簡論對呋麻緩釋滴鼻液的制備和質(zhì)量控制

1、簡論對呋麻緩釋滴鼻液的制備和質(zhì)量控制    【摘要】 目的 研制呋麻緩釋滴鼻液，用于耳鼻喉科緩解急、慢性鼻炎的鼻塞癥狀。方法 制定呋麻緩釋滴鼻液制備工藝，并考察該制劑的穩(wěn)定性、療效。結(jié)果 該制劑穩(wěn)定性實驗顯示與對照組比較無差異，室溫放置后其性狀、色澤、含量及pH等無顯著變化。結(jié)論 呋麻緩釋滴鼻液在鼻腔內(nèi)滯留時間長，藥效好，安全性好。 【關(guān)鍵詞】 玻璃酸鈉；滴鼻液；制備；質(zhì)量控制 Control of release preparation and quality in ephedrine hydrochloride and nitrofurazone n

2、asal drops ZHANG Li-na, LIU Bing-bo, YU Yong,et al.WEihai Municipal Hospital, Shandong 264200,China 【Abstract】 Objective To develop ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops and to investigate the effects of relieving nasal congestion in acute and chronic rhinitis. Methods To dra

3、w up the preparation technology of ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops, studying the stability of the preparation. Results The preparation was no difference with the control group by stability experiment. After room temperature, the character, color, content and pH was no s

4、ignificant change. Conclusion Ephedrine hydrochloride and nitrofurazone release nasal drops has a long residence time in the nasal cavity, good efficacy and safety. 【Key words】 Sodium hyaluronate; Nose drops; Preparation; Quality control 呋麻滴鼻液為耳鼻喉科用藥類非處方藥，其中的呋喃西林對革蘭陽性、陰性菌均有抑制作用；鹽酸麻黃堿為擬腎上腺素藥，可直接激動血管平

5、滑肌的、受體，使皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮，用于鼻部則可收縮鼻黏膜血管，因此可作為鼻用減充血劑，緩解鼻黏膜充血、水腫、鼻塞。 臨床上主要用于緩解急、慢性鼻炎的鼻塞癥狀。但該制劑在鼻腔黏膜上分布不均勻且面積偏小，又易流至咽喉部及氣管而致苦澀或咳嗽。因此，為了克服傳統(tǒng)劑型的缺點，我們從增加滴鼻液的黏度，降低刺激性，緩解干燥感，延長作用時間著手，結(jié)合玻璃酸鈉的潤滑性、粘稠性等來制備呋麻緩釋滴鼻液。 1 藥品與儀器 呋喃西林（鄭州中天實驗儀器有限公司）；鹽酸麻黃堿（上海新威化工有限公司）；玻璃酸鈉（山東福瑞達生物化工有限公司）；AL204電子天平（梅特勒-托利多儀器有限公司，上海）；Agilent 84

6、53 紫外可見分光光度計（美國安捷倫公司）；MP 225 pH計（梅特勒-托利多儀器有限公司，上海）；滲透壓測定儀（Fiske Associates, Norwood, MA 02062, USA）；0.22 m微孔濾器（Sigma）；烏氏黏度計（0.53 mm）（上海申立玻璃儀器有限公司）；SYD-265C石油產(chǎn)品運動黏度測定器（溫度控制誤差 ± 0.1 ）（上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司） 2 處方與制備工藝 2.1 處方 呋喃西林0.2 g，鹽酸麻黃堿10 g，玻璃酸鈉2.0 g，氯化鈉5.5 g，苯甲酸鈉0.1 g，注射用水適量，共制成1 000 ml凝膠溶液。 2.2 制備工藝

7、按處方量稱取2.0 g玻璃酸鈉溶于800 ml注射用水中，攪拌溶解，加入呋喃西林0.2 g、羥苯乙酯0.3 g、氯化鈉5.5 g，加熱攪拌溶解，放冷，加入鹽酸麻黃堿10.0 g，溶液過0.22 m 濾膜。無菌分裝，即得。 3 質(zhì)量控制 3.1 性狀 本品為淡黃色澄明膠體液體，味苦，微咸。 3.2 鑒別1 呋喃西林取本品1.0 ml，加氫氧化鈉試液，溶液顯橙紅色。鹽酸麻黃堿取本品1.0 ml，加硫酸銅試液2 滴與氫氧化鈉（15）1.0 ml，即顯紫紅色，加乙醚1.0 ml振搖后，放置，乙醚層即顯紫紅色，水層變成藍色。 4 穩(wěn)定性實驗 制劑于室溫放置6個月后，經(jīng)觀察其性狀、色澤、含量及pH値等指標

8、均符合中國藥典2005年版滴眼劑項下各項規(guī)定。5 臨床應(yīng)用 5.1 病例選擇 根據(jù)門診耳鼻喉科臨床表現(xiàn)及診斷標準認為急慢性鼻炎、鼻黏膜腫脹、鼻竇炎共150例，年齡為1468 歲，平均31 歲，隨機分為3組，每組各50例。 5.2 治療方法 治療組1用呋麻緩釋滴鼻液，治療組2用呋麻滴鼻液，用藥前用棉簽清潔鼻腔分泌物，滴入滴鼻液，23滴/次，3次/d；對照組用滴通鼻炎水，23滴/次，3次/d。 5.3 療效標準2痊愈：自覺癥狀全部消失，炎癥（-）；有效：自覺癥狀部分消失或減輕，炎癥（+）。5.4 治療結(jié)果 治療組1、治療組2和對照組的痊愈、有效、無效率如表1所示。 6 討論 呋麻緩釋滴鼻液制備工藝簡單，臨床應(yīng)用顯示，該制劑具有療效確切，使用安全方便，無不良反應(yīng)等優(yōu)點。但普通滴鼻液流動性較好在鼻腔黏膜上分布不均勻且時間短、面積小，又易流至咽喉部及氣管而致苦澀或咳嗽。而呋麻緩釋滴鼻液結(jié)合了玻璃酸鈉的潤滑性、粘稠性等特性，克服了傳統(tǒng)劑型的缺點，從增加滴鼻液的黏度，降低刺激性，緩解干燥感，延長作用時間著手，有效的提高了該制劑的穩(wěn)定性，減少了有效成分的損失，同時增強了制劑的療效。且適于基層醫(yī)院制劑室對產(chǎn)品進行質(zhì)量檢驗及快速定量分析。 該制劑不穩(wěn)定，冬季低溫貯存會析出結(jié)晶；又因該制劑對光敏感，故應(yīng)注意避