擬膽堿藥和抗膽堿藥習(xí)題 1

1、擬膽堿藥和抗膽堿藥 (Cholinergic andAnticholinergicDrugs)一、單項選擇題 1.下列藥物中哪一個屬于M膽堿受體激動劑APhysostigmineBGalantamineCScopolamineDPilocarpine2.下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符A乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B乙酰膽堿亞乙基橋上b位甲基取代，由于M樣作用大大增強(qiáng)，故成為選擇性M受體激動劑CBethanecholChloride作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物3.NeostigmineBromide的化學(xué)名是A.氯化

2、2-(氨基甲酰)氧基-N,N,N-三甲基-1-丙銨B.溴化3-(二甲氨基)甲酰氧基-N,N,N-三甲基苯銨C.N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-2-(9H-呫噸-9-甲酰)氧基乙基-2-丙胺溴化物D.1,1-(2,3,5,16,17)-3,17-雙-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基雙1-甲基哌啶鎓二溴化物4.下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是ANeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解釋出原酶需要幾分鐘BNeostigmineBromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲

3、酸酯穩(wěn)定C中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑5.下列哪個與AtropineSulfate不符A化學(xué)結(jié)構(gòu)為二環(huán)氨基醇酯類 B具有左旋光性 C顯托烷生物堿類鑒別反應(yīng)D堿性條件下易被水解6.Atropine的水解產(chǎn)物是A山莨菪醇和托品酸B托品（莨菪醇）和左旋托品酸C托品和消旋托品酸D莨菪品和左旋托品酸7.以下敘述哪個不正確A托品（莨菪醇）結(jié)構(gòu)中C1、C3、C5為手性碳原子，具旋光性B托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，具旋光性C山莨菪醇結(jié)構(gòu)中C1、C3、C5、C6為手性碳原子，具旋光性D莨菪品（東莨菪醇）結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子，由于內(nèi)消旋無旋光性8.下列合成的M

4、膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸甲?；Y(jié)構(gòu)的是A格隆溴銨B鹽酸苯海索C溴丙胺太林D甲溴貝那替嗪9.PancuroniumBromide與下列哪個藥物的用途相似A甲睪酮B奧美溴銨C苯丙酸諾龍D維庫溴銨10.下列哪項不符合氯琥珀膽堿的性質(zhì)A為酯類化合物，難溶于水B為季銨鹽類化合物，極易溶于水C在血漿中極易被酯酶水解，作用時間短D為去極化型肌松藥11.下列有關(guān)M膽堿受體的描述哪個不正確A蕈毒堿是M受體激動劑BM受體屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族C當(dāng)乙酰膽堿與M受體結(jié)合時，心收縮力減弱，心率減慢；腺體分泌增強(qiáng)DM受體激動時，動脈血管收縮12.下列有關(guān)N膽堿受體的描述哪個不正確A煙堿是N受體激動劑B外周N受體

5、屬于配體門控受體家族，本身既是受體，又是離子通道C乙酰膽堿與N1受體結(jié)合可使自主神經(jīng)節(jié)興奮，血壓降低D乙酰膽堿與N2受體結(jié)合可使骨骼肌收縮13.下列生物堿何者為蕈毒堿ABCD14.下列生物堿何者為煙堿ABCD15.下列哪個是氯貝膽堿ABCD16.下列結(jié)構(gòu)中哪個是AnisodamineABCD17.哌侖西平的結(jié)構(gòu)是ABCD 二、填空題 1.乙酰膽堿的生物合成在內(nèi)完成，由絲氨酸脫羧酶將脫羧，再經(jīng)膽堿N-甲基轉(zhuǎn)移酶催化生成膽堿，然后由膽堿乙酰基轉(zhuǎn)移酶催化，將乙?；梢阴］o酶A轉(zhuǎn)移至膽堿，從而合成乙酰膽堿。乙酰膽堿的降解是由催化水解為膽堿和乙酸而失活。2.對乙酰膽堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，認(rèn)為其分子中

6、對其內(nèi)在活性和與受體的親和力是必需的；當(dāng)在亞乙基鏈上，季氮原子的b位引入甲基時，由于不易被膽堿酯酶水解，作用較持久；?；糠譃橐阴；驎r作用好，若將乙?；系臍湓佑帽交颦h(huán)己基等較大的基團(tuán)取代時，則顯示活性。3.Pilocarpine為M膽堿受體劑，由于分子結(jié)構(gòu)中有，在堿性（NaOH）條件下會水解生成，失去活性。4.Pilocarpine在堿性條件下C-3位發(fā)生，生成無活性的。5.臨床用Pilocarpine硝酸鹽或鹽酸鹽制成滴眼液，用于治療。但眼部較低限制了應(yīng)用。將其內(nèi)酯環(huán)水解開環(huán)，并將生成的羧基和羥基分別酯化，制得增強(qiáng)的前藥，結(jié)構(gòu)式為。6.Physostigmine為抑制劑，分子中結(jié)構(gòu)對

7、活性是必需的。Physostigmine性質(zhì)不穩(wěn)定易被水解，生成后，易被氧化變色。7.NeostigmineBromide為抑制劑。臨床用于重癥肌無力，與其結(jié)構(gòu)類似，但作用時間較長的藥物為。8.NeostigmineBromide可如下制備：。9.Atropine是由與消旋托品酸所生成的酯。它有兩種穩(wěn)定的構(gòu)象，一種為環(huán)呈船式，另一種為環(huán)呈。10.托品結(jié)構(gòu)中有個手性碳原子，分別在位，但由于無旋光活性。 11.Atropine用加熱處理時，發(fā)生硝基化反應(yīng)，生成三硝基衍生物；再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯色，繼變?yōu)樯詈箢伾?。此反?yīng)稱為反應(yīng)，是托品酸的專屬反應(yīng)。反應(yīng)過程是。 12.S

8、copolamine是由莨菪品與所成的酯，莨菪品與托品結(jié)構(gòu)不同處僅在于6,7位間有一個。 13.Anisodamine化學(xué)結(jié)構(gòu)與Atropine很相似，與后者不同處為在位有取代。 14.丁溴東莨菪堿用作解痙藥，中樞副作用降低，胃腸道平滑肌解痙作用增強(qiáng)，其原因是將Scopolamine制成后，使分子的減弱，不易透過血腦屏障的緣故。 15.溴丙胺太林可如下制備： 。 16.PancuroniumBromide為甾類合成神經(jīng)肌肉阻斷劑，同類藥物尚有VecuroniumBromide，兩者化學(xué)結(jié)構(gòu)區(qū)別僅在2位取代基不同，前者2位取代基為，后者2位取代基為。 17.SuxamethoniumChlori

9、de為型肌松藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)為丁二酸與的二元酯，在血漿中迅速被催化水解，持續(xù)時間短暫。 三、名詞解釋題1.cholinergicdrugs2.acetylcholinesteraseinhibitors（AChEI）3.anticholinergicdrugs4.nondepolarizingneuromuscularblockingagents5.depolarizingneuromuscularblockingagents四、問答題 1.根據(jù)Pilocarpine的化學(xué)結(jié)構(gòu)，討論其穩(wěn)定性，寫出反應(yīng)式。2.Physostigmine遇光、熱、空氣易變淡紅或紅色，試說明原因，寫出反應(yīng)式。3.NeostigmineBromide在堿性溶液中不穩(wěn)定，其氫氧化鈉溶液，加熱并加入重氮苯磺酸試液后會呈紅色。寫出反應(yīng)式。4.簡述膽堿酯酶復(fù)活劑解磷定（Pralidoxime）的作用機(jī)理。5.簡述Atropine的立體