抗菌藥與抗病毒

1、關(guān)于抗菌藥和抗病毒第一張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月一、磺酰胺類(lèi)、磺胺類(lèi)的發(fā)展百浪多息對(duì)氨基苯磺酰胺 (SN)磺胺類(lèi)藥物 第二張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、磺胺類(lèi)抑菌機(jī)制二氫蝶啶焦磷酸酯 + 對(duì)氨基苯甲酸(PABA)二氫葉酸合成酶二氫葉酸(FAH2)二氫葉酸還原酶四氫葉酸(FAH4)輔酶F DNA 磺胺類(lèi)甲氧芐氨嘧啶(TMP)第三張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月磺胺類(lèi)藥物與PABA競(jìng)爭(zhēng)性拮抗對(duì)氨基苯甲酸(PABA)磺胺類(lèi)藥物第四張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、磺胺類(lèi)構(gòu)效關(guān)系N1N41、對(duì)氨基苯磺酰胺是必要的，兩個(gè)取代基必須是對(duì)位。2、苯環(huán)如取代，活性。3

2、、保持N4為游離氨基或潛在狀態(tài)是關(guān)鍵。4、N1單取代，如雜環(huán)取代，活性。第五張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、磺胺類(lèi)為兩性物質(zhì)顯堿性顯酸性pH3 5 析出磺胺藥第六張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、磺胺類(lèi)藥物吸收與代謝大部分4-氨基的乙?；x，小腸吸收第七張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、磺胺類(lèi)重點(diǎn)藥物1、磺胺嘧啶類(lèi)、2-氨基磺胺嘧啶磺胺嘧啶 （SD) 中效磺胺嘧啶銀 （SD-Ag) 外用消炎藥第八張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、 4-氨基磺胺嘧啶磺胺莫托辛 （SMM) 長(zhǎng)效第九張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月2、磺胺噁唑類(lèi)磺胺異噁唑（SIZ) 短效

3、磺胺甲噁唑（SMZ) 短效第十張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、磺胺類(lèi)藥物合成磺胺甲噁唑（SMZ)的合成p282采用磺胺類(lèi)藥物合成通法： 用對(duì)-乙酰氨基苯磺酰氯（ASC)與相應(yīng)的雜環(huán)縮合。第十一張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月二、磺胺增效劑（TMP)甲氧芐氨嘧啶(TMP) 、作用機(jī)制阻止二氫葉酸向四氫葉酸的轉(zhuǎn)化 復(fù)方新諾明 （SMZ+TMP)與磺胺類(lèi)藥物合用可增強(qiáng)磺胺藥物活性第十二張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月三、磺酰脲類(lèi)降血糖氨磺丁脲毒性大甲苯磺丁脲格列本脲 p288長(zhǎng)效，口服第十三張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月喹諾酮類(lèi)抗菌藥一、藥物發(fā)展與分類(lèi) 第一代 1

4、962-1969萘啶酸類(lèi) 萘啶酸 抗菌能力 G-(+) G+(-)綠膿桿菌(-)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)第十四張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第二代 1970-1977吡啶并嘧啶羧酸類(lèi) 吡哌酸 抗菌能力 G-(+) G+(-)綠膿桿菌(+) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)7-位增加哌嗪基團(tuán)第十五張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第三代 1978-喹啉羧酸類(lèi) 氟哌酸 抗菌能力 G-(+) G+(+ )綠膿桿菌(+) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)7-哌嗪基；6-位引入F原子環(huán)丙沙星 抗菌活性更強(qiáng)第十六張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月二、喹諾酮類(lèi)藥物作用機(jī)制大腸桿菌的DNA回旋酶由2個(gè)A亞單位和2個(gè)B亞單位組成。喹諾酮類(lèi)藥物是回旋酶抑

5、制劑影響因素抑菌強(qiáng)度;穿透細(xì)胞能力A亞單位 B亞單位 穿透力萘啶酸類(lèi) (一代) 吡啶并嘧啶羧酸類(lèi)(二代) 喹啉羧酸類(lèi) (三代) （+） （-） 弱(+） （+） 弱（+） （+） 強(qiáng)第十七張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月三、喹諾酮類(lèi)構(gòu)效關(guān)系N1取代基應(yīng)為乙基或其電子等排體 3位羧基和4位的羰基為必須結(jié)構(gòu) 6-位引入F結(jié)合力穿透力第十八張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月藥物合成環(huán)丙沙星 p296第十九張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月三、抗真菌藥真菌可引起皮膚、粘膜、皮下組織和內(nèi)臟感染表皮-皮癬毛發(fā)-頭屑指甲-灰指甲淺表真菌病深部真菌病白色念珠菌等傳染性強(qiáng)占90%第二十張，P

6、PT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月藥物來(lái)源抗生素類(lèi)合成抗真菌藥多烯類(lèi)非多烯類(lèi)氮唑類(lèi)非氮唑類(lèi)第二十一張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、抗生素類(lèi)抗真菌藥多烯類(lèi)：P401 兩性霉素B 制霉菌素多用于深部感染非多烯類(lèi)：灰黃霉素對(duì)皮膚淺部真菌，多外用第二十二張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月作用機(jī)制：多烯類(lèi)與麥角甾醇結(jié)合損傷膜通透性破壞正常代謝抑制生長(zhǎng)第二十三張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、合成抗真菌藥1、氮唑類(lèi)三氮唑環(huán)1-2個(gè)咪唑環(huán)1位氮與芳烴連接1或2鹵取代第二十四張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月克霉唑聯(lián)苯芐唑 (孚琪) p298(12-37）滲透強(qiáng)，長(zhǎng)效 咪康唑 (

7、達(dá)克寧) p298(12-39) 廣譜抗真菌藥替硝唑 p299(12-42)第二十五張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月氟康唑廣譜抗真菌藥可口服第二十六張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月2、非氮唑類(lèi)抗真菌藥特比萘芬廣譜抗真菌第二十七張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月作用機(jī)制：羊毛甾醇P450羥化酶麥角甾醇低濃度：高濃度：對(duì)真菌細(xì)胞膜磷脂的直接損害氮原子與亞鐵離子絡(luò)合第二十八張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月四、抗結(jié)核藥1、抗生素類(lèi)抗結(jié)核藥鏈霉素 (十四章第二節(jié)p388）利福霉素 p303-304包括利福霉素B、O、S、SV第二十九張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月利

8、福霉素B氧化、水解、還原利福霉素SV 作用有所提高，口服吸收差第三十張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月半合成利福霉素利福平 P305（12-59） 口服吸收好，活性不單獨(dú)使用（易產(chǎn)生耐藥性），利福定 P305 比利福霉素作用強(qiáng)空腹第三十一張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月2、化學(xué)合成抗結(jié)核藥異煙肼 (雷米封)游離肼，毒性大有抑制和殺滅作用，可口服，毒性較大。異煙腙 利用前藥原理對(duì)氨基水楊酸鈉有抑制無(wú)殺滅第三十二張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月乙胺丁醇 P 311主要用于抗藥性的結(jié)核菌，右旋體有效第三十三張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月五、消毒防腐藥特點(diǎn)：1、利用自身

9、的化學(xué)性質(zhì)，2、作用對(duì)象不再是機(jī)體本身3、選擇性差，毒性大消毒劑 殺滅病源性微生物；防腐劑 抑制某些微生物生長(zhǎng)。第三十四張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月分類(lèi)及重點(diǎn)藥物：1、重金素類(lèi)紅汞 P314 2、鹵素類(lèi)氯氣漂白粉（次氯酸鈣）Ca(ClO)2碘酊（碘酒） 碘伏（聚維酮碘）次氯酸原子態(tài)氧聚乙烯吡咯烷酮與碘絡(luò)合高分子載體第三十五張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月3、醇、醛、酚類(lèi)75%乙醇37%的甲醛水溶液（福爾馬林）防腐劑戊二醛 溶液pH=7.5-8.5苯酚（石炭酸）4、染料類(lèi)甲紫 p315 硫氯酚 p315(12-83)第三十六張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月5、表面活性

10、劑（季銨類(lèi)）新潔爾滅 p316(12-28) 度米芬 p316(12-29) 毒性低，作用快，刺激性小單季 胺型：雙季 胺型：創(chuàng)必龍（12-93）作用機(jī)制：降低細(xì)胞壁表面張力，細(xì)胞膜破裂，蛋白質(zhì)變性。第三十七張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月6、雙胍類(lèi)洗必泰p317廣譜殺菌劑對(duì)細(xì)菌、真菌有效，但對(duì)病毒無(wú)效第三十八張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié)抗病毒藥一、病毒的特性1、是病源性微生物中最小的一種0.020.4m2、沒(méi)有完整的細(xì)胞結(jié)構(gòu)；3、必須寄生在宿主細(xì)胞內(nèi)繁殖第三十九張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月病毒復(fù)制周期：病毒在細(xì)胞上吸附進(jìn)入宿主細(xì)胞利用宿主細(xì)胞的代謝系統(tǒng)復(fù)

11、制核酸合成蛋白質(zhì)形成新病毒第四十張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月二、分類(lèi)及重點(diǎn)藥物、金剛烷胺類(lèi)金剛烷胺 p318預(yù)防亞洲甲型流感氨基被取代，活性消失阻止病毒進(jìn)入細(xì)胞。作用機(jī)制：第四十一張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、核苷類(lèi)天然核苷：由堿基和糖兩部分組成合成糖苷：結(jié)構(gòu)改造堿基或糖基第四十二張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月作用機(jī)制：干擾病毒復(fù)制，主要是干擾核酸的合成，屬核苷拮抗劑 競(jìng)爭(zhēng)性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相結(jié)合，抑制酶的活性第四十三張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月1、嘧啶核苷類(lèi)碘苷 碘苷三磷酸酯(活性形式）胸腺嘧啶I原子2.15埃CH32.00?？拱捳畈《?對(duì)流感病毒無(wú)效第四十四張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月阿糖胞苷 P320 (12-99)抗腫瘤=ONH2第四十五張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月阿糖腺苷2、嘌呤核苷類(lèi)腺嘌呤核苷用于病毒性乙型肝炎第四十六張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月阿昔洛韋（無(wú)環(huán)鳥(niǎo)苷）P321糖開(kāi)環(huán),為非糖甙核苷類(lèi)似物第四十七張，PPT共五十頁(yè)，創(chuàng)作于2022年6月、非核苷類(lèi)三氮唑核苷（病毒唑； 利巴韋林）鳥(niǎo)苷與鳥(niǎo)苷空間結(jié)構(gòu)有很大相似性廣譜抗病毒