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1、抗糖尿病藥醫(yī)學(xué)宣教課件第一節(jié) 胰島素第二節(jié) 口服降血糖藥第一節(jié) 胰島素第二節(jié) 口服降血糖藥第一節(jié) 胰島素Sir Frederick Grant Banting第一節(jié) 胰島素Sir Frederick Grant BaCharles Herbert BestCharles Herbert BestJohn James Rickets MacLeodJohn James Rickets MacLeod1965年9月17日,首次在中國(guó)人工合成胰島素。這也是世界上第一個(gè)蛋白質(zhì)的全合成。這一成果促進(jìn)了生命科學(xué)的發(fā)展,開辟了人工合成蛋白質(zhì)的時(shí)代 。1965年9月17日,首次在中國(guó)人工合成胰島素。這也是世界
2、上來 源1.豬、牛胰腺提取2.利用DNA重組技術(shù)人工合成胰島素3.用蘇氨酸取代豬胰島素B鏈第30位的丙氨酸而獲得人胰島素4.胰島素基因工程細(xì)胞替代治療,重建患者的胰島素分泌功能(異種胰島細(xì)胞、細(xì)胞系、非胰島細(xì)胞等)來 源1.豬、牛胰腺提取體內(nèi)過程特點(diǎn):1.po無效,須注射給藥2.主要在肝腎被水解滅活3.有中、長(zhǎng)效制劑(為混懸液),不能iv。體內(nèi)過程特點(diǎn):1.po無效,須注射給藥抗糖尿病藥醫(yī)學(xué)宣教課件藥理作用對(duì)代謝有廣泛影響,促進(jìn)合成代謝。藥理作用對(duì)代謝有廣泛影響,促進(jìn)合成代謝。2.脂肪代謝脂肪合成,分解,游離脂肪酸與酮體生成3.蛋白質(zhì)代謝 氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn),蛋白質(zhì)的合成,蛋白質(zhì)分解2.脂肪代謝脂肪
3、合成,分解,游離脂肪酸與酮體生成(一) 糖尿病 1 、 型糖尿病(IDDM):為唯一治療藥物。常餐前半小時(shí)皮下注射。 2、其它各型糖尿病(1) 型糖尿病(NIDDM):經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療未能控制者。臨 床 用 途(一) 糖尿病臨 床 用 途(2).發(fā)生急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病患者(3).合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠等糖尿病患者 (4).糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀(2).發(fā)生急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病患者不良反應(yīng)1.低血糖 多為用藥過量,是最重要,也是最常見的不良反應(yīng) 治療: 輕者-喝糖水。 重者-給予 50%G.S. i.v. 預(yù)防:教會(huì)病人熟知反應(yīng),以便及早發(fā)現(xiàn), 飲用糖水或攝食等。不良反應(yīng)
4、1.低血糖 多為用藥過量,是最重要,也是最常見的不 2.過敏反應(yīng):牛胰島素多見 處理:改用人胰島素3.皮下注射部位紅腫、硬結(jié)及脂肪萎縮 2.過敏反應(yīng):牛胰島素多見4.胰島素抵抗:(1).急性型:常因感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、情緒激動(dòng)等應(yīng)激狀態(tài)引起。需短時(shí)間內(nèi)增加胰島素劑量達(dá)數(shù)千單位。 (2).慢性型:指每日需用胰島素200U以上且無并發(fā)癥者。此時(shí)換用其它動(dòng)物胰島素或高純度胰島素,并適當(dāng)調(diào)整劑量??捎行А?4.胰島素抵抗:產(chǎn)生了胰島素抗體(AIRA)。胰島素受體數(shù)目減少。靶細(xì)胞膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)失常。 機(jī)制:機(jī)制:第二節(jié) 口服降血糖藥第二節(jié) 口服降血糖藥口服降血糖藥 1、磺酰脲類 2、胰島素增敏劑 3
5、、雙胍類 4 、-葡萄糖苷酶抑制劑 5、餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑口服降血糖藥 磺酰脲類: 甲苯磺丁脲 ( D860 ,甲糖寧 ) 氯磺丙脲 (Chlorpropamide) 格列本脲 (Glibenclamide,優(yōu)降糖) 格列吡嗪 (Glipizide) 格列齊特 (Gliclazide,達(dá)美康) 格列美脲 (Glimepride 格列喹酮 (Gliquidone,糖適平)一、胰島素分泌促進(jìn)藥 磺酰脲類: 一、胰島素分泌促進(jìn)藥 體內(nèi)過程 本類藥物口服吸收快而完全,與血漿白結(jié)合率高90%,產(chǎn)生作用慢,維持時(shí)間長(zhǎng),在肝內(nèi)氧化代謝,經(jīng)腎排出。 體內(nèi)過程 本類藥物口藥理作用1、降血糖作用:對(duì)正常人和胰島功能尚
6、存的糖尿病人均有效,對(duì)胰島功能完全喪失者無效。降血糖作用機(jī)制: 刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素。 降低胰高血糖素的分泌 提高靶細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性。藥理作用1、降血糖作用:對(duì)正常人和胰島功能尚存的糖尿病人均有藥理作用2、抗利尿作用: 氯磺丙脲可促進(jìn)ADH分泌。3、影響凝血功能(抗凝血): 格列齊特有此作用。藥理作用2、抗利尿作用:應(yīng)用胰島功能尚存的型糖尿病且單用飲食控制無效者。尿崩癥應(yīng)用胰島功能尚存的型糖尿病且單用飲食控制無效者。不良反應(yīng)1.皮膚過敏(常見)2.胃腸反應(yīng)3.低血糖: 老人、肝腎功能者易發(fā)生。不良反應(yīng)1.皮膚過敏(常見)二、胰島素增敏劑(TZDs) -TZDs是80年代初研制。環(huán)格列酮(
7、Ciglitazone)曲格列酮(Troglitazone,TRG)羅格列酮(Rosiglitazone,RSG)吡格列酮(Pioglitazone,PIO) 統(tǒng)稱噻唑烷酮類,或稱格列酮類(G1itazones)二、胰島素增敏劑(TZDs) -TZDs是80年作用機(jī)制: 激活過氧化物酶增殖物受體(PPAR)后,調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄, 提高和改善靶細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性等。作用機(jī)制: 激活過氧化物酶增殖物受體(PPAR)后,臨床用途1、胰島素抵抗2、型糖尿病臨床用途1、胰島素抵抗 不良反應(yīng)該藥具有良好的安全性和耐受性,低血糖發(fā)生率低.副作用主要是嗜睡、肌肉和骨骼痛等. 不良反應(yīng)該藥具有良好的
8、安全性和耐受三、雙胍類甲福明(Metformine,二甲雙胍)苯乙福明(Phenformine,苯乙雙胍)三、雙胍類甲福明(Metformine,二甲雙胍)作用機(jī)制 對(duì)胰島功能喪失者有降血糖作用,對(duì)糖尿病人有降血糖作用。 1促進(jìn)肌肉細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取和糖酵解。-葡萄糖的利用 2降低食物的吸收及糖的異生,減少肝產(chǎn)生葡萄糖(抑制糖異生)。 -葡萄糖的來源作用機(jī)制 對(duì)胰島功能喪失者有降血糖作用,對(duì)糖尿病人應(yīng)用:輕癥患者尤適用于肥胖且控制飲食無效者。 不良反應(yīng):胃腸反應(yīng)乳酸血癥:苯乙福明易引起,尤其在肝功能不良者。很多國(guó)家已停用,國(guó)內(nèi)用量較少,發(fā)生乳酸性酸中毒報(bào)導(dǎo)不多。應(yīng)用:輕癥患者四、-葡萄糖苷酶抑制劑 是一類新型口服降血糖藥。 阿卡波糖 (Acarbose)伏格列波糖 (Voglibose) 降血糖機(jī)制: 抑制-葡萄糖苷酶而減慢水解產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩和減少葡萄糖的吸收,血糖峰值降低。四、-葡萄糖苷酶抑制劑 是一類新型口服降血糖藥。臨床用途適用于降餐后血糖。注意: 必須與頭幾口食物一起嚼咽才有效。如果服藥后很長(zhǎng)時(shí)間才進(jìn)餐則療效差,甚至無效。 不良反應(yīng) 主要為胃腸反應(yīng).臨床用途適用于降餐后血糖。
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