2呂圭源版：外周神經(jīng)系統(tǒng)藥

1、1第二篇第二篇 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理外周神經(jīng)系統(tǒng)藥理第十章第十章 抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥第六、七章第六、七章 擬膽堿藥、有機(jī)磷酸酯擬膽堿藥、有機(jī)磷酸酯 類的毒理及膽堿酯酶復(fù)活藥類的毒理及膽堿酯酶復(fù)活藥第八章第八章 抗膽堿藥抗膽堿藥第九章第九章 擬腎上腺素藥擬腎上腺素藥第五章第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥藥理概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥藥理概論23神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)中樞神經(jīng) 外周神經(jīng)外周神經(jīng) 傳入（感覺）神經(jīng)傳入（感覺）神經(jīng) 傳出（運(yùn)動(dòng)）神經(jīng)傳出（運(yùn)動(dòng)）神經(jīng)一一. .神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類神經(jīng)系統(tǒng)解剖學(xué)分類第一節(jié)第一節(jié) 概述概述神神經(jīng)經(jīng)系系統(tǒng)統(tǒng)（腦神經(jīng)、脊神經(jīng)）（腦神經(jīng)、脊神經(jīng)）（腦、脊髓）（腦、脊髓）傳傳出出神

2、神經(jīng)經(jīng) 副交感神經(jīng)副交感神經(jīng)交感神經(jīng)交感神經(jīng)自主（植物性、內(nèi)臟）神經(jīng)自主（植物性、內(nèi)臟）神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)4二二. .傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類（一）（一）. . 膽堿能神經(jīng)膽堿能神經(jīng)v1.1.全部交感和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；全部交感和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；v2.2.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；v3.3.全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維；全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維；v4.4.極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維；極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維；v5.5.支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)。支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)。（二）（二）.(.(去甲去甲) )腎上腺能神經(jīng)腎上腺能神經(jīng)(NA(NA）：絕大部分交感神經(jīng)節(jié)）：絕大部分交感神經(jīng)節(jié) 后纖維

3、。后纖維。5一一. .傳出神經(jīng)突觸的結(jié)構(gòu)與神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)傳遞傳出神經(jīng)突觸的結(jié)構(gòu)與神經(jīng)沖動(dòng)的化學(xué)傳遞（一）（一）.突觸的超微結(jié)構(gòu)：傳出神經(jīng)末稍與次一級神經(jīng)元突觸的超微結(jié)構(gòu)：傳出神經(jīng)末稍與次一級神經(jīng)元 或效應(yīng)器的連接?；蛐?yīng)器的連接。第二節(jié)第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體突觸前膜突觸前膜：Ca2+Ca2+通道；胺泵通道；胺泵突觸后膜突觸后膜：受體；膽堿酯酶：受體；膽堿酯酶神經(jīng)末稍膨體內(nèi)神經(jīng)末稍膨體內(nèi)： 胞質(zhì)液；胞質(zhì)液； 囊泡（遞質(zhì)）；囊泡（遞質(zhì)）；線粒體（含線粒體（含MAOMAO） 6二二. .遞質(zhì)遞質(zhì)（一）（一）.Ach:.Ach:1.1.合成：由膽堿在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)（

4、胞質(zhì)液）合成。合成：由膽堿在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)（胞質(zhì)液）合成。2.2.儲(chǔ)存：儲(chǔ)存：3.3.釋放：釋放：4.4.消除：被消除：被7（二）（二）.NA.NA1.1.合成合成：在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)合成。在神經(jīng)末稍的膨體內(nèi)合成。 2.NA2.NA的貯存：的貯存：3.3.釋放：釋放：84.消除：消除：（1）.攝取攝取1 : 或貯存型攝取。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制?；蛸A存型攝取。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。 滅活酶：單胺氧化酶滅活酶：單胺氧化酶(MAO)。（2）.攝取攝取-2 ：或代謝型攝取。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。：或代謝型攝取。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。 滅活酶：滅活酶：COMT和和MAO。 910 （）（）: : 心臟心臟 M M型型： （）：支氣管

5、；胃腸道平滑?。话螂妆颇蚣?；（）：支氣管；胃腸道平滑??；膀胱逼尿??； 瞳孔括約肌；消化腺、汗腺、唾液腺分泌瞳孔括約??；消化腺、汗腺、唾液腺分泌 N1: （）神經(jīng)節(jié)（）神經(jīng)節(jié) N型：型： N2：（）骨骼肌：（）骨骼肌第三節(jié)第三節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能11） 血管平滑?。煌讛U(kuò)瞳肌血管平滑?。煌讛U(kuò)瞳?。ǎ┭芷交。ǎ┭芷交?）心臟）心臟 型型2（）血管、子宮、支氣管平滑?。ǎ┭?、子宮、支氣管平滑肌 D1: （）腎血管平滑?。ǎ┠I血管平滑肌DA D212 一一. .傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式（一）（一）. .直接作用于受體：直接作用于受體：

6、（二）（二）. .影響遞質(zhì)影響遞質(zhì)二二. . 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類（一）（一）. .擬似藥擬似藥: :與遞質(zhì)效應(yīng)相似的藥。與遞質(zhì)效應(yīng)相似的藥。 （二）（二）. .拮抗藥拮抗藥: :與遞質(zhì)效應(yīng)相反的藥與遞質(zhì)效應(yīng)相反的藥。 第四節(jié)第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類13本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束完1415復(fù)復(fù) 習(xí)習(xí) （）（）: 心臟心臟 M型型： （）：支氣管；胃腸道平滑??；膀胱逼尿肌；（）：支氣管；胃腸道平滑??；膀胱逼尿?。?瞳孔括約??；消化腺、汗腺、唾液腺分泌瞳孔括約肌；消化腺、汗腺、唾液腺分泌 N1: （）神經(jīng)節(jié)（）神經(jīng)節(jié) N

7、型：型： N2：（）骨骼肌：（）骨骼肌16一、擬膽堿藥定義一、擬膽堿藥定義二、分類及代表藥二、分類及代表藥（一）膽堿受體激動(dòng)劑（直接作用）（一）膽堿受體激動(dòng)劑（直接作用） 1.M1.M、N-RN-R激動(dòng)劑：激動(dòng)劑：Ach Ach 2.M-R 2.M-R激動(dòng)劑：激動(dòng)劑：* *毛果蕓香堿毛果蕓香堿 3.N-R3.N-R激動(dòng)劑：煙堿（尼古?。┘?dòng)劑：煙堿（尼古?。ǘ┛鼓憠A酯酶藥（間接作用）（二）抗膽堿酯酶藥（間接作用） 1.1.易逆性抗易逆性抗AchEAchE藥：藥： * *新斯的明；毒扁豆堿新斯的明；毒扁豆堿 2.2.難逆性抗難逆性抗AchEAchE藥：藥：* *有機(jī)磷酸酯類有機(jī)磷酸酯類17一

8、、一、* *毛果蕓香堿（匹魯卡品，毛果蕓香堿（匹魯卡品，M-RM-R激動(dòng)劑）激動(dòng)劑）（一）藥理作用：眼睛、腺體。（一）藥理作用：眼睛、腺體。1.1.毛果蕓香堿對眼睛的作用毛果蕓香堿對眼睛的作用第一節(jié)第一節(jié) 直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥18括約肌括約?。∕M膽堿膽堿R R）（1）縮瞳）縮瞳擴(kuò)大肌擴(kuò)大?。I上腺素腎上腺素R R）機(jī)理：激動(dòng)瞳孔括約肌的機(jī)理：激動(dòng)瞳孔括約肌的M-RM-R19瞳孔瞳孔 （2）降低眼內(nèi)壓）降低眼內(nèi)壓房水產(chǎn)生及回流房水產(chǎn)生及回流？睫狀肌上皮睫狀肌上皮細(xì)胞分泌；細(xì)胞分泌；血管滲出血管滲出房房水水后后房房瞳瞳孔孔前前房房角角間間隙隙鞏鞏膜膜靜靜脈脈竇

9、竇體體循循環(huán)環(huán)睫狀肌睫狀肌虹膜虹膜鞏膜靜脈竇鞏膜靜脈竇20（2）降低眼內(nèi)壓）降低眼內(nèi)壓縮瞳縮瞳虹膜向眼球中心拉緊虹膜向眼球中心拉緊虹膜根部變薄虹膜根部變薄前房角間隙擴(kuò)大前房角間隙擴(kuò)大房水回流通暢房水回流通暢眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓降低21（3）調(diào)節(jié)痙攣）調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)？晶狀體晶狀體遠(yuǎn)物遠(yuǎn)物近物近物22（3）調(diào)節(jié)痙攣）調(diào)節(jié)痙攣激動(dòng)睫狀肌激動(dòng)睫狀肌M M受體受體睫狀肌向眼中心方向收縮睫狀肌向眼中心方向收縮懸韌帶松弛懸韌帶松弛晶狀體變凸，屈光度加大晶狀體變凸，屈光度加大視近物清楚視近物清楚, ,遠(yuǎn)物模糊遠(yuǎn)物模糊23 2.2.促腺體分泌：促腺體分泌： 3.3.興奮平滑?。ù我┡d奮平滑肌（次要）（二）臨床應(yīng)

10、用（二）臨床應(yīng)用 1.1.青光眼青光眼 2.2.虹膜炎虹膜炎 3.3.搶救阿托品等抗膽堿藥中毒搶救阿托品等抗膽堿藥中毒（三）不良反應(yīng)（三）不良反應(yīng)（四）注意（四）注意24v抗膽堿酯酶藥定義抗膽堿酯酶藥定義v分類：易逆性抗分類：易逆性抗AchEAchE藥；難逆性抗藥；難逆性抗AchEAchE藥藥第二節(jié)第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥抗膽堿酯酶藥25一、新斯的明（易逆性膽堿酯酶抑制劑）一、新斯的明（易逆性膽堿酯酶抑制劑）（一）體內(nèi)過程（一）體內(nèi)過程： 無中樞作用無中樞作用（二）藥理作用與應(yīng)用（二）藥理作用與應(yīng)用：骨骼肌作用最強(qiáng)：骨骼肌作用最強(qiáng) 1.1.興奮骨骼肌興奮骨骼肌 重癥肌無力重癥肌無力 機(jī)理：機(jī)理：(

11、1)(1)抑制抑制AchE;(2)AchE;(2)直接（直接（+ +）骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板）骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板N N2 2-R -R ； (3)(3)促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)未梢釋放促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)未梢釋放AchAch。 2.2.興奮膀胱和胃腸平滑肌興奮膀胱和胃腸平滑肌 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 3.3.減慢心室頻率減慢心室頻率 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 4.4.對抗筒箭毒堿作用對抗筒箭毒堿作用 肌松藥過量中毒肌松藥過量中毒 5.5.對抗阿托品作用對抗阿托品作用 阿托品中毒阿托品中毒（三）不良反應(yīng)（三）不良反應(yīng) 26二、毒扁豆堿（易逆性膽堿酯酶抑制劑）二、毒扁豆堿（易逆性膽堿酯酶抑制劑）

12、（一）藥理作用（一）藥理作用特點(diǎn)特點(diǎn): :脂溶性高，脂溶性高，可透過角膜及血腦屏障可透過角膜及血腦屏障, ,對眼作用對眼作用 明顯明顯, ,但刺激性大。但刺激性大。（二）用途（二）用途 主要用于治療青光眼，但不作首選。主要用于治療青光眼，但不作首選。27本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束完28第七章第七章 有機(jī)磷酸酯類的毒理有機(jī)磷酸酯類的毒理及膽堿酯酶復(fù)活藥及膽堿酯酶復(fù)活藥29有機(jī)磷酸酯類有機(jī)磷酸酯類v對硫磷對硫磷 （ParathionParathion）v內(nèi)吸磷內(nèi)吸磷 （SystoxSystox）v敵百蟲敵百蟲 （DipterexDipterex）v敵敵畏敵敵畏 （DDVPDDVP）v樂果樂果

13、 （RogorRogor）農(nóng)農(nóng)藥藥第一節(jié)第一節(jié) 有機(jī)磷酸酯類的毒理有機(jī)磷酸酯類的毒理30 有機(jī)磷酸酯類為持久性有機(jī)磷酸酯類為持久性( (難逆性難逆性) )膽堿酯酶抑制劑膽堿酯酶抑制劑, ,與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的, ,難水解的磷酰化膽堿酯酶難水解的磷?；憠A酯酶, ,使膽堿使膽堿酯酶失去水解酯酶失去水解AchAch能力能力,Ach,Ach大量堆積而引起一系列癥狀。大量堆積而引起一系列癥狀。一一. .中毒機(jī)制中毒機(jī)制 31二、中毒癥狀 M樣中毒癥狀樣中毒癥狀N樣中毒癥狀樣中毒癥狀中樞中毒癥狀中樞中毒癥狀Point輕度中毒輕度中毒: M中度中毒中度中毒: M+N重度中毒重度中毒:

14、M+N+中樞中樞（一）、急性中毒癥狀32（二）（二）. .慢性中毒癥狀慢性中毒癥狀 長期接觸有頭痛、頭暈、失眠、乏力等長期接觸有頭痛、頭暈、失眠、乏力等神經(jīng)衰弱癥狀；腹脹、多汗、偶有肌束顫動(dòng)神經(jīng)衰弱癥狀；腹脹、多汗、偶有肌束顫動(dòng)及瞳孔縮小。注意加強(qiáng)保護(hù)措施。及瞳孔縮小。注意加強(qiáng)保護(hù)措施。33 三、解救原則三、解救原則 1.1.迅速消除毒物迅速消除毒物皮膚吸收皮膚吸收口服中毒口服中毒 NaHCO3洗胃洗胃 敵百敵百蟲蟲2.2.盡快使用解毒藥盡快使用解毒藥阿托品（阿托品（M-R阻斷藥阻斷藥）Point輕度中毒輕度中毒: M中度中毒中度中毒: M+N重度中毒重度中毒: M+N+中樞中樞解磷定（解磷定

15、（膽堿酯酶復(fù)活劑膽堿酯酶復(fù)活劑）34一、解毒機(jī)制一、解毒機(jī)制 （一）（一） 解磷定解磷定+ +磷?；憠A酯酶磷?；憠A酯酶 磷?；饬锥柞；饬锥?AchE+AchE （二）解磷定（二）解磷定+有機(jī)磷酸酯類（游離的毒物）有機(jī)磷酸酯類（游離的毒物） 無毒的磷酰化解磷定無毒的磷?；饬锥ǖ诙?jié)第二節(jié) 膽堿酯酶復(fù)活劑膽堿酯酶復(fù)活劑（碘解磷定；氯解磷定）（碘解磷定；氯解磷定）35本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束完36第八章第八章 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥37一、定義一、定義二、分類及代表藥二、分類及代表藥（一）（一）M受體阻斷藥受體阻斷藥v1.阿托品類阿托品類:*阿托品；東莨菪堿；山莨菪堿阿托品

16、；東莨菪堿；山莨菪堿v2.阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品:后馬托品；溴化丙胺太林后馬托品；溴化丙胺太林v3.選擇性選擇性M1-R阻斷藥阻斷藥:哌侖西平；替侖西平哌侖西平；替侖西平（二）（二）N受體阻斷藥受體阻斷藥v1、N1受體阻斷藥：美加明受體阻斷藥：美加明v2、N2受體阻斷藥：琥珀膽堿；筒箭毒堿受體阻斷藥：琥珀膽堿；筒箭毒堿38一、一、* *阿托品阿托品（一）藥理作用（一）藥理作用：廣泛廣泛1.抑制平滑肌抑制平滑肌 胃腸胃腸 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 膽管、輸尿管、支氣管、子宮膽管、輸尿管、支氣管、子宮2.抑制腺體分泌：抑制腺體分泌： 唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺 淚腺、呼吸道腺體淚腺、呼吸道

17、腺體 胃腺胃腺3.眼眼第一節(jié)第一節(jié) M M受體阻斷藥受體阻斷藥39括約肌括約?。∕M膽堿膽堿R R）（1）擴(kuò)瞳）擴(kuò)瞳機(jī)理：阻斷瞳孔括約肌上的機(jī)理：阻斷瞳孔括約肌上的M-RM-R40瞳孔瞳孔 （2）升高眼內(nèi)壓）升高眼內(nèi)壓房水產(chǎn)生及回流房水產(chǎn)生及回流？睫狀肌上皮睫狀肌上皮細(xì)胞分泌；細(xì)胞分泌；血管滲出血管滲出房房水水后后房房瞳瞳孔孔前前房房角角間間隙隙鞏鞏膜膜靜靜脈脈竇竇體體循循環(huán)環(huán)睫狀肌睫狀肌虹膜虹膜鞏膜靜脈竇鞏膜靜脈竇41（2）升高眼內(nèi)壓）升高眼內(nèi)壓擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳虹膜松弛，退向邊緣虹膜松弛，退向邊緣虹膜根部增厚虹膜根部增厚前房角間隙變窄前房角間隙變窄房水回流受阻房水回流受阻,房水積聚房水積聚眼內(nèi)壓升高

18、眼內(nèi)壓升高42（3）調(diào)節(jié)麻痹）調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)調(diào)節(jié)？晶狀體晶狀體遠(yuǎn)物遠(yuǎn)物近物近物43（3）調(diào)節(jié)麻痹）調(diào)節(jié)麻痹阻斷睫狀肌阻斷睫狀肌M M受體受體睫狀肌松弛，退向邊緣睫狀肌松弛，退向邊緣懸韌帶向邊緣方向拉緊懸韌帶向邊緣方向拉緊晶狀體變扁，屈光度降低晶狀體變扁，屈光度降低視遠(yuǎn)物清楚視遠(yuǎn)物清楚, ,近物模糊近物模糊44比比 較較阿托品阿托品M M受體阻斷劑受體阻斷劑 毛果蕓香堿毛果蕓香堿M M受體激動(dòng)劑受體激動(dòng)劑 擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 縮瞳縮瞳 增高眼內(nèi)壓增高眼內(nèi)壓 降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓 調(diào)節(jié)麻痹調(diào)節(jié)麻痹 調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣454.4.心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)（1）.心臟心臟 .治療量治療量:心率輕度減慢。心率輕度減慢。

19、.較大劑量較大劑量:心率加快。心率加快。（2）.血管與血壓血管與血壓 .治療量：對血管和血壓無明顯影響。治療量：對血管和血壓無明顯影響。 .大劑量：可解除微循環(huán)痙攣，擴(kuò)張皮膚血管。大劑量：可解除微循環(huán)痙攣，擴(kuò)張皮膚血管。5.興奮中樞興奮中樞46（二）臨床應(yīng)用（二）臨床應(yīng)用1.內(nèi)臟絞痛內(nèi)臟絞痛2.腺體分泌過多腺體分泌過多v(1)用于全身麻醉前給藥用于全身麻醉前給藥 v(2)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥3.眼科眼科v（1）虹膜睫狀體炎）虹膜睫狀體炎v（2）檢查眼底）檢查眼底v（3）驗(yàn)光配鏡）驗(yàn)光配鏡4.緩慢型心律失常（心動(dòng)過緩及房室傳導(dǎo)阻滯）緩慢型心律失常（心動(dòng)過緩及房室傳導(dǎo)阻滯）

20、5.抗休克：感染中毒性休克早期?？剐菘耍焊腥局卸拘孕菘嗽缙?。6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒解救有機(jī)磷酸酯類中毒47（三（三) )不良反應(yīng)不良反應(yīng)1.副作用副作用2.過量中毒過量中毒: 興奮轉(zhuǎn)入抑制興奮轉(zhuǎn)入抑制中毒解救藥：鎮(zhèn)靜藥和毛果蕓香堿（或毒扁豆堿，能透過中毒解救藥：鎮(zhèn)靜藥和毛果蕓香堿（或毒扁豆堿，能透過 血腦屏障；或新斯的明，不易透過血腦屏障）血腦屏障；或新斯的明，不易透過血腦屏障）（四）禁忌癥（四）禁忌癥48二、東莨菪堿二、東莨菪堿特點(diǎn)：特點(diǎn)：v（一（一) 中樞抑制作用強(qiáng)中樞抑制作用強(qiáng)v（二）麻醉前給藥（二）麻醉前給藥v（三）防暈止吐（三）防暈止吐v（四）治療帕金森?。ㄋ模┲委熍两鹕〔涣挤磻?yīng)

21、、禁忌癥同阿托品不良反應(yīng)、禁忌癥同阿托品49三、山莨菪堿三、山莨菪堿 特點(diǎn)：明顯外周作用特點(diǎn)：明顯外周作用四、阿托品的合成代用品四、阿托品的合成代用品（一）、合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品（一）、合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品特點(diǎn)：特點(diǎn)：v1.1.作用快，維持時(shí)間短。作用快，維持時(shí)間短。v2.2.主要用于眼科擴(kuò)瞳，驗(yàn)光及眼底檢查。主要用于眼科擴(kuò)瞳，驗(yàn)光及眼底檢查。（二）、合成解痙藥：溴化丙胺太林（二）、合成解痙藥：溴化丙胺太林( (普魯本辛普魯本辛) )特點(diǎn)：特點(diǎn)：v1.1.不易通過血腦屏障，無中樞作用。不易通過血腦屏障，無中樞作用。v2. 2. 常用于胃、十二腸潰瘍、胃腸痙攣及妊娠嘔吐。常用于胃、十二腸潰瘍、胃

22、腸痙攣及妊娠嘔吐。50五、選擇性五、選擇性M M1 1受體阻斷藥受體阻斷藥：哌侖西平；替侖西平：哌侖西平；替侖西平 特點(diǎn)：選擇性阻斷胃壁細(xì)胞特點(diǎn)：選擇性阻斷胃壁細(xì)胞M1受體，抑制胃受體，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。51一、定義一、定義二、分類二、分類v（一）除（去）極化型肌松藥：琥珀膽堿（一）除（去）極化型肌松藥：琥珀膽堿v（二）非除（去）極化型肌松藥：筒箭毒堿（二）非除（去）極化型肌松藥：筒箭毒堿第三節(jié)第三節(jié) N N2 2受體阻斷藥受體阻斷藥( (骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥) )52三三. .琥珀膽堿（除極化型肌松藥）琥珀膽堿（

23、除極化型肌松藥）（一）（一）.作用機(jī)制作用機(jī)制 與與N2受體結(jié)合，能產(chǎn)生持久除極化作用，使終板長受體結(jié)合，能產(chǎn)生持久除極化作用，使終板長期處于不應(yīng)期狀態(tài)，從而使期處于不應(yīng)期狀態(tài)，從而使N2受體失去興奮性而產(chǎn)生受體失去興奮性而產(chǎn)生肌松。肌松。（二）（二）.作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)：快而短：快而短 1.作用開始常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)；作用開始常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)； 2.本品不能用本品不能用AchE抑制劑抑制劑-新斯的明解救中毒。新斯的明解救中毒。（三）（三）.臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1.氣管插管，氣管鏡、食管鏡檢查。氣管插管，氣管鏡、食管鏡檢查。 2.淺麻醉輔助用藥淺麻醉輔助用藥53四四. .筒箭毒堿（非除極化型

24、肌松藥）筒箭毒堿（非除極化型肌松藥） （一）（一）.作用機(jī)制作用機(jī)制 與與Ach競爭神經(jīng)肌肉接頭的競爭神經(jīng)肌肉接頭的N2受體，本身并受體，本身并無激動(dòng)作用，而阻斷無激動(dòng)作用，而阻斷Ach對對N2受體的激動(dòng)作用而使受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。（二）（二）.作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)：過量時(shí)可用新斯的明解毒。：過量時(shí)可用新斯的明解毒。（三）（三）.臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 外科全麻的輔助用藥（臨床已少用）外科全麻的輔助用藥（臨床已少用） 最新研制的代表藥如：泮庫溴銨類。最新研制的代表藥如：泮庫溴銨類。54本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束5556） 血管平滑肌血管平滑?。ǎ┭芷交。ǎ┭芷交?）心

25、臟）心臟 型型2（）血管、子宮、支氣管平滑?。ǎ┭?、子宮、支氣管平滑肌 D1: （）腎血管平滑肌（）腎血管平滑肌DA D257一、定義一、定義二、分類及代表藥二、分類及代表藥 1. -R激動(dòng)藥激動(dòng)藥(1). 1、 2-R激動(dòng)藥：激動(dòng)藥：*去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（NA）；間羥胺）；間羥胺(2). 1-R激動(dòng)藥：去氧腎上腺素激動(dòng)藥：去氧腎上腺素(3). 2-R激動(dòng)藥：可樂定激動(dòng)藥：可樂定2. 、-R激動(dòng)藥激動(dòng)藥：*腎上腺素（腎上腺素（AD）；麻黃堿）；麻黃堿3.-R激動(dòng)藥激動(dòng)藥(1).1、2-R激動(dòng)藥：激動(dòng)藥：*異丙腎上腺素異丙腎上腺素(2).1-R激動(dòng)藥：多巴酚丁胺激動(dòng)藥：多巴酚丁胺(3)

26、.2-R激動(dòng)藥：沙丁胺醇激動(dòng)藥：沙丁胺醇4. 、及及DA-R激動(dòng)藥激動(dòng)藥：多巴胺（：多巴胺（DA）58一、一、* *去甲腎上腺素去甲腎上腺素（NANA、NENE， 1 1、 2-R2-R激動(dòng)藥）激動(dòng)藥）（一）藥動(dòng)學(xué)（吸收）（一）藥動(dòng)學(xué)（吸收）1.口服無效口服無效2.皮下或肌肉注射：血管劇烈收縮，吸收緩慢，皮下或肌肉注射：血管劇烈收縮，吸收緩慢， 且易產(chǎn)生局部組織缺血壞死。且易產(chǎn)生局部組織缺血壞死。3.靜脈滴注靜脈滴注第一節(jié)第一節(jié) -R-R受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥59（二）作用（二）作用1.心臟（較弱激動(dòng)心臟（較弱激動(dòng)1-R）（1）心收縮力增強(qiáng)。）心收縮力增強(qiáng)。（2）心率減慢（反射性興奮迷走神經(jīng)。）

27、心率減慢（反射性興奮迷走神經(jīng)。）（3）心輸出量不變或減少）心輸出量不變或減少602.血管：激動(dòng)血管：激動(dòng)1受體受體v（1）小動(dòng)脈、小靜脈血管強(qiáng)烈收縮。）小動(dòng)脈、小靜脈血管強(qiáng)烈收縮。v（2）冠狀血管舒張）冠狀血管舒張3.血壓血壓:（通常指動(dòng)脈血壓的舒張壓）（通常指動(dòng)脈血壓的舒張壓）v（1）收縮壓顯著）收縮壓顯著。（心收縮力。（心收縮力）v（2）舒張壓顯著）舒張壓顯著。（外周血管收縮，阻力。（外周血管收縮，阻力）61（三）應(yīng)用（三）應(yīng)用v 1.休克早期血壓驟降休克早期血壓驟降v 2.中樞抑制藥中毒引起的低血壓中樞抑制藥中毒引起的低血壓v 3.上消化道出血上消化道出血 （四）不良反應(yīng)（四）不良反應(yīng)v

28、1.局部組織缺血壞死局部組織缺血壞死: 酚妥拉明；普魯卡因酚妥拉明；普魯卡因v2.急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭v3.停藥后的血壓下降停藥后的血壓下降62二、間羥胺（二、間羥胺（ 1 1、 2-R2-R激動(dòng)藥）激動(dòng)藥）（一）作用（一）作用 1.直接激動(dòng)直接激動(dòng)受體受體,對對受體作用弱受體作用弱. 2.促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA. 3.升壓作用較升壓作用較NA持久，收縮腎血管較弱。持久，收縮腎血管較弱。（二）應(yīng)用（二）應(yīng)用 常代替常代替NA用于各型休克早期。用于各型休克早期。63一、一、* *腎上腺素（腎上腺素（ADAD，、-R-R激動(dòng)劑）激動(dòng)劑）（一）作用（一）作用1.心臟心臟:心肌收

29、縮力心肌收縮力,心率心率, 傳導(dǎo)傳導(dǎo),心輸出量心輸出量 （強(qiáng)效激動(dòng)心臟（強(qiáng)效激動(dòng)心臟1-R）2.血管血管:取決于取決于NA-R的分布密度及給藥劑量的分布密度及給藥劑量 (1)皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮 (-R占優(yōu)勢，且對大劑量的占優(yōu)勢，且對大劑量的AD敏感敏感)(2)骨骼肌和冠脈血管舒張骨骼肌和冠脈血管舒張 (2-R占優(yōu)勢，且對小（治療）劑量的占優(yōu)勢，且對小（治療）劑量的AD敏感敏感)第二節(jié)第二節(jié) 、受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥643.血壓血壓:(1)治療量治療量:收縮壓收縮壓；舒張壓不變或略下降；舒張壓不變或略下降 (2)較大劑量較大劑量:收縮壓收縮壓；舒張壓；舒張壓

30、(3)ADAD的升壓作用翻轉(zhuǎn)的升壓作用翻轉(zhuǎn): 先給于先給于受體阻斷藥受體阻斷藥,再給再給AD，則僅表現(xiàn)為，則僅表現(xiàn)為 2受受體的擴(kuò)血管作用，使血壓持續(xù)下降，即使升壓作體的擴(kuò)血管作用，使血壓持續(xù)下降，即使升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。654.支氣管支氣管:舒張平滑肌，消除水腫舒張平滑肌，消除水腫（1）激動(dòng)支氣管粘膜血管的）激動(dòng)支氣管粘膜血管的 -R，減輕支氣管，減輕支氣管 粘膜水腫。粘膜水腫。（2）激動(dòng)支氣管的）激動(dòng)支氣管的2-R，舒張支氣管平滑??；，舒張支氣管平滑肌；（3）抑制過敏性物質(zhì)釋放，有利于緩解支氣管）抑制過敏性物質(zhì)釋放，有利于緩解支氣管 哮踹。哮踹。5.促進(jìn)代謝促進(jìn)代

31、謝66（二）應(yīng)用（二）應(yīng)用1.心跳驟停心跳驟停2.過敏性休克過敏性休克首選原因：首選原因：（1）激動(dòng)）激動(dòng) -R，收縮血管，血壓升高。，收縮血管，血壓升高。（2）激動(dòng)）激動(dòng)1-R，興奮心臟，改善心功能。，興奮心臟，改善心功能。（3）激動(dòng)）激動(dòng)2-R，舒張支氣管；又因激動(dòng)，舒張支氣管；又因激動(dòng) -R，收縮粘膜，收縮粘膜血管，消除粘膜水腫，從而緩解呼吸困難。血管，消除粘膜水腫，從而緩解呼吸困難。3.支氣管哮喘支氣管哮喘4.與局麻藥配伍：可以減少局麻藥的吸收，延長局麻時(shí)與局麻藥配伍：可以減少局麻藥的吸收，延長局麻時(shí) 間，減少毒副反應(yīng)。間，減少毒副反應(yīng)。5.局部止血局部止血（三）不良反應(yīng)（三）不良反應(yīng)

32、 67二、麻黃堿（二、麻黃堿（、-R-R激動(dòng)藥）激動(dòng)藥）（一）（一）. .作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；2.生理效應(yīng)與生理效應(yīng)與AD相似，作用強(qiáng)度較之弱而持久；相似，作用強(qiáng)度較之弱而持久；3.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用遠(yuǎn)較對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用遠(yuǎn)較AD強(qiáng)；強(qiáng)；4.有快速耐受性；有快速耐受性；（二）（二）. .應(yīng)用應(yīng)用 1.支氣管哮喘支氣管哮喘:輕癥和預(yù)防發(fā)作；輕癥和預(yù)防發(fā)作； 2.充血性鼻塞；充血性鼻塞； 3.防治某些低血壓狀態(tài)，如腰麻引起的低血壓；防治某些低血壓狀態(tài)，如腰麻引起的低血壓； 4.某些過敏反應(yīng)，如蕁麻疹。某些過敏反應(yīng)，如蕁麻疹。（三）（三）.

33、 .不良反應(yīng)不良反應(yīng)：失眠：失眠,頭痛，快速耐受性等。頭痛，快速耐受性等。68一、一、* *異丙腎上腺素異丙腎上腺素 （ISOISO，11、22受體激動(dòng)藥）受體激動(dòng)藥）（一）作用（一）作用 1.心臟心臟:強(qiáng)于強(qiáng)于AD。心收縮力。心收縮力，心率，心率，心輸出，心輸出 量量，傳導(dǎo)，傳導(dǎo)。 2.血管血管:舒張冠狀血管及骨骼肌血管。舒張冠狀血管及骨骼肌血管。 3.血壓：血壓：（1）收縮壓）收縮壓（2）舒張壓）舒張壓 4.支氣管支氣管 5.促進(jìn)代謝促進(jìn)代謝第三節(jié)第三節(jié) 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥69（二）應(yīng)用（二）應(yīng)用1.支氣管哮喘支氣管哮喘:舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作。2.房

34、室傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯3.心跳驟停心跳驟停:心內(nèi)注射心內(nèi)注射（三）不良反應(yīng)（三）不良反應(yīng)70一、多巴胺（一、多巴胺（、DA-RDA-R激動(dòng)藥）激動(dòng)藥） （一）作用（一）作用1.1.心臟：興奮心臟：興奮2.2.血管：血管：（1 1）治療量：（）治療量：（+ +）DA-R,DA-R,腎、腸系膜血管舒張；腎、腸系膜血管舒張； 但總外周阻力變化不大。但總外周阻力變化不大。（2 2）大劑量：（）大劑量：（+ +）-R,-R,血管收縮。血管收縮。3.3.血壓血壓（1 1）治療量：收縮壓）治療量：收縮壓；舒張壓略升高或不變。；舒張壓略升高或不變。（2 2）大劑量：收縮壓）大劑量：收縮壓；舒張壓；舒張壓。4.4.腎臟腎臟（1 1）腎血管舒張：（）腎血管舒張：（+ +）DA-RDA-R（2 2）排鈉利尿。）排鈉利尿。第四節(jié)第四節(jié)、受體及多巴胺受體激動(dòng)藥受體及多巴胺受體激動(dòng)藥71（二）應(yīng)用（二）應(yīng)用 1.1.休克；休克； 2.2.急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭: :常與利尿藥合用常與利尿藥合用72本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束本章節(jié)的學(xué)習(xí)結(jié)束73第十章第十章 抗腎上腺素藥抗腎上腺素藥74一、定義一、定義二、分類及代表藥二、分類及代表藥v1.受體阻斷藥受體阻斷藥 （1）12受體阻斷藥：受體阻斷藥：*酚妥拉明（短效）；酚妥拉明（短效）； 酚芐明（長效酚芐明（長效） （2）1受體阻斷藥