氣霧劑中藥藥劑學(xué)

1、氣霧劑中藥藥劑學(xué)第1頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 掌握氣（粉）霧劑和噴霧劑的概念、特點(diǎn) 掌握氣霧劑組成、制備方法 掌握氣（粉）霧劑和噴霧劑的吸收過(guò)程 熟悉常用的拋射劑 學(xué)習(xí)目標(biāo)第2頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四第一節(jié) 氣霧劑第二節(jié) 粉霧劑、噴霧劑第3頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四第4頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四一、氣霧劑的概述1.概念 第一節(jié) 氣霧劑藥物與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中。使用時(shí)借助于拋射劑產(chǎn)生的壓力，將內(nèi)容物呈霧狀噴出供皮膚、呼吸道或腔道起局部或全身治

2、療作用的制劑。第5頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四2.氣霧劑的分類 按用藥途徑：吸入型、非吸入型、外用型 按相組成：二相氣霧劑、三相氣霧劑 按給藥劑量：定量氣霧劑、非定量氣霧劑借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，吸入肺部的制劑借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物直接噴至腔道黏膜的制劑借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，用于皮膚和黏膜及空間消毒的制劑第6頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四按相的組成分類 二相氣霧劑 在容器內(nèi)存在著氣體和液體兩相，氣相是拋射劑所產(chǎn)生的氣體；液相為藥物溶于拋射劑中所形成的溶液。第7頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星

3、期四 三相氣霧劑二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng)。三相氣體:拋射劑所產(chǎn)生的氣體固體/液體:固體/液體藥物不溶于拋射劑液體:拋射劑/藥液第8頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四3.氣霧劑主要特點(diǎn)具有速效和定位作用；提高藥物穩(wěn)定性；生物利用度高；劑量準(zhǔn)確； 4.氣霧劑主要缺點(diǎn) 需耐壓容器、閥門(mén)系統(tǒng)和特殊生產(chǎn)設(shè)備，故產(chǎn)品成本較高。拋射劑有高度揮發(fā)性，故具有冷卻效應(yīng)，多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激。氟氯烷烴類拋射劑達(dá)一定濃度可致敏心臟，造成心律失常，對(duì)心臟病患者不宜。第9頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四二、氣霧劑的吸收第10

4、頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 （一）肺部的吸收氣霧劑主要通過(guò)肺部吸收：吸收速度快速效肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面積巨大。肺泡囊的數(shù)目估計(jì)達(dá)3億4億，總表面積可70100m2，為體表面積的25倍。第11頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四肺泡囊壁由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成，這些細(xì)胞緊靠著致密的毛細(xì)血管網(wǎng)（毛細(xì)血管總表面積約為90m2,且血流量大），細(xì)胞壁或毛細(xì)血管壁的厚度只有0.51m，藥物到達(dá)肺泡囊即可迅速吸收顯效 第12頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 （二） 影響吸收的因素：1、呼吸的氣流通常粒子的沉積率與呼吸量成正

5、比2、微粒的大小微粒較粗-沉積在上呼吸道粘膜上-吸收少而慢；微粒太細(xì)-進(jìn)入肺泡囊后隨呼氣排出-肺部的沉積率也很低。通常吸入氣霧劑的微粒大小以在0.55m范圍內(nèi)最適宜。藥典2005年版規(guī)定吸入氣霧劑的霧?；蛩幬镂⒘５募?xì)度應(yīng)控制在10m以下，大多數(shù)應(yīng)小于5m。第13頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四3、藥物的性質(zhì)吸入的藥物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否則成為異物，對(duì)呼吸道產(chǎn)生刺激。藥物從肺部吸收是被動(dòng)擴(kuò)散，吸收速率與藥物相對(duì)分子質(zhì)量及脂溶性有關(guān)，小分子化合物易通過(guò)肺泡囊表面細(xì)胞壁的小孔，因而吸收快，而相對(duì)分子質(zhì)量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊難于吸收。第14頁(yè)，共29頁(yè)

6、，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 氣霧劑的工作原理三、氣霧劑的組成 拋射劑 藥物與附加劑 耐壓系統(tǒng) 閥門(mén)系統(tǒng)拋射劑藥物與附加劑耐壓容器閥門(mén)系統(tǒng)有一定耐壓安全系數(shù)和沖擊耐力材料：金屬（不銹鋼、鋁）、玻璃、塑料等。第15頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四1、拋射劑作用：是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物溶劑的作用。當(dāng)閥門(mén)打開(kāi)時(shí)，壓力突然降低，拋射劑急劇氣化，克服了分子間的引力，通過(guò)閥門(mén)系統(tǒng)將藥物呈霧狀噴射，達(dá)到作用部位。（一）拋射劑第16頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四2拋射劑應(yīng)具備的條件 為適宜的低沸點(diǎn)液體（液化氣體），bp低室溫 無(wú)毒性、無(wú)

7、致敏性和刺激性； 不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)； 不易燃、不易爆； 無(wú)色、無(wú)味、無(wú)臭； 價(jià)格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。（一）拋射劑第17頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四3.拋射劑的分類（1）壓縮氣體惰性氣體，可用的有二氧化碳、氮?dú)獾?。?）液化氣體（氟碳化物） 氟氯烷烴類 又稱氟里昂不溶于水，可作脂溶性藥物的溶劑。具有一定的毒性，可致心律不齊，故不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用。還可破壞大氣臭氧層，應(yīng)用受限。 碳?xì)浠衔?不宜單獨(dú)使用，常與氟氯烷烴類拋射劑合用?？捎玫挠斜?、正丁烷和異丁烷。第18頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四4.拋射劑用量與蒸氣壓拋

8、射劑用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)，噴出霧粒細(xì)。根據(jù)噴出粒子大小決定用量：粒子大、用量小、粒子小、用量多第19頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四推動(dòng)鈕裝配好的閥門(mén)系統(tǒng)第20頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四第21頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四第22頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四第23頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四噴霧第24頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 四、 氣霧劑的制備（一）工藝流程：容器與閥門(mén)系統(tǒng)的處理和裝配藥物的配制與分裝填充拋射劑質(zhì)量檢查包裝

9、成品 第25頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 （二）制備工藝 容器閥門(mén)系統(tǒng)的處理與裝配 玻璃搪塑 閥門(mén)系統(tǒng)的處理與裝配 藥物的配制、分裝 1、溶液型氣霧劑應(yīng)制成澄明藥液； 2、混懸型氣霧劑應(yīng)將藥物微粉化（10m)并保持干燥狀態(tài)； 3、乳劑型氣霧劑應(yīng)制成穩(wěn)定的乳劑。玻璃瓶洗凈烘干預(yù)熱125浸入塑料液中，使瓶身均勻粘上一層塑料液倒置后干燥15min備用。塑料和尼龍零件用95%乙醇浸泡，橡膠零件用75%乙醇浸泡，彈簧：1-3%堿液煮沸10-30min 水洗至無(wú)油膩感95%乙醇浸泡。第26頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四 （二）制備工藝充填拋射劑：填充方

10、法有壓灌法和冷灌法。1、壓灌法（國(guó)內(nèi)大生產(chǎn)用） 先將配好的藥液在室溫下灌入容器內(nèi)，再將閥門(mén)裝上并軋緊，然后通過(guò)壓裝機(jī)壓入定量的拋射劑（最好先將容器內(nèi)空氣抽去）。 一般壓力1015kg/cm2 腳踏式拋射劑壓裝裝置2、冷灌法藥液冷卻至-20，拋射劑冷卻至-3060，然后開(kāi)口灌裝。第27頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四處方 大蒜油 l0g 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g 十二烷基硫酸鈉 20g 甘油 50ml 純化水 加至 400ml 二氯二氟甲烷 962.5g制法 將油水兩相混合制成乳劑，分裝成175瓶，每瓶壓入5.5gF12，密封而得?！菊n堂活動(dòng)】大蒜油氣霧劑制備【課堂討論】 分析處方各成分的作用； 本品為何種類型氣霧劑第28頁(yè)，共29頁(yè)，2022年，5月20日，8點(diǎn)31分，星期四第二節(jié) 粉霧劑 噴霧劑 粉霧劑 吸入粉霧劑 非吸入粉霧劑 外用粉霧