以分子聚集體形式分散于液體分散介質(zhì)中，具有相界面，為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。5. 口服液體制劑的質(zhì)量要求？均相口服液體制劑應(yīng)是澄明溶液；非均相口服液體制劑藥物粒子應(yīng)小而均勻，且在振搖時(shí)應(yīng)均勻分散；有效成分應(yīng)準(zhǔn)確穩(wěn)定；口服液體制劑常用的溶劑是水，可加入適宜口服的附加劑，以增加穩(wěn)定性；

22、口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜，并具有一定的防腐能力；包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。6. 何為口服溶液型液體制劑，包括哪幾類？口服溶液型液體制劑指藥物以分子、離子狀態(tài)分散在溶液中形成的均相口服液體制劑。包括口服溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、酏劑。7. 口服溶液劑的制備及復(fù)方碘溶液處方分析？口服液體制劑的制備主要用分散法。復(fù)方碘溶液：處方：碘50g 主藥碘化鉀100g- 助溶劑純化水加至 1000ml- 溶劑制法：先將碘化鉀溶液溶于少量純水中，形成高濃度的KI 溶液， 后再加I 2， 最后稀釋。8. 何為糖漿劑、單糖漿及糖漿劑分類和制備方法？糖漿劑指含有藥物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液

23、，含蔗糖量應(yīng)在45%（ g/ml ） 以上。其中單純糖漿的近飽和水溶液稱為單糖漿，含蔗糖為85%（ g/ml ）或64.7%（ g/g ） 。糖漿劑按藥理作用分為含藥糖漿、矯味糖漿。糖漿劑的制備包括溶解法（熱溶法、冷溶法）、混合法。9. 何為芳香水劑、醑劑、酏劑？芳香水劑指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和的澄明水溶液。也可用水和乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑。醋劑為揮發(fā)性藥物制成的濃乙醇溶液。乙醇一般濃度為60%-90%應(yīng)儲(chǔ)存于密閉溶液中。鼬劑是一種澄明、香甜的稀乙醇溶液。乙醇濃度一般在5%-40%間。10. 芳香水劑中濃薄荷水的處方分析？處方：薄荷油20ml-主藥聚山梨酯80 20m

24、l- 增溶，表面活性劑95% 乙醇600ml-溶劑純化水加至1000ml- 溶劑制法：先將薄荷油和聚山梨酯80 混合，加乙醇溶解，后用水至足量，劇烈振搖，放置數(shù)小時(shí)后過(guò)濾，自濾器上添加足量水即可。11. 高分子溶液的性質(zhì)？荷電性；穩(wěn)定性-水化作用和荷電作用；聚集特性-鹽析、絮凝；膠凝性。12. 何為鹽析、絮凝？鹽析 - 向高分子溶液中加入大量的電解質(zhì)，由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用破換高分子的水化膜，使高分子凝結(jié)而沉淀。絮凝一鹽類、pH、絮凝劑、射線等的影響使得高分子化合物凝集沉淀。13. 何為有限溶脹和無(wú)限溶脹？有限溶脹- 水分子自動(dòng)深入到高分子的分子結(jié)構(gòu)中去，與極性基團(tuán)發(fā)生水化作用，使體積膨脹的

25、過(guò)程。無(wú)限溶脹- 隨著溶脹繼續(xù)進(jìn)行，高分子間隙充滿了水分子，從而降低了水分子間的引力，最后使高分子藥物完全分散在水中形成高分子溶液。14. 高分子溶液劑胃蛋白酶合劑的處方分析？3000)20g 20ml-100ml-20ml10ml主藥調(diào)節(jié)溶液pH 至強(qiáng)酸性矯味劑芳香劑、矯味劑防腐劑處方：胃蛋白酶（1：稀鹽酸單糖劑橙皮酊5% 羥苯乙酯溶液純化水加至1000ml- 溶劑制法：將單糖漿、稀鹽酸加入800ml 水中，攪勻，將胃蛋白酶撒于液面上，使其自然溶脹，溶劑，后緩慢加入橙皮酊、事先用100ml 純化水溶解的5%羥苯乙酯溶液，最后加純化水至1000ml,攪勻，即可。注意：胃蛋白酶的活性在pH1.5

26、-2.5時(shí)最大，故采用稀鹽酸調(diào)節(jié)pH,但是和集中含鹽酸的量不可超過(guò) 0.5%。配置時(shí)應(yīng)將胃蛋白酶撒于液面上，使其自然溶脹，不可劇烈振 搖或攪拌，防止粘結(jié)成團(tuán)活性降低。一般不宜過(guò)濾因?yàn)槲傅鞍酌冈邴}酸酸性環(huán)境中帶正電，而濕潤(rùn)的濾紙或棉花帶負(fù)電，有吸附作用。配置時(shí)應(yīng)用冷純化水，因?yàn)?0c以上胃蛋白酶會(huì)產(chǎn)生沉淀，且活性降低。15. 溶膠的性質(zhì)及制備方式？雙電層結(jié)構(gòu)和E電位；穩(wěn)定性-當(dāng)E電位降至25mV以下時(shí)，產(chǎn)生聚結(jié)不穩(wěn)定性。光學(xué)性質(zhì)-丁達(dá)爾效應(yīng)；動(dòng)力學(xué)性質(zhì) -布朗運(yùn)動(dòng)，具有動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性。溶膠的制備包括分散法（機(jī)械分散法、溶膠法、超聲分散法）和凝集法。16. 何為口服混懸劑？口服混懸劑是指難溶性固體藥

27、物以微粒狀態(tài)分散于液體介質(zhì)中而形成的供口服的非均相液體制劑，也包括干混懸劑。由于混懸劑中藥物不均勻分散，劑量不易準(zhǔn)確，因此毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。17. 混懸劑的物理穩(wěn)定性？混懸粒子的沉降-根據(jù)斯托克斯（Stokes ）定律（v=2r 2（ p 1- p 2）g/9刀，得出可以通 過(guò)減少微粒半徑、增加分散介質(zhì)的黏度、減少固體微粒與分散介質(zhì)之間的密度差來(lái)增加混懸液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性?；鞈伊Ｗ拥暮呻娕c水化。絮凝與反絮凝-加入適當(dāng)?shù)碾娊赓|(zhì)，使得E電位降低，微粒間產(chǎn)生一定的聚集性，形成疏松的絮凝狀聚集體的過(guò)程稱為絮凝；混懸劑中的粒子發(fā)生絮凝時(shí)，再加入適當(dāng)?shù)碾娊赓|(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過(guò)程稱

28、為反絮凝。結(jié)晶增長(zhǎng)與轉(zhuǎn)型。18. 混懸劑的穩(wěn)定劑包括哪些？潤(rùn)濕劑-表面活性劑，HLB為7-11之間，如聚山梨酯類、磷脂類、泊洛沙姆。助懸劑- 增加液體分散介質(zhì)的黏度，包括天然的高分子助懸劑（阿拉伯膠、西黃耆膠、 瓊脂、 海藻酸鈉、淀粉漿等）和合成的高分子助懸劑（羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、卡波姆、聚維酮、葡聚糖等）。絮凝劑和反絮凝劑，如枸檬酸鹽、枸檬酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽及氯 化物。19. 混懸劑的制備工藝？分散法- 親水性物質(zhì)、疏水性物質(zhì)（先加入一定量的潤(rùn)濕劑）、 質(zhì)重硬度大的采用水飛法。凝聚法；干混懸劑20. 混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)？微粒大小的測(cè)定（光學(xué)顯微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法、沉

29、降法）；沉降體積比的測(cè)定（F越大，混懸劑越穩(wěn)定）；絮凝度的測(cè)定（3越大，絮凝效果越好）；重新分散實(shí)驗(yàn)；流變學(xué)測(cè)定（觸變流動(dòng)、塑性觸變流動(dòng)、假塑性觸變流動(dòng)）。21. 乳劑的概念及基本組成？乳劑是指互不相容的兩相液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體制劑。包括分散相（內(nèi)相、非連續(xù)相）和分散介質(zhì)（外相、連續(xù)相）。22. 乳劑的分類？按照組成分類-油包水型（W/Q孚1劑、水包油型（O/W）乳劑、復(fù)乳（W/O/W O/W/。按照乳滴的大小分類- 普通乳、亞微乳、微乳。23. 乳劑的特點(diǎn)？乳劑中的液滴分散度大，藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快，有利于提高生物利用度；油性藥物制成乳劑能保

30、證質(zhì)量，而且口服較易吸收；水包油型可掩蓋藥物的不良臭味，還可在外相加入矯味劑，使口感更適宜；乳劑有淋巴定向性。24. 乳劑形成理論？降低表面張力理論；吸附乳化膜理論（單分子乳化膜、高分子乳化膜、固體粒子乳化膜、復(fù)合凝聚膜）；乳劑類型形成的理論（決定乳劑的類型的因素中最重要的是乳化劑 的性質(zhì)和其HLB值，其次是相體積分?jǐn)?shù)）。25. 乳化劑的基本要求及常用的乳化劑？基本要求-較強(qiáng)的乳化能力；適宜的E點(diǎn)位；能形成牢固的乳化膜；口服乳化劑應(yīng)無(wú)毒、對(duì)胃腸道無(wú)刺激性，有一定的生理適應(yīng)能力；本身化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定；不易受pH 及乳劑儲(chǔ)存時(shí)溫度變化的影響。常用乳化劑包括- 表面活性劑類乳化劑（脂肪酸山梨坦類、聚山梨

31、酯類、Cremophor、泊洛沙姆等）、 親水高分子乳化劑（阿拉伯膠與西黃耆膠、磷脂酰膽堿）、 固體粉末乳化劑（ O/W型一 氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、皂土；W/O型-氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂）、輔助乳化劑（增加水相黏度的輔助乳化劑；增加油相黏度的輔助乳化劑）。26. 乳劑的制備方法？手工法- 油中乳化劑法（干膠法）、水中乳化劑法（濕膠法）、兩相交替法、轉(zhuǎn)相乳化法、新生皂法。機(jī)械法- 攪拌乳化裝置、高壓乳勻機(jī)、膠體磨、超聲波乳化裝置。27. 乳劑的不穩(wěn)定性包括？分層；絮凝；轉(zhuǎn)相（主要由于乳化劑的性質(zhì)改變）；合并和破壞；酸敗。28. 乳化劑的穩(wěn)定性評(píng)價(jià)包括哪幾方面？乳劑粒徑大小的測(cè)定-顯

32、微鏡法、庫(kù)爾特計(jì)數(shù)法、激光散射光譜（PCS法、透射電鏡（TEM法。分層現(xiàn)象的觀察- 離心法加速其分層、加速試驗(yàn)法。乳滴合并速率的測(cè)定穩(wěn)定常數(shù)的測(cè)定- 乳劑離心前后光密度的變化百分率稱為穩(wěn)定常數(shù)，Ke 值越小越穩(wěn)定。29. 矯味劑和著色劑包括哪些？矯味劑包括甜味劑（蔗糖、單糖漿、阿巴斯坦、糖精鈉等）、芳香劑、膠漿劑（天然高分子材料，如阿拉伯膠、淀粉、羧甲基纖維素鈉等。依賴其粘稠緩和的性質(zhì)起到干擾味蕾的味覺(jué)達(dá)到矯味的目的）、泡騰劑（產(chǎn)生大量二氧化碳，麻痹味蕾的作用）。著色劑包括天然染料（焦糖）、合成染料（范菜紅、胭脂紅、檸檬黃、靛藍(lán)） 。第六章 注射劑30. 何為注射劑？注射劑是指藥物制成的注入體

33、內(nèi)的滅菌溶液、乳狀液、 混懸液制劑以及供臨用前配成溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃溶液制劑。31. 注射劑的優(yōu)點(diǎn)和缺點(diǎn)？?jī)?yōu)點(diǎn)：藥效迅速；劑量準(zhǔn)確、作用可靠；適用不能口服給藥的患者；適用不能 口服的藥物；可產(chǎn)生定位、靶向及長(zhǎng)效作用。缺點(diǎn)：使用不便；注射疼痛；生產(chǎn)過(guò)程復(fù)雜。32. 注射劑的給藥途徑？靜脈注射；肌內(nèi)注射；皮下注射；皮內(nèi)注射。33. 注射劑的分類？按照分散系統(tǒng)分類：溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑行注射劑、注射用無(wú)菌粉末。按照注射體積分類：小體積注射劑、大體積注射劑。34. 注射劑的一般要求？無(wú)菌；無(wú)致熱原；澄明度；安全性；滲透壓（與血漿的滲透壓相等或相近）；pH（與血液的pH相等或相近，小

34、體積注射劑控制在 pH為4-9 ,大體積注射劑要求更嚴(yán)格）； 穩(wěn)定性（包括物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性） ；降壓物質(zhì)。35. 不同注射部位的質(zhì)量要求？靜脈注射：多為藥物水溶液，也有O/W型靜脈脂肪乳劑及含有藥物的脂質(zhì)體，要求粒徑v 1m,等滲或微高滲，不得加抑菌劑。脊髓腔注射：只能藥物水溶液，不得添加注射劑。肌內(nèi)注射：水溶液、油溶液、懸濁液及乳狀液均可，可以加入適當(dāng)?shù)囊志鷦?。皮下注射：注射體積為 1-2ml。皮內(nèi)注射：注射體積v 0.2ml。36. 注射用水的概念及質(zhì)量要求？飲用水。純化水：經(jīng)過(guò)蒸餾法、離子交換法、反滲透法等獲得，不能作為注射劑的配制或稀釋。可以含有熱原。注射用水：經(jīng)純化水蒸餾所得，

35、無(wú)熱原，為配制注射劑用的溶劑或稀釋劑及注射用的容器的清洗，也可用于配制滴眼劑。pH為5.0-7.0 ,氨濃度不大于 0.00002%。滅菌注射用水：用于注射用無(wú)菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。無(wú)芽抱。37. 何為致熱原以及致熱原的性質(zhì)？致熱原是由磷脂、脂多糖及蛋白質(zhì)組成的有極高分子復(fù)合物，也稱內(nèi)毒素，為微生物的代謝產(chǎn)物。致熱原=內(nèi)毒素=脂多糖。性質(zhì)包括耐熱性、水溶性、 不揮發(fā)性、濾過(guò)性 （常規(guī)濾器不可截留，但超濾膜可以截留）、吸附性（活性炭）、被化學(xué)試劑破壞（強(qiáng)酸強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑）。38. 致熱原污染的途徑？經(jīng)溶劑帶入；經(jīng)原料帶入；經(jīng)使用的容器、用具、管道及裝置等帶入。經(jīng)制備 過(guò)程帶入。經(jīng)滅菌后帶

36、入。39. 除去致熱原的方法？容器上致熱原的去除：高溫法（180c 3-4h , 250c 30-45min ）、酸堿法（硫酸-重銘酸 鉀清洗液、稀氫氧化鈉溶液）。水中致熱原的去除：離子交換法、凝膠過(guò)濾法、蒸儲(chǔ)法、反滲透法。溶液中致熱原的去除：吸附法（活性炭）、超濾法。40. 致熱原檢查的方法？家兔法；賞實(shí)驗(yàn)法。41. 注射用水的制備工藝流程？原水（經(jīng)過(guò)濾、電滲析或反滲透）- 一級(jí)純化水（經(jīng)陽(yáng)離子樹脂、脫氣塔、陰離子樹脂、混合樹脂）- 二級(jí)純化水（經(jīng)蒸餾）- 注射用水。42. 注射用油的質(zhì)量要求？對(duì)水中難溶的藥物或?yàn)榱说竭_(dá)長(zhǎng)效目的的藥物，可選用注射用油。如大豆油：淡黃色澄明液體，無(wú)臭，味溫淡，

37、酸值不大于0.1 ，皂化值為188-195，碘值為126-140 。還有麻油、茶油、油酸乙酯、苯甲酸芐酯、中鏈油。酸值、 皂化值及碘值是評(píng)定其質(zhì)量的重要指標(biāo)。酸值高，不僅說(shuō)明油中游離脂肪酸的多少， 而且反應(yīng)油酸敗的程度；皂化值表示油中游離脂肪酸及結(jié)合成酯的脂肪酸總量，以反應(yīng)油的種類和純度；碘值說(shuō)明脂肪酸不飽和鍵的多少，碘值不高，不飽和鍵多，油易被氧化變質(zhì)。43. 非水溶劑的要求及常用種類？要求：低毒性、低刺激性、高穩(wěn)定性、高沸點(diǎn)，在較寬的溫度范圍內(nèi)具有較低黏度并容易純化。常用非水溶劑包括乙醇（可高達(dá)50%、丙二醇（1%-50%）、聚乙二醇（300、400）、甘油（1%-50%） 、苯甲醇、異丙

38、醇。44. 注射劑的附加劑一般包括?pH調(diào)節(jié)劑及緩沖液：鹽酸、乳酸、氫氧化鈉、枸檬酸（枸檬酸鈉）、酒石酸（酒石酸鈉） 、磷酸氫二鈉（磷酸二氫鈉）；增溶劑、潤(rùn)濕劑與乳化劑：磷脂酰膽堿、泊洛沙姆 188、聚氧乙烯蔗麻油、聚山梨酯80、脫氧膽酸鈉；助懸劑：聚維酮、甲基纖維素、竣甲基纖維素鈉、明膠、果膠?？寡鮿簛喠蛩釟溻c、焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫月尿、二丁甲苯酚、叔丁基羥基茴香醚。金屬離子螯合劑：乙二胺四乙酸二鈉。抑菌劑：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞。等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖。止痛劑：三氯叔丁醇、苯甲醇、鹽酸普魯卡因、利多卡因。粉針填充劑：葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇、

39、海藻酸。蛋白質(zhì)藥物保護(hù)劑：乳糖、蔗糖、麥芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。45. 小體積注射劑的定義，類型及特點(diǎn)？定義：小體積注射劑是指注射體積在1-50ml的液體注射劑。包括溶液型、混懸型和乳狀型。特點(diǎn)： 溶液型比混懸型起效快但持續(xù)時(shí)間短，而水溶液型比油溶液型起效快而持續(xù)時(shí)間短，水混懸液型比油混懸液型起效快而持續(xù)時(shí)間短。46. 小體積注射劑的制備工藝？見(jiàn)書148。47. 各種注射劑及工序?qū)崈舳鹊囊螅?100 級(jí)：最終滅菌的藥品- 大體積注射劑的灌封；非最終滅菌的藥品- 灌裝前不需無(wú)菌濾過(guò)的產(chǎn)品的配制，注射劑的灌封、分裝、壓塞，直接接觸藥品的包裝材料最終處理后的暴露環(huán)境；無(wú)菌制劑、注射原料藥的精

40、制、烘干和分裝。 10 000 級(jí)：最終滅菌的藥品- 注射液的稀配、濾過(guò)，小體積注射液的灌封，直接接觸藥品的包裝材料的最終處理；非最終滅菌的藥品- 灌裝前需除菌濾過(guò)的藥液的配制。 100 000 級(jí)：最終滅菌的藥品- 注射劑的濃配或采用密閉系統(tǒng)的稀配；非最終滅菌的藥品 - 扎蓋，直接接觸藥品的包裝材料最后一次清洗的最低要求。48. 注射劑的滅菌？凡耐熱的產(chǎn)品，宜采用115 30min 滅菌。49. 注射劑的質(zhì)量控制？可見(jiàn)異物檢查（燈檢法、光散射法）。致熱原檢查。無(wú)菌度檢查。降壓物質(zhì)檢查。穩(wěn)定性評(píng)價(jià)。20.何為大體積注射液及分類？大體積注射液通常稱為輸液，是指靜脈滴注輸入體內(nèi)的大體積注射液。分為

41、電解質(zhì)輸液（如氯化鈉注射液）、營(yíng)養(yǎng)輸液（如糖類輸液、氨基酸輸液）和膠體輸液（如左旋糖酐）。50. 不同種類輸液的質(zhì)量要求？大體積注射液要求基本上和小體積注射液相同，但是對(duì)于無(wú)菌、無(wú)致熱原及澄明度要求更高。 滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲。輸液中不得添加任何抑菌劑。對(duì)于乳劑或混懸劑，要求微粒直徑小于1m51. 何為滲透，滲透壓？溶劑通過(guò)半透膜有低濃度溶液向高濃度溶液擴(kuò)散的現(xiàn)象稱為滲透。阻止?jié)B透所需施加的額外壓力即為滲透壓。52. 正常血液的總毫滲透壓摩爾濃度理論值為多少，正常的范圍？正常的血液的總毫滲透壓摩爾濃度為298mOsmol/L,正常范圍為 280-310mOsmol/L。53. 滲透壓的測(cè)量方

42、法包括？冰點(diǎn)降低法-W=（0.52-a）/b （其中W為配成等滲透液所需加入藥物的量% a為未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液的冰點(diǎn)降低度數(shù)，b 為用以調(diào)整等滲的藥物1%溶液的冰點(diǎn)降低度數(shù)。）氯化鈉等滲當(dāng)量法-W=0.9-EX （其中W配成等滲溶液所需加入的氯化鈉的量% E為1g藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量，X為100ml溶液中藥物的質(zhì)量。）54. 輸液的容器包括哪些？輸液瓶（玻璃輸液瓶、塑料輸液瓶）；塑料輸液袋；橡膠塞（如丁基橡膠）；隔離膜（主要為滌綸膜）。55. 橡膠塞的質(zhì)量要求？富于彈性及柔軟性，針頭刺入和拔出后應(yīng)立即閉合，并能耐受多次穿刺無(wú)碎屑脫落；具耐溶性，不至增加藥液中的雜質(zhì)；可耐受高溫滅菌；有高度化學(xué)穩(wěn)

43、定性，不與藥物成分發(fā)生相互作用；對(duì)藥液中的藥物或附加劑的吸附作用應(yīng)很低；無(wú)毒性及溶血作用。56. 輸液的制備要點(diǎn)？車間潔凈度要求；配液；濾過(guò)；灌封；滅菌。57. 輸液的質(zhì)量控制和穩(wěn)定性評(píng)價(jià)？可見(jiàn)異物與不溶性微粒檢查；致熱原；無(wú)菌；穩(wěn)定性評(píng)價(jià)；酸堿度和含量測(cè)定。58. 處方分析-葡萄糖注射液？見(jiàn)書 169 頁(yè)。59. 注射用無(wú)菌粉末的分類？注射用冷凍干燥產(chǎn)品- 將藥物配置成無(wú)菌水溶液，經(jīng)冷凍干燥法制得的粉末密封后得到的產(chǎn)品；注射用無(wú)菌分裝產(chǎn)品- 采用滅菌溶劑結(jié)晶法，噴霧干燥法制得的無(wú)菌原料藥直接分裝密封后得到的產(chǎn)品。60. 注射用冷凍干燥產(chǎn)品的特點(diǎn)和原理？特點(diǎn)： 可避免藥物因滅菌高熱而分解變質(zhì)；

44、所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有的特性。含水量低，一般在 1%-3哪圍內(nèi)，同時(shí)干燥在真空中進(jìn)行，故不易氧 化，有利于產(chǎn)品長(zhǎng)期儲(chǔ)存；產(chǎn)品中的微粒物質(zhì)比直接分裝生產(chǎn)者少；產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良。但是容積不能隨意選擇，并且需特殊設(shè)備。原理：根據(jù)水的三相平衡圖得，當(dāng)壓力低于610.38Pa 時(shí)，不管溫度如何變化，只有水的氣態(tài)和（或）固態(tài)存在，此時(shí)固相（冰）受熱時(shí)不經(jīng)過(guò)液相直接變?yōu)闅庀唷?1. 冷凍干燥的工藝及其問(wèn)題？工藝：預(yù)凍（預(yù)凍溫度應(yīng)低于產(chǎn)品的低共熔點(diǎn)10-20 C,以防液體“沸騰”而使產(chǎn)品表面凹凸不平）。升華干燥（一次升華法、反復(fù)冷凍升華法）。再干燥。密封。問(wèn)題：含水量偏高；噴瓶；產(chǎn)

45、品外形不飽滿或萎縮成團(tuán)粒（可加入甘露醇、氯化鈉等支架劑，或采用反復(fù)預(yù)凍升華法）。第三篇 固體制劑第七章 固體制劑概論1. 固體劑型的分類及特點(diǎn)？分類：按照形態(tài)分：片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、滴丸劑、膜劑等。按照給藥方式分類：口服固體制劑、口腔用固體制劑、皮下給藥固體制劑、外用固體制劑。特點(diǎn)： 制備較簡(jiǎn)單、藥物穩(wěn)定、劑量準(zhǔn)確、給藥方便、應(yīng)用依從性好、易于運(yùn)輸和儲(chǔ)存、易于機(jī)械化、自動(dòng)化規(guī)模生產(chǎn)。2 .固體制劑的制備工藝流程？見(jiàn)書 182頁(yè)3 .何為固體制劑的崩解與分散？ 崩解：固體制劑在規(guī)定條件下全部崩解或溶散成碎粒的過(guò)程。分散：制劑崩解后形成的粗顆粒進(jìn)一步碎裂成細(xì)顆粒的過(guò)程。4 .固體直接藥物溶

46、出方程及影響藥物溶出的主要因素？溶出速率用 Noyes-Whitney 方程表示：dc/dt=DS/ SV （Cs-C）。（D為藥物跨散系數(shù)， S 為藥物的表面積，8為擴(kuò)散層厚度，V為溶出介質(zhì)體積，Cs為藥物飽和溶液濃度，C為時(shí)間為 t 時(shí)的藥物濃度。）因此影響因素為藥物的溶出速率常數(shù)k、固體藥物顆粒的表面積 S和藥物溶解度Cs。5 .何為粉體和粉體學(xué)？粉體為許多單個(gè)固體粒子組成的集體。研究粉體及組成粉體的固體粒子的理化性質(zhì)的科學(xué)為粉體學(xué)。6 .粒子徑的表示方法？幾何學(xué)徑（長(zhǎng)徑、短徑、定向徑、等價(jià)徑、外接圓等價(jià)徑）；比表面積徑；有效徑 （與被測(cè)粒子在介質(zhì)中有相同沉降速率的球形粒子的直徑，又稱

47、Stokes 徑） ； 平均粒徑。7 .粒子徑的測(cè)定方法？顯微鏡法；篩分法；庫(kù)侖計(jì)數(shù)法；沉降法（v=（ p - p 0）d2g/18 Y）;比表面積法；激光衍射粒度分析法。8 .何為比表面積及其測(cè)定方法？比表面積為單位質(zhì)量或單位體積固體所具有的表面積。測(cè)定方法包括吸附法和透過(guò)法。9 .何為密度和孔隙率及其表示方法？密度： 是指單位體積物質(zhì)的質(zhì)量。分為真密度（粉粒質(zhì)量與排除所有空隙的離子體積之比的密度，常用氦置換法測(cè)得。） 、粒密度（僅排除粒子之間的空隙測(cè)定的體積求出的密度，也就是粒子本身的密度，多用汞置換法測(cè)得。）和堆密度（又稱松密度、表觀密度，指單位體積粉體的質(zhì)量，體積包括了粒子本身及粒子間

48、全部的空隙的總體積，用量筒法測(cè)得。）孔隙率： 是指粉中粒子之間及粒子本身空隙總體積占粉?？傮w積的比值，用百分率表示。10 .粉體流動(dòng)性特征指數(shù)包括？休止角：粉體在堆集狀態(tài)下，堆集斜面與水平面之間的夾角。，。越小，流動(dòng)性越好。流出速率；壓縮指數(shù)。11 .改善粉體流動(dòng)性的方法？適當(dāng)增加粒徑；控制粉體的濕度；加入潤(rùn)滑劑，如滑石粉、氧化酶、 硬脂酸鎂等。12 .何為粉體的吸濕性、臨界相對(duì)濕度和潤(rùn)濕性？吸濕性：粉體在儲(chǔ)存過(guò)程中可吸收環(huán)境中水分的特性。臨界相對(duì)濕度（ CRH） ： 具有水溶性的藥物粉末在較低相對(duì)濕度環(huán)境時(shí)一般不吸濕，但當(dāng)提高相對(duì)濕度到某一定值時(shí)，能迅速增加吸濕量，此時(shí)的相對(duì)濕度為臨界相對(duì)濕

49、度。潤(rùn)濕性：是指粉體表面吸附的空氣被液體置換的現(xiàn)象。用接觸角。表示，。越小，潤(rùn)濕性越好，當(dāng)。=0C,完全潤(rùn)濕；。v 90C,易潤(rùn)濕；180C。 90C,不能潤(rùn)濕；0 =180 C, 完全不潤(rùn)濕。13 .何為包合物及優(yōu)點(diǎn)？包合物： 藥物分子被包嵌于另一物質(zhì)分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的包合體，由主分子和客分子組成。優(yōu)點(diǎn)：增加藥物的生物利用度；提高藥物的穩(wěn)定性；調(diào)節(jié)釋藥速率；掩蓋不良臭味，降低刺激性；液態(tài)藥物粉末化。14 .包合物形成的影響因素？主、客分子分大小?？头肿拥臉O性。包合條件。15 .包合材料包括？環(huán)糊精：包括“、3、丫 -CYD三種。環(huán)糊精衍生物- 水溶性環(huán)糊精衍生物（羥乙基衍生物、羥丙基衍生

50、物、支鏈衍生物、甲基化衍生物）、疏水性環(huán)糊精衍生物（乙基化 -3 -環(huán)糊精）。16 .包合技術(shù)包括，以及包合物的驗(yàn)證方法包括？飽和技術(shù)：研磨法、飽和水溶液法、超聲法、球磨法、冷凍干燥法和噴霧干燥法。驗(yàn)證方法：顯微鏡法和電鏡掃描法、溶解度和溶出度法、紫外分光光度法、薄層色譜法、熒光光度法、紅外分光光譜法、差示熱分析法和差示掃描量熱法、X射線衍射法、核磁共振法。17 .何為固體分散體以及特點(diǎn)？固體分散體是指藥物高度分散在適宜的載體材料中的固態(tài)分散體系。將藥物以分子、膠態(tài)或微晶態(tài)分散在載體材料中的技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。特點(diǎn)：高度分散性；調(diào)整藥物的溶出特性；增加藥物的化學(xué)穩(wěn)定性；液體藥物固體化；老化特

51、性。18 .分散體的載體材料包括？水溶性載體材料-聚乙二醇（PEG400解口 PEG6000m為常用）、聚維酮、有機(jī)酸類（如 枸櫞酸、富馬酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸等）、表面活性劑類（如泊洛沙姆、賣澤類）、糖類和醇類。難溶性載體材料- 乙基纖維素、聚丙烯酸樹脂類、脂質(zhì)類。腸溶性載體材料- 纖維素類（如醋酸纖維素酞酸酯CAP） 、聚丙烯酸樹脂類。19 .固體分散劑的類型？按照分散狀態(tài)分為：簡(jiǎn)單低共熔混合物（以微晶形式分散在載體中）、固態(tài)溶液（以分子狀態(tài)分散在載體中）、共沉淀物（共蒸發(fā)物，非結(jié)晶性無(wú)定性物，玻璃態(tài)固熔體比固態(tài)溶液的溶出還快）20 .固體分散體的制備方法和物相鑒定？制備方法：研磨法、熔

52、融法、溶劑法、溶劑- 熔融法、噴霧干燥和冷凍干燥法。物相鑒定：電鏡掃描法、溶出速率測(cè)定法、紅外光譜法、X射線衍射法、熱分析法（差示熱分析法、差示掃描量熱法）、核磁共振譜法。21 .何為滴丸，及其優(yōu)點(diǎn)？滴丸： 是指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的制劑。優(yōu)點(diǎn)：發(fā)揮藥效迅速，生物利用度高，不良反應(yīng)小。液體藥物可制成固體滴丸，便于服用和運(yùn)輸。增加藥物的穩(wěn)定性，因藥物與基質(zhì)熔合后，與空氣接觸面積減小，不宜氧化和揮發(fā)，基質(zhì)為非水物，不易引起水解。生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，操作容易，質(zhì)量差異較小，成 本低，無(wú)粉塵，有利于勞動(dòng)保護(hù)。根據(jù)需要可制成內(nèi)服、外用、緩釋、控釋或局部治療

53、等 多種類型的滴丸劑。22 .滴丸劑的基質(zhì)和冷凝液？基質(zhì)：常用水溶性基質(zhì)-聚乙二醇、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯、尿素、甘油 明膠。常用水不溶性基質(zhì) -硬脂酸、十八醇、十六醇、單硬脂酸甘油酯。冷凝液：水性冷凝液-常用水或不同濃度的乙醇；適用于油溶性的滴丸。油性冷凝液 - 液狀石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或它們的混合物；適用于水溶性的滴丸。23 .滴丸的制備工藝？熔融基質(zhì)- 藥物制備藥液- 滴制 - 冷卻成形- 洗丸 - 干燥。第八章 散劑、顆粒劑與膠囊劑24 何為粉碎，以及粉碎過(guò)程的外加力包括？借助機(jī)械力將大塊固體物料破碎成小塊或粉末的過(guò)程。粉碎過(guò)程的外加力有沖擊力、壓縮力、剪切力、彎曲力、研磨力等。25 粉碎