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文檔簡介

1、 舒歐亭舒歐亭 -甲磺酸托烷司瓊甲磺酸托烷司瓊專業(yè)防治癌癥化療及術(shù)后惡心與嘔吐專業(yè)防治癌癥化療及術(shù)后惡心與嘔吐主要內(nèi)容主要內(nèi)容惡心嘔吐相關(guān)內(nèi)容惡心嘔吐相關(guān)內(nèi)容舒歐亭舒歐亭產(chǎn)品簡介產(chǎn)品簡介舒歐亭舒歐亭臨床療效研究臨床療效研究舒歐亭舒歐亭用法用量用法用量1惡心嘔吐相關(guān)內(nèi)容惡心嘔吐相關(guān)內(nèi)容惡心嘔吐的機(jī)制惡心嘔吐的機(jī)制Kovac AL. Drugs, 2000,59: 213嘔吐反射5-HT35-HT3受體受體拮抗劑拮抗劑5-HT45-HT4受體受體拮抗劑拮抗劑嘔吐中樞嘔吐中樞 胃腸道胃腸道高級皮質(zhì)中樞高級皮質(zhì)中樞 化學(xué)感受觸發(fā)帶化學(xué)感受觸發(fā)帶, 第四腦室第四腦室記憶、恐懼等手術(shù)手術(shù)迷路迷路Vomit

2、ing Reflex導(dǎo)致惡心嘔吐的因素神經(jīng)路徑化療放療麻醉化療阿片類藥物Direction of muscularcontractionsFlow of gastric contents嘔吐的危害嘔吐的危害實實質(zhì)質(zhì)性性后后果果醫(yī)醫(yī)療療并并發(fā)發(fā)癥癥經(jīng)經(jīng)濟(jì)濟(jì)負(fù)負(fù)擔(dān)擔(dān)病病人人不不適適污污染染環(huán)環(huán)境境傷傷口口裂裂開開誤誤吸吸胃胃腸腸進(jìn)進(jìn)食食延延遲遲水水電電平平衡衡紊紊亂亂醫(yī)醫(yī)護(hù)護(hù)工工作作增增加加出出院院時時間間推推遲遲床床位位周周轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)慢慢Postoperative nausea and vomiting( Postoperative nausea and vomiting( PONV PONV ):

3、): The big “l(fā)ittle problem” The big “l(fā)ittle problem” 1術(shù)后惡心,嘔吐不是一個“小問題”Patients rate Patients rate PONVPONV as distressing as distressingAs postoperative pain As postoperative pain 2術(shù)后惡心,嘔吐與術(shù)后疼痛是困擾患者的兩個主要原因1Kapur PA. Anesth Analg, 1991, 73: 243 2452Gold BS, et al. JAMA, 1989, 262: 3008 3010惡心和嘔吐的不同誘因

4、惡心和嘔吐的不同誘因v化療和放療引起的惡心嘔吐化療和放療引起的惡心嘔吐v手術(shù)后惡心嘔吐(手術(shù)后惡心嘔吐(PONVPONV)v阿片類藥物引起的惡心嘔吐阿片類藥物引起的惡心嘔吐v早孕反應(yīng)早孕反應(yīng)v暈動癥和前庭功能異常暈動癥和前庭功能異常急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐:急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐:v化療及術(shù)后惡心、嘔吐反應(yīng)根據(jù)發(fā)作時間分為不同類型:急性嘔吐、遲發(fā)型嘔吐: 機(jī)制機(jī)制 機(jī)制機(jī)制與化療藥血高峰濃度有關(guān)與化療藥血高峰濃度有關(guān). .急性嘔吐急性嘔吐與腸粘膜損傷、腫瘤細(xì)胞分解與腸粘膜損傷、腫瘤細(xì)胞分解產(chǎn)物刺激等導(dǎo)致胃腸道肌肉收產(chǎn)物刺激等導(dǎo)致胃腸道肌肉收縮等因素有關(guān)縮等因素有關(guān). .24h24h內(nèi)內(nèi)發(fā)生的惡心、嘔

5、吐發(fā)生的惡心、嘔吐第第2 25d5d發(fā)生的惡心、嘔吐發(fā)生的惡心、嘔吐遲發(fā)性嘔吐遲發(fā)性嘔吐急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐的治療:急性嘔吐和遲發(fā)性嘔吐的治療:v急性嘔吐急性嘔吐5-HT35-HT3受體拮抗劑:受體拮抗劑:由于5-HT3受體廣泛分布在與嘔吐反射過程有關(guān)的中樞和外周神經(jīng)通路的多個部位的神經(jīng)細(xì)胞上,應(yīng)用其拮抗劑可干擾或阻斷整個嘔吐反射過程的傳入或整合連鎖反應(yīng)中任何一個或多個步驟,從而能夠抑制化療藥物誘發(fā)的惡心和嘔吐v遲發(fā)性嘔吐遲發(fā)性嘔吐 5-HT45-HT4受體拮抗劑:受體拮抗劑:5-HT4受體拮抗劑:可拮抗5-HT4引起的胃腸道平滑肌收縮,從而緩解了由于各種外界刺激所引起的惡心、嘔吐時發(fā)生的胃腸

6、道平滑肌收縮,達(dá)到預(yù)防和治療各類惡心、嘔吐(包括化療引發(fā)的遲發(fā)型嘔吐)的作用放療致吐級別的界定和治療方案:放療致吐級別的界定和治療方案:v高度致吐:全身放療。照射前及后高度致吐:全身放療。照射前及后24 h24 h,給予,給予5-HT5-HT3 3 受體拮抗劑,加受體拮抗劑,加減使用地塞米松。減使用地塞米松。v中度致吐:上腹部、半身照射、腹部及盆腔、外膜、脊髓放射和顱腦中度致吐:上腹部、半身照射、腹部及盆腔、外膜、脊髓放射和顱腦放射。照射前推薦使用放射。照射前推薦使用5-HT5-HT3 3受體拮抗劑,對脊髓放射或下半身放射的受體拮抗劑,對脊髓放射或下半身放射的患者,可選擇加用多巴胺受體拮抗劑。

7、患者,可選擇加用多巴胺受體拮抗劑。v低度致吐:下喉部、顱部和脊髓放射,放療前應(yīng)用低度致吐:下喉部、顱部和脊髓放射,放療前應(yīng)用5-HT5-HT3 3受體拮抗劑。受體拮抗劑。v極少致吐:胸部、頭頸、顱部及四肢放射,必要時選擇多巴胺受體拮極少致吐:胸部、頭頸、顱部及四肢放射,必要時選擇多巴胺受體拮抗劑或抗劑或5-HT5-HT3 3受體拮抗劑。受體拮抗劑。結(jié)論:結(jié)論:5-HT5-HT3 3 受體拮抗劑使用于各部位、各級別的放療所導(dǎo)致的嘔吐的預(yù)防受體拮抗劑使用于各部位、各級別的放療所導(dǎo)致的嘔吐的預(yù)防和治療。和治療。止吐藥物的治療指數(shù):止吐藥物的治療指數(shù):較高治療指數(shù)藥物較高治療指數(shù)藥物較低治療指數(shù)藥物較

8、低治療指數(shù)藥物輔助藥物輔助藥物5-HT5-HT3 受體拮抗劑受體拮抗劑、皮質(zhì)激素類(地塞米松)和NK1 受體拮抗劑(阿瑞吡坦)。此3 類藥物均高效,極少不良反應(yīng),聯(lián)合應(yīng)用安全。甲氧氯普胺、丁酰苯類、吩噻嗪類和大麻酯類藥物。這些藥物適用于使用較高治療指數(shù)藥物不能耐受的患者,作為替代藥物。苯二氮卓類(氯羥安定,阿普唑侖)和抗組胺藥(苯海拉明)。上述藥物作為止吐治療的輔助藥物,但不單獨用于止吐治療。ASCOASCO(American Society of Clinical OncologyAmerican Society of Clinical Oncology)2006 2006 版腫瘤版腫瘤患者

9、止吐藥應(yīng)用指南中界定了腫瘤化療止吐藥物的治療指數(shù):患者止吐藥應(yīng)用指南中界定了腫瘤化療止吐藥物的治療指數(shù):結(jié)論:結(jié)論:5-HT5-HT3 3受體拮抗劑受體拮抗劑-防治癌癥放化療及手術(shù)后防治癌癥放化療及手術(shù)后惡心、嘔吐的理想藥物惡心、嘔吐的理想藥物5-HT4受體拮抗劑受體拮抗劑有效預(yù)防和治療遲發(fā)性嘔吐5-HT3受體拮抗劑受體拮抗劑有效預(yù)防和治療急性嘔吐雙重作用機(jī)制雙重作用機(jī)制舒歐亭舒歐亭雙重作用機(jī)制雙重作用機(jī)制 -有效防治急性、遲發(fā)性惡心與嘔吐有效防治急性、遲發(fā)性惡心與嘔吐舒歐亭舒歐亭 其療效和安全性與進(jìn)口同類產(chǎn)品歐必亭相似,注射劑適用于其療效和安全性與進(jìn)口同類產(chǎn)品歐必亭相似,注射劑適用于急性嘔吐

10、,片劑適用于遲發(fā)性嘔吐,療效肯定,不良反應(yīng)輕,病人易急性嘔吐,片劑適用于遲發(fā)性嘔吐,療效肯定,不良反應(yīng)輕,病人易接受,是一種安全、有效、使用方便的止吐藥。接受,是一種安全、有效、使用方便的止吐藥。2舒歐亭舒歐亭產(chǎn)品簡介產(chǎn)品簡介產(chǎn)品概述:產(chǎn)品概述:通用名:通用名:甲磺酸甲磺酸托烷司瓊注射液托烷司瓊注射液商品名:舒歐亭商品名:舒歐亭英文名:英文名:TropisetronTropisetron MesylateMesylate lnjectionlnjection 結(jié)構(gòu)式:結(jié)構(gòu)式:規(guī)規(guī) 格:格: 2ml2ml:6mg 6mg NHCOOCH3SO3HNCH3舒歐亭舒歐亭與與5-HT5-HT母核完全相

11、同母核完全相同藥理作用:藥理作用: 舒歐亭舒歐亭與與5-HT5-HT母核完全相同,是一種外周神經(jīng)原母核完全相同,是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5 5羥色胺羥色胺3(53(5HTHT3)受體的高效、高選)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。能高選擇性地阻斷嘔吐反射中外周神擇性競爭拮抗劑。能高選擇性地阻斷嘔吐反射中外周神經(jīng)原突觸前經(jīng)原突觸前5 5HTHT3受體的興奮;在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi),對調(diào)受體的興奮;在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi),對調(diào)節(jié)迷走神經(jīng)活動的節(jié)迷走神經(jīng)活動的5 5HTHT3受體可能有直接作用。受體可能有直接作用。 同時,舒歐亭同時,舒歐亭還能阻斷還能阻斷5 5HTHT4受體,有效治療遲發(fā)受體

12、,有效治療遲發(fā)性嘔吐。性嘔吐。每天用藥一次即可,使用方便。每天用藥一次即可,使用方便。藥代動力學(xué):藥代動力學(xué):消除半衰期長消除半衰期長約為約為7.57.5小時小時表觀分布容積廣表觀分布容積廣約為約為350350升升蛋白結(jié)合率高蛋白結(jié)合率高約約7171-預(yù)防和治療癌癥化療、放療所引起的惡心預(yù)防和治療癌癥化療、放療所引起的惡心和嘔吐。和嘔吐。. .-預(yù)防和治療外科全麻手術(shù)后的惡心和嘔吐預(yù)防和治療外科全麻手術(shù)后的惡心和嘔吐. .腫瘤科腫瘤科外科外科主要使用科室:主要使用科室:3舒歐亭舒歐亭臨床療效研究臨床療效研究舒歐亭舒歐亭雙重作用機(jī)制雙重作用機(jī)制v舒歐亭舒歐亭(甲磺酸托烷司瓊):(甲磺酸托烷司瓊)

13、:高效、高選擇性高效、高選擇性5-HT5-HT3受體拮抗劑,受體拮抗劑,治療手術(shù)后惡心治療手術(shù)后惡心嘔吐(嘔吐(PONVPONV) 、腫瘤化療和放療期間誘發(fā)的惡心和、腫瘤化療和放療期間誘發(fā)的惡心和嘔吐。嘔吐。v舒歐亭舒歐亭 (甲磺酸托烷司瓊):(甲磺酸托烷司瓊):阻斷阻斷5-HT5-HT4受體,受體,有效治療遲發(fā)性嘔吐有效治療遲發(fā)性嘔吐在預(yù)防化療后惡心、嘔吐的完全控制率的臨床觀察中,托烷司瓊療效優(yōu)于昂丹司瓊在預(yù)防化療后惡心、嘔吐的完全控制率的臨床觀察中,托烷司瓊療效優(yōu)于昂丹司瓊(P0.05)。舒歐亭舒歐亭與昂丹司瓊的療效比較與昂丹司瓊的療效比較-1-1中國醫(yī)藥導(dǎo)報,China Medical

14、Herald 2007年3月第4卷第9期。在乳腺癌CE方案化療中,單藥托烷司瓊可有效防止化療導(dǎo)致的惡心、嘔吐,每日1次,更為方便。舒歐亭舒歐亭與昂丹司瓊的療效比較與昂丹司瓊的療效比較-2-2舒歐亭舒歐亭與昂丹司瓊的療效比較與昂丹司瓊的療效比較-3-3長春中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報,2007年10月第23卷第5期。托烷司瓊對遲發(fā)型嘔吐的預(yù)防效果明顯優(yōu)于昂丹司瓊托烷司瓊對遲發(fā)型嘔吐的預(yù)防效果明顯優(yōu)于昂丹司瓊(P0.05)(P0.05)舒歐亭舒歐亭與昂丹司瓊、格拉司瓊的療效比較與昂丹司瓊、格拉司瓊的療效比較在肝癌介入治療時,托烷司瓊防止嘔吐有更顯著的療效優(yōu)越性,是更好的選擇在肝癌介入治療時,托烷司瓊防止嘔吐有更

15、顯著的療效優(yōu)越性,是更好的選擇藥學(xué)實踐雜志2008年第26卷第1期舒歐亭舒歐亭治療治療PONVPONV療效:療效:術(shù)后靜注舒歐亭術(shù)后靜注舒歐亭能有效預(yù)防和減少術(shù)后惡心嘔吐的發(fā)生。能有效預(yù)防和減少術(shù)后惡心嘔吐的發(fā)生?,F(xiàn)代醫(yī)院2008年5月第8卷第5期托烷司瓊與格拉司瓊均可有效預(yù)防婦科腹腔鏡術(shù)后惡心嘔吐發(fā)生率,但托烷托烷司瓊與格拉司瓊均可有效預(yù)防婦科腹腔鏡術(shù)后惡心嘔吐發(fā)生率,但托烷司瓊的遠(yuǎn)期效果遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于格拉司瓊。司瓊的遠(yuǎn)期效果遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于格拉司瓊。托烷司瓊與格拉司瓊托烷司瓊與格拉司瓊PONVPONV療效比較:療效比較:實用診斷與治療2005年5月第19卷第12期舒歐亭舒歐亭療效更好,毒性更小,安全可靠

16、療效更好,毒性更小,安全可靠孫瑞元:定量藥理學(xué)。人民衛(wèi)生出版社,1987。舒歐亭舒歐亭臨床應(yīng)用安全性好于鹽酸托烷司瓊臨床應(yīng)用安全性好于鹽酸托烷司瓊舒歐亭舒歐亭能有效的防治多種原因?qū)е碌膼耗苡行У姆乐味喾N原因?qū)е碌膼盒呐c嘔吐(包括化療、放療及心與嘔吐(包括化療、放療及PONVPONV)。)。與傳統(tǒng)止吐藥相比,舒歐亭與傳統(tǒng)止吐藥相比,舒歐亭療效更好、不療效更好、不良反應(yīng)更少。良反應(yīng)更少。由于同時對由于同時對5-HT5-HT4受體產(chǎn)生拮抗作用,在預(yù)受體產(chǎn)生拮抗作用,在預(yù)防和治療遲發(fā)型嘔吐方面,舒歐亭防和治療遲發(fā)型嘔吐方面,舒歐亭的療效的療效優(yōu)于其他單純的優(yōu)于其他單純的5 5HTHT3受體拮抗劑。受體

17、拮抗劑。與鹽酸托烷司瓊相比:舒歐亭與鹽酸托烷司瓊相比:舒歐亭臨床使用具臨床使用具有更好的安全性。有更好的安全性。小小 結(jié)結(jié)4舒歐亭舒歐亭用法用量用法用量預(yù)防用藥,療效更好預(yù)防用藥,療效更好v有危險因素的病人建議采用預(yù)防性給藥的方案,有危險因素的病人建議采用預(yù)防性給藥的方案,如:如: 女性、有女性、有PONVPONV或暈動病史、術(shù)后阿片類藥物鎮(zhèn)痛等或暈動病史、術(shù)后阿片類藥物鎮(zhèn)痛等 每種因素各增加每種因素各增加PONVPONV危險危險20%20%v鎮(zhèn)吐藥物的鎮(zhèn)吐藥物的預(yù)防性使用能大大改善病人的舒適程度能大大改善病人的舒適程度v預(yù)防用藥效果明顯優(yōu)于惡心嘔吐癥狀發(fā)生后的治療性預(yù)防用藥效果明顯優(yōu)于惡心嘔

18、吐癥狀發(fā)生后的治療性用藥用藥Scuderi P, et al. Anesth Analg, 2000, 91:1408 1414病人因素外科因素麻醉因素術(shù)后因素性別(特別是女性病人)婦科手術(shù)術(shù)前用藥術(shù)后疼痛年齡(11 14歲高發(fā))腹部,特別是胃腸道手術(shù)使用阿片類藥物頭暈肥胖腹腔鏡手術(shù)靜脈麻醉藥依托咪酯, 美索比妥, 巴比妥類早期走動偏頭痛耳、鼻和咽喉部手術(shù)使用笑氣和強(qiáng)效吸入全麻藥阿片類藥物術(shù)前進(jìn)食方式眼科手術(shù)抗膽堿酯酶藥物脫水有PONV 既往史或暈動病麻醉時間長短和麻醉深度體位性低血壓焦慮癥不適當(dāng)?shù)娘嬍澄赴c影響影響PONVPONV因素因素美國美國FDAFDA推薦推薦5-HT5-HT3 3受體拮

19、抗劑劑量總結(jié)受體拮抗劑劑量總結(jié)DrugDrugDosageDosageTimingTimingTropisetronTropisetron托烷司瓊托烷司瓊5 mg IV 5 mg IV 預(yù)防預(yù)防麻醉開始麻醉開始2 mg IV 2 mg IV 治療治療DolasetronDolasetron多拉司瓊多拉司瓊12.5 mg IV 12.5 mg IV 預(yù)防預(yù)防麻醉結(jié)束前麻醉結(jié)束前1515分鐘分鐘12.5 mg IV 12.5 mg IV 治療治療GranisetronGranisetron格拉司瓊格拉司瓊1 mg IV 1 mg IV 預(yù)防預(yù)防麻醉開始或結(jié)束麻醉開始或結(jié)束1 mg IV 1 mg

20、IV 治療治療OndansetronOndansetron昂丹司瓊昂丹司瓊4 mg IV 4 mg IV 預(yù)防預(yù)防麻醉開始麻醉開始4 mg IV 4 mg IV 治療治療舒歐亭舒歐亭的使用方法:的使用方法:2 2、用于治療術(shù)后惡心、嘔吐、用于治療術(shù)后惡心、嘔吐:靜脈注射3mg。1 1、用于預(yù)防術(shù)后惡心、嘔吐、用于預(yù)防術(shù)后惡心、嘔吐:托烷司瓊術(shù)前和術(shù)后不同時間給藥,在劑量相同的條件下,均能有效地減少術(shù)后病人惡心、嘔吐的發(fā)生。術(shù)前或術(shù)后預(yù)防性給藥:靜脈注射6mg。舒歐亭舒歐亭用法和用量:用法和用量:v舒歐亭舒歐亭,6 6天一療程,持續(xù)使用,有效防治放化療、天一療程,持續(xù)使用,有效防治放化療、術(shù)后引起的惡心嘔吐,及遲發(fā)性惡心嘔吐。術(shù)后引起的惡心嘔吐,及遲發(fā)性惡心嘔吐。第第1 1天:靜脈給藥(天:靜脈給藥(6mg+100ml6mg+100ml常用輸入液),化療前快速常用輸入液),

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