學員文獻閱讀2-利奈唑胺VS萬古霉素、替考拉寧

1、利奈唑胺利奈唑胺VS萬古霉素和替考拉寧萬古霉素和替考拉寧抗感染藥物專業(yè)抗感染藥物專業(yè)1 11-241-24主要內(nèi)容 基本特性基本特性 抗菌譜抗菌譜 臨床療效臨床療效 安全性安全性 小小結(jié)結(jié)基本特性利奈唑胺利奈唑胺萬古霉素萬古霉素替考拉寧替考拉寧分類噁唑烷酮類糖肽類分子結(jié)構(gòu)組織穿透性強，可穿透血腦屏障組織穿透性差，不能穿透血腦屏障作用機制抑制細菌蛋白質(zhì)合成抑制細菌細胞壁合成耐藥性對腸球菌活性強對腸球菌耐藥對腸球菌敏感給藥方式靜脈或口服可相互替換使用，口服吸收率100%靜脈給藥，2-4次/日肌注疼痛口服制劑僅用于結(jié)腸炎靜脈或肌肉注射，1次/日抗菌譜比較利奈唑胺抗菌譜：甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌甲氧

2、西林敏感或耐藥葡萄球菌萬古霉素敏感或耐藥腸球菌萬古霉素敏感或耐藥腸球菌青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌厭氧菌厭氧菌抗菌譜比較萬古霉素抗菌譜葡萄球菌屬葡萄球菌屬鏈球菌屬鏈球菌屬腸球菌屬腸球菌屬革蘭陽性桿菌：棒狀桿菌革蘭陽性桿菌：棒狀桿菌厭氧菌：艱難梭菌厭氧菌：艱難梭菌抗菌譜比較替考拉寧抗菌譜：金黃色葡萄球菌屬（比萬古霉素強）金黃色葡萄球菌屬（比萬古霉素強）凝固酶陰性葡萄球菌凝固酶陰性葡萄球菌鏈球菌（優(yōu)于萬古霉素）鏈球菌（優(yōu)于萬古霉素）腸球菌（比萬古霉素強）腸球菌（比萬古霉素強）厭氧菌厭氧菌臨床療效三者對耐甲氧西林表皮葡萄球菌抗菌活性比較利奈唑胺與萬古霉素對老年重癥肺炎的治療比

3、較治療組為利奈唑胺，對照組為萬古霉素 對于重癥肺炎，利奈唑胺有效率高于萬古霉素。利奈唑胺與萬古霉素治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌致呼吸機肺炎的效果利奈唑胺療效優(yōu)于萬古霉素。安全性利奈唑胺不良反應：腹瀉腹瀉頭痛頭痛惡心惡心骨髓抑制（血小板減少）骨髓抑制（血小板減少）安全性萬古霉素不良反應：蕁麻疹、面部潮紅、紅人綜合癥（與輸注速率蕁麻疹、面部潮紅、紅人綜合癥（與輸注速率有關(guān)）有關(guān)）耳毒性（耳鳴、眩暈、聽力下降）耳毒性（耳鳴、眩暈、聽力下降）腎毒性腎毒性安全性替考拉寧不良反應：局部反應（紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎）局部反應（紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎）肝毒性（血清轉(zhuǎn)氨酶增高）肝毒性（血清轉(zhuǎn)氨酶增高

4、）耳毒性（聽力喪失、耳鳴、前庭功能紊亂）耳毒性（聽力喪失、耳鳴、前庭功能紊亂）腎毒性腎毒性小結(jié)利奈唑胺對對MRSA有很強的體外抗菌活性有很強的體外抗菌活性與糖肽類不產(chǎn)生交叉耐藥與糖肽類不產(chǎn)生交叉耐藥口服生物利用度口服生物利用度100%，靜脈，靜脈-口服無需調(diào)整劑口服無需調(diào)整劑量量輕輕-中度肝腎功能不全無需調(diào)整劑量中度肝腎功能不全無需調(diào)整劑量萬古霉素1.預防性應用：預防性應用：MRSA分離率高的醫(yī)療機構(gòu)預防分離率高的醫(yī)療機構(gòu)預防MRSA感染，如神經(jīng)外科手術(shù)、骨科大手術(shù)、感染，如神經(jīng)外科手術(shù)、骨科大手術(shù)、預防導管感染、心血管外科手術(shù)。預防導管感染、心血管外科手術(shù)。2.2.單獨給藥：主要用于葡萄球菌

5、、難辨梭狀芽單獨給藥：主要用于葡萄球菌、難辨梭狀芽孢桿菌等所致的系統(tǒng)感染和腸道感染，如心孢桿菌等所致的系統(tǒng)感染和腸道感染，如心內(nèi)膜炎、敗血癥、偽膜性腸炎等。內(nèi)膜炎、敗血癥、偽膜性腸炎等。3.3.聯(lián)合給藥：聯(lián)合給藥： 1. 1.頭孢硫脒與萬古霉素聯(lián)合應用時金黃色葡頭孢硫脒與萬古霉素聯(lián)合應用時金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌的體外抗萄球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌的體外抗菌效應明顯加強，菌效應明顯加強，MICMIC明顯降低。明顯降低。 2. 2.泰能聯(lián)合萬古霉素鞘內(nèi)給藥治療嚴重顱內(nèi)泰能聯(lián)合萬古霉素鞘內(nèi)給藥治療嚴重顱內(nèi)感染療效更好。感染療效更好。 萬古霉素是作為導管相關(guān)感染經(jīng)驗性治療的萬古霉素是

6、作為導管相關(guān)感染經(jīng)驗性治療的首選藥物。首選藥物。 對葡萄球菌和腸球菌的對葡萄球菌和腸球菌的MIC值仍然有明顯優(yōu)勢。值仍然有明顯優(yōu)勢。替考拉寧1.對金黃色葡萄球菌的抗菌活性比萬古霉素強對金黃色葡萄球菌的抗菌活性比萬古霉素強24倍。倍。2.對凝固酶陰性葡萄球菌的作用與萬古霉素相對凝固酶陰性葡萄球菌的作用與萬古霉素相仿。仿。3.對鏈球菌的抗菌活性優(yōu)于萬古霉素。對鏈球菌的抗菌活性優(yōu)于萬古霉素。4.對腸球菌的抗菌活性比萬古霉素強對腸球菌的抗菌活性比萬古霉素強48倍。倍。參考文獻 姚孟英,刑麗華,張慶憲,等.替考拉寧與利奈唑胺治療MRSA感染的臨床比較J ，中華醫(yī)院感染學雜志，2012，22（10）：2183-2184。 賈曉梅,賈淑敏,胡志娟.利奈唑胺、替考拉寧和萬古霉素對耐甲氧西林表皮葡萄球菌體外抗菌活性的影響J ，現(xiàn)代中西醫(yī)結(jié)合雜志，2011，20（20）：2501-2502。 肖玲,朱靜.利奈唑胺和萬古霉素對耐甲氧西林金葡菌感染治療效果的meta分析J ，中國抗生素雜志，2008，33（3）：178-181。 李穎,唐惠林,胡永芳,等.利奈唑胺與萬古霉素對MRSA隨機對照試驗的治療效果及安全性的meta分析J ，中國藥學雜志，2011，46（13）：1041-1046。 黃延玲,張素真,黃群,等.利奈唑胺和萬古霉素對革蘭陽性球菌感染治療效果的Meta分