液體制劑和片劑PPT學(xué)習(xí)教案

1、會計學(xué)1液體制劑和片劑液體制劑和片劑第1頁/共88頁第2頁/共88頁4液體制劑的分類：液體類型液體類型微粒大小微粒大小特特 征征低分子溶液劑低分子溶液劑100 nm以小液滴狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性以小液滴狀態(tài)分散，形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性混懸劑混懸劑500 nm以固體微粒狀態(tài)分散形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性以固體微粒狀態(tài)分散形成多相體系，有聚結(jié)和重力不穩(wěn)定性第3頁/共88頁第4頁/共88頁第5頁/共88頁第6頁/共88頁8二二 液體制劑的溶劑和附加劑液體制劑的溶劑和附加劑 液體制劑的溶劑，對溶液劑來說可稱為液體制劑的溶劑，對溶液劑來說可稱為溶劑溶劑。 對溶膠

2、劑、混懸劑、乳劑來說藥物并不溶解對溶膠劑、混懸劑、乳劑來說藥物并不溶解而是分散，因此稱為而是分散，因此稱為分散介質(zhì)分散介質(zhì)。 l對藥物具有較好的對藥物具有較好的溶解性和分散性；溶解性和分散性；l化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng)不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng)；l不影響藥效的不影響藥效的發(fā)揮和含量測定發(fā)揮和含量測定；l毒性小，無刺激性，無臭味。毒性小，無刺激性，無臭味。選擇溶劑的四原則選擇溶劑的四原則:第7頁/共88頁極性極性種類種類主要特點主要特點極性極性水水易霉變，不宜長期儲存，選用純化水易霉變，不宜長期儲存，選用純化水甘油甘油保濕、滋潤、延效、防腐保濕、滋潤、延效、防腐(30%

3、)DMSO萬能溶劑，促滲作用，有刺激性，現(xiàn)少用，萬能溶劑，促滲作用，有刺激性，現(xiàn)少用，半極性半極性乙醇乙醇促滲、防腐促滲、防腐(20%）、與水混合體積縮?。?、與水混合體積縮小丙二醇丙二醇促滲、穩(wěn)定、增加溶解度等；內(nèi)服或肌注促滲、穩(wěn)定、增加溶解度等；內(nèi)服或肌注聚乙二醇聚乙二醇良好溶劑、對易水解藥物有一定的穩(wěn)定性、外用保良好溶劑、對易水解藥物有一定的穩(wěn)定性、外用保濕濕非極性非極性脂肪油脂肪油多外用、易酸敗、與堿性藥物發(fā)生皂化反應(yīng)多外用、易酸敗、與堿性藥物發(fā)生皂化反應(yīng)液體石蠟液體石蠟（輕、重質(zhì)）（輕、重質(zhì)）非極性藥物溶劑、口服不吸收、潤腸通便；非極性藥物溶劑、口服不吸收、潤腸通便；口服或外用口服或外

4、用油酸乙酯油酸乙酯油溶性藥物溶劑；搽劑的促滲劑油溶性藥物溶劑；搽劑的促滲劑第8頁/共88頁第9頁/共88頁第10頁/共88頁n2、著色劑、著色劑n天然色素天然色素n合成色素合成色素第11頁/共88頁三、表面活性劑三、表面活性劑表面張力（表面張力（）：）：使液體表面分子向內(nèi)收縮使液體表面分子向內(nèi)收縮至最小面積的這種力。至最小面積的這種力。第12頁/共88頁第13頁/共88頁表面活性劑表面活性劑離子型離子型非離子型非離子型陰離子陰離子型型陽離子型陽離子型兩性離子型兩性離子型第14頁/共88頁 這類表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。這類表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。第15頁/共88頁

5、第16頁/共88頁第17頁/共88頁第18頁/共88頁第19頁/共88頁合乳化劑。用于搽劑、軟膏，亦合乳化劑。用于搽劑、軟膏，亦作為乳劑的輔助乳化劑。作為乳劑的輔助乳化劑。第20頁/共88頁劑，是劑，是目前能應(yīng)用于靜脈注射乳目前能應(yīng)用于靜脈注射乳劑的一種合成的乳化劑劑的一種合成的乳化劑。第21頁/共88頁第22頁/共88頁第23頁/共88頁第24頁/共88頁第25頁/共88頁第26頁/共88頁第27頁/共88頁第28頁/共88頁u質(zhì)量要求質(zhì)量要求 含量準確、澄明、穩(wěn)定、色香味符合規(guī)定。含量準確、澄明、穩(wěn)定、色香味符合規(guī)定。第29頁/共88頁第30頁/共88頁第31頁/共88頁例例1、 復(fù)方碘口

6、服溶液的制備復(fù)方碘口服溶液的制備處方碘處方碘 50g 碘化鉀碘化鉀 100g 純化水純化水 加至加至 1000ml制法制法 取碘化鉀，加入少量純化水約取碘化鉀，加入少量純化水約100ml溶解溶解配成配成濃溶液濃溶液，加入碘攪拌使溶，再加入純化水適量，加入碘攪拌使溶，再加入純化水適量至至1000ml，即得。，即得。助溶劑助溶劑和和穩(wěn)定劑穩(wěn)定劑第32頁/共88頁第33頁/共88頁第34頁/共88頁芳香糖漿芳香糖漿，含芳香揮發(fā)性物質(zhì)，用含芳香揮發(fā)性物質(zhì)，用作矯味劑，作矯味劑，如橙皮糖漿、姜糖如橙皮糖漿、姜糖漿。漿。第35頁/共88頁第36頁/共88頁u 溶解法溶解法（）（） 熱溶法熱溶法: :將藥用

7、蔗糖置沸水中，繼續(xù)將藥用蔗糖置沸水中，繼續(xù)加熱至全溶，趁熱過濾，或降溫后加入藥加熱至全溶，趁熱過濾，或降溫后加入藥物，攪拌、溶解、過濾，并通過濾器加純物，攪拌、溶解、過濾，并通過濾器加純化水至全量，分裝即得化水至全量，分裝即得。適用于適用于對熱穩(wěn)定對熱穩(wěn)定的藥物和有色糖的藥物和有色糖漿漿的制備。的制備。第37頁/共88頁第38頁/共88頁第39頁/共88頁含蛋白質(zhì)等多種雜質(zhì)，易變質(zhì)，含蛋白質(zhì)等多種雜質(zhì)，易變質(zhì)，應(yīng)先純化，加入單糖漿中，混勻。應(yīng)先純化，加入單糖漿中，混勻。第40頁/共88頁第41頁/共88頁第42頁/共88頁第43頁/共88頁第44頁/共88頁2 2、高分子溶液高分子溶液穩(wěn)定性穩(wěn)

8、定性 高分子溶液的穩(wěn)定性主要取決于水化作用高分子溶液的穩(wěn)定性主要取決于水化作用和電荷兩方面，在水中高分子周圍可形成一和電荷兩方面，在水中高分子周圍可形成一層較堅固的水化膜，層較堅固的水化膜，水化膜水化膜能阻礙高分子化能阻礙高分子化合物分子之間的相互凝集，而使之穩(wěn)定。合物分子之間的相互凝集，而使之穩(wěn)定。H2O-H2O-H2O-H2O-H2O-H2O-H2O-+- - - -阿拉伯膠阿拉伯膠- - - - - 第45頁/共88頁影響高分子溶液穩(wěn)定性的因素影響高分子溶液穩(wěn)定性的因素第46頁/共88頁靜置即可第47頁/共88頁第48頁/共88頁第49頁/共88頁n動力學(xué)不穩(wěn)定動力學(xué)不穩(wěn)定第50頁/共8

9、8頁第51頁/共88頁第52頁/共88頁阻礙微粒聚集阻礙微粒聚集,增加混懸劑穩(wěn)增加混懸劑穩(wěn)定性定性第53頁/共88頁第54頁/共88頁稱為絮凝劑。稱為絮凝劑。第55頁/共88頁第56頁/共88頁第57頁/共88頁第58頁/共88頁第59頁/共88頁第60頁/共88頁第61頁/共88頁第62頁/共88頁基本組成：基本組成：水相水相 （W W）水或水溶液；水或水溶液；油相（油相（O O）與水不相混溶的有機液體與水不相混溶的有機液體乳化劑乳化劑防止油水分層的穩(wěn)定劑防止油水分層的穩(wěn)定劑其他組成其他組成第63頁/共88頁油為分散相，分散在水中，稱為水包油油為分散相，分散在水中，稱為水包油型乳劑（型乳劑（

10、O/W型）型）水為分散相，分散在油中，稱為油包水水為分散相，分散在油中，稱為油包水型乳劑（型乳劑（W/O型）型）第64頁/共88頁 O/WO/W型乳劑型乳劑W/OW/O型乳劑型乳劑外觀外觀乳白色乳白色油狀色近似油狀色近似稀釋性稀釋性可用水稀釋可用水稀釋可用油稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電性導(dǎo)電導(dǎo)電不導(dǎo)電或不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電幾乎不導(dǎo)電水溶性顏料水溶性顏料外相染色外相染色內(nèi)相染色內(nèi)相染色油溶性顏料油溶性顏料內(nèi)相染色內(nèi)相染色外相染色外相染色CoCl試紙試紙 粉紅色粉紅色 不變色不變色第65頁/共88頁第66頁/共88頁基本要求基本要求第67頁/共88頁 1.1.天然乳化劑天然乳化劑 2.2.合成乳化劑：合

11、成乳化劑：表面活性劑類表面活性劑類 3. 3. 固體粉末乳化劑固體粉末乳化劑第68頁/共88頁 多為高分子化合物，具有多為高分子化合物，具有較強親水性較強親水性，能形成，能形成O/W型乳劑型乳劑。乳劑形成時被吸附于乳滴表面，形成。乳劑形成時被吸附于乳滴表面，形成多分子乳化膜多分子乳化膜。多數(shù)黏。多數(shù)黏性較大，能增加乳劑的穩(wěn)定性。性較大，能增加乳劑的穩(wěn)定性。 宜新鮮配制或加入適宜防腐劑 第69頁/共88頁O/WO/W型型：硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、：硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、 油酸鉀、十二烷基硫酸鈉等。油酸鉀、十二烷基硫酸鈉等。 W/OW/O型型：硬脂酸鈣：硬脂酸鈣具有較強的親水性親油具有較

12、強的親水性親油性，乳化能力強，容易性，乳化能力強，容易在乳滴周圍形成單分子在乳滴周圍形成單分子乳化膜，性質(zhì)較穩(wěn)定。乳化膜，性質(zhì)較穩(wěn)定。 第70頁/共88頁第71頁/共88頁第72頁/共88頁微細不溶性固體粉末，微細不溶性固體粉末，可聚集在油可聚集在油- -水界面形成固體微粒膜。不受電解質(zhì)的影響水界面形成固體微粒膜。不受電解質(zhì)的影響如硅藻土、氫氧化鎂、二氧化硅、氫氧化鋁、如硅藻土、氫氧化鎂、二氧化硅、氫氧化鋁、白陶土等。白陶土等。第73頁/共88頁第74頁/共88頁n6、乳劑中添加藥物的方法、乳劑中添加藥物的方法第75頁/共88頁乳化劑油混合水初乳水乳劑第76頁/共88頁乳化劑水混合油初乳水乳劑

13、第77頁/共88頁第78頁/共88頁第79頁/共88頁植物油植物油堿堿攪拌攪拌或或振搖振搖乳劑乳劑硬脂酸、硬脂酸、油酸等油酸等氫氧化鈉氫氧化鈉、氫氧化、氫氧化鈣、三乙鈣、三乙醇胺等醇胺等 新生皂（鈉皂、有新生皂（鈉皂、有機胺皂為機胺皂為O/W乳化乳化劑，鈣皂則為劑，鈣皂則為W/O型乳化劑）型乳化劑）注：此法多用于乳膏劑的制備。注：此法多用于乳膏劑的制備。第80頁/共88頁油相水相乳化油相水相乳化劑劑乳化機乳化機在機械力作用下形成乳劑在機械力作用下形成乳劑乳劑乳劑不需要考慮乳化不需要考慮乳化劑種類及加入順劑種類及加入順序序 定義：定義： 將油相、水相、乳化劑混合用乳化機械將油相、水相、乳化劑混合