南開17秋學期《藥物設計學》在線作業(yè)

南開17秋學期《藥物設計學》在線作業(yè)17秋學期《藥物設計學》在線作業(yè)?、單選題（共25道試題，共50分。）1.維系肽的?級結(jié)構穩(wěn)定的主要建和?式是：BA.離?鍵B.氫鍵C.酰胺鍵D.?硫鍵E.共價鍵滿分：2分2.?卡魯胺是哪類核受體的拮抗劑？BA.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR滿分：2分3.噻唑烷?酮類藥物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮鄧是哪類受體的拮抗劑？DA.噻唑烷受體B.ERC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR滿分：2分4.藥物與靶標之間發(fā)?共價鍵的結(jié)合，這種結(jié)合屬于：BA.可逆結(jié)合B.不可逆結(jié)合滿分：2分5.藥物與受體相互作?的主要化學本質(zhì)是BA.分?間的共價鍵結(jié)合B.分?間的?共價鍵結(jié)合#分?間的離?鍵結(jié)合C.分?間的靜電結(jié)合滿分：2分6.以下哪?結(jié)構特點是siRNA所具備的？AA.5'-端磷酸D.?個未配對核苷酸E.單鏈核酸滿分：2分7.快速可逆抑制劑中既與酶結(jié)合，由于酶-底物復合物結(jié)合的抑制劑被稱為：CA.反競爭抑制劑B.競爭性抑制劑C.?競爭性抑制劑D.多靶點抑制劑E.多底物類似物抑制劑滿分：2分8.世界藥物索引(WDI)是有關上市藥物和開發(fā)中藥物的權威性索引，它是由哪家著名公司開發(fā)的？CA.默克B.輝瑞C.德溫特D.杜邦E.拜爾滿分：2分9.下列特征中，與已上市的6個蛋?酶抑制劑不符的是：EA.HIV天冬氨酰蛋?酶(aspartylprotease)抑制劑B.過渡態(tài)類似物C.類肽類似物D.?共價結(jié)合的酶抑制劑E.共價結(jié)合的酶抑制劑滿分：2分10.下列不正確的說法是：EA.前藥進?體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作?B.兩個相同的或不同的藥物經(jīng)共價鍵連接?綴合成新的分?，稱為孿藥C.前體軟藥是?種基于前藥原理的藥物設計?段之?D.軟藥是易于被代謝和排泄的藥物E.同孿藥也成雙效作?藥物或雜化藥物滿分：2分11.第?個?于艾滋病及其相關癥狀的治療藥物是：BA.lamivudineD.nevirapineE.T-20滿分：2分12.塞來昔布(celecoxib)等昔步類藥物胃腸道不良反應低的原因在于：AA.選擇性地抑制COX-2B.治療?關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎C.選擇性地抑制COX-1D.有效地抗炎鎮(zhèn)痛E.阻斷前列腺素的合成滿分：2分13.下列屬于肽鍵(酰胺鍵)的電?等排體的是：BA.硫代丙烷C.鹵代苯D.?內(nèi)酰胺E.?硫化碳滿分：2分14.?義來講，任何帶有##的原?，如氮、氧、氟、硫等，都可以作為氫鍵受體。CA.正離?B.?由基C.孤對電?滿分：2分15.藥物開發(fā)失敗率較?的原因中，藥物的吸收、分布、代謝、排泄(ADME)性質(zhì)不佳占：BA.11%B.39%C.5%D.30%E.10%滿分：2分16.藥物在完成治療作?后，可按預先設定的代謝途徑和可以控制的代謝速率，轉(zhuǎn)化為?活性和?毒性的藥物，這種設計?法稱為：CA.前藥設計B.?物電?等排設計C.軟藥設計D.靶向設計17.屬于下丘腦的釋放激素和釋放抑制激素的?物活性肽有：EA.降鈣素B.胰??糖素C.胰島素E.促腎上腺?質(zhì)激素滿分：2分18.20世紀中葉?今屬于：DA.天然藥物原始發(fā)現(xiàn)時期B.天然活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)時期C.化學合成藥物發(fā)現(xiàn)時期D.藥物設計時期滿分：2分19.siRNA的單鏈長度?般為多少個核苷酸？EA.13～15B.15～17C.17～19D.19～21E.21～23滿分：2分20.酸類原藥修飾成前藥時可制成：BA.醚B.酯C.偶氮D.亞胺E.磷酸酯滿分：2分21.哪個藥物是選擇性磷酸?酯酶V(PDE-5)抑制劑？DA.arofyllineB.?酮可可堿C.茶堿D.西地那?滿分：2分22.根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個數(shù)應為：BC.?于15D.?于15E.?于10滿分：2分23.不屬于抗腫瘤藥物作?靶點的是：DA.DNA拓撲異構酶B.微管蛋?C.胸腺嘧啶合成酶D.?酰膽堿酯酶E.內(nèi)?細胞?長因?滿分：2分24.下列哪種氨基酸衍?物是alpha,alpha-?烷基?氨酸類似物？AA.DegB.TicC.AdpD.AzeE.Ape滿分：2分25.cGMP介導內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)有：BA.甲狀腺旁素B.?酰膽堿C.黃體?成素D.腎上腺素滿分：2分?、多選題（共25道試題，共50分。）1.下列可作為氫鍵受體的肽鍵(酰胺鍵)的電?等排體有：CDEA.亞甲基醚B.氟代?烯C.亞甲基亞砜D.亞甲基酮E.硫代酰胺滿分：2分2.下列哪些說法是正確的？ACEA.可以?-O-N=CH-基團取代苯環(huán)，得到活性很好的化合物B.基團反轉(zhuǎn)是常見的?種?經(jīng)典電?等排類型，是不同功能基團鍵進?的電?等排置換C.“MeToo藥物”具有投?少、成功率?、風險低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟效益客觀、周期短等特點D.電?等排體不可?來證明化合物的必需基團E.在?物電?等排的運?中，四價基團的取代并不常見，但有研究發(fā)現(xiàn)?Si和Ge取代化合物中的C原?，可以改善化合物的芳?特性。滿分：2分3.下列屬于鈣拮抗劑的藥物有：ABDA.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那?D.普尼拉明滿分：2分4.電?等排原理的含義包括：ACEA.外電?數(shù)相同的原?、基團或部分結(jié)構B.分?組成相差CH2或其整數(shù)被的化合物C.電?等排在分???、分?形狀、電?分布、脂溶性、pKa、化學反應、氫鍵形成能?等??全部或部分具有相似性D.電?等排置換后可降低藥物的毒性E.電?等排體置換后可降低藥物的毒性滿分：2分5.下列仍具有雙鍵性質(zhì)的肽鍵(酰胺鍵)的電?等排體有：BDEA.亞甲基醚B.氟代?烯C.亞甲基亞砜D.酰胺反轉(zhuǎn)E.硫代酰胺滿分：2分6.關于活性位點分析的說法正確的是：ABA.活性位點分析是進?全新藥物設計的基礎B.?般應?簡單的分?或碎?做探針C.GOLD是常?的活性位點分析?法D.屬于基于配體結(jié)構的藥物設計?法滿分：2分7.下列哪些藥物是前體藥物：ABCEA.氯霉素棕櫚酸酯B.睪丸素-17-丙酸酯C.氟奮乃靜庚酸酯D.鹽酸甲氯芬酯E.環(huán)磷酰胺滿分：2分8.軟藥的設計?法有：ABEA.以?活性代謝物為先導物B.活化軟藥的設計C.使剛性分?變?yōu)槿嵝苑?D.通過改變構象設計軟藥E.軟類似物的設計滿分：2分9.下列哪些基團是-COOH的可交換基團？ACEA.四氮唑基團B.羥基C.異羥肟酸基團D.磺酰胺基E.氨基滿分：2分10.?物學和化學之間存在的三個主要的共同問題是：ABDA.數(shù)據(jù)B.知識C.活性D.設計E.構效關系滿分：2分11.下列藥物中，哪些屬于嘧啶類抗腫瘤藥物？BCDA.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin滿分：2分12.下列說法錯誤的是：ACA.進?分?能量最?化可以得到其最低能量構象B.構建藥效團需要應?構象搜索?法找到?系列低能構象C.找到最低能量構象就是需要的藥效構象D.蛋?質(zhì)?分?能量優(yōu)化?般應?分??學法13.下列寡核苷酸的修飾?式中，哪些具有激活RNaseH的能?？DEA.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS雜合體滿分：2分14.下列哪些是化學信號分?？ACDA.神經(jīng)遞質(zhì)類B.氨基酸類C.內(nèi)分泌激素類D.局部化學介導因?E.維?素類滿分：2分15.組合化學?法所合成的化合物應具有哪些特性？ACA.多樣性B.獨特性C.在親脂性、電性以及空間延展性等有差異D.氫鍵E.離?鍵滿分：2分16.前藥的特征有：ABDEA.在體內(nèi)可釋放出原藥B.前藥本?沒有?物活性C.具有特定的?物活性D.是藥物的?活性形式E.母體與載體之間往往通過?個或多個連體連接17.通常前藥設計?于：ABCDA.增加?溶性，改善藥物吸收或給藥途徑B.提?穩(wěn)定性，延長作?時間C.掩蔽藥物的不適?味D.提?藥物在作?部位的特異性E.改變藥物的作?靶點滿分：2分18.肽的?級結(jié)構的分?模擬包括：ABEA.alpha-螺旋模擬物B.beta-折疊模擬物C.beta-螺旋模擬物D.alpha-轉(zhuǎn)?模擬物E.gamma-轉(zhuǎn)?模擬物滿分：2分19.下列物質(zhì)中，哪種物質(zhì)直接參與了核酸從頭合成中嘌呤堿基的形成？BCDA.?氧化氮B.?氨酰胺C.天冬氨酸D.?氨酸E.丙氨酸滿分：2分20.臨床上治療HIV-1感染藥物的作?靶點有：AEA.逆轉(zhuǎn)錄酶B.異構酶C.連接酶D.整合酶E.蛋?酶21.有關甲氨蝶呤的描述，正確的是：ABCDA.葉酸的抑制劑B.?氫葉酸還原酶抑制劑C.結(jié)構中含有?氨酸部分D.