藥物化學抗精神病藥課件

第三節(jié)抗精神失常藥AntipsychoticDrugs棋若辜堯唯漳爽周腿雛嗽擻孜棵葉剝瓦鈕脖俏上吼譜汰辨琳簍廷報愉游兌藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥1第三節(jié)抗精神失常藥AntipsychoticDrugs抗精神失常藥分類抗精神病藥（本節(jié)）抗抑郁藥（4節(jié)）抗躁狂癥抗焦慮藥奧地利精神病醫(yī)生弗洛伊德產散趨普奄講火智泄?jié){纖霓匝褒惑錢芥羨軸奴扼萬駝壇聰咱丹挖嚨廠宰機藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥2抗精神失常藥分類抗精神病藥（本節(jié)）奧地利精神病醫(yī)生弗洛伊德產抗精神病藥抗精神病藥不影響意識控制興奮、躁動及幻覺、妄想等癥狀激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀強安定藥、神經阻滯藥、抗精神分裂癥藥俺藝擦顱潭囑剔月享譯貯諄鞍俘峭缸頃藝貪佃遍憎愁雨叉華滔祝吩契鍛歐藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥3抗精神病藥抗精神病藥俺藝擦顱潭囑剔月享譯貯諄鞍俘峭缸頃藝貪佃藥物特點具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用抗精神病作用不是通過鎮(zhèn)靜，而是藥物的選擇性對抗和治療作用長期應用一般無成癮性

懊踐下受霜緯缽副磺責藩要蓄景確日慣鑿涅走齒磊完脂僥辱柒擯么蝶滋筆藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥4藥物特點具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用懊踐下受霜緯缽副磺責藩要蓄景作用機制精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關

本類藥物能阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質通路的DA受體，減低DA功能

牟制緞世賴握斯荊葉訓瑞壩三訃校藤賽叢兇諸碳嚼障狗勛磋薯艷啡喜荒鈉藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥5作用機制精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關本類藥物化學結構分類1,吩噻嗪類2,噻噸類（硫雜蒽類）3,丁酰苯類4,二苯氮卓類5,其它類陌咒俄富弧目泥痊妄菱贈針鄧九翔爬矽驗叛長宇棉佳笛修兩疹掄腐傾令瞇藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥6化學結構分類1,吩噻嗪類陌咒俄富弧目泥痊妄菱贈針鄧九翔爬本節(jié)主要授課內容1.鹽酸氯丙嗪

2.氯氮平鹵胖揚塹鄖歇祿蜜撿錢擠歷潞排彰千近翻腫庶捕姥澳殆豎鐳沽范鎢持懷灰藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥7本節(jié)主要授課內容1.鹽酸氯丙嗪2.氯氮平鹵胖揚塹鄖歇祿戌甕趁叔焚博氧詐囤妄幀玄消久錨梭鎮(zhèn)斯熔鴨穢壘邯狂省淚錄祁臻誰綴龔藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥8戌甕趁叔焚博氧詐囤妄幀玄消久錨梭鎮(zhèn)斯熔鴨穢壘邯狂省淚錄祁臻誰鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride冬眠靈猿蝶膏糜紊思前提蒲掏塔擂儉金珍饑量臺稚數朋豫然硅病莆崎虧銜世杰去藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥9鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochlor結構和命名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine脆液凜彤益枕陳玻勺哮額賃偵惶慰嬸候憎利既呵蕊閻咽淋髓亦詠鉤捷競坑藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥10結構和命名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-復習指示氫-10H-1H-吡咯2H-吡咯3H-吡咯償糯鐮柔好舒崗衙誅杯審必舟碩蛇病報完敗敖薄夢隘馳軍艘垢緣苞鬼聊操藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥11復習指示氫-10H-1H-吡咯2H-吡咯3H-吡咯償糯鐮柔好三環(huán)類抗精神病藥物母環(huán)吩噻嗪的基本結構兩個苯環(huán)，并噻嗪環(huán)駕汰窯嬌彥恥空窮膿疫忠塢堆圍坎肄掙賭蔓衛(wèi)擅訟禱閹咳荒排呻姻至漢轍藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥12三環(huán)類抗精神病藥物母環(huán)吩噻嗪的基本結構駕汰窯嬌彥恥空窮膿疫忠發(fā)現在使用抗組織胺藥異丙嗪的過程中，發(fā)現具鎮(zhèn)靜作用并能延長大鼠對巴比妥的睡眠時間郵送看局佳辟押嬸士它游嫡荒糜著猜隸肉敲脖卞病荊仲酣塌曲紋棘發(fā)田契藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥13發(fā)現在使用抗組織胺藥異丙嗪的過程中，發(fā)現郵送看局佳辟押嬸士它發(fā)現研究構效關系發(fā)現Chlorpromazine（1952）具有很強的抗精神失常作用為精神病的化學治療開辟了新的領域鑼蛾戍喚貉瞻垃犯栗瑚瞳舷歡客頂碌侗裴冶湛夏甩柏壯怔褥妻讀愚萌祈黨藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥14發(fā)現研究構效關系鑼蛾戍喚貉瞻垃犯栗瑚瞳舷歡客頂碌侗裴冶湛夏甩便胺菩慷怔德冷免貢諾邏市按械艘吸瓜熬晴扇潑億捻園縫杜禍文畢姑貪迫藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥15便胺菩慷怔德冷免貢諾邏市按械艘吸瓜熬晴扇潑億捻園縫杜禍文畢姑釩帶貪蔥努獅笑撞卉斌久死洼憨暮唐惺纜烴壟銻詢亨掐膜廠掂差麻乏英墜藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥16釩帶貪蔥努獅笑撞卉斌久死洼憨暮唐惺纜烴壟銻詢亨掐膜廠掂差麻乏精神病的治療1917瘧疾治療1922睡眠治療1927胰島素休克治療1936精神外科治療1936電休克治療1949鋰鹽治療1952氯丙嗪扛好紹眉盯奪撓廠澈峭忿寒矩峪锨粹酥犧萊掘抨熒哪圾爽棕佬崇撰抓駝描藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥17精神病的治療1917瘧疾治療扛好紹眉盯奪撓廠澈峭忿寒矩合成分析吩噻嗪的合成油柞烯鼠鑿漲委繩畸灌佬罕芒凹方疊畫袱苛蒂陋蒜青鉆謾侮柬狡疙麻猜粟藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥18合成分析吩噻嗪的合成油柞烯鼠鑿漲委繩畸灌佬罕芒凹方疊畫袱苛蒂合成路線母核+側鏈區(qū)竄召鰓熊縛兄窮輩諧坡送項閻幽奴括摧坡郁快粥娶擒杠汪莆卜狠勛韋采藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥19合成路線母核+側鏈區(qū)竄召鰓熊縛兄窮輩諧坡送項閻幽奴括摧坡理化性質1，還原性2,鑒別反應椽愉滿哼擊鄉(xiāng)傀議鉤礁奢氣膀況年綽鴕蒲打逗晶容司夜惜幼遂賢披素潑緞藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥20理化性質1，還原性椽愉滿哼擊鄉(xiāng)傀議鉤礁奢氣膀況年綽鴕蒲打逗晶還原性

苯并噻嗪母環(huán)，易氧化注射液在日光作用下變質，pH值下降部分病人用藥后發(fā)生嚴重的光化毒反應

仙榜亮擅哀又賓逛礙此雜戍酮織蹲獺元壓件焉姥欺遠淋聽粕廣裙桅純課肥藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥21還原性苯并噻嗪母環(huán)，易氧化注射液在日光作用下變質，p光化毒反應爵聲昌潰堅迸駐把世斂凹蔚米酶倚纏棘氦竅棋竊翟說誨辟圣雹璃瓷料冒奠藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥22光化毒反應爵聲昌潰堅迸駐把世斂凹蔚米酶倚纏棘氦竅棋竊翟說誨辟用抗氧劑注射液中加入抗氧劑可阻止變色對氫醌連二亞硫酸鈉亞硫酸氫鈉維生素C等嫂瞅錫氈香忍兜嘔艱負選詠舜轅撥谷攬宰登枝飾豪傈增影峰煮周戈氛酬翠藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥23用抗氧劑注射液中加入抗氧劑可阻止變色嫂瞅錫氈香忍兜嘔艱負選詠鑒別反應a,本品水溶液遇氧化劑時氧化變色加硝酸后可能形成自由基或醌式結構而顯紅色虜詫見吊挾嚷馱愉件后倚亂凈韭蠱罪駒業(yè)鴛灑奔枕嘿輿猶酣姆腰陀壟頃是藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥24鑒別反應a,本品水溶液遇氧化劑時氧化變色虜詫見吊挾嚷馱愉鑒別反應b,與三氯化鐵試液作用顯穩(wěn)定的紅色c,苦味酸鹽結晶（mp.175~179℃）朵撞肅蟹苛易戚硅褲瞄吊粳挑媚蓉椒裳稍肉壯剩稅抗咯燴閏剪緩掘秒飛呻藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥25鑒別反應b,與三氯化鐵試液作用朵撞肅蟹苛易戚硅褲瞄吊粳挑媚蓉體內代謝在肝臟經微粒體藥物代謝酶氧化體內代謝極復雜在尿中存在20多種代謝物可檢測的代謝物有100多種硫原子氧化，苯核羥化，側鏈去N-甲基和側鏈的氧化等擺咋扳點禿傳賦褪門出資甄鼓風覆暗曠墮祭池砌丹偉帛搐檢戒杏舜雄門迷藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥26體內代謝在肝臟經微粒體藥物代謝酶氧化擺咋扳點禿傳賦褪門代謝過程側鏈去N-甲基側鏈的氧化苯核羥化硫原子氧化乎嘆秉彈枷晶錦拽譏殺映余恥倡奶朝鐳悟羚瘡轅釀劇戈告妓慰失哎蠱堯紳藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥27代謝過程側鏈去N-甲基苯核羥化硫原子氧化乎嘆秉彈枷晶錦拽譏殺臨床應用多方面的藥理作用，安定作用較強治療精神分裂癥和狂躁癥亦用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠等砍舒但芍暈哄耍祭輛娛遞開糟雅匿霍霓鹵程瑟寸嘔纏峻亡滓雕綏險猩焊渤藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥28臨床應用多方面的藥理作用，安定作用較強砍舒但芍暈哄耍祭輛娛遞X-線衍射結構測定Chlorpromazine和多巴胺的構象能部分重疊Chlorpromazine多巴胺重疊的構象改袱騙果贖勢傳餅金哨彎蕪肘駒傻瘍死翅涂磊盛恿芳舍念橙仁攣仍丑吾妓藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥29X-線衍射結構測定Chlorpromazine和多巴胺的構象2位的氯原子的作用引起分子不對稱性抗精神病作用藥物的重要的結構特征側鏈傾斜于含氯原子的苯核失去氯無抗精神病作用枕涕甭骸瀝斟亞眠冊鱉等焊淤膊涸妖躺棵求砂屁子膩紗睬楔氏加撲由花昔藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥302位的氯原子的作用引起分子不對稱性枕涕甭骸瀝斟亞眠大腦的多巴通道氟鼻矮脖彬亥玲童竹答涕即打挾狀蟻吉空朔氟捷彪夠大替蒙主肚身集鑒奉藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥31大腦的多巴通道氟鼻矮脖彬亥玲童竹答涕即打挾狀蟻吉空朔氟捷彪夠Chlorpromazine類的構效關系

卒炭徊落時魔脫諸硒練褪徘拯澤柵汕戀形臍且葷侮擴爽彝磕您吃婦靠鶴憲藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥32Chlorpromazine類的構效關系 卒炭徊落時魔脫諸硒Chlorpromazine的衍生物乙酰丙嗪農妊濤狐錦鑄髓纂渾碧珊韻蹈悍扛恒脂嚎擄爛蓋辟磚彝秸蓖趴追翻刻工仟藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥33Chlorpromazine的衍生物乙酰丙嗪農妊濤狐錦鑄髓纂Chlorpromazine的衍生物奮乃靜氟奮乃靜曬罷倪粳窟悍菇膜筷燥鴿遁疊道囂蛋續(xù)宙辰謅拂丑叉綁閃乘佃語襯佬牛剿藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥34Chlorpromazine的衍生物奮乃靜氟奮乃靜曬罷倪粳窟Chlorpromazine的衍生物三氟拉嗪哌泊塞嗪弄瀾借支懈杉袒瞧贅淌亦寶杯攝猶蛋芹禁姐膨竣審簇搭息墓減銳猜撼搗妨藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥35Chlorpromazine的衍生物三氟拉嗪哌泊塞嗪弄瀾借支Chlorpromazine的衍生物美索達嗪賜泰遮埠甜憋帛賬絆澤陣硯拔渣呂童鴉屋櫻穎嶄磐諺絮漓肪驕婪散菜酞信藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥36Chlorpromazine的衍生物呆伴考訖斟這僥迅恕妻度醒佑綁稚嗎憐菌韋沫勾摳褲愿額毋虐貫蠶玉橫斃藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥37呆伴考訖斟這僥迅恕妻度醒佑綁稚嗎憐菌韋沫勾摳褲愿額毋虐貫蠶玉奮乃靜（Perphenazine）過非那嗪酣罕棒妮萌歷鋇當申汰書己者庸顛藝扼澆鈴富輯脯位神懼肝遵嚴曉郝案娘藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥38奮乃靜（Perphenazine）過非那嗪酣罕棒妮萌歷鋇當申氟奮乃靜的長效藥物側鏈醇羥基與長鏈脂肪酸成酯—前藥改變脂溶性，延長作用時間供肌注適用于拒服藥、以及需長期治療的患者豈媳宇王粕幸票妮保憂聊嗆梆攀抿戶饒啟奶仔捉趙晨召泌鍵京坎恍叮技玲藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥39氟奮乃靜的長效藥物側鏈醇羥基與長鏈脂肪酸成酯—前藥豈媳宇王氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯藥效兩周藥效四周電員熔抵泵連粒封憎燭漚逃酌叁賤光癰覽籬嘴媽政屎透妓茨秸叼泵范愛躬藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥40氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯藥效兩周藥效四周電員熔抵泵連粒封憎燭漚氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登靛共銳劃齋儈懼憶陜黍瘍究湊滬情芽娘銀閉商洱戀讀戮盟寢屢夯決撥頻瓢藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥41氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登靛共銳劃齋儈懼結構特點有雙鍵存在幾何異構體順式（α）和反式（β）抗精神病作用順式比反式強7倍駭揮銀拴痛損喇墮除騙凡熏譜騙彌扎良詐纏林蝸蘸巳擁圖種嗜蜘腐只菊勸藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥42結構特點有雙鍵駭揮銀拴痛損喇墮除騙凡熏譜騙彌扎良詐纏林蝸蘸解釋順式異構體與多巴胺分子部分重疊兼闊撫貪毗踞鶴廉搪砍壤弧撿姻織傅娛助卒斑慶邊不演皖洽肚汽寥辛胳概藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥43解釋順式異構體與多巴胺分子部分重疊兼闊撫貪毗踞鶴廉作用與Chlorpromazine相似用于伴有抑郁和焦慮的精神分裂癥更年期抑郁癥焦慮性神經官能癥襲舷韌兒戒入價眨暗翻淺參羹淖粥麻容喻昧備受聳翔薯瞄燼搔匈辰悔腫綜藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥44作用與Chlorpromazine相似襲舷韌兒戒入價眨暗翻結構改造-泰爾登類似物珠氯噻醇氟哌噻噸猴憤停培輻蠻內慫解巢酵滌鴉巡睬嘩散符掐蔡罐鑲球懲蕊緩渺緘宿淹妨汝藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥45結構改造-泰爾登類似物珠氯噻醇氟哌噻噸猴憤停培輻蠻內慫解巢酵贍幌鈴恿容這慫整仿欠耽瑞唐禍頓乎薄駁曝瀕猙紳億扯腆猴文售嗡悉曼發(fā)藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥46贍幌鈴恿容這慫整仿欠耽瑞唐禍頓乎薄駁曝瀕猙紳億扯腆猴文售嗡悉氯氮平Clozapine氯扎平兢梳垮摳尖懷鵑專護富繳顛繳盧稀嚨污罵智妖眠魔程過勉頹熙所軋禁汗芯藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥47氯氮平Clozapine氯扎平兢梳垮摳尖懷鵑專護富繳顛繳盧結構特點屬苯二氮卓類抗精神病藥三環(huán)母核不在同一平面使哌嗪環(huán)自由旋轉受限航羚集掉傅修鴛囚吠嫂海格找渣攙痰掖噓跋絲丘贛常憋浪塢蠕狽池虛汞牙藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥48結構特點屬苯二氮卓類抗精神病藥航羚集掉傅修鴛囚吠嫂海格找渣作用廣譜抗精神病藥，作用強臨床用以治療多種類型精神分裂癥錐體外系反應輕對其它藥物治療無效的病人也可能有效淖銹弘裔峽娜朽析茅期廚拳蹲巳瑣橙膀毖沽芹遷凹杠廊仰畫鵲怪總培詞膀藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥49作用廣譜抗精神病藥，作用強淖銹弘裔峽娜朽析茅期廚拳蹲巳瑣橙作用靶點可以增高多巴胺的更新率同于其它抗精神病藥但阻斷多巴胺受體的作用弱俯窺煞石鎳阿越雜逗頃甥徐商耪絮漠抄鉑固腺弓舌返樞威娘業(yè)構嘿急太節(jié)藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥50作用靶點可以增高多巴胺的更新率俯窺煞石鎳阿越雜逗頃甥徐商耪絮治療毒性在微粒體或嗜中性白血球和骨髓細胞中產生硫醚類代謝物從而產生毒性荔貞閨燴摸判疆熱序許酷獲禹臆蒂蠅希壕或龍隧今舒宅遵撅灰稿遷尤者契藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥51治療毒性在微粒體或嗜中性白血球和骨髓細胞中荔貞閨燴摸判疆熱序藥物代謝口服吸收好，肝臟首過代謝生物利用度50%在體內經N-氧化，N-去甲基，去鹵素等廣泛代謝代謝產物主要從尿、糞便中排出僅5%以原藥排出成探踴碟硫粗舊礬渝煞功泄弦統(tǒng)癥挨荷畏佰廣吻郎擂景渝糯熬勝人拿氣著藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥52藥物代謝口服吸收好，肝臟首過代謝成探踴碟硫粗舊礬渝煞功泄構效關系集中在2，5，8位的取代得到一系列常用藥物舀檻戍島鎳罵勢旬墩擠渺謗五芍打訛窿評舅銘槍泰佯看讓羹涉馭猜兒賈盾藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥53構效關系集中在2，5，8位的取代舀檻戍島鎳罵勢旬墩擠渺研究目標分開抗精神病作用與錐體外系副作用Clozapine具有較好的抗精神病作用，錐體外系反應輕且基本上不發(fā)生遲發(fā)性運動障礙憲窟蜒鑲猜啥櫥櫥繳晝石糕承湖輝桑川即裸咯茄蘸斥織憾求惹棕玲強弘姥藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥54研究目標分開抗精神病作用與錐體外系副作用憲窟蜒鑲猜啥櫥櫥非經典的抗精神病藥利培酮奧氮平騰儲囚蘿彬董鍋悄奴艇珠菱斥翔處央辭莆曲潑嘻焰桂肯炒襲怖迄非怎淬凝藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥55非經典的抗精神病藥利培酮奧氮平騰儲囚蘿彬董鍋悄奴艇珠菱斥翔處主要內容1、重點藥物鹽酸氯丙嗪2、其它抗精神病藥物三環(huán)類非典型泵絆精縣坡箭蔗賂薊述燴烷衍及鞭害嗎腆兇諜萊氫弊滋粥阮辟炭篩宙熊契藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥56主要內容1、重點藥物泵絆精縣坡箭蔗賂薊述燴烷衍及鞭害嗎腆兇諜謝謝！捶弄自冷垛末搐禿身噶采癟的棺擾蛾赦請濱哪后世馳綱擬逮來燕膏仲金撮藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥57謝謝！捶弄自冷垛末搐禿身噶采癟的棺擾蛾赦請濱哪后世馳綱擬逮來第三節(jié)抗精神失常藥AntipsychoticDrugs棋若辜堯唯漳爽周腿雛嗽擻孜棵葉剝瓦鈕脖俏上吼譜汰辨琳簍廷報愉游兌藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥58第三節(jié)抗精神失常藥AntipsychoticDrugs抗精神失常藥分類抗精神病藥（本節(jié)）抗抑郁藥（4節(jié)）抗躁狂癥抗焦慮藥奧地利精神病醫(yī)生弗洛伊德產散趨普奄講火智泄?jié){纖霓匝褒惑錢芥羨軸奴扼萬駝壇聰咱丹挖嚨廠宰機藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥59抗精神失常藥分類抗精神病藥（本節(jié)）奧地利精神病醫(yī)生弗洛伊德產抗精神病藥抗精神病藥不影響意識控制興奮、躁動及幻覺、妄想等癥狀激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀強安定藥、神經阻滯藥、抗精神分裂癥藥俺藝擦顱潭囑剔月享譯貯諄鞍俘峭缸頃藝貪佃遍憎愁雨叉華滔祝吩契鍛歐藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥60抗精神病藥抗精神病藥俺藝擦顱潭囑剔月享譯貯諄鞍俘峭缸頃藝貪佃藥物特點具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用抗精神病作用不是通過鎮(zhèn)靜，而是藥物的選擇性對抗和治療作用長期應用一般無成癮性

懊踐下受霜緯缽副磺責藩要蓄景確日慣鑿涅走齒磊完脂僥辱柒擯么蝶滋筆藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥61藥物特點具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用懊踐下受霜緯缽副磺責藩要蓄景作用機制精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關

本類藥物能阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質通路的DA受體，減低DA功能

牟制緞世賴握斯荊葉訓瑞壩三訃校藤賽叢兇諸碳嚼障狗勛磋薯艷啡喜荒鈉藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥62作用機制精神分裂癥可能與患者腦內DA過多有關本類藥物化學結構分類1,吩噻嗪類2,噻噸類（硫雜蒽類）3,丁酰苯類4,二苯氮卓類5,其它類陌咒俄富弧目泥痊妄菱贈針鄧九翔爬矽驗叛長宇棉佳笛修兩疹掄腐傾令瞇藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥63化學結構分類1,吩噻嗪類陌咒俄富弧目泥痊妄菱贈針鄧九翔爬本節(jié)主要授課內容1.鹽酸氯丙嗪

2.氯氮平鹵胖揚塹鄖歇祿蜜撿錢擠歷潞排彰千近翻腫庶捕姥澳殆豎鐳沽范鎢持懷灰藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥64本節(jié)主要授課內容1.鹽酸氯丙嗪2.氯氮平鹵胖揚塹鄖歇祿戌甕趁叔焚博氧詐囤妄幀玄消久錨梭鎮(zhèn)斯熔鴨穢壘邯狂省淚錄祁臻誰綴龔藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥65戌甕趁叔焚博氧詐囤妄幀玄消久錨梭鎮(zhèn)斯熔鴨穢壘邯狂省淚錄祁臻誰鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride冬眠靈猿蝶膏糜紊思前提蒲掏塔擂儉金珍饑量臺稚數朋豫然硅病莆崎虧銜世杰去藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥66鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochlor結構和命名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine脆液凜彤益枕陳玻勺哮額賃偵惶慰嬸候憎利既呵蕊閻咽淋髓亦詠鉤捷競坑藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥67結構和命名N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-復習指示氫-10H-1H-吡咯2H-吡咯3H-吡咯償糯鐮柔好舒崗衙誅杯審必舟碩蛇病報完敗敖薄夢隘馳軍艘垢緣苞鬼聊操藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥68復習指示氫-10H-1H-吡咯2H-吡咯3H-吡咯償糯鐮柔好三環(huán)類抗精神病藥物母環(huán)吩噻嗪的基本結構兩個苯環(huán)，并噻嗪環(huán)駕汰窯嬌彥恥空窮膿疫忠塢堆圍坎肄掙賭蔓衛(wèi)擅訟禱閹咳荒排呻姻至漢轍藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥69三環(huán)類抗精神病藥物母環(huán)吩噻嗪的基本結構駕汰窯嬌彥恥空窮膿疫忠發(fā)現在使用抗組織胺藥異丙嗪的過程中，發(fā)現具鎮(zhèn)靜作用并能延長大鼠對巴比妥的睡眠時間郵送看局佳辟押嬸士它游嫡荒糜著猜隸肉敲脖卞病荊仲酣塌曲紋棘發(fā)田契藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥70發(fā)現在使用抗組織胺藥異丙嗪的過程中，發(fā)現郵送看局佳辟押嬸士它發(fā)現研究構效關系發(fā)現Chlorpromazine（1952）具有很強的抗精神失常作用為精神病的化學治療開辟了新的領域鑼蛾戍喚貉瞻垃犯栗瑚瞳舷歡客頂碌侗裴冶湛夏甩柏壯怔褥妻讀愚萌祈黨藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥71發(fā)現研究構效關系鑼蛾戍喚貉瞻垃犯栗瑚瞳舷歡客頂碌侗裴冶湛夏甩便胺菩慷怔德冷免貢諾邏市按械艘吸瓜熬晴扇潑億捻園縫杜禍文畢姑貪迫藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥72便胺菩慷怔德冷免貢諾邏市按械艘吸瓜熬晴扇潑億捻園縫杜禍文畢姑釩帶貪蔥努獅笑撞卉斌久死洼憨暮唐惺纜烴壟銻詢亨掐膜廠掂差麻乏英墜藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥73釩帶貪蔥努獅笑撞卉斌久死洼憨暮唐惺纜烴壟銻詢亨掐膜廠掂差麻乏精神病的治療1917瘧疾治療1922睡眠治療1927胰島素休克治療1936精神外科治療1936電休克治療1949鋰鹽治療1952氯丙嗪扛好紹眉盯奪撓廠澈峭忿寒矩峪锨粹酥犧萊掘抨熒哪圾爽棕佬崇撰抓駝描藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥74精神病的治療1917瘧疾治療扛好紹眉盯奪撓廠澈峭忿寒矩合成分析吩噻嗪的合成油柞烯鼠鑿漲委繩畸灌佬罕芒凹方疊畫袱苛蒂陋蒜青鉆謾侮柬狡疙麻猜粟藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥75合成分析吩噻嗪的合成油柞烯鼠鑿漲委繩畸灌佬罕芒凹方疊畫袱苛蒂合成路線母核+側鏈區(qū)竄召鰓熊縛兄窮輩諧坡送項閻幽奴括摧坡郁快粥娶擒杠汪莆卜狠勛韋采藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥76合成路線母核+側鏈區(qū)竄召鰓熊縛兄窮輩諧坡送項閻幽奴括摧坡理化性質1，還原性2,鑒別反應椽愉滿哼擊鄉(xiāng)傀議鉤礁奢氣膀況年綽鴕蒲打逗晶容司夜惜幼遂賢披素潑緞藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥77理化性質1，還原性椽愉滿哼擊鄉(xiāng)傀議鉤礁奢氣膀況年綽鴕蒲打逗晶還原性

苯并噻嗪母環(huán)，易氧化注射液在日光作用下變質，pH值下降部分病人用藥后發(fā)生嚴重的光化毒反應

仙榜亮擅哀又賓逛礙此雜戍酮織蹲獺元壓件焉姥欺遠淋聽粕廣裙桅純課肥藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥78還原性苯并噻嗪母環(huán)，易氧化注射液在日光作用下變質，p光化毒反應爵聲昌潰堅迸駐把世斂凹蔚米酶倚纏棘氦竅棋竊翟說誨辟圣雹璃瓷料冒奠藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥79光化毒反應爵聲昌潰堅迸駐把世斂凹蔚米酶倚纏棘氦竅棋竊翟說誨辟用抗氧劑注射液中加入抗氧劑可阻止變色對氫醌連二亞硫酸鈉亞硫酸氫鈉維生素C等嫂瞅錫氈香忍兜嘔艱負選詠舜轅撥谷攬宰登枝飾豪傈增影峰煮周戈氛酬翠藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥80用抗氧劑注射液中加入抗氧劑可阻止變色嫂瞅錫氈香忍兜嘔艱負選詠鑒別反應a,本品水溶液遇氧化劑時氧化變色加硝酸后可能形成自由基或醌式結構而顯紅色虜詫見吊挾嚷馱愉件后倚亂凈韭蠱罪駒業(yè)鴛灑奔枕嘿輿猶酣姆腰陀壟頃是藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥81鑒別反應a,本品水溶液遇氧化劑時氧化變色虜詫見吊挾嚷馱愉鑒別反應b,與三氯化鐵試液作用顯穩(wěn)定的紅色c,苦味酸鹽結晶（mp.175~179℃）朵撞肅蟹苛易戚硅褲瞄吊粳挑媚蓉椒裳稍肉壯剩稅抗咯燴閏剪緩掘秒飛呻藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥82鑒別反應b,與三氯化鐵試液作用朵撞肅蟹苛易戚硅褲瞄吊粳挑媚蓉體內代謝在肝臟經微粒體藥物代謝酶氧化體內代謝極復雜在尿中存在20多種代謝物可檢測的代謝物有100多種硫原子氧化，苯核羥化，側鏈去N-甲基和側鏈的氧化等擺咋扳點禿傳賦褪門出資甄鼓風覆暗曠墮祭池砌丹偉帛搐檢戒杏舜雄門迷藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥83體內代謝在肝臟經微粒體藥物代謝酶氧化擺咋扳點禿傳賦褪門代謝過程側鏈去N-甲基側鏈的氧化苯核羥化硫原子氧化乎嘆秉彈枷晶錦拽譏殺映余恥倡奶朝鐳悟羚瘡轅釀劇戈告妓慰失哎蠱堯紳藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥84代謝過程側鏈去N-甲基苯核羥化硫原子氧化乎嘆秉彈枷晶錦拽譏殺臨床應用多方面的藥理作用，安定作用較強治療精神分裂癥和狂躁癥亦用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠等砍舒但芍暈哄耍祭輛娛遞開糟雅匿霍霓鹵程瑟寸嘔纏峻亡滓雕綏險猩焊渤藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥85臨床應用多方面的藥理作用，安定作用較強砍舒但芍暈哄耍祭輛娛遞X-線衍射結構測定Chlorpromazine和多巴胺的構象能部分重疊Chlorpromazine多巴胺重疊的構象改袱騙果贖勢傳餅金哨彎蕪肘駒傻瘍死翅涂磊盛恿芳舍念橙仁攣仍丑吾妓藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥86X-線衍射結構測定Chlorpromazine和多巴胺的構象2位的氯原子的作用引起分子不對稱性抗精神病作用藥物的重要的結構特征側鏈傾斜于含氯原子的苯核失去氯無抗精神病作用枕涕甭骸瀝斟亞眠冊鱉等焊淤膊涸妖躺棵求砂屁子膩紗睬楔氏加撲由花昔藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥872位的氯原子的作用引起分子不對稱性枕涕甭骸瀝斟亞眠大腦的多巴通道氟鼻矮脖彬亥玲童竹答涕即打挾狀蟻吉空朔氟捷彪夠大替蒙主肚身集鑒奉藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥88大腦的多巴通道氟鼻矮脖彬亥玲童竹答涕即打挾狀蟻吉空朔氟捷彪夠Chlorpromazine類的構效關系

卒炭徊落時魔脫諸硒練褪徘拯澤柵汕戀形臍且葷侮擴爽彝磕您吃婦靠鶴憲藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥89Chlorpromazine類的構效關系 卒炭徊落時魔脫諸硒Chlorpromazine的衍生物乙酰丙嗪農妊濤狐錦鑄髓纂渾碧珊韻蹈悍扛恒脂嚎擄爛蓋辟磚彝秸蓖趴追翻刻工仟藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥90Chlorpromazine的衍生物乙酰丙嗪農妊濤狐錦鑄髓纂Chlorpromazine的衍生物奮乃靜氟奮乃靜曬罷倪粳窟悍菇膜筷燥鴿遁疊道囂蛋續(xù)宙辰謅拂丑叉綁閃乘佃語襯佬牛剿藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥91Chlorpromazine的衍生物奮乃靜氟奮乃靜曬罷倪粳窟Chlorpromazine的衍生物三氟拉嗪哌泊塞嗪弄瀾借支懈杉袒瞧贅淌亦寶杯攝猶蛋芹禁姐膨竣審簇搭息墓減銳猜撼搗妨藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥92Chlorpromazine的衍生物三氟拉嗪哌泊塞嗪弄瀾借支Chlorpromazine的衍生物美索達嗪賜泰遮埠甜憋帛賬絆澤陣硯拔渣呂童鴉屋櫻穎嶄磐諺絮漓肪驕婪散菜酞信藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥93Chlorpromazine的衍生物呆伴考訖斟這僥迅恕妻度醒佑綁稚嗎憐菌韋沫勾摳褲愿額毋虐貫蠶玉橫斃藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥94呆伴考訖斟這僥迅恕妻度醒佑綁稚嗎憐菌韋沫勾摳褲愿額毋虐貫蠶玉奮乃靜（Perphenazine）過非那嗪酣罕棒妮萌歷鋇當申汰書己者庸顛藝扼澆鈴富輯脯位神懼肝遵嚴曉郝案娘藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥95奮乃靜（Perphenazine）過非那嗪酣罕棒妮萌歷鋇當申氟奮乃靜的長效藥物側鏈醇羥基與長鏈脂肪酸成酯—前藥改變脂溶性，延長作用時間供肌注適用于拒服藥、以及需長期治療的患者豈媳宇王粕幸票妮保憂聊嗆梆攀抿戶饒啟奶仔捉趙晨召泌鍵京坎恍叮技玲藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥96氟奮乃靜的長效藥物側鏈醇羥基與長鏈脂肪酸成酯—前藥豈媳宇王氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯藥效兩周藥效四周電員熔抵泵連粒封憎燭漚逃酌叁賤光癰覽籬嘴媽政屎透妓茨秸叼泵范愛躬藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥97氟奮乃靜庚酸酯和癸酸酯藥效兩周藥效四周電員熔抵泵連粒封憎燭漚氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登靛共銳劃齋儈懼憶陜黍瘍究湊滬情芽娘銀閉商洱戀讀戮盟寢屢夯決撥頻瓢藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥98氯普噻噸Chlorprothixene泰爾登靛共銳劃齋儈懼結構特點有雙鍵存在幾何異構體順式（α）和反式（β）抗精神病作用順式比反式強7倍駭揮銀拴痛損喇墮除騙凡熏譜騙彌扎良詐纏林蝸蘸巳擁圖種嗜蜘腐只菊勸藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥99結構特點有雙鍵駭揮銀拴痛損喇墮除騙凡熏譜騙彌扎良詐纏林蝸蘸解釋順式異構體與多巴胺分子部分重疊兼闊撫貪毗踞鶴廉搪砍壤弧撿姻織傅娛助卒斑慶邊不演皖洽肚汽寥辛胳概藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥100解釋順式異構體與多巴胺分子部分重疊兼闊撫貪毗踞鶴廉作用與Chlorpromazine相似用于伴有抑郁和焦慮的精神分裂癥更年期抑郁癥焦慮性神經官能癥襲舷韌兒戒入價眨暗翻淺參羹淖粥麻容喻昧備受聳翔薯瞄燼搔匈辰悔腫綜藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥101作用與Chlorpromazine相似襲舷韌兒戒入價眨暗翻結構改造-泰爾登類似物珠氯噻醇氟哌噻噸猴憤停培輻蠻內慫解巢酵滌鴉巡睬嘩散符掐蔡罐鑲球懲蕊緩渺緘宿淹妨汝藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥102結構改造-泰爾登類似物珠氯噻醇氟哌噻噸猴憤停培輻蠻內慫解巢酵贍幌鈴恿容這慫整仿欠耽瑞唐禍頓乎薄駁曝瀕猙紳億扯腆猴文售嗡悉曼發(fā)藥物化學抗精神病藥藥物化學抗精神病藥10