喹諾酮類藥物的比較與使用注意事項

1、編輯ppt 編輯ppt1喹諾酮類抗菌藥物的比較喹諾酮類抗菌藥物的比較2喹諾酮類抗菌藥物的注意事項喹諾酮類抗菌藥物的注意事項2編輯ppt氟喹諾酮類覆蓋的常見病原體氟喹諾酮的PK/PD特性編輯ppt病原體氟喹諾酮類環(huán)丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星莫西沙星G+菌鏈球菌+糞腸球菌+屎腸球菌OOOG-菌大腸桿菌/克雷伯菌+腸桿菌+大腸埃希菌+變形桿菌+衣原體+肺炎支原體+厭氧菌脆弱擬桿菌OOO梭菌屬+消化鏈球菌+v+：通過臨床有效或敏感菌超過60%；：缺乏臨床試驗或30%-60%敏感菌；O：臨床無效或敏感菌少于30%；空白：尚無資料。 桑福德熱病第44版。編輯ppt藥物藥物單次口單次口服服C Cmaxmaxm

2、g/Lmg/LT Tmaxmax(h)(h)T T1/21/2(h)(h)AUCAUCmgmgh/Lh/L生物利生物利用度用度(%)(%)蛋白結(jié)蛋白結(jié)合率合率(%)(%)尿回收尿回收(%)(%)氧氟沙星氧氟沙星400mg400mg5.855.850.640.645.05.035.035.0909020208080環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星500mg500mg2.562.561.251.254.04.012.012.0707036.736.74040左氟沙星左氟沙星200mg200mg2.692.690.920.926.246.2419.319.310010032328080加替沙星加替沙星400mg40

3、0mg4.14.11.41.47.87.833.533.5969626268282莫西沙星莫西沙星400mg400mg3.13.12.52.512123636919140402525吉米沙星吉米沙星320mg320mg1.481.481.81.86.656.659.309.30909056.956.93535編輯ppt肺炎鏈球菌，應(yīng)優(yōu)先選用莫西沙星、加替沙星等藥物，以降低細菌出現(xiàn)耐藥性的幾率；流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌引起的感染時，可選用左氧氟沙星等；致病菌為銅綠假單胞菌時，首選環(huán)丙沙星，左氧氟沙星；大腸桿菌所致感染，除非有藥敏試驗支持，否則不首選喹諾酮類藥物。編輯ppt1.1.胃腸道癥狀胃腸道

4、癥狀： 表現(xiàn)表現(xiàn)：惡心、嘔吐、上腹部隱痛 機制機制：喹酸對消化道的化學性刺激所致 排序：發(fā)生機率：排序：發(fā)生機率：氟羅沙星曲伐沙星司帕沙星培氟沙星環(huán)丙沙星、左氧氟沙星諾氟沙星氧氟沙星 ：避免空腹服用喹諾酮類藥物編輯ppt2.2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性 表現(xiàn)表現(xiàn)：頭痛、頭暈、失眠，重癥者誘發(fā)驚厥、癲癇、精神異常，僅次于胃腸道 機制機制：競爭抑制-氨基丁酸（GABA）與突觸后受體的結(jié)合 排序排序：發(fā)生機率：氟羅沙星曲伐沙星諾氟沙星司帕沙星環(huán)丙沙星依諾沙星氧氟沙星培氟沙星左氧氟沙星 危險因素危險因素：老年、腎功能不全、既往有癲癇病史，與茶堿、NSAIDs聯(lián)用 處理處理：出現(xiàn)抽搐等立即停藥，

5、給予人工輔助呼吸、吸氧，可靜脈給予地西泮,甘露醇等對癥處理編輯ppt3.3.光敏反應(yīng)光敏反應(yīng) 表現(xiàn)：表現(xiàn)：暴露在光照下的皮膚區(qū)出現(xiàn)紅斑、丘疹、脫屑和小水皰，可發(fā)展至非照射部位。 機制機制：喹諾酮類藥物光照后生成的單純態(tài)氧和自由基導致細胞DNA斷裂，超螺旋開環(huán)。 排序：排序：光毒性強弱：洛美沙星 氟羅沙星司帕沙星 克林沙星 曲伐沙星 依諾沙星 氧氟沙星 環(huán)丙沙星 莫西沙星、加替沙星 處理處理：避光、停藥編輯ppt4.4.肝損害肝損害 表現(xiàn)表現(xiàn): :肝酶（AST、ALT、ALP）升高 機制機制: :N1位取代基2、4二氟苯基是導致肝毒性的一個重要因素 排序：排序：對CYP450抑制能力的強弱排序依

6、次為依諾沙星環(huán)丙沙星諾氟沙星洛美沙星氧氟沙星氟羅沙星左氧氟沙星司帕沙星加替沙星和莫西沙星 預防預防：及時監(jiān)測肝功能編輯ppt5.腎損害 表現(xiàn)表現(xiàn)：血肌酐輕度升高，嚴重的可引起結(jié)晶尿 機制機制：喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中有羧基，在中性和堿性尿液中溶解性差，容易在腎小管中形成結(jié)晶 預防預防：最好保持每日尿量1500mL以上（50歲以上，尤其65歲以上的患者）編輯ppt6.6.心臟毒性：心臟毒性： 表現(xiàn)表現(xiàn)：可見QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速（TdP）等。 機制機制：由于其阻滯了心臟閥門鉀通道，特別是延遲整流性鉀通道的快速成分 排序排序：毒性強弱：格帕沙星、司帕沙星加替沙星左氧氟沙星氧氟沙星環(huán)丙沙星

7、處理處理：停藥，監(jiān)測心電圖，靜脈注射10硫酸鎂12g，510min 內(nèi)注射完，必要時15min后重復12次；如TdP停止發(fā)作，可持續(xù)靜脈滴注硫酸鎂320 mg/min，直至QT間期縮短至500ms左右。也可用異丙腎上腺素14ug/min，持續(xù)靜脈滴注，維持心率在每分鐘100次左右。上述治療無效，可采用人工臨時心臟起搏器。編輯ppt7.7.跟腱炎及跟腱撕裂跟腱炎及跟腱撕裂 表現(xiàn)表現(xiàn)：單側(cè)或雙側(cè)跟腱疼痛、充血、炎性水腫 機制機制：C4 的羰基與C3的羧基能與Mg2+形成螯合物，且易沉積關(guān)節(jié)軟骨，局部缺Mg2+可致導致跟腱炎；另一方面喹諾酮可直接破壞腱細胞結(jié)構(gòu) 危險因素危險因素：長期聯(lián)用糖皮質(zhì)激素、腎功能不全、高齡、使用利尿劑、類風濕關(guān)節(jié)炎、或過度運動的患者 處理處理：立即停用喹諾酮類藥物，絕對臥床休息，避免患側(cè)肢體活動。必要時給予抗感染治療，可減輕因跟腱炎性滲出而引起的腫脹和疼痛及防止繼發(fā)感染；局部熱敷促進炎癥吸收等編輯ppt結(jié)合病情，給予適當?shù)挠盟幗逃?，包括用法用量、?/p>