5HT3受體拮抗劑對(duì)比

1、5-HT3受體拮抗劑對(duì)照5-HT3受體拮抗劑對(duì)照5/55-HT3受體拮抗劑對(duì)照5-HT3受體拮抗劑對(duì)照藥品受體親和力受體作用方半衰期量效反響曲線肝傷害腎傷害最大劑量禁忌式昂丹司瓊5-HT1或5-HT2受可逆性3h超出必定劑量后肝臟功無需調(diào)中、重度心功能不體也可聯(lián)合,但與劑量與療效差別能中度整肝傷害劑全、胃腸5-HT3受體的親和無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義;至重度量道阻塞力是其余受體的大劑量昂丹司瓊病人每8mg/d250500倍。拮抗外可能惹起QT間期天劑量周和中樞神經(jīng)元延伸8mg5-HT3受體格拉司瓊與其余受體聯(lián)合親不行逆超出必定劑量后無需調(diào)無需調(diào)劑量胃腸道梗和力極低,與5-HT3劑量與療效差別整整9mg/d

2、阻受體的親和力比任無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義何其余受體的親和力高400040000倍托烷司瓊只與5-HT3受體結(jié)不行逆快代謝線形量效關(guān)系。劑量減劑量減高血壓未高血壓未合而與其余5-HT亞型與CYP2D6有關(guān)，少50%少50%控制患者控制患者型無親和力t1/2分為快、慢代謝劑量慎用為7h，型，快代謝型10mg/d慢代謝t1/2為7h，慢代型謝型t1/2為30ht1/2為30h多拉司瓊代謝產(chǎn)物氫多拉司不行逆8h超出必定劑量后高血壓未高血壓未（2010FDA瓊與5-HT3受體的劑量與療效差別控制患者控制患者甲磺酸多親和力比母體化合無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，劑量劑量拉司瓊的物大2364倍劑量依靠型QT、100mg/d100mg

3、/d注射劑型PR及QRS間期延不該再用長(zhǎng)于預(yù)防化療所致的惡心嘔吐）阿扎司瓊?有效的、選擇性的不行逆?h其藥動(dòng)學(xué)是線性減量不明確對(duì)本藥過5-HT3受體阻斷劑，的。本品呈雙向50%敏者在體內(nèi)、體外對(duì)其除去，相和它受體幾乎沒有親相的t1/2分別為和力和雷莫司瓊?選擇性5-HT3受體不行逆相。?成效不顯然時(shí),劑量d對(duì)本藥過拮抗劑,與受體結(jié)能夠追加給藥相協(xié)力更強(qiáng)，是昂丹同劑量,但日用司瓊的100倍量不行超出帕洛諾司只與5-HT3受體結(jié)5-HT3變構(gòu)40h增添劑量，療效瓊合而與其余5-HT亞性拮抗劑；2不增添型無親和力。與個(gè)聯(lián)合位5-HT3受體聯(lián)合后點(diǎn)；正共同可啟動(dòng)正反應(yīng)機(jī)反響（位點(diǎn)制，即與受體聯(lián)合親和力相互越多，親和力越加強(qiáng)；既使強(qiáng);別的，還能夠與受體分別引誘5-HT3受體內(nèi)仍長(zhǎng)效抑化，致使細(xì)胞表面