第十六章固體分散體

1、新技術(shù)新劑型水溶性水溶性水不溶性水不溶性腸溶性腸溶性難溶性、難溶性、易溶性易溶性固態(tài)溶液固態(tài)溶液（一）水溶性載體材料（一）水溶性載體材料（二）難溶性載體材料（二）難溶性載體材料（三）腸溶性載體材料（三）腸溶性載體材料常用的有常用的有高分子聚合物、表面活性劑、有機酸、高分子聚合物、表面活性劑、有機酸、糖類糖類等。等。 聚乙二醇（聚乙二醇（PEGPEG）：）：良好的水溶性，較低的良好的水溶性，較低的熔點（熔點（50-6350-63C C），化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。常用的），化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。常用的有有PEG4000PEG4000、PEG6000PEG6000、PEG12000PEG12000等。采用等。采用熔熔

2、融法或溶劑法融法或溶劑法制備固體分散體。制備固體分散體。PEGPEG由兩條平行的螺狀鏈組成，經(jīng)熔融后螺旋由兩條平行的螺狀鏈組成，經(jīng)熔融后螺旋的空間晶格產(chǎn)生缺損，當(dāng)藥物分子量的空間晶格產(chǎn)生缺損，當(dāng)藥物分子量10001000時，時，可插于螺旋鏈的缺損晶格，形成固態(tài)溶液。可插于螺旋鏈的缺損晶格，形成固態(tài)溶液。 纖維素類：纖維素類：乙基纖維素（乙基纖維素（ECEC）是一理想的不溶性載體材是一理想的不溶性載體材料，廣泛應(yīng)用于緩釋固體分散體。料，廣泛應(yīng)用于緩釋固體分散體。ECEC能溶于乙醇等多種有能溶于乙醇等多種有機溶劑，采用溶劑分散法制備。機溶劑，采用溶劑分散法制備。ECEC的粘度和用量均影響釋的粘度和用量均影響釋藥速率，可加入藥速率，可加入HPCHPC、PEGPEG、PVPPVP等水溶性物質(zhì)作致孔劑可以等水溶性物質(zhì)作致孔劑可以調(diào)節(jié)釋藥速率，獲得更理想的釋藥效果。調(diào)節(jié)釋藥速率，獲得更理想的釋藥效果。 聚丙烯酸樹脂類：聚丙烯酸樹脂類：為含季銨基的為含季銨基的聚丙烯酸樹脂聚丙烯酸樹脂Eudragit Eudragit （包括（包括RLRL和和RSRS等幾種）。此類產(chǎn)品在胃液中可溶脹，在腸等幾種）。此類產(chǎn)品在胃液中可溶脹，在腸液中不溶，采用溶劑分散法制備。此類固體分散體中加入液中不溶，采用溶劑分散法制備。此類固體分散體中加入PEGPEG或或PVPPVP等可調(diào)節(jié)釋藥速率。等可調(diào)節(jié)