藥理學復習總結：藥物的藥理作用與機制

1、藥理學復習總結：藥物的藥理作用（特點）與機制第一重點：藥物的藥理作用（特點）與機制1. 毛果蕓香堿：m樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。 用于青光眼。2. 新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。 用于重癥肌無力， 術后腹氣脹及尿潴留，陣 發(fā)性室上性心動過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機械性腸梗阻，尿路 阻塞。m樣作用可用阿托品拮抗。3. 碘解磷定： 膽堿脂酶復活藥， 有機磷酸酯類中毒的常用解救藥。 應臨時配 置，靜脈注射。4. 阿托品：m受體阻滯藥。競爭性拮抗ach或擬膽堿藥對m膽堿受體的激動 作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗光， 抗感染中毒性休克

2、， 抗心律失常， 解救有機磷酸酯類中毒。 禁用于青光眼及前列 腺肥大患者禁用。 用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀， 同時用擬膽 堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗 "阿托品化 ". 同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴 瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲 基阿托品。5. 東莨菪堿山莨菪堿作用特點： 東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強于 阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要 用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。來源：考 試學習網(wǎng)6. 筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯

3、的明解救。7. 琥珀膽堿： 速效短效肌松藥， 插管時作為全麻輔助藥。 禁用于膽堿酯酶缺 乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人， 青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化， 釋放 k 過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁 用。8. 去甲腎上腺素：a受體激動藥。用于休克，上消化道出血。不良反應有 局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動脈粥樣 硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機理為收縮外周血管。來源：考試 學習網(wǎng)9. 去氧腎上腺素（苯腎上腺素） ：a 1 受體激動藥，防治脊髓麻醉或全身麻 醉的低血壓。速效短效擴瞳藥。10. 可樂定： a 2 受體

4、激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強， 使用于中度高血壓。 尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療， 也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）11. 腎上腺素：a、B受體激動藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮 喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢 血，心室顫動。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動脈粥樣硬化，甲狀腺機能 亢進及糖尿病。主要機理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。12. 多巴胺：a、B受體激動藥。作用特點：主要激動多巴胺受體，也能激 動a和B 1受體，用于抗休克。可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對腎臟 的特色是直接激動腎臟的多巴胺

5、受體， 增加腎臟血流量， 排鈉利尿， 注意補充血 容量，糾正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。13. 間羥胺作用特點：激動 a 受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。14. 麻黃堿：a、B受體激動藥，較腎上腺素弱而持久。特點是有中樞作用。 可產(chǎn)生快速耐藥性， 停藥一定時間后可恢復。 用于防止低血壓， 治療鼻塞，過敏， 緩解支氣管哮喘。大量長期應用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。15. 異丙腎上腺素：B受體激動藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴張 骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性） ，房室傳導阻滯，心臟驟停，休 克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機能亢進病人。 （對支氣管哮喘病人用量過 大

6、可因心肌缺氧而導致心律失常） 。16. 多巴酚丁胺：作用于B 1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗 死伴有的心力衰竭， 中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。 禁用于心房顫 動患者。17. 沙丁胺醇：作用于B 2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。18. 酚托拉明：阻斷a受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性 疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補充血容量） ，緩解因嗜鉻細胞瘤分泌大 量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應：腹痛，腹 瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬 m樣作用。注射量較大時，可引起心動過速及心 絞痛、體位性低血壓。 故消化道潰瘍及冠心病患者慎

7、用， 嚴重動脈硬化及腎功能 不全者禁用。來源：考試學習網(wǎng)19. 哌唑嗪：阻斷 a 1 受體，降血壓而不增加心率。20. 普萘洛爾：B阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓， 甲狀腺機能亢進。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導阻滯禁用。 停用反跳作用。 對心律失常：增加竇房節(jié)自律性，延長房室結 erp ，減慢房室傳導。主要用于室 上性心律失常如房顫、 房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。 對室性心律失常一般無效。 對抗高血壓機制為：1.阻滯心臟B 1受體2.阻滯腎臟B 1受體3.阻滯中樞B受 體4.阻滯突觸前膜B 2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。 與利尿藥和

8、血管擴張藥合用可增強療效。 心衰、支氣管哮喘 病人禁用。（見后）21. 阿替洛爾：B 1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心 絞痛和心律失常。22. 局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。23. 地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有 抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長期應用引起依賴性。 抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加 其它中樞抑制藥的作用。藥動：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大， 作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉化。機制：中樞抑制神經(jīng)元丫 -氨基丁酸（gaba） 能神經(jīng)末梢的突觸后膜

9、上有高親合力的特異結合位點苯二氮卓類受體。 不良反應： 依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時偶有共濟失調(diào)。24. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥： 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用， 可起到鎮(zhèn)靜、 催眠、抗驚厥和麻醉作用。 大劑量可抑制心血管中樞， 中毒量可致呼吸中樞麻痹 而死亡。機制：催眠劑量主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制?？稍鰪?gaba 介導的 cl 離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導的除極，延長 cl 通道開放時間，增 加 cl 離子內(nèi)流， 引起神經(jīng)細胞的超極化。 在較高劑量時， 還能抑制 ca 離子依賴 性動作電位， 抑制 ca 離子依賴性遞質(zhì)的釋放， 產(chǎn)生與 gaba 相似的作用。 苯巴

10、比 妥：中樞抑制作用。長效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進入腦的速度與藥 物脂溶性成正比。較高劑量能抑制 na 離子內(nèi)流和 k 離子外流，能抑制異常神經(jīng) 元的放電和沖動擴散。 不良反應有困倦， 過敏反應，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。 具有肝藥酶誘導作用。25. 硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷有消炎消腫 作用。機制為拮抗 ca 離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學傳遞和骨骼肌收縮，使肌 肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。 血鎂過高可抑制呼吸、 引 起血壓驟降甚至死亡。 除立即進行人工呼吸外， 靜脈緩慢注射氯化鈣， 可即刻消 除鎂離子的作用。來源：考試學習網(wǎng)26. 其它

11、鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、 氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替 唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。27. 苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制 作用?？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴散。 對各種可興奮膜 （神經(jīng)元 和心臟細胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離 子內(nèi)流， 對高頻異常放電有效， 對低頻放電無明顯影響。 還可抑制鈣離子內(nèi)流和 鉀離子外流，延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對 gaba 的攝取，間 接增強 gaba 的作用

12、，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細胞膜超極化。所有這些作用可 使癲癇發(fā)作停止， 但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。 臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥， 對 小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。 抗心律失常。 不良 反應有局部刺激眩暈，共濟失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應。偶致畸胎。苯妥 英納為肝藥酶誘導劑能加速皮質(zhì)激素、 避孕藥等的代謝而降低療效。 苯巴比妥和 卡馬西平等通過肝藥酶誘導作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。 水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結合部位。 使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效） 。苯妥英納可用于抗心 律失常。28. 乙琥胺：

13、對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機制為 抑制 t 型 ca 離子通道。不良反應有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐 等。偶見嗜酸性粒細胞增多。粒細胞缺乏，嚴重者可發(fā)生障礙性貧血。29. 卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運 動性發(fā)作最有效。 對神經(jīng)元尿崩癥、 躁狂抑郁癥亦有效。 還有廣譜抗癲癇藥丙戊 酸鈉。30. 其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯 巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。31. 氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥?？诜孜?，血漿蛋白結合率達90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。多巴胺（da）受體阻滯劑。對a -受體和m 受體也有阻斷作用。 臨床應用：抗精神病作用 （可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強。 調(diào)節(jié)體溫進行人工冬眠， 可用于嚴重感染性休克、 高熱及甲狀腺危象等的輔助治 療。加強中樞抑制藥的作用。 可阻斷黑質(zhì) -紋狀體通路的 d2 受體，使膽堿能神經(jīng) 的功能占優(yōu)勢，而導致錐體外系反應