藥物化學(xué)中樞興奮藥

1、第六節(jié)中樞興奮藥Central Stimulants1精選ppt提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物主要作用于 大腦、延腦和脊髓 有一定程度的選擇性 劑量 ，作用強度 ，作用范圍 ，選擇性 2精選ppt使用注意用量過大時,強烈的興奮導(dǎo)致驚厥 過度抑制 危及生命 必須細(xì)心觀察病人用藥后的反應(yīng)，注意控制用量 3精選ppt依作用部位分類1，興奮大腦皮層的藥物(精神興奮藥) 咖啡因、哌醋甲酯等2，興奮延髓呼吸中樞 尼可剎米、洛貝林等3，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物 吡拉西坦、甲氯芬酯等4精選ppt按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源分類生物堿類 咖啡因酰胺類衍生物 吡拉西坦苯乙胺類 其它類 5精選ppt主要學(xué)習(xí)內(nèi)容1，咖啡因2，吡拉西

2、坦6精選ppt7精選ppt咖啡因Caffeine三甲基黃嘌呤8精選ppt結(jié)構(gòu)和命名 1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H -purine-2，6-dione monohydrate 9精選ppt母體-1H- 嘌呤 -2，6-二酮186754329 定位氫 俗名10精選ppt制備存在于咖啡豆及茶葉中 早年從植物中提取 現(xiàn)多采用全合成方法制備 一杯茶50mg 咖啡因11精選ppt全合成路線1, 嘧啶環(huán)2, 嘌呤環(huán)12精選ppt半合成茶堿甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因13精選p

3、pt理化性質(zhì)1，堿性2，水解開環(huán)3，鑒別反應(yīng)14精選ppt堿性極弱，pKa(HB+) 0.6與強酸不能形成穩(wěn)定的鹽如鹽酸、氫溴酸Caffeine可與有機(jī)酸或其堿金屬鹽等形成復(fù)鹽，加大水中溶解度 15精選ppt安鈉咖苯甲酸鈉咖啡因 由于分子間形成氫鍵，水溶度增大可制成注射劑 16精選ppt水解性水解開環(huán)（酰脲結(jié)構(gòu)）對堿不穩(wěn)定與堿共熱,（開環(huán)、脫羧）生成咖啡亭 石灰水無影響（用于生產(chǎn)） 17精選ppt鑒別反應(yīng)碘試液反應(yīng)紅棕色沉淀 在過量的氫氧化鈉試液中，沉淀復(fù)溶解18精選ppt鑒別反應(yīng)紫脲酸銨反應(yīng)黃嘌呤類生物堿（氧化后縮合）19精選ppt作用機(jī)制抑制磷酸二酯酶的活性，減少cAMP的分解 加強大腦皮

4、層的興奮過程 20精選ppt作用用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等 還具較弱的興奮心臟和利尿作用 21精選ppt同類藥物天然存在的黃嘌呤類衍生物環(huán)取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆堿茶堿Caffeine22精選ppt藥理作用比較中樞興奮作用Caffeine 茶堿 柯柯豆堿松弛平滑肌及利尿作用茶堿 柯柯豆堿 Caffeine23精選ppt用途Caffeine 中樞興奮藥茶堿 平滑肌松弛藥 利尿及強心藥柯柯豆堿 現(xiàn)已少用24精選ppt氨茶堿（Aminophylline）茶堿與乙二胺成的鹽溶于水，可注射對平滑肌的舒張作用較強用于治療支氣管哮喘 25精選ppt26精選ppt吡拉西坦Pi

5、racetam 腦復(fù)康吡乙酰胺27精選ppt結(jié)構(gòu)和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide28精選ppt合成29精選ppt作用-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥 直接作用于大腦皮質(zhì) 有激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞的作用可改善輕度及中度老年癡呆者的認(rèn)知能力但對重度癡呆者無效可用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童 30精選ppt作用靶點通過對谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié) 能促進(jìn)海馬部位乙酰膽堿的釋放，增加膽堿能傳遞 31精選ppt作用特點對中樞作用的選擇性強限于腦功能（記憶、意識等）的改善 精神興奮的作用弱無精神藥物的副作用無成癮性32精選ppt同類藥物改變2-吡咯烷酮的1，4位取代基團(tuán)普拉西坦茴拉西坦奧拉西坦33精選ppt34精選ppt苯乙胺類中樞興奮藥苯丙醇胺 PPA安非拉酮芬氟拉明35精選ppt苯乙胺類中樞興奮藥-2含雜環(huán)的藥物鹽酸苯甲曲嗪鹽酸哌甲酯